Інфулган

Інфулган входить в групу ліків антипиретиков і анальгетиків.

Що міститься в складі медикаменту парацетамол демонструє жарознижувальну і знеболювальну активність. Завдяки тому, що ліки не впливає на процеси зв'язування ПГ всередині периферичних тканин, воно не призводить до розвитку негативного впливу щодо показників ВЕБ (затримка рідини і натрію), а також слизової всередині травної системи. [1]

Показання до застосування Інфулган

Застосовується для нетривалої терапії при помірних болях (особливо після операцій), а також при короткочасної терапії гіпертермічних ознак (в ситуаціях, коли є клінічне обгрунтування для в / в введення ЛЗ або при неможливості використання інших методів застосування).

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується у вигляді інфузійної рідини - всередині пляшок, що мають ємність 20, 50 або 100 мл. Усередині коробки - 1 така пляшка.

Фармакодинаміка

Парацетамол надає блокуючий вплив щодо активності ЦОГ-1 і ЦОГ-2 виключно всередині ЦНС - діє відносно больових і терморегуляціонних центрів.

Усередині запалитися тканин пероксидази клітин нейтралізують дію, яке парацетамол надає відносно ЦОГ, - саме цим можна пояснити майже повну відсутність протизапальної активності. [2]

Фармакокінетика

Ослаблення болю спостерігається після закінчення 5-10-ти хвилин з моменту застосування Інфулгана. Максимальна знеболювальну вплив розвивається після 60-ти хвилин, а тривалість зазначеного ефекту зазвичай дорівнює 4-6-ї години.

Медикамент зменшує температуру в півгодинний період після застосування, а його антипіретична вплив триває мінімум 6 годин.

Абсорбція.

При 1-разовому введенні до 2-х г ЛЗ і при повторному використанні в наступні 24 години фармакокінетичні характеристики парацетамолу залишаються лінійними.

Рівень біодоступності при використанні інфузії 0,5 і 1-го г ліки аналогічний показникам, що святкується в разі застосування 1-го і 2-х г пропацетамолу (в ньому, відповідно, міститься 0,5 і 1 г парацетамолу). Рівні у плазмі крові Cmax відзначається до закінчення інфузії, яка для 0,5 або 1-го г речовини триває 15 хвилин і дорівнює, відповідно, 15-ти або 30-ти мкг / мл.

Процеси розподілу.

Розподільчий обсяг ліки дорівнює приблизно 1-му л / кг. У парацетамолу поганий синтез з білком. При використанні 1-го г Інфулгана велика його частина (приблизно 1,5 мкг / мл) визначається всередині ліквору після 20-ти хвилин з моменту проведення інфузії. 

Обмінні процеси.

Велика частина парацетамолу бере участь у внутрипеченочном обміні, проходячи 2 основні фази: кон'югація з участю глюкуроновою, а також сірчаної кислоти. Остання фаза має швидке насичення в разі використання порцій, що перевищують лікарські.

Мала кількість (менше 4%) ЛЗ бере участь в обміні за допомогою гемопротеинов Р450, при якому формується проміжний метаболічний елемент (N-ацетілбензохінонімін), при стабільних умовах швидко нейтралізує під дією відновленого глютатіону. Далі він виводиться з сечею, синтезувати з меркаптопуріновой кислотою і цистеїном. Але в разі масивної інтоксикації обсяги цього токсичного метаболічного елемента підвищуються.

Екскреція.

Метаболічні компоненти парацетамолу в основному виводяться разом із сечею. За період 24-х годин виводиться 90% введеної порції - велика частина у формі глюкуроніду (на 60-80%), а також сульфату (на 20-30%). Менше 5% ЛЗ виводиться незміненим. Термін напіврозпаду дорівнює 2,7 годинах, а системний кліренс - 18-ти л / год.

Спосіб застосування та дози

Вводити медикамент необхідно в / в способом.

Дорослим людям, підліткам, а також дітям з вагою вище 33-х кг використовують рідину з пляшок об'ємом 0,1 л.

Дітям, чия вага менше 33-х кг, призначають ліки з пляшок об'ємом 20 або 50 мл.

