Фазлодекс

Фазлодекс - це ефективне антипухлинних засіб, що володіє антиестрогенну властивістю, тобто, що надає дію, протилежне естрогенів рецептора.

Препарат активно застосовують для лікування онкологічних захворювань, особливо злоякісних новоутворень молочної залози.

[1], [2]

Показання до застосування Фазлодекс

Фазлодекс призначають при метастатичних і швидкопрогресуючих формах раку грудей, при онкологічних захворюваннях, які мають позитивний сприйняттям естрогенів (естрогенозавісімих рак молочної залози у пацієнток).

Найчастіше його застосовують в клімактеричному періоді, коли патологія розвивається одночасно або після закінчення лікування антиестрогенами препаратами .

Фазлодекс не показаний в молодому віці: зазвичай його використовують для лікування дорослих і літніх жінок.

[3], [4], [5]

Форма випуску

Медпрепарат Фазлодекс призначений для внутрішньом'язових введень.

Виробляється і випускається в спеціальному одноразовому шприці з скляного матеріалу зі зручною системою використання. Шприц містить 5 мл лікарського засоби, упакований в чарункову прозору упаковку в кількості 1 шт., В комплекті поставляється стерильна голка в захищеній упаковці. Препарат відпускається в картонній коробці.

Чинний компонент лікарського препарату - фулвестрант, в кількості 0,25 г. Допоміжні речовини представлені етанолом 96% - 0,5 г, бензиловим спиртом - 0,5 г, бензилбензоату - 0,75 г / мл, касторовою олією, доведеним до 5 мл .

Препарат являє собою прозору, можливо, злегка жовтувату трохи тягучу (через касторової олії) рідина.

[6], [7]

Фармакодинаміка

Фармакодинаміка Фазлодекс визначається дією активного компонента препарату - речовини, що має антагоністскіе властивості з рецептором естрогенів. За силою взаємодії з рецепторами володіє схожу дію з естрадіолом. Діюча речовина зупиняє трофічний ефект естрогенів, що не виявляючи при цьому самостійної, схожою з естрогенами, активності.

Принцип дії препарату заснований на пригніченні активної діяльності і регресії естрогенних рецепторів.

Крім цього, активний компонент Фазлодекса впевнено знижує вираженість прогестерон-рецепторів. Під час прийому препарату не відбувається стимуляції ендометрія в період постменопаузи.

Дія препарату на тканини ендометрія при тривалому курсі лікування не оцінює, так само, як і можливі зміни структури тканин.

Досліджень про вплив тривалої терапії препаратом на кісткові тканини не проводилося.

[8], [9],

Фармакокінетика

При внутрішньом'язовому введенні препарат засвоюється поступово. Максимальна кількість активного компонента виявляється тільки через тиждень. Застосування Фазлодекса в дозуванні 0,5 г дає оптимальний баланс на протязі перших 4-х тижнів використання. Рівновага передбачає коливання рівня активної речовини в плазмі в досить вузькому діапазоні: показання max і min можуть відрізнятися приблизно в 3 рази.

При внутрішньом'язовому введенні співвідношення може бути пропорційно вводиться дозування препарату (в діапазоні 0,05-0,5 г).

Активна речовина розподіляється в організмі досить швидко, причому переважно поза судинами. З плазмовими протеїнами зв'язується на 99%. Основні компоненти зв'язки складаються з ліпопротеїнових нізкоплотний, середньо щільні і високоплотних фракцій.

Метаболічні властивості активної речовини препарату складаються з поєднання великої кількості можливих способів біологічної трансформації, тотожних метаболічним схемами ендогенних стероїдних гормонів. Обумовлені метаболіти можуть бути кілька пассивнее діючої речовини.

Активний компонент препарату здебільшого виводиться з каловими масами, близько 1% може бути виведено через нирки. Кліренс речовини має на увазі високий ступінь екстракції в печінці. Термін напіввиведення визначається 50 цілодобово.

Фармакокінетика Фазлодекс не змінюється в залежності від вікової категорії пацієнта, від його ваги і приналежності до певної раси.

[10], [11], [12]

Спосіб застосування та дози

Фазлодекс призначений для внутрішньом'язового застосування. Спосіб введення: повільна (протягом 2-х хвилин) ін'єкція. Якщо потрібне введення 2-х доз, то препарат вводять спочатку в одну, потім в іншу сідницю.

