Еспераль

Тетлонг-250 - речовина, що використовується в разі адитивних порушень (залежно від алкоголю).

Механізм антиалкогольного впливу ЛЗ пов'язаний з його впливом щодо метаболізму алкоголю всередині організму шляхом блокування діяльності ензимних систем, які беруть участь в перетвореннях алкоголю. Разом з цим також блокує дію 5-оксііндолоцтовой кислоти з адреналіном, що викликають кумуляцію ацетальдегіду всередині крові, що призводить до появи у людини соматовегетативних порушень (потенціювання серцебиття, зменшення рівня АТ, сором у області грудини, озноб, відчуття страху та ін.). [1]

Показання до застосування Тетлонг-250

Застосовується для терапії у лиць с алкоголізмом хронічного характеру (будь-які типи і фази хвороби).

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини реалізується у вигляді ін'єкційної рідини, всередині ампул, що мають об'єм 1 мл. Усередині коробки - 10 ампул.

Фармакокінетика

Введений всередину м'язових тканин дисульфирам на дуже високій швидкості кристалізується з подальшим формуванням великого числа маленьких кристаликів, а далі поступово проходить всередину крові. Високі показники ліпідного розчинності дозволяють дісульфіраму широко розподілятися всередині організму і кумулировать всередині жирових тканин. [2]

Дісульфірам досить швидко піддається обмінним процесам з формуванням елемента ДДК; частина речовини екскретується у формі сірковуглецю разом з повітрям, який видихає пацієнт, а інша частина бере участь у внутрипеченочном метаболізмі з утворенням метил-ДДК, який трансформується в володіє терапевтичною активністю компонент метил-ДТК. [3]

Термін напіврозпаду метил-ДТК дорівнює приблизно 10-ї години, а його уповільнює вплив щодо альдегиддегидрогенази має набагато більш тривалу тривалість. Але, хоча метаболічні елементи мають низьку концентрацію, прояви за типом дисульфирам-етанол здатні розвиватися на протязі 20-ти діб з моменту введення ЛЗ.

У разі легкого або помірного порушення в роботі печінки обмінні процеси не послаблюються. При цьому в разі печінкового цирозу відбувається збільшення кров'яних показників метаболітів.

Екскреція метаболічних елементів в основному реалізується з сечею. Деяка кількість екскретується з повітрям, який видихає людина (в формі сірковуглецю). Ще близько 20% у формі постійного дисульфіраму виводиться з фекаліями.

Спосіб застосування та дози

До початку терапії обов'язково потрібно виконати повноцінне обстеження пацієнта. Також з ним потрібно провести бесіду, в якій слід донести, що йому строго заборонено приймати наркотики або спиртні напої під час терапії. Після цього необхідно отримати його письмову згоду і розписку, що його попередили про ризики при прийомі наркотиків і спиртного, а також про обов'язковість дотримання умов тривалого терапевтично-реабілітаційного курсу.

Також до початку лікування потрібно повністю усунути симптоми абстиненції і виконати курс загальнозміцнюючий, деінтоксікаціонного і симптоматичного лікування. Разом з цим рекомендується виконати процедури раціональної психотерапії. Крім цього, за 1-3 доби перед застосуванням ЛЗ потрібно повністю відмовитися від використання транквілізаторів, снодійних, нейролептиків та антидепресантів. Перед початком терапії у пацієнта повинні бути зареєстровані клінічні прояви постабстинентного синдрому: сильна психологічна тяга до наркотиків і спиртного, поганий настрій, сильна дратівливість, розлади сну, тривога, втрата апетиту і страх.

Внутрішньом'язове застосування медикаменту виконується в амбулаторії або на стаціонарі. Ліки в порції 1 мл (0,25 г) на низькій швидкості (протягом 0,5-1-ої хвилини) глибоко вводиться всередину м'язової тканини сідниці (її зовнішній верхній квадрант). У цей момент пацієнт повинен постійно повідомляти про свої суб'єктивні відчуття, що виникають під час проведення уколу.

