Карбалекс

Карбалекс є антіконвульсівнимі препаратом. Містить компонент карбамазепін.

Показання до застосування Карбалекса

Застосовується при таких порушеннях:

• різноманітні типи епілептичних нападів і епілепсії, що супроводжуються психічними розладами;
• різні манії;
• попередження розвитку порушень маніакально-депресивного характеру;
• невралгія, яка зачіпає трійчастий нерв;
• діабетична нейропатія;
• абстинентному стан;
• центральна форма діабету нецукрового характеру.

Форма випуску

Випуск медикаментозного засоби реалізується в таблеткової формі - 10 штук всередині блістерної упаковки. У пачці - 5 або 10 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Як антиконвульсант, Карбалекс може впливати в разі парціальних судом (як комплексних, так і простих), на тлі яких відзначається (або ні) генералізація вторинного характеру, а крім цього при тоніко-клонической формі судом генералізованого типу і в разі поєднання описаних форм нападів .

Клінічні тести з використанням ЛЗ в монотерапії у лиць з епілепсією (особливо стосується підліткової і дитячої групи) виявили його психотропний вплив, яке частково проявлялось позитивним впливом щодо ознак депресії і тривожності, а крім цього ослабленням агресивності з дратівливістю.

Відомості окремих тестувань показали, що вплив медикаменту на психомоторні дані і когнітивну діяльність залежить від розміру порції і є негативним або сумнівним. За інших тестах спостерігався позитивний ефект щодо даних, що характеризують здатність до запам'ятовування з навчанням і уваги пацієнта.

У формі нейротропного речовини препарат має активність при окремих патологіях неврологічного характеру: наприклад, попереджає напади болю при невралгії, що зачіпає трійчастий нерв, і має вторинний або ідіопатичний характер. Разом з цим ліки використовують для зниження болю нейрогенного типу при таких порушеннях, як спинномозкова сухотка, парестезії, викликані травмами, і невралгії постгерпетична характеру.

У разі алкогольної абстиненції медикамент збільшує судомний поріг (в такому стані він знижений) і послаблює силу клінічних симптомів порушення (тремор, збудливість і розлад ходи).

У людей з мають центральне походження діабетом нецукрового типу послаблює відчуття спраги і діурез.

Тести підтверджують, що в формі психотропної речовини Карбалекс демонструє ефективність в разі таких розладів:

• маніакальні стану гострого характеру;
• підтримуюча терапія при БАР маніакально-депресивного типу (і монотерапія, і комплексне використання з літієвими засобами, антидепресантами або нейролептиками) або психозах шизоаффективного характеру;
• психози маніакального характеру (в поєднанні з нейролептиками);
• гостра стадія шизофренії поліморфного характеру.

Принцип дії карбамазепіну вдалося визначити тільки частково. Речовина нормалізує стінки надмірно збуджених нейронних волокон, уповільнює поява повторних нервових розрядів і послаблює синаптичну транспортування збуджуючих імпульсів.

Виявлено, що основний механізм впливу ЛЗ - це попередження повторного формування натрійзавісімих потенціалів впливу в області деполярізованнимі нейронів (блокує канали Na).

Антіконвульсівнимі ефект в основному розвивається при зменшенні кількості вивільняється глутамату, а також нормалізації нервових стінок; протівоманіакальное вплив забезпечується придушенням обмінних процесів норадреналіну з дофаміну.

Фармакокінетика

При пероральному введенні карбамазепін практично повноцінно абсорбується з шлунково-кишкового тракту; показники Cmax після 1-разового застосування відзначаються після 12-ї години.

Синтез з кров'яним білком дорівнює 70-80%. Усередині ліквору зі слиною формуються значення пропорційні частці несінтезірованного з білком чинного елемента (20-30%). Препарат проходить в материнське молоко (на 25-60% від плазмового показника) і крізь плаценту.

Розподільні обсяги дорівнюють 0,8-1,9 л / кг. Після 1-разового використання термін напіврозпаду становить 25-65 годин, а після тривалого прийому - 8-29 годин (це пов'язано з індукцією метаболічних ензимів). У людей, що використовують такі засоби, як фенобарбітал або фенітоїн (індукують активність монооксигеназної системи), термін напіврозпаду дорівнює 8-10-ту годину.

Обмінні процеси карбамазепіну виробляються вітчизняною промисловістю печінки, а виводиться він в основному через нирки.

Пролонгований ефект медикаменту не прив'язаний до вживання їжі. Дозволяється розчиняти таблетки в будь-якої рідини (чай, молоко, звичайна вода або апельсиновий сік), не ризикуючи втратити їх ефективність. Пригнічуючи ферментну діяльність (CYP-450-IIIA4) всередині печінки зі шлунком, грейпфрутовий сік істотно збільшує рівень біодоступності карбамазепіну.

