Фінлепсин

Фінлепсин – препарат з групи протисудомних засобів. Він є похідним дибензазепіну, який має антипсихотичну, антидепресивну, знеболювальну та антидіуретичну дію.

Терапевтична ефективність препарату розвивається у разі комбінованих, а також простих епілептичних нападів, на тлі яких може спостерігатися генералізація вторинного характеру тощо. При застосуванні препарату спостерігається ослаблення ознак депресії, агресії, тривоги та дратівливості.

[ 1 ]

Показання до застосування Фінлепсину

Його використовують при таких розладах:

• невралгія;
• різні види епілепсії;
• біль, пов'язаний з нервовими розладами у діабетиків;
• відмова від алкоголю;
• різні форми судомних розладів – напади, спазми тощо;
• психотичні розлади.

[ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі таблеток – 10 штук всередині чарункової пластини. У коробці – 3, 4 або 5 таких пластин.

[ 4 ]

Фармакодинаміка

Під впливом препарату блокується активність потенціалзалежних Na-каналів, що сприяє стабілізації стінок перезбуджених нейронів, зменшує проведення імпульсів через синапси та уповільнює серійні нейрональні розряди.

Також спостерігається зменшення об'єму глутамату (нейромедіаторної амінокислоти), що вивільняється організмом, що проявляє збуджуючий ефект, тим самим допомагаючи знизити судомний поріг нервової системи, що зрештою знижує ризик розвитку епілептичного нападу.

[ 5 ]

Фармакокінетика

Препарат має низьку швидкість всмоктування, але вона повна; ступінь всмоктування не прив'язаний до прийому їжі. Необхідний рівень препарату в організмі спостерігається протягом 12 годин, а його терапевтичний ефект зберігається протягом 4-5 годин.

Препарат досягає рівноважних значень у плазмі через 7-14 днів терапії. Але ці показники можуть змінюватися через особливості метаболічних процесів пацієнта: аутоіндукцію внутрішньопечінкових ферментних систем, гетероіндукцію інших препаратів, що застосовуються в комбінації, розмір порції, стан пацієнта та тривалість курсу. Встановлено, що карбамазепін проникає через плаценту та виділяється з грудним молоком.

Процеси метаболізму ліків реалізуються всередині печінки з утворенням основних метаболічних компонентів: карбамазепін-10,11-епоксиду, який має виражену активність, а також кон'югату та глюкуронової кислоти, яка не має активності. Під час метаболічних процесів утворюється активний метаболічний елемент - 9-гідроксиметил-10-карбамоїлакридан, який може індукувати власний метаболізм.

Виведення відбувається переважно з сечею; частина виводиться з калом.

[ 6 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки призначають для перорального застосування, незалежно від прийому їжі.

Під час епілепсії Фінлепсин застосовується як монотерапія. У випадках, коли його додають до протиепілептичного лікування, це роблять поступово, з суворим контролем дозування. Якщо таблетку пропущено, її необхідно прийняти негайно після того, як згадали про це (але прийом другої дози заборонено).

Спочатку ліки приймають у дозі 0,2-0,4 г на добу. Після цього дозу можна поступово збільшувати для досягнення оптимального результату. Розмір підтримуючої дози на добу становить 0,8-1,2 г (ця доза ділиться на 1-3 застосування). На добу можна вводити не більше 1600-2000 мг препарату.

Дозування для дитини визначається її віком. Однак, якщо вона не може проковтнути таблетку цілою, допускається її подрібнення, розжовування або розчинення у невеликій кількості води.

Для дітей віком 1-5 років використовують дозу 0,1-0,2 г, поступово збільшуючи її для досягнення оптимального ефекту.

Особам віком 6-10 років потрібна добова доза 0,2 г, а потім її поступово збільшують.

Дитині віком 11-15 років спочатку слід приймати 0,1-0,3 г ліків. Потім дозу поступово збільшують на 0,1 г до досягнення необхідного терапевтичного ефекту.

Середні підтримуючі дози на день:

• 1-5 років – 0,2-0,4 г;
• 6-10 років – у межах 0,4-0,6 г;
• 11-15 років – 0,6-1 г (розділити на кілька прийомів).

Тривалість циклу лікування безпосередньо визначається особистими особливостями пацієнта та медичними показаннями. У будь-якій ситуації рішення щодо схеми лікування повинен приймати лікар. Часто варіант зменшення дози або скасування препарату розглядається, коли у пацієнта не було жодних нападів протягом 2-3 років.