За 1-ну ін'єкцію можна вводити максимум 0,25 г речовини. При терапії алкоголізму найчастіше вводять 1 укол за місяць. У разі опиоидного типу залежності число ін'єкційних процедур може варіювати в межах 1-4-х за місяць.

З урахуванням ступеня вираженості алкоголізму (також і такого, який поєднується з наркоманією), частоти розвитку рецидивів і характерологічних параметрів пацієнта, річний лікувальний цикл може складати до 10-ти уколів.

Виникнення патологічної тяги до спиртного при ремісії є головним критерієм для термінової повторної ін'єкції тетлонг-250 - щоб утримати тривалу лікувальну ремісію.

• Застосування для дітей

Заборонено використовувати ліки в педіатрії.

Використання Тетлонг-250 під час вагітності

Заборонено призначати Тетлонг-250 при вагітності. До початку терапії потрібно повністю виключити ймовірність вагітності у пацієнтки, а під час проведення курсу користуватися надійними контрацептивами.

На період лікування потрібно відмовитися від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з дисульфірамом;
• важкі стадії хвороб, що вражають ССС: атеросклероз в області судин мозку, що має сильну вираженість кардіосклероз, аортальна аневризма, перед- або постінфарктний стан, підвищені значення АТ (2-3 ступеня), недостатність коронарного типу, декомпенсовані патології ССС і мають важку ступінь хвороби, що вражають головномозговие судини;
• важкі стадії недостатності печінкової функції;
• ендокринні хвороби, серед яких гіпертиреоз і діабет (важка або помірна форма);
• синдроми епілептіформного характеру і епілепсія (виключаючи епілепсію, пов'язану з алкоголем);
• патології нервово-психічного характеру в хронічній ступеня (серед них психоз маніакально-депресивного типу і шизофренія);
• виразки в області шлунково-кишкового тракту на етапі загострення або з появою кровотеч;
• захворювання, що вражають кровотворну систему;
• вражають зоровий або слуховий нерв неврити, а також поліневрити;
• глаукома;
• поєднання з ізоніазидом, фенітоїном або метронідазолом;
• туберкульоз (також діагностований вперше; супроводжується інфільтратом і кровохарканням);
• має важку або помірну вираженість БА;
• новоутворення злоякісного типу;
• лейкопенія або анемія;
• легенева емфізема та респіраторна недостатність в важкого ступеня;
• має облітеруючий характер ендартеріїт;
• головномозговие зараження інфекційної природи і залишкові симптоми після перенесеного інсульту або інфекції;
• лиця старше 60-річчя;
• прийом їжі або напоїв, а також медикаментів або косметичних речовин, у складі яких є алкоголь (в період 24-х годин з моменту введення дисульфіраму);
• наявність в анамнезі психозів;
• травматична патологія.

Побічна дія Тетлонг-250

Серед побічних ознак:

• розлади в роботі НС: найчастіше відзначається моно- або поліневропатія, неврит в області зорового нерва, поліневрит, що вражають ноги, сонливість, дезорієнтація, погіршення пам'яті, головний біль і порушення, що мають нервово-психічний характер. Іноді розвиваються епілептиформні напади;
• проблеми з травною функцією: присмак металу. Іноді спостерігається втрата апетиту, діарея, блювота, гепатити або жовтяниця;
• симптоми алергії: свербіж або епідермальна висип;
• порушення статевої функції: одинично відбувається ослаблення потенції;
• прояви, пов'язані з з'єднанням дисульфирам-етанол: розлади ритму серцебиття, інфаркт міокарда, колапс, мозкова набряклість і стенокардичні напади. Крім цього може розвиватися недостатність коронарної діяльності зі зниженням серцевої функції, аритмичное поверхневе дихання (або повна його зупинка), а також ціаноз в області нігтів або губ;
• інші: першіння в області горла або кашель сухого типу, сильна стомлюваність, страх, різкий лікарський запах з рота і виражений біль в зоні уколу з розвитком іррадіації в ногу, а також теплом в горлі. Іноді може спостерігатися збільшення температури до показника 37-38оC, потемніння кольору сечі і анурія рефлекторного характеру;
• зміна показань аналізів: можуть змінюватися показання печінкових тестів.

