Іресса

Іресса надає протипухлинну вплив, пригнічуючи активність тирозинкінази - закінчень фактора, який стимулює зростання епідермісу, що зустрічається у більшої частини об'ємних новоутворень. Ефект медикаменту спрямований на зниження швидкості росту новоутворення, запобігання формуванню та поширення метастазів, а крім цього на зменшення швидкості ангіогенезу і підвищення швидкості апоптозу утворилася пухлини.

Запобігаючи збільшення новоутворення, ліки також потенціює ефективність речовин гормональної, променевої і хіміотерапії. [1]

Показання до застосування Іресса

Застосовується для зниження швидкості розвитку недрібноклітинному пухлин злоякісного характеру в області бронхів і легенів , а також метастатической форми легеневої карциноми .

Медикамент ефективно діє при онкологічних патологіях і резистентності хвороботворних клітин щодо впливу хіміотерапії із застосуванням речовин платини.

Форма випуску

Випуск терапевтичного засоби проводиться в таблетках об'ємом 0,25 г, по 10 штук всередині чарунковій пачки; всередині упаковки 3 таких пачки.

Фармакокінетика

Абсорбція.

Після перорального застосування абсорбція відбувається досить повільно. Значення плазмового Cmax відзначаються за період 3-7-ми годин. [2]

Показники абсолютної біодоступності в середньому рівні 59%. Вживання їжі не змінює біодоступність ЛЗ. При рівні рН шлунка більше 5-ти, значення біодоступності гефітинібу зменшувалися на 47%.

Процеси розподілу.

Постійний прийом ліків 1-разово за день викликає підвищення концентрації в 2-8 разів (в порівнянні з 1-кратним застосуванням). Рівень Css відзначається після вживання 7-10-ти порцій.

Показники Vd гефітинібу після досягнення Css дорівнюють 1400 л - це говорить те, що всередині тканин Іресса розподіляється екстенсивно.

Білковий синтез (з α1-глікопротеїном і альбуміном сироватки) дорівнює приблизно 90%.

Обмінні процеси.

Гефітиніб бере участь в окислювальних процесах обміну за участю ізоензіма CYP3A4.

Обмінні процеси гефітинібу реалізуються 3-ма шляхами: метаболізм, який стосується N-пропілморфоліновую підгрупу, деметилювання хіназоліновой частини метоксільних підгрупи, а також окислювальна форма дефосфорилирования фенільної групи галогенізованого типу.

Головний продукт розпаду, реєстрований всередині людської кров'яної плазми - О-десметілгефітініб. Він має менш виражену активність в порівнянні з гефітинібом (в 14 разів) щодо зростання клітин, стимульованого фактором росту епідермісу, через що навряд чи може мати значний вплив на клінічний ефект гефітинібу.

Екскреція.

Системні показники внутріплазменного кліренсу гефітинібу складають близько 0,5 л за хвилину. Середній термін напіврозпаду - 41 година. Велика частина ліків виводиться з фекаліями. Екскреція з сечею становить менше 4% від прийнятої дози.

Спосіб застосування та дози

Ліки вживають перорально. Таблетки потрібно приймати в однаковий час, без прив'язки до прийому їжі.

Медикамент використовують по 1-ій пігулці (0,25 г), 1-кратно за день. При пропуску чергового застосування, слід виконати його мінімум за 12 годин перед наступним. Не можна вживати за 1 прийом одразу 2 таблетки.

Якщо хворий не здатний сам проковтнути цілу таблетку, її можна розчинити в негазованої води (0,1 л), яку він вип'є (або ввести її через зонд). Щоб отримати повноцінний ефект, після спустошення склянки, його потрібно вимити, повторно налити воду, і дати випити пацієнту.

Людям з сильним проносом, інтерстиціальної формою пневмонії, ознаками алергії та іншими побічними симптомами на фоні терапії можна зробити перерву в застосуванні ЛЗ (максимум 14-ти днів). Далі терапію виконують в стандартному режимі.

• Застосування для дітей

Призначати медикамент в педіатрії заборонено.

Використання Іресса під час вагітності

Не можна застосовувати Іресса при вагітності, а також під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Протипоказано використовувати ліки при наявності алергії щодо елементів, що входять до його складу.

Обережність потрібна при наявності таких супутніх хвороб: пневмоконіоз, ідіопатична форма легеневого фіброзу, збільшені показники ензимів печінки і білірубіну, а також спадкова форма гиполактазии. У разі наявності у пацієнта медикаментозної, інтерстиціальної або постлучевого форми пневмонії терапію потрібно виконувати під наглядом.

Побічна дія Іресса

Найчастіше використання медикаменту викликає такі побічні симптоми: зневоднення, стоматит, пронос, сухість слизових і епідермісу, а також свербіж і висипання (вугрові або пустульозні). Крім цього виникає нудота, астенія, анорексія, блювота схильністю до появи кровотеч (з носа або гематурія), кон'юнктивіт, ксерофтальмія, блефарит, збільшена активність АСТ з АЛТ, інтерстиціальна форма пневмонії (якщо ігнорувати наростання проявів, можлива смерть), гіпертермія та зміна форми нігтів. Іресса впливає на деякі аналізи: збільшується сечовий рівень протеїну і кров'яний показник креатиніну і білірубіну.

Зрідка при застосуванні ЛЗ з'являється панкреатит, ТЕН, гепатит, гіпокоагуляція, кропив'янка, набряк Квінке, МЕЕ або злоякісна форма еритема, виліковна ерозія в області рогівки, розлад росту вій, епідермальний васкуліт і недостатність функції печінки.

Передозування

При передозуванні спостерігаються важкі травні дисфункції, епідермальні висипання і посилення інтенсивності побічних проявів.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом медикаменту разом з індукторами продукування ізоензіма CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, барбітурати та фенітоїн з настойкою звіробою) суттєво послаблює лікарський вплив гефітинібу.

Ефект Іресса потенцируется на 80% при введенні з інгібіторами ізоензіма CYP3A4 (наприклад, ітраконазол).

Імовірність виникнення нейтропенії збільшується при комбінації з вінорельбіном.

У разі збільшення показника шлункового рН під впливом окремих ліків, активність препарату послаблюється на 45-50%.

Використання в поєднанні з антикоагулянтами збільшує ймовірність появи кровотеч. Комбінувати ці ліки потрібно, контролюючи показники згортання крові.

Умови зберігання

Іресса повинна зберігатися при значеннях температури не більш 30оC.

Термін придатності

Іресса може застосовуватися в межах 4-річного терміну з моменту виробництва фармацевтичного засоби.