Герпевал

Герпевал – противірусний препарат. Його діючою речовиною є валацикловір (речовина являє собою L-валіновий ефір ацикловіру, який є аналогом нуклеозиду пуринів (гуаніну)).

У печінці активний компонент препарату за участю елемента валацикловір гідролази трансформується у дві речовини – валін та ацикловір. Терапевтичну селективність ацикловіру можна пояснити головним чином тим, що він активується специфічним ферментом вірусу. [ 1 ]

Показання до застосування Герпевал

Його використовують при лікуванні таких захворювань:

• оперізувальний лишай;
• ураження слизових оболонок та епідермісу, пов'язані з вірусом простого герпесу (сюди також входить генітальна форма герпесу первинного та рецидивуючого типу);
• лихоманка губ.

Застосовується для профілактичної терапії рецидивуючих інфекцій епідермісу та слизових оболонок, спричинених звичайним герпесом (також його генітальною формою). Може бути призначений для зниження ймовірності передачі генітального герпесу здоровому партнеру під час статевого контакту.

Призначають для профілактики ЦМВ-інфекції та розвитку патологій після трансплантації органів.

Форма випуску

Лікарський засіб відпускається в таблетках – по 10 штук у чарунковій упаковці; в коробці – 1, 2 або 4 такі упаковки.

Фармакодинаміка

Ацикловір специфічно уповільнює вірусну дію герпесу in vitro (щодо поширених герпесів 1 та 2 типів, ЦМВ, оперізувального герпесу, ВЕБ та герпесвірусу 5 типу). Його активною формою є ацикловір-3-фосфат, що утворюється в процесах фосфорилювання за допомогою клітинних кіназ (тимідинкінази вірусу). Цей елемент конкурентно уповільнює ДНК-полімеразу вірусу та інтегрується в його ДНК.

Резистентність пов'язана з дефіцитом вірусної тимідинкінази, що дозволяє вірусу надмірно поширюватися в організмі. Іноді знижена чутливість до ацикловіру пов'язана з появою вірусних штамів, у яких порушена цілісність ДНК-полімерази або структури вірусного ТК. [ 2 ]

У осіб зі здоровим імунітетом вірус з ослабленою чутливістю до ацикловіру спостерігається спорадично та іноді розвивається лише у людей з важкими імунними порушеннями. [ 3 ]

Фармакокінетика

Валацикловір добре абсорбується, майже повністю з високою швидкістю трансформується у валін з ацикловіром. Індекс біодоступності ацикловіру при прийомі 1 г валацикловіру становить 54% (без урахування прийому їжі). Значення Cmax ацикловіру становлять 10-37 мкмоль при прийомі разової порції 0,25-2 г (через 1-2 години з моменту прийому препарату). Рівень валацикловіру в плазмі становить 4% від значень ацикловіру та реєструється через 30-100 хвилин (в середньому); через 3 години знижується до позначки нижче межі виявлення.

Синтез білка валацикловіру надзвичайно низький – 15%.

Період напіввиведення ацикловіру становить приблизно 3 години; у людей з термінальною нирковою недостатністю він становить приблизно 14 годин. Валацикловір виводиться з сечею, переважно у вигляді ацикловіру (понад 80% дози) та його метаболічної одиниці 9-карбоксиметоксиметилгуаніну.

Спосіб застосування та дози

При оперізуючому герпесі: приймати 2 таблетки (1 г) препарату 3 рази на день протягом першого тижня.

Терапія інфекцій, пов'язаних з вірусом простого герпесу.

Для людей зі здоровим імунітетом – 1 таблетка (0,5 г) 2 рази на день.

У разі рецидивів терапія триває 3-5 днів. У разі первинного лікування, яке може бути складнішим, курс становить 10 днів. Терапію рецидивів вірусу простого герпесу слід розпочинати якомога раніше – оптимальний час для прийому препарату – продромальна стадія або одразу після появи перших ознак. Препарат може запобігти появі уражень під час рецидиву, якщо терапію розпочати одразу після розвитку перших проявів захворювання.

Як варіант, для лікування лабіальної лихоманки дозування становить 4 таблетки (2 г) 2 рази на день. Другу порцію слід приймати приблизно через 12 годин (принаймні через 6 годин) з моменту прийому першої дози. У зазначених дозах тривалість терапії повинна становити максимум 1 день, оскільки було встановлено, що триваліше застосування не підвищує ефективність препарату. Лікування слід розпочинати негайно після появи ранніх ознак лабіальної лихоманки (свербіж, поколювання або печіння губ).

