Герпевал

Герпевал є противірусним медикаментозним засобом. Його активний компонент - валацикловір (речовина є L-валіновим ефіром ацикловіру, виступаючим аналогом нуклеозиду пуринів (гуаніну)).

Всередині печінки діючий компонент ЛЗ за участю елемента валацикловіргідролази трансформується в 2 речовини - валін з ацикловіром. Терапевтичну вибірковість ацикловіру в основному можна пояснити тим, що він активується за допомогою специфічного ензиму вірусу. [1]

Показання до застосування Герпевал

Застосовується при терапії таких хвороб:

• герпес оперізувального типу;
• ушкодження слизових і епідермісу, пов'язані з вірусом звичайного герпесу (сюди входить також генитальная форма герпесу первинного та рецидивного типу);
• губна лихоманка.

Використовується для превентивної терапії рецидивів заражень епідермісу і слизових, викликаних звичайним герпесом (також його генитальная форма). Може призначатися для ослаблення ймовірності передачі генітальної форми герпесу здоровому партнеру при сексуальному контакті.

Призначається для попередження ЦМВІ і розвитку патологій після пересадки органів.

Форма випуску

Випуск медикаментозного засоби реалізується в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пачки; всередині коробки - 1, 2 або 4 таких пачки.

Фармакодинаміка

Ацикловір специфічно уповільнює вірусне дію герпесу in vitro (у відношенні простого герпесу 1-ого та 2-ої типу, ЦМВ, що оперізує форми герпесу, ВЕБ і вірусу герпесу 5 другого типу). Його активна форма - 3-фосфат ацикловіру, що формується при процесах фосфорилювання за допомогою кіназ клітин (тимідинкіназа вірусу). Цей елемент конкурентно уповільнює ДНК-полімерази вірусу і вбудовується в його ДНК.

Стійкість пов'язана з недоліком вірусної тимідинкінази, через що вірус надмірно поширюється усередині організму. Іноді зменшення чутливості щодо ацикловіру пов'язано з виникненням вірусних штамів, у яких порушена цілісність структури ДНК-полімерази або ТК вірусу. [2]

У лиць із здоровим імунітетом вірус із ослабленою чутливістю щодо ацикловіру відзначається одинично і іноді розвивається тільки у людей з важкими імунними розладами. [3]

Фармакокінетика

Валацикловір має хорошу абсорбцію, практично повноцінно на великій швидкості трансформується в валін з ацикловіром. Показник біодоступності ацикловіру в разі прийому 1-го г валацикловіру дорівнює 54% (без прив'язки до вживання їжі). Значення Cmax ацикловіру дорівнюють 10-37-ми мкмоль при введенні 1-разової порції 0,25-2 г (після 1-2-х годин з моменту прийому ЛЗ). Рівні у плазмі крові валацикловира дорівнює 4% від значень ацикловіру і реєструється після закінчення 30-100 хвилин (в середньому); після 3-х годин він знижується до позначки нижче обумовленої кордону.

Білковий синтез валацикловира вкрай низький - 15%.

Термін напіврозпаду ацикловіру дорівнює приблизно 3-м годинах; у людей з недостатністю функції нирок у термінальній фазі - близько 14-ти годин. Екскреція валацикловира реалізується з сечею, в основному у формі ацикловіру (понад 80% дозування), а також його метаболічного елемента 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

Спосіб застосування та дози

При герпесі оперізувального типу: застосовувати по 2 таблетки (1 г) ЛЗ, 3-кратно за день, в період 1-го тижня.

Терапія при заражених, пов'язаних з вірусом простого герпесу.

Лицям із здоровим імунітетом - по 1-ій пігулці (0,5 г), 2-разово за день.

При рецидивах терапія триває 3-5 діб. У разі первинного лікування, що може бути більш складним, курс становить 10 діб. Починати терапію при рецидивах вірусу простого герпесу потрібно якомога раніше - оптимальним вважається прийом ліків під час продромального етапу або відразу після виникнення перших ознак. Препарат здатний запобігти появі ушкоджень при рецидиві, якщо почати терапію відразу після розвитку перших проявів хвороби.

Як альтернатива, при терапії губної лихоманки призначається дозування 4 таблетки (2 г), 2-кратно за добу. Другу порцію потрібно вживати приблизно після 12-ї години (мінімум через 6 годин) з моменту прийому першої дози. У зазначених дозах термін терапії повинен становити максимум 1 день, оскільки виявлено, що більш тривале використання не підвищує лікарську ефективність. Починати лікування потрібно відразу після виникнення ранніх ознак губної лихоманки (свербіж, пощипування або печіння на губах).

