Каптоприл

Каптоприл має антигіпертензивну терапевтичну активність.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Показання до застосування Каптоприлу

Його використовують переважно для запобігання розвитку гіпертонічної кризи та зниження показників артеріального тиску. Застосовують при таких розладах:

• підвищений тиск усередині нирок;
• первинна гіпертензія (підвищений артеріальний тиск невідомого походження);
• гіпертензія злоякісного характеру (за наявності резистентності до інших препаратів).

[ 7 ]

Форма випуску

Елемент випускається у формі таблеток (об'ємом 12,5, 25, а також 50 або 100 мг). Усередині блістерів - 10 таблеток. У коробці - 2 упаковки.

Фармакодинаміка

Активний компонент препарату уповільнює активність АПФ, запобігаючи трансформації ангіотензину-1 у 2-гу форму. Ангіотензин-2 є основним елементом структури РАС, який має значний вазоконстрикторний ефект. Зниження показників ангіотензину-2, зменшення продукції альдостерону, а крім того, накопичення вазодилататорного елемента брадикініну призводять до розвитку антигіпертензивної активності.

Каптоприл знижує системний судинний опір відносно кровотоку, зменшує тиск і постнавантаження в легеневому колі. Поряд з цим, препарат може додатково знижувати рівень альдостерону в надниркових залозах.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Приблизно 75% активного інгредієнта абсорбується з досить високою швидкістю у шлунково-кишковому тракті. Вживання їжі може знизити ступінь абсорбції на 30-40%. Значення Cmax у крові визначаються через 0,5-1,5 години. Синтез активного компонента з альбумінами становить 25-30%.

Каптоприл виділяється з грудним молоком. Метаболічні процеси відбуваються в печінці. Продукти метаболізму не мають лікарської активності.

Виведення 95% препарату здійснюється нирками (майже половина – у незміненому стані, а решта – у вигляді продуктів метаболізму).

У осіб з тяжкою нирковою недостатністю спостерігається кумуляція препарату.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Спосіб застосування та дози

Ліки необхідно приймати перорально. Речовина досить швидко знижує артеріальний тиск. Призначити ліки може лише лікар.

При розвитку гіпертонічної кризи необхідно помістити таблетку дозуванням 25 мг під язик – це призводить до швидкого розвитку антигіпертензивного ефекту.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Використання Каптоприлу під час вагітності

Протипоказано використовувати вагітним жінкам або під час годування груддю.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• аортальний стеноз;
• Синдром Конна;
• мітральний стеноз;
• стан після трансплантації нирки;
• стеноз, що вражає ниркові артерії;
• схильність до розвитку набряків;
• наявність вираженої чутливості до препарату;
• міокардіопатія.

Побічна дія Каптоприлу

Застосування лікувальної речовини може спровокувати появу певних побічних ефектів:

• розлади нервової системи: запаморочення, сильна втома, парестезія, астенія та мігрень;
• порушення, що впливають на функціонування серцево-судинної системи: ортостатичний колапс або почастішання серцевих скорочень;
• розлади травлення: біль в епігастральній ділянці, нудота, розлади кишечника (синдром запору або діареї), розлади смакових рецепторів, а також холестаз, панкреатит, підвищення рівня АСТ, АЛТ або білірубіну та гепатит;
• проблеми з кровотворною системою: анемія, агранулоцитоз (якщо є аутоімунне захворювання), нейтропенія та зниження кількості тромбоцитів;
• порушення обміну речовин: ацидоз або підвищені значення K+;
• розлади сечовипускання: поява білка в сечі та проблеми з функцією нирок;
• ознаки алергії: наявність антинуклеарних антитіл, сироваткова хвороба, бронхоспазм, лімфаденопатія або набряк Квінке;
• Інші: може спостерігатися сухий, непродуктивний кашель.

Якщо у пацієнта спостерігаються інші негативні симптоми, йому/їй слід звернутися до лікаря та тимчасово припинити використання препарату.

[ 20 ], [ 21 ]

Передозування

При отруєнні препаратом відбувається значне зниження показників артеріального тиску. Розлад може ускладнитися порушенням кровопостачання мозку, тромбоемболією та інфарктом міокарда.

При таких порушеннях потерпілого слід укласти горизонтально, а його ноги підняти. Також для відновлення показників артеріального тиску проводиться внутрішньовенне введення фізіологічної рідини. Процедура перитонеального діалізу буде неефективною, але гемодіаліз може дати позитивні результати.

Взаємодія з іншими препаратами

При одночасному застосуванні з імуносупресантами або цитостатиками може виникнути лейкопенія.

Поєднання з діуретиками (що зберігають калій) може призвести до гіперкаліємії (спіронолактон та амілорид з триамтереном).

Азатіоприн може спричиняти анемію, пов'язану з пригніченням активності еритропоетину. Є інформація про розвиток лейкопенії, спричиненої адитивним кровотворенням у кістковому мозку.

При поєднанні з алопуринолом можливе посилення гематологічних властивостей.

Аспірин може зменшувати антигіпертензивний ефект препарату.

Препарат має здатність підвищувати рівень дигоксину. Лікарська взаємодія розвивається переважно у людей з тяжкими захворюваннями нирок.

[ 27 ], [ 28 ]

Умови зберігання

Каптоприл слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні значення знаходяться в межах 15-25°C.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Термін придатності

Каптоприл можна використовувати протягом 4 років з дати виробництва фармацевтичного продукту.

[ 32 ], [ 33 ]

Застосування для дітей

Каптоприл не призначають для лікування в педіатрії (дітям віком до 14 років).

[ 34 ]

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Алкаділ і Каптоприл з Капотеном.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ]