Каптопрес

Каптоприл – це комбінований антигіпертензивний препарат.

Показання до застосування Каптопреса

Його використовують при різних видах гіпертензії артеріального характеру.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається у формі таблеток (всередині блістерної упаковки – 10 штук). У коробці – 1 або 2 аналогічні упаковки.

Фармакодинаміка

Ліки містять 2 активні інгредієнти – гідрохлоротіазид з каптоприлом. Він має потужні сечогінні та антигіпертензивні властивості. Його лікарська активність та принцип дії базуються на властивостях складових компонентів.

Речовина каптоприл належить до категорії інгібіторів АПФ. Компонент сприяє зниженню показників артеріального тиску, зменшує системний опір, що чиниться периферичними судинами, та переднавантаження щодо міокарда, а також одночасно збільшує хвилинний серцевий викид та стійкість до фізичного навантаження. Він діє шляхом уповільнення активності елемента АПФ, внаслідок чого пригнічується процес трансформації ангіотензину-1 в ангіотензин-2, що має сильну вазоконстрикторну дію.

Гідрохлоротіазид – це тіазидний діуретик. Він посилює виведення іонів калію, натрію та хлориду, а також рідини. Він посилює гіпотензивну активність каптоприлу.

Фармакокінетика

Після перорального застосування активні інгредієнти препарату добре всмоктуються у шлунково-кишковому тракті. Значення Cmax каптоприлу у плазмі реєструються через 1 годину з моменту перорального прийому, а гідрохлоротіазиду – через 1-2,5 години. Приблизно 30% каптоприлу піддається внутрішньоплазматичному синтезу білка.

Виведення активних речовин відбувається переважно з сечею (незміненими елементами та продуктами метаболізму). Період напіввиведення каптоприлу становить 45-120 хвилин, а гідрохлоротіазиду – 5,5-15 годин.

Гідрохлоротіазид здатний проникати через гематоплацентарний бар'єр і може виділятися з грудним молоком.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, ковтаючи таблетки цілими (не потрібно їх подрібнювати або розжовувати). Ліки слід запивати звичайною водою. За необхідності допускається розділити таблетку навпіл. Застосування ліків не прив'язане до прийому їжі. Тривалість терапевтичного циклу підбирається лікуючим лікарем, персонально для кожного пацієнта.

Дорослі зі здоровою функцією нирок повинні спочатку приймати 25 мг препарату 2 рази на день. Пізніше, за необхідності, дозу збільшують до 50 мг речовини 2 рази на день.

Максимальна дозволена добова доза становить 0,1 г каптоприлу та 50 мг гідрохлоротіазиду.

Людям із захворюваннями нирок та значеннями креатиніну креатиніну в межах 30-80 мл/хвилину слід спочатку приймати препарат у дозі 25 мг один раз на день. Рекомендується приймати препарат вранці.

Під час терапії необхідно контролювати рівень сечовини та калію в плазмі крові разом з креатиніном, а також функцію периферичної крові.

[ 1 ]

Використання Каптопреса під час вагітності

Каптоприл не слід застосовувати жінкам, що годують груддю, або вагітним.

Протипоказання

Його не призначають людям з вираженою особистою непереносимістю компонентів ліків, препаратів з категорії інгібіторів АПФ, а також похідних сульфамідів.

Його не слід застосовувати особам з тяжкою нирковою дисфункцією (кліренс креатиніну нижче 30 мл/хв або рівень креатиніну в плазмі вище 1,8 мг/0,1 л), стенозом ниркової артерії (або обох нирок), а також пацієнтам, які перенесли трансплантацію нирки.

Протипоказано застосовувати людям з обструктивними розладами, коли є порушення відтоку крові з області лівого шлуночка (також аортальний стеноз), а крім того при синдромі Конна, знижених рівнях натрію та калію в плазмі, а також при подагрі, а також гіповолемії або гіперкальціємії.

Також Каптоприл не застосовується при патологіях печінки, які мають важку форму вираження.

Препарат з обережністю застосовують особам з імунними порушеннями, значеннями КК в межах 30-60 мл/хвилину та підвищеним рівнем білка в сечі (понад 1 г на добу), а також тим, хто застосовує прокаїнамід.

Також препарат слід з обережністю призначати людям із серцевою недостатністю, порушеннями, що впливають на функцію нирок, підвищеним внутрішньонирковим артеріальним тиском, людям похилого віку та діабетикам. У разі застосування препарату у цих груп пацієнтів необхідно постійно контролювати показники артеріального тиску, рівень електролітів у крові та функцію нирок.

Людям, які приймають діуретики, слід припинити їх прийом щонайменше за 3 дні до початку прийому Каптоприлу.

Потрібна обережність при призначенні препарату особам, які керують транспортними засобами або працюють з механізмами, що можуть становити загрозу для життя.

