Інфенак

Інфенак має знеболювальну та протизапальну активність. Містить речовину ацеклофенак, яка входить до підкатегорії НПЗЗ.

Цей компонент допомагає зменшити вираженість запалення, а також одночасно пригнічує виникнення та передачу больових імпульсів.

У людей з ревматичними захворюваннями після застосування ацеклофенаку зменшується набряк та скутість суглобів вранці; крім того, зменшується біль та покращується рухливість суглобів.

Показання до застосування Інфенака

Застосовується у випадках болю, що спостерігається на тлі ревматоїдного артриту, остеоартриту або хвороби Бехтерева.

Форма випуску

Вивільнення лікувальної речовини реалізовано в таблетках – 10 штук всередині контурних пластин. У коробці – 1 така пластина.

Фармакодинаміка

Ацеклофенак є похідним α-толуїлової кислоти; його хімічна структура схожа на диклофенак. Речовина уповільнює активність ферменту ЦОГ, що призводить до послаблення вироблення елементів ПГ, а також простациклінів.

[ 1 ]

Фармакокінетика

Після перорального застосування активний елемент препарату добре всмоктується в травній системі; рівень його біодоступності досягає 100%. Вживання їжі дещо знижує швидкість всмоктування, але не впливає на значення біодоступності ацеклофенаку. Значення Cmax у плазмі реєструються через 1,25-3 години з моменту прийому препарату.

Близько 99,7% препарату піддається внутрішньоплазматичному синтезу з білком. Ацеклофенак може долати ГЕБ та гематоплацентарний бар'єр.

Внутрішньопечінкові метаболічні процеси препарату здійснюються за допомогою структури гемопротеїну P450 2C9; виведення переважно здійснюється через нирки – у вигляді неактивних метаболічних елементів. Максимум 1% введеної порції ацеклофенаку виводиться у незміненому вигляді. Період напіввиведення компонента становить 4-4,3 години.

У людей з проблемами печінки період напіввиведення може бути подовженим.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально. Щоб зменшити ймовірність негативних симптомів, пов'язаних з функцією травлення, таблетку слід ковтати цілою. Інфенак можна приймати незалежно від прийому їжі, запиваючи ліки звичайною водою. Дозування та тривалість циклу лікування підбирає лікар.

Найчастіше дозування ліків становить 1 таблетку, яку приймають 2 рази на день.

Людям з проблемами печінки слід вживати не більше 0,1 г ацеклофенаку на добу (якщо розлад важкий, використання ліків заборонено).

[ 11 ]

Використання Інфенака під час вагітності

Рішення щодо застосування Інфенак під час вагітності повинен приймати лікар. Препарат не слід застосовувати у 3 триместрі (це стосується будь-яких речовин, що пригнічують зв'язування ПГ; при призначенні ацеклофенаку у 3 триместрі у плода можуть розвинутися серцево-судинні захворювання, а разом з ними – ускладнення під час пологів). Препарат також не слід застосовувати під час планування зачаття, оскільки він може спричинити репродуктивні порушення (оборотні).

Якщо препарат необхідно використовувати під час лактації, грудне вигодовування слід припинити на цей період.

Протипоказання

Препарат не слід застосовувати у разі непереносимості ацеклофенаку або інших НПЗЗ (це стосується людей з анамнезом «аспіринової» тріади).

Забороняється призначати препарат людям з активною виразкою шлунково-кишкового тракту (також у разі її рецидиву при хронічних ураженнях) або при підозрі на її наявність. Крім того, він протипоказаний при кровотечі в шлунково-кишковому тракті або активній кровотечі в будь-якій ділянці тіла.

Препарат не застосовується у випадках тяжкої серцевої недостатності або у випадках тяжкої ниркової дисфункції.

Його слід застосовувати з великою обережністю людям із захворюваннями, що вражають шлунково-кишковий тракт, цереброваскулярними кровотечами, порушеннями кровотворення, ВКВ та порфірією, а також людям похилого віку.

