Карбалекс

Карбалекс – протисудомний препарат. Містить компонент карбамазепін.

Показання до застосування Карбалекс

Його використовують при таких розладах:

• різні види епілептичних нападів та епілепсії, що супроводжуються психічними розладами;
• різні манії;
• профілактика розвитку маніакально-депресивних розладів;
• невралгія, що вражає трійчастий нерв;
• діабетична нейропатія;
• стан абстиненції;
• центральна форма нецукрового діабету.

Форма випуску

Випуск лікарського засобу здійснюється у формі таблеток – 10 штук у блістерній упаковці. В упаковці – 5 або 10 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Як протисудомний засіб, Карбалекс може мати ефект при парціальних судомах (як складних, так і простих), на тлі яких спостерігається (або ні) генералізація вторинного характеру, а крім цього, при тоніко-клонічній формі судом генералізованого типу та при поєднанні описаних форм судом.

Клінічні випробування застосування препарату в монотерапії у людей з епілепсією (особливо у підлітків та дітей) виявили його психотропну дію, яка частково проявлялася позитивним впливом на ознаки депресії та тривоги, а крім цього, зниженням агресії та дратівливості.

Дані окремих тестів показали, що вплив препарату на психомоторні дані та когнітивну активність залежить від розміру порції та є негативним або сумнівним. В інших тестах спостерігався позитивний ефект щодо даних, що характеризують здатність пацієнта до запам'ятовування з навчанням та увагою.

У формі нейротропної речовини препарат активний при певних неврологічних патологіях: наприклад, запобігає нападам болю при невралгії, що вражає трійчастий нерв і має вторинну або ідіопатичну природу. Водночас препарат використовується для зменшення нейрогенного болю при таких розладах, як спинномозкові болі, парестезії, спричинені травмами, та постгерпетична невралгія.

У разі алкогольної абстиненції препарат підвищує судомний поріг (у цьому стані він знижений) та зменшує силу клінічних симптомів розладу (тремор, збудливість та порушення ходи).

У людей з центральним нецукровим діабетом він зменшує відчуття спраги та діурез.

Випробування підтверджують, що у формі психотропної речовини Карбалекс демонструє ефективність у разі таких розладів:

• гострі маніакальні стани;
• підтримуюча терапія біполярного розладу маніакально-депресивного типу (як монотерапія, так і комбіноване застосування з препаратами літію, антидепресантами або нейролептиками) або шизоафективних психозів;
• психози маніакального характеру (у поєднанні з нейролептиками);
• гостра стадія шизофренії поліморфного характеру.

Принцип дії карбамазепіну визначено лише частково. Речовина нормалізує стінки перезбуджених нервових волокон, уповільнює виникнення повторних нервових розрядів та послаблює синаптичний транспорт збуджуючих імпульсів.

Було виявлено, що основним механізмом дії препарату є запобігання повторному формуванню натрійзалежних потенціалів впливу в області деполяризованих нейронів (блокує Na-канали).

Протисудомний ефект переважно розвивається зі зменшенням кількості вивільненого глутамату, а також нормалізацією нервових стінок; антиманіакальний ефект забезпечується пригніченням метаболічних процесів норадреналіну дофаміном.

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні карбамазепін майже повністю абсорбується зі шлунково-кишкового тракту; значення Cmax після одноразового прийому відзначаються через 12 годин.

Синтез з білками крові становить 70-80%. У спинномозковій рідині зі слиною утворюються значення, пропорційні частці активного елемента, не синтезованого з білком (20-30%). Препарат проникає в материнське молоко (25-60% від плазмового показника) та через плаценту.

Об’єми розподілу становлять 0,8-1,9 л/кг. Після одноразового застосування період напіввиведення становить 25-65 годин, а після тривалого застосування – 8-29 годин (це пов’язано з індукцією метаболічних ферментів). У людей, які застосовують такі препарати, як фенобарбітал або фенітоїн (індукують активність монооксигеназної системи), період напіввиведення становить 8-10 годин.

Метаболічні процеси карбамазепіну відбуваються в печінці, а виведення відбувається переважно через нирки.

Пролонгована дія препарату не прив'язана до прийому їжі. Дозволяється розчиняти таблетки в будь-якій рідині (чай, молоко, звичайна вода або апельсиновий сік) без ризику втрати їхньої ефективності. Пригнічуючи активність ферменту (CYP-450-IIIA4) у печінці та шлунку, грейпфрутовий сік значно підвищує рівень біодоступності карбамазепіну.

Протисудомний ефект починає проявлятися через кілька годин або кілька днів (але іноді цей період досягає 1 місяця).

