Іресса

Іресса має протипухлинну дію, пригнічуючи активність тирозинкінази – закінчень фактора, що стимулює ріст епідермісу, який виявляється в більшості об’ємних новоутворень. Дія препарату спрямована на зниження швидкості росту новоутворення, запобігання утворенню та поширенню метастазів, а також на зниження швидкості ангіогенезу та збільшення швидкості апоптозу утвореної пухлини.

Запобігаючи росту новоутворень, препарат також посилює ефективність гормональних, променевих та хіміотерапевтичних засобів. [ 1 ]

Показання до застосування Іресса

Його використовують для зниження швидкості розвитку недрібноклітинних злоякісних пухлин у бронхах і легенях, а також метастатичного раку легень.

Препарат ефективний при онкологічних патологіях та стійкості патогенних клітин до впливу хіміотерапії з використанням речовин платини.

Форма випуску

Лікувальний засіб випускається в таблетках по 0,25 г, по 10 штук у блістерній упаковці; всередині упаковки знаходиться 3 таких упаковки.

Фармакокінетика

Поглинання.

Після перорального застосування абсорбція відбувається досить повільно. Значення Cmax у плазмі спостерігаються протягом 3-7 годин. [ 2 ]

Абсолютні значення біодоступності становлять у середньому 59%. Прийом їжі не змінює біодоступність препарату. При рівні pH шлунка більше 5 значення біодоступності гефітинібу знижувалися на 47%.

Процеси розподілу.

Регулярний прийом препарату один раз на день викликає підвищення концентрації в 2-8 разів (порівняно з одноразовим застосуванням). Рівень Css відзначається після прийому 7-10 порцій.

Значення Vd гефітинібу після досягнення Css дорівнюють 1400 л, що вказує на те, що Іресса екстенсивно розподіляється в тканинах.

Синтез білка (з α1-глікопротеїном та сироватковим альбуміном) становить приблизно 90%.

Процеси обміну.

Гефітиніб бере участь у процесах окисного метаболізму за участю ізоферменту CYP3A4.

Метаболічні процеси гефітинібу реалізуються 3 способами: метаболізм, що впливає на N-пропілморфолінову підгрупу, деметилювання хіназолінової частини метоксилової підгрупи, а також окислювальна форма дефосфорилювання фенільної групи галогенованого типу.

Основним продуктом розпаду, що виявляється в плазмі людини, є О-десметилгефітиніб. Він має нижчу активність, ніж гефітиніб (у 14 разів), проти росту клітин, стимульованого епідермальним фактором росту, і тому навряд чи матиме суттєвий вплив на клінічний ефект гефітинібу.

Екскреція.

Системний плазмовий кліренс гефітинібу становить приблизно 0,5 л за хвилину. Середній період напіввиведення становить 41 годину. Більша частина препарату виводиться з калом. З сечею виводиться менше 4% від введеної дози.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально. Таблетки слід приймати одночасно, незалежно від прийому їжі.

Ліки застосовують по 1 таблетці (0,25 г) 1 раз на добу. Якщо ви пропустили наступний прийом, слід прийняти його щонайменше за 12 годин до наступного. Не можна приймати 2 таблетки одночасно.

Якщо пацієнт не може проковтнути цілу таблетку, її можна розчинити в негазованій воді (0,1 л), яку він випиває (або вводить через зонд). Для досягнення повного ефекту, після спорожнення склянки, її потрібно помити, знову наповнити водою та дати пацієнту випити.

Люди з тяжкою діареєю, інтерстиціальною пневмонією, ознаками алергії та іншими побічними ефектами під час терапії можуть зробити перерву в прийомі препарату (не більше 14 днів). Потім терапія проводиться у стандартному режимі.

• Застосування для дітей

Призначення препарату в педіатрії заборонено.

Використання Іресса під час вагітності

Ірессу не слід використовувати під час вагітності або годування груддю.

Протипоказання

Протипоказано використовувати препарат, якщо у вас алергія на будь-який з інгредієнтів, що входять до його складу.

Обережність потрібна при наявності таких супутніх захворювань: пневмоконіоз, ідіопатичний легеневий фіброз, підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну, а також спадкова гіполактазія. У разі медикаментозної, інтерстиціальної або променевої пневмонії терапію слід проводити під наглядом.

Побічна дія Іресса

Часто застосування препарату викликає такі побічні ефекти: зневоднення, стоматит, діарею, сухість слизових оболонок та епідермісу, а також свербіж та висипання (вугрі або пустульозні). Крім того, виникають нудота, астенія, анорексія, блювання, схильність до кровотеч (з носа або гематурія), кон'юнктивіт, ксерофтальмія, блефарит, підвищення активності АСТ з АЛТ, інтерстиціальна пневмонія (якщо ігнорувати посилення проявів, можливий летальний результат), гіпертермія та зміна форми нігтів. Іресса впливає на деякі аналізи: підвищується рівень білка в сечі та рівень креатиніну та білірубіну в крові.

Рідко при застосуванні препарату виникають панкреатит, ТЕН, гепатит, гіпокоагуляція, кропив'янка, набряк Квінке, МЕЕ або злоякісна форма ексудативної еритеми, піддаються лікуванню ерозії рогівки, порушення росту вій, епідермальний васкуліт та печінкова недостатність.

Передозування

У разі передозування спостерігаються тяжкі порушення травлення, епідермальні висипання та посилення інтенсивності побічних ефектів.

Взаємодія з іншими препаратами

Прийом препарату разом з індукторами вироблення ізоферменту CYP3A4 (рифампіцин, карбамазепін, барбітурати та фенітоїн з настоянкою звіробою) значно послаблює лікарський ефект гефітинібу.

Ефект Іресси посилюється на 80% при застосуванні з інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (наприклад, ітраконазолом).

Ризик розвитку нейтропенії зростає при одночасному застосуванні з вінорелбіном.

У разі підвищення показника pH шлунка під впливом певних лікарських засобів активність препарату послаблюється на 45-50%.

Застосування в комбінації з антикоагулянтами підвищує ймовірність кровотечі. Ці препарати слід приймати разом з контролем параметрів згортання крові.

Умови зберігання

Ірессу слід зберігати при температурі не вище 30°C.

Термін придатності

Ірессу можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.