Придушення рецидивів інфекцій, пов'язаних з вірусом простого герпесу:

• людям зі здоровим імунітетом призначають по 1 таблетці препарату (0,5 г) 1 раз на добу;
• При імунодефіциті необхідно приймати по 1 таблетці (0,5 г) 2 рази на день.

Зниження ймовірності передачі генітального герпесу.

Для здорового імунітету особам з дев'ятьма або менше загостреннями захворювання на рік Герпеваль призначають у дозуванні 0,5 г один раз на добу.

Профілактика розвитку ЦМВ та патологій після трансплантації органів.

Препарат застосовують у дозуванні 4 таблетки (2 г), 4 рази на день, якомога швидше після трансплантації. У разі ниркової недостатності дози зменшують. Терапія зазвичай триває 3 місяці, але може бути продовжена у людей з підвищеним ризиком.

• Застосування для дітей

Призначають дітям віком від 12 років для профілактики розвитку ЦМВ або патологій після трансплантації.

Використання Герпевал під час вагітності

Застосування Герпевалю під час вагітності дозволено лише у випадках, коли можлива користь від нього перевищує ризики ускладнень для плода.

Під час грудного вигодовування ліки призначають з обережністю, лише за крайньої необхідності. Водночас валацикловір можна використовувати в терапії для новонароджених.

Протипоказання

Протипоказано застосовувати у випадках тяжкої непереносимості ацикловіру та інших компонентів препарату.

Побічна дія Герпевал

Основні побічні ефекти:

• розлади з боку нервової системи та психіки: запаморочення, галюцинації, головний біль, збудження, сплутаність свідомості, зниження інтелектуальних здібностей та атаксія, а також судоми, тремор, дизартрія, енцефалопатія, психотичні симптоми та коматозний стан;
• проблеми з шлунково-кишковим трактом: діарея, нудота, дискомфорт у животі та блювота;
• розлади, пов'язані з гепатобіліарною системою: тимчасове підвищення показників функції печінки (іноді описується як гепатит);
• ознаки з боку лімфатичної та кровоносної системи: тромбоцитопенія або лейкопенія (остання переважно спостерігається у людей з імунодефіцитом);
• пошкодження імунної системи: зрідка виникає анафілаксія;
• розлади дихальної системи та органів грудини: задишка;
• симптоми, що вражають підшкірний шар та епідерміс: висип, що включає ознаки фотосенсибілізації, набряк Квінке, кропив'янку та свербіж;
• розлади нирок та сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, порушення функції нирок, біль у поперековій ділянці та гематурія (часто пов'язані з іншими порушеннями функції нирок). Біль у нирках може бути пов'язаний з нирковою недостатністю;
• Інші: є повідомлення про ниркову недостатність, гемолітичну анемію мікроангіопатичного типу та тромбоцитопенію (іноді в поєднанні) у людей з тяжким імунодефіцитом, особливо у людей з пізньою стадією ВІЛ, які тривалий час застосовували валацикловір у великих дозах (8 г на добу). Подібні симптоми також відзначалися у людей з подібними патологіями, які не застосовували валацикловір.

Передозування

Ознаки отруєння: блювання, гостра ниркова недостатність, нудота, неврологічні прояви, включаючи галюцинації, сплутаність свідомості, втрату свідомості, збудження та кому.

Проводяться симптоматичні заходи та гемодіаліз.

Взаємодія з іншими препаратами

Валацикловір виводиться з сечею шляхом активної канальцевої секреції, а інші препарати, що конкурують за цей шлях виведення, можуть підвищувати рівень одного або обох препаратів та їхніх метаболітів у плазмі крові.

Застосування в комбінації з мікофенолатом мофетилом (імунодепресантом, що використовується при трансплантації органів) підвищує рівень ацикловіру та неактивного метаболічного компонента мікофенолату мофетилу в плазмі.

Необхідно обережно поєднувати великі дози Герпевалу (4+ г) з іншими препаратами, що змінюють функцію нирок (наприклад, такролімус або циклоспорин).

Умови зберігання

Герпеваль слід зберігати у недоступному для маленьких дітей місці. Показники температури не перевищують 30°C.

Термін придатності

Герпеваль можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікувальної речовини.

Аналоги

Аналогами препарату є Вайрова, Вацирекс, Вальцикон з Валавіром, Вальмік та Валмакс з Валацітеком. Крім того, до списку входять Валогард, Вальтровір з Герпацивіром, Вальцик та Вірдел.