При припиненні терапії слід поступово знижувати дозу протягом 1-2 років; параметри ЕЕГ слід постійно контролювати. У дитини також слід враховувати збільшення віку та ваги.

При лікуванні інших розладів розмір дози та тривалість прийому препарату підбираються лікарем, враховуючи особисті особливості пацієнта та тяжкість захворювання.

Використання Фінлепсину під час вагітності

Карбамазепін слід застосовувати з особливою обережністю вагітним жінкам з епілепсією. Під час випробувань на тваринах пероральне застосування препарату призвело до дефектів.

У випадках, коли жінка, яка приймає карбамазепін, вагітніє (або планує завагітніти, або якщо є потреба у застосуванні препарату під час існуючої вагітності), необхідно ретельно оцінити ймовірну користь від введення речовини та порівняти її з можливими наслідками (це найбільше стосується 1-го триместру).

Жінкам, які потенційно можуть мати фертильність, рекомендується застосовувати карбамазепін окремо, коли це можливо.

Необхідно вводити мінімальні дози препарату, що дають результат, та контролювати рівень карбамазепіну в плазмі.

Жінок слід попередити про підвищений ризик вроджених аномалій та запропонувати їм пройти пренатальне обстеження.

Ефективне протисудомне лікування не слід переривати під час вагітності, оскільки загострення патології може становити загрозу як для пацієнтки, так і для плода.

Під час вагітності у жінки може виникнути дефіцит вітаміну B9. Протисудомні препарати можуть посилювати цей дефіцит, тому необхідно додатково призначати цей елемент для прийому протягом зазначеного періоду.

Для профілактики порушень згортання крові у новонароджених, жінкам (протягом останніх тижнів вагітності) та новонародженим дітям необхідно приймати вітамін К1.

Є повідомлення про судоми або пригнічення дихання у новонароджених, а також діарею, блювання або поганий апетит, які можуть бути спричинені карбамазепіном.

Карбамазепін виділяється з молоком під час грудного вигодовування (дорівнює 25-60% від плазмових показників препарату). Необхідно ретельно оцінити користь та можливі наслідки застосування препарату під час грудного вигодовування. Грудне вигодовування паралельно з прийомом карбамазепіну дозволяється лише за умови спостереження за немовлям на предмет можливої появи побічних ефектів (наприклад, алергічних епідермальних проявів або підвищеної сонливості).

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена чутливість до компонентів препарату або трициклічних антидепресантів;
• порушення кровотворних процесів у кістковому мозку;
• інтермітуюча порфірія в активній фазі;
• АВ-блокада;
• комбінація з інгібіторами МАО або препаратами літію.

Його з великою обережністю застосовують особам з декомпенсованою ХСН, порушенням функції нирок/печінки, дилюційною гіпонатріємією, пригніченням кровотворення в кістковому мозку, гіперплазією передміхурової залози, алкоголізмом в активній фазі та підвищеними значеннями внутрішньоочного тиску, а також у комбінації з іншими препаратами та у людей похилого віку.

[ 7 ]

Побічна дія Фінлепсину

Часто побічні ефекти при прийомі ліків виникають через перевищення дози або значні коливання рівня активного інгредієнта в організмі.

В основному спостерігаються розлади, пов'язані з функцією нервової системи: атаксія, головний біль, системна слабкість, запаморочення, сонливість тощо.

Можуть виникнути ознаки алергії, включаючи еритродермію, кропив'янку, епідермальний висип тощо.

Серед кровотворних порушень: еозинофілія, лімфаденопатія, тромбоцитопенія або лейкопенія та лейкоцитоз.

Існує ризик розвитку проблем у шлунково-кишковому тракті: ксеростомія, блювання, запор, нудота, діарея, а також посилення дії внутрішньопечінкових трансаміназ та ГГТП.

Можуть виникати ураження, що впливають на метаболічні процеси та ендокринну функцію: затримка води, блювання, набряки, збільшення ваги, гіпонатріємія тощо.

Існує ймовірність порушень у функціонуванні сечостатевої системи, серцево-судинної системи, опорно-рухового апарату, а також органів чуття.