Супресія рецидивів заражень, пов'язаних з вірусом простого герпесу:

• лицям із здоровим імунітетом призначають 1-ну таблетку ЛЗ (0,5 г), 1-разово за день;
• при імунодефіциті потрібно вживати по 1-ій пігулці (0,5 г) 2-кратно за добу.

Зниження ймовірності передачі герпесу генітального типу.

При здоровому імунітеті у лиць з дев'ятьма або меншою кількістю загострень хвороби за рік, Герпевал призначається в дозуванні 0,5 г 1-разово за день.

Попередження розвитку ЦМВІ і патологій після пересадки органів.

Ліки використовується в дозуванні 4 таблетки (2 г), 4-кратно за добу, максимально швидко після пересадки. У разі недостатності роботи нирок порції знижуються. Терапія зазвичай триває 3 місяці, але може пролонгуватись у людей з підвищеним ступенем ризику.

• Застосування для дітей

Призначається дітям від 12-ти років для попередження розвитку ЦМВІ або патологій після трансплантації.

Використання Герпевал під час вагітності

Використовувати Герпевал при вагітності дозволяється лише у випадках, коли можлива користь від нього більш ймовірна, ніж ризики ускладнень для плода.

При ГВ медикамент призначається з обережністю, лише за крайньої необхідності. При цьому валацикловир може використовуватися при терапії у новонароджених.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при сильній непереносимості щодо ацикловіру та інших елементів ліки.

Побічна дія Герпевал

Основні побічні прояви:

• порушення в області НС і психіки: запаморочення, галюцинації, цефалгія, збудження, сплутаність свідомості, ослаблення інтелектуальних здібностей і атаксія, а крім цього судоми, тремор, дизартрія, енцефалопатія, психотичні ознаки і коматозний стан;
• проблеми з роботою шлунково-кишкового тракту: пронос, нудота, абдомінальний дискомфорт і блювота;
• розлади, пов'язані з гепатобіліарної системою: тимчасове збільшення показників печінкових тестів (іноді описується як гепатит);
• ознаки в області лімфи і кров'яної системи: тромбоціто- або лейкопенія (остання в основному спостерігається у лиць з імунодефіцитом);
• імунні ушкодження: одинично виникає анафілаксія;
• розлади функції респіраторної системи і органів грудини: диспное;
• симптоми, що вражають підшкірний шар і епідерміс: висип, яка включає ознаки фоточутливості, набряк Квінке, кропив'янка і свербіж;
• порушення діяльності нирок і системи сечовипускання: гостра ниркова недостатність, ниркова дисфункція, біль в області попереку і гематурія (найчастіше пов'язується з іншими нирковими дисфункціями). Ниркові болі можуть асоціюватися з недостатністю роботи нирок;
• інші: є відомості про недостатність функції нирок, гемолітичної формі анемії мікроангіопатичною типу і тромбоцитопенії (іноді у поєднанні) у людей з важкою формою імунодефіциту, особливо у лиць з ВІЛ на пізньому етапі, тривалий час застосовували валацикловир у великих порціях (8 г за добу). Подібні симптоми відзначалися і у людей з аналогічними патологіями, які не застосовували валацикловир.

Передозування

Ознаки отруєння: блювота, гостра ниркова недостатність, нудота, неврологічні прояви, серед яких галюцинації, сплутаність свідомості, втрата свідомості, ажитація і коматозний стан.

Проводяться симптоматичні заходи і гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Валацикловір виводиться із сечею при активній секреції канальців, через що інші медикаменти, конкуруючі за цей спосіб екскреції, можуть збільшувати плазмові показники одного або обох ліків і їх метаболічних елементів.

Введення в комбінації з мофетилом мікофенолату (імуносупресор, який використовується при трансплантації органів) збільшує значення ацикловіру і не володіє активністю метаболічного компонента мікофенолату всередині плазми.

Потрібно обережно поєднувати великі дозування Герпевала (4+ г) з іншими ЛЗ, що змінюють ниркову функцію (наприклад, такролімус або циклоспорин).

Умови зберігання

Герпевал потрібно зберігати в місці, недоступному маленьким дітям. Показники температури становлять не більше 30 ° С.

Термін придатності

Герпевал може використовуватися протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Вайрова, Вацірекс, Валцікон з Валавір, Валмікі і Вальмакс з Валацітеком. Крім цього в списку Валогард, Вальтровір з Герпаціквіром, Валцік і Вірдел.