Фазлодекс

Фазлодекс – ефективний протипухлинний засіб, який має антиестрогенну властивість, тобто має дію, протилежну рецептору естрогену.

Препарат активно використовується для лікування онкологічних захворювань, особливо злоякісних новоутворень молочної залози.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Фазлодекс

Фазлодекс призначають при метастатичних та швидкопрогресуючих формах раку молочної залози, при онкологічних захворюваннях, що мають позитивне сприйняття естрогенів (естрогензалежний рак молочної залози у пацієнток).

Найчастіше його використовують у клімактеричний період, коли патологія розвивається одночасно з лікуванням антиестрогенними препаратами або після його закінчення.

Фазлодекс не показаний молодим людям: зазвичай його використовують для лікування дорослих та жінок похилого віку.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Препарат Фазлодекс призначений для внутрішньом'язового введення.

Виробляється та відпускається у спеціальному одноразовому шприці зі скляного матеріалу зі зручною системою використання. Шприц містить 5 мл препарату, упакований у прозору чарункову упаковку в кількості 1 штуки, у комплекті постачається стерильна голка в захищеній упаковці. Препарат відпускається у картонній коробці.

Діючою речовиною препарату є фулвестрант, у кількості 0,25 г. Додатковими речовинами є етанол 96% - 0,5 г, бензиловий спирт - 0,5 г, бензилбензоат - 0,75 г/мл, касторова олія, доведена до 5 мл.

Препарат являє собою прозору, можливо злегка жовтувату, злегка в'язку (завдяки касторовій олії) рідину.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Фазлодексу визначається дією активного компонента препарату – речовини, яка має антагоністичні властивості з рецептором естрогену. За силою взаємодії з рецепторами він має подібний ефект до естрадіолу. Активна речовина зупиняє трофічну дію естрогенів, не виявляючи самостійної, естрогеноподібної, активності.

Принцип дії препарату заснований на пригніченні активної діяльності та регресії рецепторів естрогенів.

Крім того, активний компонент Фазлодексу впевнено знижує експресію рецепторів прогестерону. Під час прийому препарату стимуляція ендометрію в постменопаузальний період відсутня.

Вплив препарату на тканину ендометрію під час тривалого лікування не оцінювався, як і можливі зміни структури тканин.

Не проводилося жодних досліджень щодо впливу тривалої терапії препаратом на кісткову тканину.

[ 8 ], [ 9 ]

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні препарат абсорбується поступово. Максимальна кількість активного компонента виявляється лише через тиждень. Застосування Фазлодексу в дозуванні 0,5 г забезпечує оптимальний баланс протягом перших 4 тижнів використання. Баланс передбачає коливання рівня активної речовини в плазмі в досить вузькому діапазоні: максимальні та мінімальні показники можуть відрізнятися приблизно в 3 рази.

При внутрішньом'язовому введенні співвідношення може бути пропорційним введеній дозі препарату (в діапазоні 0,05-0,5 г).

Діюча речовина розподіляється в організмі досить швидко, переважно поза судинами. З білками плазми вона зв'язується на 99%. Основні компоненти зв'язування складаються з фракцій ліпопротеїнів низької, середньої та високої щільності.

Метаболічні властивості активної речовини препарату складаються з комбінації великої кількості можливих шляхів біологічної трансформації, ідентичних метаболічним схемам ендогенних стероїдних гормонів. Визначені метаболіти можуть бути дещо пасивнішими, ніж активна речовина.

Активний компонент препарату здебільшого виводиться з калом, близько 1% може виводитися через нирки. Кліренс речовини передбачає високий ступінь екстракції в печінці. Період напіввиведення визначено як 50 днів.

Фармакокінетика Фазлодексу не змінюється залежно від вікової категорії, ваги чи раси пацієнта.

[ 10 ], [ 11 ], [ 12 ]

Спосіб застосування та дози

Фазлодекс призначений для внутрішньом’язового застосування. Спосіб введення: повільна (протягом 2 хвилин) ін’єкція. Якщо потрібно 2 дози, препарат вводять спочатку в один, потім в інший сідничний м’яз.

Дорослим та пацієнтам похилого віку препарат призначають у кількості 0,25-0,5 г один раз на 30 днів. Можливе початкове введення Фазлодексу по 0,5 г двічі протягом місяця, з інтервалом 14-15 днів.