Інфенак також слід застосовувати з обережністю людям з проблемами у функціонуванні нирок, серцево-судинної системи та печінки, а також при станах із затримкою рідини в організмі.

[ 9 ], [ 10 ]

Побічна дія Інфенака

Препарат зазвичай переноситься без ускладнень. Під час клінічних випробувань були виявлені такі побічні ефекти:

• ураження шлунково-кишкового тракту: диспепсичні симптоми, розлади кишечника, біль, що вражає епігастрію, нудота та підвищення активності внутрішньопечінкових ферментів;
• порушення, пов'язані з функціонуванням нервової системи: запаморочення, парестезії та головні болі;
• прояви алергії: епідермальні висипання, кропив'янка та свербіж;
• інші: гіперкреатинінемія.

Негативні симптоми, що з'являються під впливом ацеклофенаку, зазвичай легкі та не потребують спеціального лікування. Після припинення прийому препарату вони зникають самостійно.

Передозування

Немає інформації щодо отруєння препаратом Інфенак. У разі прийому надмірно великих доз препарату можуть виникнути блювота, біль у животі та епігастральній ділянці, судоми, нудота, головний біль, пригнічення дихання, зниження артеріального тиску та ниркова недостатність.

Препарат не має антидоту. У разі інтоксикації слід провести промивання шлунка та прийом ентеросорбентів. При появі ознак передозування слід вжити відповідних заходів та процедур для підтримки функціонування серцево-судинної системи, дихальної системи та нирок.

Оскільки ацеклофенак синтезується з високою інтенсивністю з внутрішньоплазматичним білком, проведення перитонеального або гемодіалізу, а також форсованого діурезу для зниження рівня препарату в плазмі буде неефективним.

[ 12 ], [ 13 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено використовувати препарат у поєднанні з іншими НПЗЗ.

Інфенак здатний впливати на лікарську активність препаратів, метаболічні процеси яких реалізуються за допомогою гемопротеїну P450 2C9 (включаючи фенітоїн, міконазол, циметидин з фенілбутазоном, а також фульфафеназол та аміодарон).

Препарат може впливати на рівень препаратів літію та метотрексату в плазмі крові, а також посилювати їх токсичні властивості.

Існує ймовірність розвитку фармакокінетичної взаємодії між препаратом та засобами, що синтезуються у великих кількостях з білками плазми.

Водночас, при поєднанні препарату з антикоагулянтами можна очікувати підвищення їхньої активності, а також збільшення ймовірності кровотечі у шлунково-кишковому тракті (подібний ефект характерний для інших речовин з групи НПЗЗ, але інформації такого характеру щодо ацеклофенаку конкретно недостатньо).

Нефротоксичний ефект може спостерігатися при комбінації неопіоїдних анальгетиків та циклоспорину або такролімусу.

Неопіоїдні анальгетики послаблюють дію буметаніду, фуросеміду та тіазидних діуретиків; крім того, вони збільшують ймовірність гіперкаліємії при одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками.

НПЗЗ з особливою обережністю призначають людям, які вживають речовини, що уповільнюють активність інгібіторів АПФ або антагоністів кінцевих точок ангіотензину-2. Це пов'язано з високою ймовірністю зміни терапевтичної ефективності антигіпертензивних препаратів та підвищеною ймовірністю нефротоксичних ефектів.

Потрібна обережність при поєднанні неопіоїдних анальгетиків з пероральними протидіабетичними препаратами та інсуліном.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Умови зберігання

Інфенак слід зберігати при температурі в діапазоні 15-25°C.

Термін придатності

Інфенак можна використовувати протягом 36 місяців з дати продажу лікувального засобу.

[ 19 ], [ 20 ]

Застосування для дітей

Ацеклофенак заборонено використовувати в педіатрії.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Аертал і Діклотол.

[ 21 ], [ 22 ]