Розмір порції визначається з урахуванням ваги пацієнта:

• вага ≤10-ти кг: порція становить 7,5 мг / кг (обсяг при 1-му введенні - 0,75 мл / кг). За 1 укол можна застосовувати не більше 7,5 мл ліки. За день вводиться не більше 30-ти мг / кг;
• вага в діапазоні> 10 / ≤3З-х кг: розмір дозування 15 мг / кг (обсяг 1,5 мл / кг). За 1 введення можна використовувати 49,5 мл. За день - максимум 60 мг / кг (але не більше 2-х г);
• вага в межах> 33 / ≤50-ти кг: дозування дорівнює 15-ти мг / кг (обсяг 1,5 мл / кг). За 1 укол допускається застосування максимум 75-ти мл. За день застосовується не більше 60-ти мг / кг (максимум 3 г);
• вага> 50-ти кг (з ризиком появи гепатотоксичности): розмір порції - 1 г (обсяг 0,1 л). За 1-ну інфузію можна вводити не більше 0,1 мл. За день використовується максимум 3 г;
• вага> 50-ти кг (без ризику гепатотоксичності): розмір дозування - 1 г (обсяг 0,1 л). За 1 укол застосовувати не більше 0,1 л. За добу вводиться не більше 4-х р

Між проведенням процедур потрібно дотримуватися мінімум 4-годинний проміжок. Найчастіше за день вводиться не більше 4-х інфузій.

У лиць з недостатністю роботи нирок (важкого характеру) потрібно дотримуватися мінімум 6-годинну перерву між інфузіями.

Максимальні денні порції призначаються лицям, що не застосовують інші медикаменти, в складі яких є парацетамол, тому при потребі в застосуванні таких ЛЗ їм потрібно в зв'язку з цим змінити дозування Інфулгана.

Лиця з важкої стадією недостатності ниркової функції.

Використовуючи парацетамол у людей з показниками КК, складовими ≤30-ти мл за хвилину, потрібно підвищити мінімальний проміжок між процедурами до 6-годинного.

Люди з алкоголізмом хронічного характеру, гепатоцелюлярної формою недостатності, а також лиця з зневодненням або хронічним недоїданням (низькі показники запасів внутрипеченочного глутатіону).

За день можна використовувати максимум 3 г медикаменту. Парацетамол вводиться через інфузію, тривалість якої становить 15 хвилин.

Діти з вагою ≤10-ти кг.

Через малого обсягу використовуваного речовини пляшку з ліками не підвішують для проведення інфузії. Необхідна кількість ЛЗ набирають через шприц з пляшки, а потім вводять нерозчинених (або розчиняють в 5% -ної глюкози або 0,9% -ному NaCl (в пропорції 1к9)) протягом 15-хвилинного відрізка.

Розбавлену лікарську рідина необхідно застосувати в період 60-ти хвилин з моменту її приготування (цей відрізок включає і час виконання інфузії).

Шприц об'ємом 5 або 10 мл використовують для підбору необхідної дози (з урахуванням ваги дитини). При цьому розмір порції повинен становити не більше 7,5 мл.

• Застосування для дітей

Допускається використання з моменту народження дитини. Не можна призначати тільки недоношеним новонародженим.

Використання Інфулган під час вагітності

Є лише обмежені відомості щодо клінічного використання ЛЗ. Епідеміологічна інформація щодо введення терапевтичних порцій парацетамолу показує відсутність негативного впливу щодо протікання вагітності або розвитку плода.

Проспективні відомості щодо отруєння медикаментом при вагітності не показували збільшення ймовірності появи аномалій розвитку.

При вагітності Інфулган використовують лише після уважної оцінки всіх можливих ризиків і користі, а під час підбору дози і тривалості терапії потрібно строго слідувати інструкціям.

Прийнятий перорально парацетамол в малих кількостях екскретується з молоком матері. У грудних немовлят не виявлено розвитку негативних симптомів у випадку використання парацетамолу при ГВ.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з сильною непереносимістю щодо парацетамолу, гідрохлориду пропацетамола (є попередником парацетамолу) або інших елементів ліки. Крім цього не використовують при гепатоцелюлярної недостатності у важкій стадії.