Препарат не застосовується дітям та підліткам.

При захворюваннях печінки та сечовивідної системи немає потреби змінювати дозування препарату.

Попередження: Голка, що постачається з антиестрогеном, не потребує додаткової стерилізації. Не торкайтеся голки протягом усього періоду введення препарату.

Схема застосування:

• виймаємо прозорий шприц з комірки упаковки та оглядаємо його на наявність тріщин та сколів;
• роздруковуємо зовнішній захист голки;
• відламати перегородку білого пластикового ковпачка канюлі шприца та зняти ковпачок разом з гумовою пробкою;
• Використовуючи метод обертання, приєднайте голку до канюлі шприца;
• зніміть захист голки, робіть це обережно, намагаючись не зачепити кінець голки;
• легким натисканням випустити зайві бульбашки з порожнини шприца;
• робимо ін'єкцію в зовнішній верхній квадрант сідниці, вводимо препарат повільно (до 2 хвилин);
• вийміть голку та натисніть на спеціальний важіль, перемістивши його в крайнє переднє положення, щоб закрити кінець голки. Якщо ця маніпуляція не вдається, то просто помістіть голку в контейнер для голок, щоб запобігти можливому контакту залишків препарату зі шкірою.

Процедуру слід проводити з максимальною обережністю, ін'єкцію слід робити в рукавичках. Не можна допускати до проведення процедури сторонніх осіб: введення препарату має контролюватися компетентним медичним спеціалістом.

[ 13 ], [ 14 ]

Використання Фазлодекс під час вагітності

Препарат заборонено використовувати під час вагітності та годування груддю.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Фазлодексу є:

• алергічні реакції на активну або будь-яку додаткову речовину препарату;
• важка форма функціонального розладу печінки;
• період вагітності та грудного вигодовування;
• діти віком до 18 років.

Слід бути обережним при призначенні препарату пацієнтам із захворюваннями сечовидільної системи.

Побічна дія Фазлодекс

Препарат Фазлодекс може викликати деякі побічні ефекти, які ми перераховуємо в порядку зменшення частоти:

• напади нудоти;
• діарея, втрата ваги, втрата апетиту, блювота;
• періодичні напади «спеки», випадки тромбоемболії;
• висипання на шкірі;
• ознаки запальної реакції в місці ін'єкції;
• цистит, уретрит;
• молочниця, вагінальні виділення;
• підвищена активність АЛТ, АСТ, лужної фосфатази;
• високий рівень білірубіну;
• головні болі, набряки.

Після припинення прийому препарату побічні ефекти зазвичай зникають.

Передозування

Повідомлень про передозування препаратом Фазлодекс не надходило.

У дослідах на тваринах, у яких вводили великі дози Фазлодексу, спостерігалися лише прямі та непрямі ознаки пригнічення функціональної здатності естрогенів.

Лікування передозування проводиться залежно від виявлених симптомів.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Виходячи з результатів експериментальної взаємодії Фазлодексу та Мідазоламу, не спостерігається пригнічення активності цитохрому P450 3A4. Отримана інформація дозволяє зробити висновок, що активна речовина препарату не впливає на цитохром P450 1A2, 2D6, 2C9 та 2C19. Впливу на інші цитохроми не спостерігалося.

Під час експериментального досвіду комбінованої дії Фазлодексу з такими препаратами, як Рифампіцин та Кетоконазол, очевидних змін кліренсу активної речовини Фазлодексу не спостерігалося. З цього можна зробити висновок, що застосування Фазлодексу одночасно з препаратами, що індукують або інгібують цитохром P450 3A4, не потребує перегляду дозування препарату.

[ 18 ], [ 19 ]

Умови зберігання

Фазлодекс можна зберігати лише в місцях, абсолютно недоступних для дітей. Оптимальні температурні показники для зберігання препарату – від +2 до +8°C. Препарат не можна заморожувати або нагрівати.

[ 20 ], [ 21 ]

Термін придатності

Термін придатності препарату за належних умов зберігання становить до 4 років. Не використовуйте цей лікарський засіб, якщо термін його придатності закінчився або якщо блістерна упаковка чи сам скляний шприц пошкоджені.

[ 22 ]