Фінлепсин

Фінлепсин є медикаментом з групи антиконвульсантов. Це похідне від дібензазепіна, який володіє антипсихотическим, протіводепрессівнимі, знеболюючим і антидиуретическим впливом.

Терапевтична ефективність ліків розвивається в разі комбінованих, а також простих нападів епілепсії, на тлі яких може відзначатися генералізація вторинного характеру та ін. При використанні ЛЗ спостерігається ослаблення ознак депресії, агресивності, тривожності і дратівливості.

[1]

Показання до застосування Фінлепсин

Застосовується при таких розладах:

• невралгія;
• різні типи епілепсії ;
• пов'язані з нервовими розладами болю у діабетиків;
• алкогольна абстиненція;
• різні форми судомних порушень - напади, спазми та ін.;
• психотичні порушення.

[2], [3]

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується у вигляді таблеток - 10 штук всередині чарунковій пластинки. У коробці - 3, 4 або 5 таких пластинок.

[4]

Фармакодинаміка

Під впливом ліки відбувається блокада діяльності потенціалзавісімих Na-каналів, яка допомагає стабілізувати стінки надмірно збуджених нейронів, знижує проведення імпульсів через синапси і уповільнює серійні нейронні розряди.

Здійснюється також скорочення обсягів вивільняється організмом глутамату (нейромедиаторная амінокислота), який демонструє збудливий ефект, ніж препарат допомагає знизити судомний поріг НС, що в результаті зменшує ризик розвитку нападу епілепсії.

[5]

Фармакокінетика

У ліки низька швидкість всмоктування, але воно є повноцінним; при цьому ступінь абсорбції не прив'язана до прийому їжі. Необхідний рівень медикаменту всередині організму відзначається протягом 12-ти годин, а його терапевтичний вплив зберігається в період 4-5-ти годин.

Рівноважних значень всередині плазми ліки досягає після закінчення 7-14-ти діб терапії. Але ці показники можуть варіювати в зв'язку з особливостями обмінних процесів хворого: аутоіндукції внутрішньопечінкових ензимних систем, гетероіндукціей інших, використовуваних в комбінації, ЛС, розміром порції, станом хворого і тривалістю курсу. Визначено, що карбамазепін долає плаценту і виділяється з материнським молоком.

Процеси обміну ліки реалізуються всередині печінки з формуванням головних метаболічних компонентів: володіє вираженою активністю карбамазепін-10,11-епоксид, а також не має активності кон'югат і глюкуронової кислоти. При обмінних процесах формується володіє активністю метаболічний елемент - 9-гідрокси-метил-10-карбамоілакрідан, який може індукувати власний обмін.

Екскреція в основному реалізується разом з сечею; деяка частина виводиться з фекаліями.

[6]

Спосіб застосування та дози

Медикамент призначають для перорального застосування, без прив'язки до прийому їжі.

Під час епілепсії финлепсин використовується як монотерапія. У випадках, коли його приєднують до протиепілептичне лікування, це здійснюється поступово, із суворим відстеженням дозувань. При пропуску таблетки її необхідно приймати відразу ж після того, як про це згадали (але прийом 2-ної дозування заборонений).

Спочатку медикамент вживають в порції 0,2-0,4 г за день. Після цього може виконуватися поступове підвищення порції, щоб отримати оптимальний результат. Розмір підтримуючої дози за добу дорівнює 0,8-1,2 г (цю дозування розділяють на 1-3 вживання). За день можна вводити не більше 1600-2000 мг лікарського речовини.

Підбір дозування для дитини визначається його віком. При цьому, якщо він не може проковтнути таблетку цілою, її дозволено подрібнити, розжувати або розчинити в невеликій кількості води.

Для віку 1-5 років застосовують порцію 0,1-0,2 г, з поступовим її підвищенням для отримання оптимального ефекту.

Лицям 6-10-річного віку необхідна денна доза 0,2 г, а в подальшому її теж поступово збільшують.

Дитині 11-15-ти років спочатку слід приймати по 0,1-0,3 г медикаменту. Далі порцію поступово підвищують на 0,1 г до розвитку необхідного терапевтичного впливу.

Розміри середніх підтримують дозувань за день:

• 1-5-річний вік - 0,2-0,4 г;
• 6-10-річний вік - в діапазоні 0,4-0,6 г;
• 11-15-річний вік - по 0,6-1 г (розділяти на кілька вживань).