Спосіб застосування та дози

Застосування при епілепсії.

Дітям віком від 10 років та дорослим слід починати прийом препарату з дози 0,2 г (1 таблетка) 2 рази на день. Потім дозування повільно збільшують, доки пацієнт не досягне оптимального рівня.

Немовлята до 12 місяців: 0,1 г на добу (0,5 таблетки). Діти віком 1-5 років – 0,2-0,4 г на добу (1-2 таблетки). Дітям віком 6-10 років призначають 2-3 таблетки на добу (0,4-0,6 г).

Маніакально-депресивні розлади та манія.

Розмір порції часто становить 0,4-1,6 г (2-8 таблеток) на день, розділений на 2-3 прийоми. Стандартна порція — 2-3 таблетки на день (0,4-0,6 г).

Невралгія, що вражає трійчастий нерв.

На початковому етапі зазвичай потрібно приймати по 1 таблетці (0,2 г) 2 рази на день. Пізніше лікар повинен підібрати персональне дозування, визначивши оптимальний розмір порції. Найчастіше достатньо близько 3 таблеток на день (0,6 г).

Діабетична форма нейропатії та центральний нецукровий діабет.

Часто необхідно приймати по 0,2 г препарату (1 таблетку) 3 рази на день.

Абстиненція гострого характеру.

Протягом перших 4-5 днів терапевтичного циклу необхідно приймати 2 таблетки препарату (0,4 г) 3 рази на день. Надалі приймати по 1 таблетці (0,2 г) 3 рази на день.

При порушенні функції нирок застосовують знижені дози.

Людям з низькою вагою та літнім людям потрібно починати терапію з 2 доз по 0,1 г речовини на добу (0,5 таблетки).

Таблетки слід ковтати цілими, запиваючи водою (не запивати грейпфрутовим соком). Їх можна приймати під час або після їжі.

Якщо ви пропустили прийом препарату, не приймайте подвійну дозу. Продовжуйте приймати ліки у звичайному режимі.

[ 2 ]

Використання Карбалекс під час вагітності

Рішення про застосування Карбалексу вагітній жінці може прийняти тільки лікар.

Оскільки карбамазепін виділяється з грудним молоком, грудне вигодовування слід припинити під час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• підвищена непереносимість карбамазепіну та подібних компонентів (трициклічні – певна форма препаратів, що призначаються при депресії) або будь-якого з додаткових елементів препарату;
• АВ-блокада;
• комбінація з препаратами літію або інгібіторами МАО;
• важкі стадії функціональних порушень печінки;
• пригнічення функції кісткового мозку.

Побічна дія Карбалекс

На початковому етапі лікування можуть розвинутися блювота, діарея або запор, а також сухість у роті та втрата апетиту.

Зрідка можуть виникати такі побічні ефекти: запаморочення, втома або сонливість, головний біль та порушення зору або координації; крім того, може спостерігатися поколювання або частковий параліч у ногах та порушення мовлення. У людей похилого віку може виникати помутніння свідомості або (у рідкісних випадках) галюцинації. Ці негативні симптоми зникають через 8-14 днів без будь-якого лікування або завдяки тимчасовому зменшенню дозування, призначеного лікарем.

Серед інших порушень:

• Розлади ПНС та ЦНС: часто розвиваються порушення свідомості або її пригнічення та мозочкова атаксія; у людей похилого віку може розвинутися відчуття тривоги або сплутаності свідомості. Зрідка спостерігаються мимовільні рухи (скорочення м'язів та великомасштабний тремор); у людей похилого віку (також з ураженнями головного мозку) можливий хореоатетоз або дискінезія, що вражають орофаціальну область. Поодиноко спостерігаються агресія в поведінці, депресивний настрій, розумова відсталість, зниження активності, порушення мовлення, галюцинації, а також парестезії, шум у вухах, м'язова слабкість, парези, периферичні неврити та розлади смаку. Можлива активація латентних психозів. В основному такі прояви проходять самостійно через 8-14 днів або після тимчасового зменшення порції;
• ураження органів зору: іноді виникають тимчасові порушення зору (порушення акомодації очей, затуманений або подвійний зір). Зрідка розвивається помутніння кришталика ока або кон'юнктивіт;
• порушення з боку опорно-рухового апарату: міалгія з артралгією та м'язовими спазмами з'являються зрідка, минаючи після припинення застосування препарату;
• ознаки алергії: зрідка можуть виникати висипання, ТЕН, свербіж або кропив'янка, а також синдром Стівенса-Джонсона;
• епідермальні прояви: можливий розвиток ексфоліативного дерматиту, МЕЕ, пурпури, фотосенсибілізації, васкуліту, вузликової еритеми, а крім того алопеції, гіпергідрозу та дисемінованого червоного вовчака;
• порушення кровотворення: тромбоцитопенія або лейкопенія, лейкоцитоз або еозинофілія, а також агранулоцитоз або анемія;
• розлади травлення: сухість слизових оболонок рота, блювання, втрата апетиту та нудота. Зрідка виникають запор або діарея, а також підвищується активність печінкових трансаміназ. Можуть розвинутися панкреатит, глосит, жовтяниця, стоматит, гепатит або гінгівіт;
• проблеми з дихальною функцією: може виникнути задишка або пневмонія;
• ураження сечовивідних шляхів: іноді розвиваються гематурія, полакіурія, протеїнурія, а також дизурія або олігурія. Може виникнути ниркова недостатність;
• порушення з боку серцево-судинної системи: аритмія, AV-блокада, брадикардія та погіршення стенокардії. Рідко спостерігається підвищення або зниження артеріального тиску. Тромбоемболія або тромбофлебіт спостерігаються спорадично;
• Інші: інколи можуть виникати набряки або гіпонатріємія, а також може збільшуватися вага. Можуть виникати галакторея, сексуальна дисфункція, лімфаденопатія або гінекомастія;
• Ознаки, що з'являються при вживанні великих порцій: порушення серцевого ритму, тремор та зміни артеріального тиску.

Якщо ви відчуваєте будь-які негативні симптоми, не перелічені вище, слід звернутися до лікаря.

[ 1 ]

Передозування

Ознаки гострого отруєння: блювота, спазми, запаморочення, збудження, атаксія, тремор, нудота та мимовільні рухи. Крім того, тахікардія, проблеми з диханням, тоніко-клонічні судоми, AV-блокада та зміни артеріального тиску. У важких випадках відзначається помутніння свідомості або її втрата, а також зупинка дихання. Потрібна негайна медична допомога.

Препарат не має антидоту. Проводять промивання шлунка, штучне викликання блювоти, введення активованого вугілля та проносних засобів. Після цього вживають симптоматичних заходів для підтримки дихальної та серцево-судинної систем. У разі виникнення судом застосовують інші протисудомні засоби (за винятком барбітуратів, оскільки вони пригнічують дихальну діяльність). Гемодіаліз, форсований діурез або процедури перитонеального діалізу не дають належного ефекту.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання препарату та інших протисудомних засобів (наприклад, фенобарбіталу або дифеніну) може взаємно знижувати протисудомний ефект (рідко, навпаки, посилює його).

Препарат може зменшувати дію ліків, що уповільнюють згортання крові (антикоагулянтів), деяких антибіотиків (наприклад, доксицикліну), антиаритмічних препаратів (хінідину) та гормональних контрацептивів.

Інші ліки (та грейпфрутовий сік) можуть підвищувати рівень карбамазепіну в крові, подібним чином змінюючи дію деяких антибіотиків (наприклад, ізоніазиду з еритроміцином та тролеандоміцином), серцево-судинних препаратів (наприклад, дилтіазему з верапамілом), анальгетиків (декстропропоксифену) з антидепресантами (вілоксазину), а також речовин, що знижують pH шлунка (циметидин), та деяких протиепілептичних препаратів (примідону з фенітоїном та вальпроєвою кислотою).

Поєднання з деякими препаратами, що застосовуються для лікування психічних розладів (літій), може спричинити відчуття сплутаності свідомості або тривоги.

Між закінченням прийому інгібіторів моноаміноксидази (МАО) та початком терапії препаратом Карбалекс має пройти щонайменше 2 тижні.

Ліки можуть впливати на результати лабораторних аналізів, які показують, наскільки добре працює ваша щитовидна залоза.

[ 3 ], [ 4 ]

Умови зберігання

Карбалекс необхідно зберігати в темному місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Карбалекс можна використовувати протягом 5 років з дати випуску фармацевтичного продукту.

Застосування для дітей

Швидше виведення препарату у дітей може вимагати застосування вищих доз порівняно з дорослими (перерахунок мг/кг).

Для немовлят віком до 12 місяців препарат застосовується лише за призначенням лікаря та під його наглядом.

Карбалекс призначають дітям з особливою обережністю, після того, як лікар ретельно зважив усі ризики та позитивні сторони використання препарату. Рекомендується монотерапевтичне застосування.

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Карбалекс ретард, Цептол, Фінлепсин ретард з Карбамазепіном, а також Фінлепсин.