Передозування

Отруєння фінлепсином призводить до розвитку різних симптомів, пов'язаних з порушеннями серцево-судинної системи, нервової системи, а також органів чуття, дихальної системи та системними відхиленнями. Це включає дезорієнтацію, галюцинації, пригнічення центральної нервової системи, затуманення зору, збудження, кому та сонливість. Крім того, можуть спостерігатися непритомність, тахікардія, набряк легень, порушення артеріального тиску, нудота, проблеми з диханням, затримка сечі, блювання тощо.

Встановлено, що препарат не має антидоту, тому підтримуючі дії проводяться залежно від проявів, що розвинулися. У разі складних розладів пацієнта направляють до лікарні.

[ 8 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату та речовин, що уповільнюють дію CYP3A4, призводить до підвищення рівня карбамазепіну в плазмі та появи негативних ознак. Застосування разом з індукторами активності CYP3A4 зазвичай збільшує швидкість метаболічних процесів карбамазепіну, знижуючи його показники та лікарський ефект.

Прийом разом з дилтіаземом, вілоксазином, флувоксаміном, а також верапамілом, ацетазоламідом, фелодипіном, циметидином та декстропропоксифеном, а також дезипраміном, даназолом, нікотинамідом, макролідами (тролеандроміцином, еритроміцином з кларитроміцином та джозаміцином) та окремими азолами (кетоконазолом разом з ітраконазолом та флуконазолом) може значно підвищити рівень карбамазепіну.

Подібний ефект спостерігається при застосуванні ізоніазиду, грейпфрутового соку, лоратадину з терфенадином, препаратів, що пригнічують дію вірусної протеази, та пропоксифену. У таких випадках необхідно змінювати розмір порції та контролювати плазмові значення препарату.

При поєднанні з фелбаматом спостерігається взаємне збільшення або зменшення терапевтичних параметрів.

Теофілін, вальпромід та фенобарбітал з клоназепамом, а також примідон, цисплатин, окскарбазепін з вальпроєвою кислотою, метсуксимід, доксорубіцин з фенітоїном, а також рифампіцин з фенсуксимідом та деякі рослинні препарати, що містять звіробій, можуть призвести до зниження рівня карбамазепіну.

Препарат знижує рівень у плазмі крові алпразоламу, галоперидолу, циклоспорину з клобазамом, тетрацикліну, примідону з клоназепамом, вальпроєвої кислоти з етосуксимідом та перорально застосовуваних препаратів, що містять прогестерон, з естрогеном.

Було встановлено, що тетрацикліни знижують терапевтичну активність карбамазепіну.

Прийом у поєднанні з парацетамолом збільшує ймовірність розвитку токсичної дії на печінку, водночас послаблюючи дію препарату.

Комбінація з пімозидом, галоперидолом, мапротиліном, фенотіазинами та трициклічними антидепресантами, а також з клозапіном, тіоксантенами та моліндоном посилює супресивну дію на нервову систему, зменшуючи протисудомну дію Фінлепсину.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Фінлепсин слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці, захищеному від вологи та сонячного світла.

[ 12 ], [ 13 ]

Термін придатності

Фінлепсин дозволено використовувати протягом 36 місяців з дати випуску лікувальної речовини у продаж.

[ 14 ]

Застосування для дітей

Дітям можуть знадобитися вищі дози препарату (оскільки карбамазепін у них виводиться швидше). Фінлепсин можна призначати в педіатрії з 5-річного віку.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Карбамазепін, Загретол, Актинервал, Стазепін з Карбалепсином ретард, а крім цього, Апо-Карбамазепін, Сторилат, Мазепін з Цептолом, Тегретол та ін.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Відгуки

Фінлепсин отримує досить суперечливі відгуки від людей, які його приймають або приймали. Є коментарі людей з епілепсією, які стверджують, що препарат негативно впливає на розумові здібності, викликає розлади комунікації в суспільстві та апатію; але водночас вони підтверджують, що його терапевтична ефективність дуже висока – препарат допомагає усунути епілептичні напади.

Також є відгуки про використання препарату при панічних атаках, спричинених перебуванням у закритих або відкритих просторах. Терапія часто допомагає усунути паніку, але є й коментарі про неможливість позбутися хиткості ходи.

Загалом, Фінлепсин досі вважається одним з найпопулярніших протисудомних засобів, який ефективно лікує розлади, зазначені в показаннях. Лікарі кажуть, що цей препарат є найефективнішим – потрібно лише чітко дотримуватися всіх вказівок лікаря щодо дози препарату та інших умов.

[ 23 ]