Тривалість лікувального циклу безпосередньо визначається персональними особливостями хворого і лікарськими показаннями. При будь-яких ситуаціях приймати рішення щодо схеми лікування повинен лікуючий лікар. Найчастіше варіант зі зменшенням порції або скасуванням медикаменту починають розглядати, коли у пацієнта не спостерігається нападів протягом 2-3-річного періоду.

При відміні терапії повинно виконуватися поступове зменшення дозування, яке триває 1-2 роки; при цьому потрібно постійно відслідковувати показники ЕЕГ. У дитини необхідно брати до уваги також підвищується вік і вагу.

При лікуванні інших розладів розмір порції і тривалість введення ЛЗ підбирає доктор, з урахуванням персональних особливостей хворого і вираженості хвороби.

Використання Фінлепсин під час вагітності

Використовувати карбамазепін у вагітних з епілепсією потрібно максимально обережно. При тестуванні на тваринах введення ліків всередину приводило до виникнення дефектів.

У випадках, коли вагітніє жінка, яка приймає карбамазепін (або планує зачаття або при вже наявної вагітності виникла потреба у використанні ЛЗ), потрібно уважно оцінити ймовірну користь від введення речовини і порівняти її з можливими наслідками (найбільше це стосується до 1-го триместру).

Перебувають в потрібному для зачаття віці жінкам рекомендується по можливості використовувати карбамазепін в монотерапії.

Потрібно вводити мінімальні дають результат порції ЛЗ і відстежувати плазмові показники карбамазепіну.

Жінкам потрібно повідомляти про збільшення ймовірності появи вроджених аномалій і проводити для них пренатальні скрининги.

Ефективне антіконвульсівнимі лікування не можна переривати при виношуванні, оскільки при загостренні патології може виникнути загроза і для пацієнтки, і для плода.

Під час вагітності у жінки може відзначатися дефіцит B9-вітаміну. Антиконвульсанти можуть потенціювати цей дефіцит, через що потрібно додатково призначати даний елемент для прийому в зазначений період.

Щоб запобігти розладам згортання крові у новонароджених, жінкам (під час останніх тижнів виношування) і новонародженим немовлятам потрібно застосовувати К1-вітамін.

Існує інформація щодо появи судом або придушення дихання у новонароджених немовлят, а крім того про проносі, блювоті або слабкому апетиті, причиною яких може бути саме карбамазепін.

Карбамазепін секретується разом з молоком для ГВ (дорівнює 25-60% від плазмових відміток ЛЗ). Потрібно ретельно оцінити користь і можливі наслідки від використання ліки при ГВ. Годування грудьми паралельно з прийомом карбамазепіну допускається виключно за умови, що немовля контролюють на предмет можливої появи побічних симптомів (наприклад, алергічних епідермальних проявів або посиленою сонливості).

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість щодо елементів медикаменту або тріцікліков;
• розлади кровотворних процесів всередині кісткового мозку;
• перемежовуються порфірія в активній фазі;
• АВ-блокада;
• комбінація з ІМАО або літієвими речовинами.

З великою обережністю використовується у лиць с ХСН декомпенсованого характеру, розладами ниркової / печінкової функції, ділюціонной гипонатриемией, придушенням кровотворення в області кісткового мозку, гіперплазію простати, алкоголізмом в активній фазі і збільшеними значеннями ВГД, а крім цього разом із застосуванням інших ЛЗ і у літніх людей.

[7]

Побічна дія Фінлепсин

Найчастіше побічні симптоми при введенні медикаменту з'являються в зв'язку з перевищенням порції або істотним варіюванням показників діючого компонента всередині організму.

В основному спостерігаються порушення, пов'язані з функцією НС: атаксія, головний біль, системна слабкість, запаморочення, сонливість та ін.

Можуть виникати ознаки алергії, серед яких еритродермія, кропив'янка, епідермальна висип та ін.

Серед кровотворних розладів: еозинофілія, лімфаденопатія, тромбоціто- або лейкопенія, а також лейкоцитоз.

Є ризик розвитку проблем в діяльності шлунково-кишкового тракту: ксеростомія, блювота, обстипація, нудота, пронос, а також збільшення дії внутрішньопечінкових трансаміназ і ГГТ.

Можлива поява ушкоджень, які зачіпають метаболічні процеси і ендокринну функцію: затримка води, блювота, набряк, збільшення ваги, гіпонатріємія та ін.

Є ймовірність виникнення порушень в роботі урогенітальної системи, серцево-судинної системи, ОДА, а також органів почуттів.