Передозування

При інтоксикації відбувається потенціювання побічних симптомів, розвиток енцефалопатії або екстрапірамідних ознак; спостерігається також сплутаність свідомості. При тяжких порушеннях виникає недостатність функції ССС та коматозний стан.

Проводяться симптоматичні дії. При важкому розладі пацієнта укладають горизонтально, з грілкою в ногах, а також дають понюхати нашатир і вводять в / в способом C-вітамін і глюкозу.

Якщо послаблюється серцева функція, застосовують коразол, кордіамін, кофеїн або камфору.

У разі падіння артеріального тиску використовується ефедрин, стрихнін, адреналін, а також метазона і преднізолон. П / к способом застосовується лобелін або цититон; також потрібно вдихнути карбоген.

Під час епілептиформних нападів вводиться 25% -ва рідина сульфату магнезії (5 мл), розведена в 40% -ної глюкози (20-40 мл), а також 2-4 мл седуксену. Виконують ще клізму з хлоргідратом.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінування ліки з кумариновими антикоагулянтами (серед таких варфарин) призводить до потенціювання антикоагулянтной активності і збільшує ймовірність появи кровотеч.

Дісульфірам пригнічує вплив печінкових ензимів, через що використання разом з речовинами, чиї обмінні процеси виробляються вітчизняною промисловістю печінки, може призводити до порушення їх обміну.

Поєднання медикаменту і дериватів фенотиазина, тріцікліков, а також ИМАО викликає ймовірність появи негативних ознак, пов'язаних з медикаментозним взаємодією.

Введення разом з буспіроном в теорії може спровокувати розвиток психічних порушень (таких, як манія).

Використання разом з дисульфірамом знижує значення кліренсу имипрамина з дезипраміну.

Комбінація тетлонг-250 і амітриптиліну може потенціювати лікарську активність дисульфіраму, але при цьому може посилюватися і токсичний ефект, який чинить амитриптилином щодо ЦНС.

Введення в поєднанні з хлорідазепоксідом і диазепамом збільшує їх плазмові значення, що іноді призводить до появи запаморочення. Вплив діазепаму може послабити вираженість впливу дисульфирам-алкоголю. Існує ймовірність потенцирования токсичних властивостей темазепаму.

Введення спільно з ізоніазидом може спровокувати депресію і запаморочення; з кофеїном - викликає зниження швидкості екскреції цього елемента з організму; використання з метронідазолом призводить до сплутаність свідомості і розвитку психозу в активній фазі; застосування з омепразолом може стати причиною появи кататонії і розлади свідомості.

При комбінуванні ЛЗ з перфеназіном існує ймовірність розвитку психотичних проявів.

Використання одночасно з рифампіцином викликає уповільнення його обмінних процесів і екскреції.

Поєднання ліки і феназону пролонгує термін напіврозпаду останнього.

Використання з фенітоїном та іншими бензодіазепіновимі дериватами, а крім цього з морфіном, барбітуратами і пентідіном потенціює побічні симптоми і терапевтичний вплив цих медикаментів (через збільшення їх плазмових значень); також з'являються ознаки інтоксикації.

Комбінація з хлорзоксазоном збільшує його плазмові значення.

Введення з хлорпромазином може потенціювати зниження показників артеріального тиску.

Є інформація про появу медикаментозної взаємодії з такими речовинами, як амфетаміни і бупропірон з метілфенідатом.

Умови зберігання

Тетлонг-250 потрібно зберігати в темному місці, закритому від доступу дітей. Заборонено заморожувати рідину. Температурні показники - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Тетлонг-250 можна використовувати протягом 36-місячного терміну з дати виробництва фармацевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Антаксон, Налтрексін, Лідевін з Біотредину, Тетурам і Вівітрол з Медіхроналом і дисульфіраму, а крім цього Еспераль, Колме і Налтрекс.