Антіконвульсівнимі ефект починає проявлятися через кілька годин або кілька днів (але іноді цей період доходить до 1-го місяця).

Спосіб застосування та дози

Використання при епілепсії.

Дітям від 10-ти років і дорослим потрібно починати вживання препарату з порції 02 г (1 таблетка) 2-кратно за добу. Далі дозування повільно підвищують до досягнення оптимальних для пацієнта показників.

Немовлятам до 12-ти місяців: по 0,1 г за день (0,5 таблетки). Дітям вікової групи 1-5 років - по 0,2-0,4 г за добу (1-2 таблетки). Дітям 6-10-річного віку призначають 2-3 таблетки за добу (0,4-0,6 г).

Розлади маніакально-депресивного характеру і манія.

Розмір порції часто дорівнює 0,4-1,6 г (в межах 2-8-ми таблеток) за добу з поділом на 2-3 застосування. Стандартна порція - 2-3 таблетки за день (0,4-0,6 г).

Зачіпає трійчастий нерв невралгія.

На початковому етапі зазвичай потрібно вживати 1-ну таблетку (0,2 г) 2-разово за добу. Пізніше доктор повинен підібрати персональну дозування, визначивши оптимальні розміри порції. Часто достатньо буває приблизно 3-х таблеток за день (0,6 г).

Діабетична форма невропатії і діабет центрального типу, що має нецукровий характер.

Часто потрібне вживати по 0,2 г препарату (1 таблетка) 3-кратно за добу.

Абстиненція, що має гострий характер.

За перші 4-5 діб терапевтичного циклу потрібно 3-разово за день застосовувати по 2 таблетки ЛЗ (0,4 г). Пізніше приймають 1-ну таблетку (0,2 г) 3-кратно за добу.

При розладах ниркової діяльності застосовуються знижені дозування.

Лицям з низькою вагою і літнім людям потрібно починати терапію з 2-кратного застосування 0,1 г речовини за добу (0,5 таблетки).

Таблетки необхідно ковтати цілими, при цьому запиваючи водою (заборонено використовувати грейпфрутовий сік). Прийом проводиться разом з їжею або після неї.

При пропуску застосування дозування подвійну порцію вживати заборонено. Прийом ЛЗ триває за стандартною схемою.

[2]

Використання Карбалекса під час вагітності

Рішення про застосування Карбалекса у вагітної може приймати тільки лікар.

Тому як карбамазепін виводиться з материнським молоком, потрібно відмовитися від годування грудьми на час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• посилена непереносимість щодо карбамазепіну і аналогічних компонентів (тріцікліков - певна форма препаратів, що призначаються при депресії) або якогось з додаткових елементів ЛС;
• АВ-блокада;
• комбінування з літієвими засобами або ИМАО;
• важкі стадії функціональних печінкових розладів;
• пригнічення кістково роботи.

Побічна дія Карбалекса

На початковій стадії лікування може розвиватися блювота, пронос або обстипація, а крім цього сухість слизової рота і втрата апетиту.

Одинично з'являються такі побічні симптоми: запаморочення, відчуття втоми або сонливості, головні болі і розлад зору або координації; крім цього з'являється поколювання або частковий параліч в області ніг і мовне розлад. У людей похилого віку можливо помутніння свідомості або (одинично) поява галюцинацій. Дані негативні ознаки проходять через 8-14 діб без будь-якого лікування або у зв'язку з тимчасовим зниженням дозування, призначеним лікарем.

Серед інших порушень:

• розлади роботи ПНС і центральної нервової системи: часто розвивається порушення свідомості або його пригніченість і атаксія мозочка; у літніх людей може з'являтися відчуття неспокою або сплутаність свідомості. Зрідка відзначаються мають мимовільний характер руху (м'язові скорочення і тремор великорозмашистий типу); у літніх лиць(також з головномозговимі ушкодженнями) можливий хореоатетоз або дискінезії, що зачіпають ротоліцевую область. Одинично відзначається агресія в поведінці, депресивний настрій, розумова загальмованість, зменшення активності, мовні розлади, галюцинації, а крім цього парестезії, вушний шум, слабкість м'язів, парези, неврит периферичного характеру і смакове розлад. Можлива активізація протікають латентно психозів. В основному такі прояви минають самостійно після закінчення 8-14-ти діб або після тимчасового зменшення порції;
• ушкодження зорових органів: іноді виникають тимчасові зорові порушення (розлад очної акомодації, розпливчастість або двоїння). Одинично розвивається помутніння кришталика ока або кон'юнктивіт;
• порушення функції кістково-м'язової структури: одинично з'являються міалгії з артралгіями і м'язові спазми, що проходять після припинення використання ЛЗ;
• ознаки алергії: зрідка виникають висипання, ТЕН, свербіж або кропив'янка, а також синдром Стівенса-Джонсона;
• епідермальні прояви: можливий розвиток дерматиту ексфоліативного характеру, МЕЕ, пурпура, фоточутливості, васкуліту, еритеми вузлуватого типу, а крім цього алопеції, гіпергідрозу та дисемінований форми червоного вовчака;
• розлади кровотворних процесів: тромбоціто- або лейкопенія, лейкоцитоз або еозинофілія, а також агранулоцитоз або анемія;
• порушення травної діяльності: сухість слизових рота, блювання, втрата апетиту і нудота. Зрідка виникає обстипація або діарея, а також збільшується активністьтрансаміназ печінки. Можливий розвиток панкреатиту, глоситу, жовтяниці, стоматиту, гепатиту або гінгівіту;
• проблеми з респіраторною функцією: може з'являтися задишка або пневмонія;
• ушкодження сечовидільної системи: зрідка розвивається гематурія, поллакиурия, протеїнурія, а крім того дизурія або олігурія. Можлива поява недостатності ниркової діяльності;
• порушення роботи серцево-судинної системи: аритмія, АВ-блокада, брадикардія, а також погіршення перебігу стенокардії. Зрідка спостерігається підвищення або зниження артеріального тиску. Одинично відзначається тромбоемболія або тромбофлебіт;
• інші: зрідка з'являються набряклості або гіпонатріємія, а також підвищується вага. Можливе виникнення галактореї, статевих дисфункцій, лімфаденопатії або гинекомастии;
• ознаки, що з'являються при використанні великих порцій: розлад ритму серцебиття, тремтіння і зміна показників кров'яного тиску.

При появі негативних симптомів, які не описаних в переліку вище, слід проконсультуватися з лікарем.

[1]

Передозування

Ознаки гострого отруєння: блювота, спазми, запаморочення, збудженість, атаксія, тремор, нудота і руху, що носять мимовільний характер. Крім цього тахікардія, проблеми з дихальним процесом, судоми, мають тоніко-клонічні характер, АВ-блокада і зміна значень кров'яного тиску. При тяжких порушеннях відзначається помутніння свідомості або його втрата, а також зупинка дихального процесу. Потрібно негайно звертатися за медичною допомогою.

Антидот у ліки відсутня. Виконується шлункове промивання, штучна індукція блювоти, прийом активованого вугілля і проносних речовин. Після цього проводяться симптоматичні заходи, що підтримують роботу респіраторної системи і ССС. У разі появи нападів судом використовують інші препарати (виключаючи барбітурати, тому як вони пригнічують дихальну діяльність). Процедури гемодіалізу, форсованого діурезу або перитонеального діалізу не володіють необхідним ефектом.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінування медикаменту і інших антконвульсантов (наприклад, фенобарбіталу або дифеніну) може взаємно знижувати антіконвульсівнимі ефект (зрідка, навпаки, його потенціює).

Препарат здатний зменшувати вплив медикаментів, які уповільнюють згортання крові (антикоагулянти), окремих антибіотиків (наприклад, доксицикліну), протиаритмічних ЛЗ (хінідин), а також гормональних ОК.

Інші ліки (і грейпфрутовий сік) здатні підвищувати кров'яні значення карбамазепіну, змінюючи таким чином вплив окремих антибіотиків (наприклад, ізоніаціда з ерітріміціном і тролеандоміцину), засобів для лікування хвороб серцево-судинної системи (наприклад, дилтіазему з верапамілом), анальгетиків (декстропропоксифену) з антидепресантами ( вілоксазину), а також речовин, що знижують шлунковий pH (циметидина), і деяких протиепілептичних ЛЗ (примідону з фенітоїном і вальпроєвоїкислоти).

Поєднання з деякими медикаментами, використовуваними при психічних порушеннях (літій), може спровокувати почуття сплутаність свідомості або занепокоєння.

Між завершенням застосування ІМАО і початком терапії з використанням Карбалекса необхідно витримати мінімум 2-тижневий проміжок.

Ліки можуть впливати на показання лабораторних тестів, які показують роботу щитовидки.

[3], [4]

Умови зберігання

Карбалекс потрібно зберігати в темному місці при температурних відмітках, що становлять максимум 25 ° С.

Термін придатності

Карбалекс може використовуватися в межах 5-річного терміну з моменту випуску фармацевтичного засоби.

Застосування для дітей

Більш швидке виведення медикаменту у дітей може вимагати використання підвищених доз в порівнянні з дорослою людиною (перерахунок мг / кг).

Немовлятам до 12-місячного віку препарат застосовують тільки з призначення лікаря і під його контролем.

Дітям Карбалекс призначають вкрай обережно, після того, як лікар ретельно зважить всі ризики і позитивні аспекти використання ЛЗ. Рекомендується монотерапевтичного застосування.

Аналоги

Аналогами речовини є препарати Карбалекс ретард, Зептол, финлепсин ретард з Карбамазепіном, а також финлепсин.