Передозування

Отруєння финлепсина призводить до розвитку різних ознак, пов'язаних з розладами діяльності ССС, НС, а крім того органів почуттів, респіраторної системи і системних відхилень. При цьому виникає дезорієнтація, галюцинації, пригнічення роботи ЦНС, зорова затуманення, збудження, кома і сонливість. Крім цього непритомність, тахікардія, легенева набряклість, порушення показників артеріального тиску, нудота, проблеми з диханням, затримка сечовипускання, блювання та ін.

Виявлено, що у ліки немає антидоту, тому виконуються підтримують дії, що залежать від розвилися проявів. При складних порушеннях пацієнта відправляють в стаціонар.

[8]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація медикаменту і речовин, що уповільнюють дію CYP3А4, призводить до збільшення плазмового рівня карбамазепіну і появи негативних ознак. Використання разом з індукторами активності CYP3А4 зазвичай підвищує швидкість обмінних процесів карбамазепіну, зменшуючи його показники і лікарський вплив.

Введення разом з дилтіаземом, вілоксазином, флувоксаміном, а крім цього верапамилом, ацетазоламідом, фелодипіном, циметидином і декстропропоксифеном, а також дезипраміну, даназолом, никотинамидом, макролідами (тролеандроміцін, еритроміцин з кларитроміцином і джозамицин) і окремими азолами (кетоконазол разом з ітраконазолом і флуконазолом ) може істотно збільшити показники карбамазепіну.

Подібний ефект спостерігається і при використанні ізоніазиду, грейпфрутового соку, лоратадина з терфенадином, засобів, уповільнюють дію протеази вірусу, і пропоксифену. У таких випадках потрібно змінювати розмір порції і стежити за плазмовими значеннями ліки.

Взаємне збільшення або зниження терапевтичних показників відзначається при поєднанні з фелбаматом.

До зменшення рівня карбамазепіну можуть призводити теофілін, вальпромід і фенобарбітал з клоназепамом, а крім цього примидон, цисплатин, окскарбазепін з вальпроєвої кислотою, метсуксімід, доксорубіцин разом з фенітоїном, а крім цього рифампіцин з фенсуксімідом і деякі рослинні ЛЗ, в складі яких є звичайний звіробій.

Медикамент знижує плазмові значення алпразолама, галоперидолу, циклоспорину з клобазамом, тетрацикліну, примідону з клоназепамом, вальпроєвоїкислоти з етосуксимід і прийнятих всередину ліків, які містять в складі прогестерон з естрогеном.

Визначено, що тетрациклін знижують терапевтичну активність карбамазепіну.

Введення в комбінації з парацетамолом підвищує ймовірність розвитку токсичного впливу щодо печінки, разом з цим послаблюючи лікарський вплив.

Комбінування з пімозидом, галоперидолом, мапротиліном, фенотіазинами і тріціклікамі, а також з клозапином, тіоксантенів і моліндоном потенціює пригнічує ефект щодо НС, знижуючи антіконвульсівнимі вплив финлепсина.

[9], [10], [11]

Умови зберігання

Фінлепсин потрібно зберігати в недоступному маленьким дітям, проникнення вологи і сонячного світла місці.

[12], [13]

Термін придатності

Фінлепсин дозволяється застосовувати в межах 36-місячного терміну з дати випуску в продаж терапевтичного речовини.

[14]

Застосування для дітей

Для дітей можуть вимагатися підвищені порції ліки (тому як у них карбамазепін виводиться швидше). Призначати финлепсин в педіатрії дозволяється з 5-ти років.

[15], [16], [17], [18]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Карбамазепін, Загретол, Актінервал, стазепін з Карбалепсіном ретард, а крім цього Апо-Карбамазепін, Сторілат, Мазепин з Зептол, Тегретол та ін.

[19], [20], [21], [22]

Відгуки

Фінлепсин отримує досить суперечливі відгуки від людей, які його приймають або приймали. Є коментарі від лиць з епілепсією, які говорять про те, що ліки негативно впливає на розумові здібності, викликає розлади комунікації в соціумі і апатію; але при цьому вони підтверджують, що його терапевтична ефективність дуже висока - препарат допомагає усунути епілептичні напади.

Є також відгуки про використання медикаменту при панічних атаках через знаходження в закритих або відкритих просторах. Терапія часто дозволяє усунути паніку, але є також коментарі та про те, що не вдається позбутися від нестійкості в ході.

В цілому финлепсин все ж вважається одним з найпопулярніших антиконвульсантів, який ефективно діє при лікуванні зазначених в показаннях порушень. Медики стверджують, що саме цей препарат діє найбільш результативно - необхідно лише в точності дотримуватися всіх лікарських вказівок щодо порції ЛЗ та інших умов.

[23]