Побічна дія Каптопреса

Прийом препарату може викликати деякі побічні ефекти:

• ураження печінки та шлунково-кишкового тракту: блювання, розлад кишечника, втрата апетиту, біль в епігастральній ділянці, нудота, сухість у роті та стоматит. Крім того, жовтяниця, виразкова хвороба, гіпербілірубінемія та гепатит;
• порушення кровотворення та функції серцево-судинної системи: стенокардія, хвороба Рейно, зниження артеріального тиску, тахікардія, блідість епідермісу або гіперемія, тромбоцитопенія, нейтро- або панцитопенія, а крім того кардіогенний шок, апластична або гемолітична анемія та агранулоцитоз;
• порушення функції ПНС та ЦНС: головний біль, сплутаність свідомості, порушення циркадного ритму, запаморочення, шум у вухах, емоційна нестабільність, інсульт, парестезія та дисфункція смакових та зорових рецепторів;
• проблеми з дихальною системою: бронхіальні спазми, кашель, дихальна недостатність та нежить алергічного походження;
• розлади сечовипускання: поліурія або нефротичний синдром, тяжка ниркова недостатність та олігурія;
• ознаки алергії: кропив'янка, еритема, набряк Квінке, висипання, фотосенсибілізація, свербіж та синдром Стівенса-Джонсона;
• зміни результатів аналізів: підвищення значень азоту сечовини з білірубіном, а також креатиніну з кальцієм у плазмі крові, зниження рівня глюкози та натрію в крові, зниження гематокриту з тромбоцитами, а також лейкоцитів з гемоглобіном, а також розвиток протеїнурії;
• інші: біль у ділянці грудної клітки, а також у суглобах або м'язах, м'язові спазми, підвищення температури, алопеція, гінекомастія або імпотенція.

Передозування

Застосування занадто великих доз Каптоприлу призводить до тахікардії, нудоти, головного болю, розладів кишечника, нейтропенії, блювання та анорексії, а також зниження артеріального тиску. Подальше збільшення дозування спричиняє появу ознак інтоксикації гідрохлоротіазидом – дисбалансу EBV та стану коми (в результаті впливу препарату на центральну нервову систему).

Для усунення порушень необхідно спочатку провести промивання шлунка, після чого пацієнту слід дати ентеросорбенти. За необхідності проводяться симптоматичні заходи.

При тяжкому отруєнні гідрохлоротіазидом пацієнта слід госпіталізувати для проведення гемодіалізу та процедур, необхідних для відновлення та підтримки показників EBV та серцево-судинної функції. Крім того, можуть знадобитися процедури для підтримки дихальної системи, нирок та центральної нервової системи.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання з інгібіторами МАО, вазодилататорами, діазоксидом, гангліоблокаторами, діуретиками та адреноблокаторами спричиняє посилення антигіпертензивної активності препарату.

Калійзберігаючі діуретики та калійвмісні препарати при застосуванні в комбінації з каптоприлом підвищують рівень калію в плазмі та збільшують ймовірність гіперкаліємії.

Зниження ефективності препарату спостерігається при поєднанні з метенаміном або НПЗЗ.

Поєднання речовини з літієвими препаратами призводить до підвищення плазмових значень останніх.

Супутнє застосування з барбітуратами, етанолом та наркотичними препаратами підвищує ймовірність ортостатичного колапсу.

Поєднання з ГКС, амфотерицином B, а також з адренокортикотропним гормоном може призвести до розвитку порушень електролітного обміну.

Каптоприл здатний потенціювати рівень кальцію в плазмі.

Препарат посилює токсичну активність СГ при застосуванні в поєднанні з ними.

Застосування разом з препаратом може вимагати корекції дози гіпоглікемічних засобів, протиподагричних препаратів, сульфінпіразону, пробенециду, а також перорально прийманих антикоагулянтів.

Колестипол з холестираміном зменшує абсорбцію гідрохлоротіазиду.

Також необхідно припинити використання препарату щонайменше за 7 днів до планової операції.

[ 2 ]

Умови зберігання

Каптоприл слід зберігати в сухому та темному місці. Температурні значення знаходяться в діапазоні 15-25°C.

[ 3 ], [ 4 ]

Термін придатності

Каптоприл можна використовувати протягом 3 років з дати виробництва лікувальної речовини.

Застосування для дітей

Не застосовується в педіатрії (дітям до 18 років).

Аналоги

Аналогами препарату вважаються такі препарати: Капозид, Ліпразид, Раміприл та Нормопрес з Еналозидом, а крім цього, Ноліпрел, Аккузид, Хартіл-Н, Ензікс з Ко-Діротоном, Берліприл плюс з Ензікс дуо та Рамізес ком.