Дорослим і літнім пацієнткам препарат вводять в кількості 0,25-0,5 г один раз в 30 днів. Можливо первинне введення Фазлодекс по 0,5 г двічі протягом місяця, з проміжком в 14-15 днів.

У дітей і лиць підліткового віку препарат не застосовують.

При захворюваннях печінки і системи сечовиділення вносити зміни в дозування медпрепарату немає необхідності.

Застереження: голка, яка поставляється в комплекті з антиестрогенну засобом, не вимагає додаткової стерилізації. Торкатися до голки протягом всього періоду введення ліків не слід.

Схема застосування:

• виймаємо прозорий шприц з пакувальної осередки, оглядаємо на предмет відсутності тріщин і відколів;
• роздруковуємо зовнішню захист голки;
• відламує перегородку білої пластмасовою кришечки канюлі шприца і знімаємо кришечку разом з гумовою пробкою;
• методом обертання приєднуємо голку до канюле шприца;
• знімаємо захист голки, робимо це акуратно, намагаючись не зачепити кінець голки;
• легким натисканням випускаємо надлишки бульбашок з порожнини шприца;
• виробляємо ін'єкцію в зовнішній верхній квадрант сідниці, препарат вводимо повільно (до 2-х хвилин);
• голку витягуємо і натискаємо на спеціальний важіль, переводячи його в крайньо-передню позицію, щоб закрити закінчення голки. Якщо ця маніпуляція не вдалася, то просто помістіть голку в голковий контейнер, щоб не допустити можливого попадання залишків препарату на шкіру.

Процедуру слід проводити максимально обережно, ін'єкцію виконувати в рукавичках. Не можна допускати сторонніх людей до виконання процедури: введення препарату повинно контролюватися компетентним медичним фахівцем.

[13], [14]

Використання Фазлодекс під час вагітності

Препарат заборонений для використання під час вагітності та годування груддю.

Протипоказання

Протипоказаннями до застосування Фазлодекс вважаються:

• алергічні реакції на активну або будь-яке додаткове речовина препарату;
• важка форма функціонального розлади печінки;
• період вагітності та грудного годування;
• діти до 18-річного віку.

При призначенні препарату пацієнтам з розладами роботи сечовидільної системи слід бути обережними.

Побічна дія Фазлодекс

Медпрепарат Фазлодекс може проявлятися деякими побічними діями, які ми наводимо в порядку убування за частотою:

• напади нудоти;
• пронос, схуднення, втрата апетиту, напади блювоти;
• періодичні напади «спека», випадки тромбоемболії;
• шкірні висипання;
• ознаки запальної реакції в місці ін'єкції препарату;
• цистит, уретрит;
• молочниця, виділення з піхви;
• посилення активності АЛТ, АСТ, ЛФ;
• високий рівень білірубіну;
• болю в голові, набряклість.

Після відміни препарату побічні ефекти, як правило, зникають.

Передозування

Про ситуаціях з передозуванням медпрепаратом Фазлодекс не повідомлялося.

При проведенні досвідчених експериментів над тваринами, коли вводилися великі дози Фазлодекс, були помічені лише прямі і непрямі ознаки пригнічення функціональної здатності естрогенів.

Лікування при передозуванні проводиться в залежності від виявлених симптомів.

[15], [16], [17]

Взаємодія з іншими препаратами

На підставі підсумків експериментального взаємодії Фазлодекс і Мідазолам не відбувається придушення активності цитохрому P450 3A4. Отримана інформація дозволяє зробити висновки, що активна речовина препарату не впливає на цитохром P450 1A2, 2D6, 2C9 і 2C19. Вплив на інші цитохроми не виявлено.

Під час експериментального досвіду поєднаної дії Фазлодекс з такими препаратами, як Рифампіцин і Кетоконазол, явних змін кліренсу діючої речовини Фазлодекс не спостерігалося. Звідси можна зробити висновок, що застосування Фазлодекс одночасно з препаратами, що індукують або інгібують цитохром P450 3A4, не вимагає перегляду дозування препарату.

[18], [19]

Умови зберігання

Фазлодекс можна піддавати зберіганню тільки в місцях, абсолютно недоступних для дітей. Оптимальні температурні показники для збереження препарату від +2 до + 8 ° C. Препарат не можна заморожувати і нагрівати.

[20], [21]

Термін придатності

Термін придатності препарату при належних умовах зберігання - до 4-х років. Не можна використовувати даний лікарський засіб, якщо його термін зберігання закінчився, або пошкоджена контурна упаковка або безпосередньо скляний шприц.

[22]