Побічна дія Інфулган

Основні побічні прояви:

• системні порушення: зрідка з'являється нездужання. Одинично відзначаються ознаки непереносимості;
• кардіальні розлади: рідко спостерігається зниження значень АТ;
• проблеми з травною функцією: зрідка відбувається збільшення показників трансаміназ печінки;
• ушкодження кров'яної системи та лімфи: одинично спостерігається лейко-, тромбоціто- або нейтропенія.

Клінічні тести приводили до частої появи негативних симптомів в області уколу (печіння і болю).

Одинично з'являлися ознаки сильної непереносимості: від висипань або кропив'янки, до розвитку анафілаксії, при якій була потрібна відміна терапії.

До того ж є відомості про появу почервоніння, еритеми, свербежу або тахікардії.

Передозування

Імовірність печінкового ушкодження(серед таких гепатит холестатической, блискавичної або цитолітичної форми, а також недостатність функції печінки) підвищується у дітей молодшого віку, літніх лиць, людей з алкоголізмом хронічного характеру, печінковими патологіями, дистрофією аліментарного типу і при зниженій ензимної активності. При подібних порушеннях отруєння Інфулганом може мати смертельні наслідки.

Прояви розвиваються за період перших 24-х годин - серед них анорексія, болі в зоні живота, блювота, блідість і нудота.

Інтоксикація розвивається при 1-разовому застосуванні порції 7,5+ г (для дорослого) і 0,14 г / кг (для дитини). У подібних випадках з'являється недостатність функції печінки, печінковий цитоліз, а крім того ацидоз метаболічної форми і енцефалопатія, що можуть спровокувати коматозний стан і смерть. За період 12-48-ої години підвищуються показники внутрішньопечінкових трансаміназ (АСТ і АЛТ) і білірубіну з ЛДГ, а також знижуються значення протромбіну.

Клінічні ознаки печінкового пошкодження відзначаються після 2-х днів, досягаючи свого максимуму після закінчення 4-6-ти діб.

Серед необхідних невідкладних заходів:

• термінова госпіталізація;
• виявлення плазмових показників парацетамолу (потрібно провести перед початком терапії, максимально швидко після отруєння);
• прийом всередину або в / в ін'єкція антидоту - речовини NAC. Рекомендується провести цю процедуру в межах 10-ти годин після інтоксикації. Використовувати NAC можна і пізніше, але при цьому терапія буде тривати довше;
• симптоматичні дії.

До початку терапії слід виконати печінкові проби (їх потрібно повторювати з 24-годинними проміжками). Найчастіше значення внутрішньопечінкових трансаміназ приходять в норму через 1-2 тижні; при цьому печінкова діяльність повністю відновлюється. Але іноді пацієнтам може вимагатися пересадка печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

При поєднанні з пробенецидом вдвічі зменшується рівень кліренсу парацетамолу - через блокування синтезу останнього з глюкуроновою кислотою. У зв'язку з цим при одночасному введенні цих ЛЗ потрібно зниження порції парацетамолу.

Саліцилати здатні продовжувати термін напіврозпаду парацетамолу.

Речовини, що індукують внутрипеченочное окислення мікросом (сюди входять барбітурати, фенілбутазон з фенітоїном, тріціклікі, етиловий спирт і рифампіцин), здатні приводити до розвитку важкого отруєння навіть у разі невеликого перевищення дозування.

Комбінування парацетамолу (4 г за день в період мінімум 4-х діб) і прийнятих всередину антикоагулянтів може спровокувати невеликі зміни показників МНО. При подібних сполученнях потрібно стежити за рівнем МНО при терапії і протягом 7-ми діб після виходу з обігу Інфулгана.

Умови зберігання

Інфулган потрібно зберігати в місці, закритому від доступу дітей. Не можна заморожувати ліки. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Інфулган можна використовувати в межах 24-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Елга, Панадол з Гріппоцітроном, Анапірон, Піарон і Еффералган з Парацетамолом, Цефекон Д і Іфімол з Родапапом DC 90 HSP.