Кардіпріл

Кардіпріл - це медикамент, який уповільнює дію ангіотензину. Завдяки його використанню знижуються обсяги формованого ангіотензину-2, а також запобігає його вазоконстрикторний ефект і блокування брадікінінового розпаду, що викликає продукування ПГ і закису азоту.

Медикамент зменшує серцевий постнагрузку і рівень артеріального тиску, а крім цього знижує виділення альдесторона і системний судинний опір. Разом з цим Кардіпріл допомагає зменшити опір всередині ниркових судин і поліпшити процеси їх кровопостачання. [1]

Показання до застосування Кардіпріл

Застосовується в разі таких порушень:

• збільшені показники артеріального тиску ;
• розвинулася в результаті активної фази інфаркту міокарда СН у людей зі стабільним рівнем гемодинаміки;
• ЗСН;
• має виражений характер нефропатія діабетичної або недіабетичної природи;
• для запобігання розвитку інфаркту міокарда або інсульту , а крім цього для зниження ймовірності смертельного результату від хвороб в області ССС.

Форма випуску

Випуск медикаментозного засоби реалізується в капсулах, що мають обсяг 1,25, 2,5, а також 5 або 10 мг - 10 штук всередині чарункових пачок. Всередині упаковки - 1 або 3 таких пачки.

Фармакодинаміка

Раміприлат, що є метаболічним елементом раміприлу (володіє терапевтичним впливом), уповільнює активність ензиму дипептидил карбоксипептидази-1. Усередині тканин і кров'яної плазми вказаний ензим каталізує трансформацію ангіотензину-1 в ангіотензин-2 (активний вазоконстриктор), а разом з цим блокує процеси розпаду брадикініну (володіє судинорозширювальну активність).

Зниження обсягів формованого ангіотензину-2 і уповільнення брадікінінового розпаду призводить до вазодилатації щодо кровоносних судин. З огляду на те, що ангіотензин-2 стимулює і процеси вивільнення альдостерону, вплив раміпрілата призводить до ослаблення виділення альдостерону. [2]

Фармакокінетика

Раміприл на великій швидкості всмоктується при вживанні всередину. Завдяки використанню радіоактивності, яка визначається всередині сечі, було виявлено, що всмоктування елемента дорівнює мінімум 56%. Істотної зміни ступеня всмоктування при вживанні ЛЗ з їжею не відзначалося.

Внутріплазменние значення Cmax відзначаються після закінчення 60-ти хвилин з моменту вживання всередину. Термін напіврозпаду рамиприла дорівнює приблизно 1-го годині. Рівні у плазмі крові Cmax раміпрілата реєструється в період 2-4-х годин з моменту введення раміприлу. [3]

Всередині печінки протікають пресистемного обмінні процеси пролекарства (раміприлу), що призводить до формування єдиного метаболічного компонента, що володіє лікарським впливом, - раміприлату (при гідролізі, в основному реалізуються всередині печінки). Крім цієї активації з формуванням раміприлату, діючий елемент ЛЗ піддається глюкуронізації і трансформується в ефір - раміприл дікетопіперазін. Глюкуронізації піддається і раміпрілат, який трансформується в кислоту - раміпрілат дікетопіперазін.

Після подібної активації / обміну пролекарства близько 20% спожитого перорально раміприлу залишається біодоступним. У разі введення всередину 2,5 або 5-ти мг раміприлу рівень біодоступності раміпрілата дорівнює приблизно 45%.

При введенні 10-ти мг раміприлу, який був попередньо мічений радіоактивною міткою, близько 40% цієї мітки виводиться з фекаліями, а ще приблизно 60% - разом з сечею. При пероральному використанні 5-ти мг раміприлу у лиць с дренажем жовчних шляхів, за період перших 24-х годин разом з жовчю і сечею виводилося приблизно однаковий обсяг раміприлу і метаболічних компонентів.

Приблизно 80-90% метаболічних елементів всередині жовчі з сечею становить раміпрілат або його метаболіти. Глюкуронід і дікетопіперазін активного елементу складають близько 10-20% від загального обсягу, а незмінений рамиприл - приблизно 2%.

При тестуваннях з тваринами було визначено, що раміприл секретується з молоком матері.

Зменшення плазмового рівня раміприлату реалізується в кілька етапів. Напівперіод стартового розподільного і елімінаційна етапу дорівнює приблизно 3-м годинах. Далі починається перехідний етап (з напіврозпадом, рівним приблизно 15-ї години), а після цього - завершальний етап, при якому внутріплазменние значення раміпрілата вкрай низькі (піврозпад триває приблизно 4-5 діб).

Присутність завершального етапу пов'язано з здійснюваної на низькій швидкості дисоціацією раміприлату з близьким, але насиченим зв'язуванням з АПФ.

Хоча ліки має тривалий завершальний етап екскреції, при 1-разовому введенні 2,5+ мг раміприлу його стабільні показники всередині плазми відзначаються після закінчення лише 4-х діб. При багаторазовому застосуванні ефективний термін напіврозпаду, з урахуванням дозування, дорівнює 13-17-ї години.

Тести in vitro виявили, що константа уповільнення раміпрілата дорівнює 7-ми ммоль / л, а термін полудіссоціаціі речовини з АПФ - 10,7 години, що демонструє його виражену активність.

Білковий синтез чинного компонента і метаболіти дорівнює, відповідно, 73% і 56%.

Спосіб застосування та дози

Ліки застосовується всередину - щодня, в однаковий час, без прив'язки до вживання їжі. Таблетки ковтають цілими, запиваючи їх простою водою.

Лицям зі збільшеними значеннями АТ слід починати курс з введення 2,5 мг за день. Якщо знадобиться, порція може збільшуватися з 2-3-тижневими перервами. Розмір стандартної підтримуючої дози за добу коливається в діапазоні 2,5-5-ти мг; розмір максимальної - 10 мг.

Людям з ЗСН необхідно вживати за добу по 1,25 мг медикаменту. Цю порцію можна підвищувати з 2-3-тижневими інтервалами, поки вона не досягне 10-ти мг.

Після перенесення інфаркту міокарда, прийом ЛЗ починається в проміжку 2-9-го дня з моменту розвитку порушення. Спочатку 2-разово за день застосовують по 1,25-2,5 мг препарату, після чого порцію дозволяється подвоїти - до 2,5-5-ти мг. За день можна вводити максимум 10 мг медикаментозного засоби.

У разі нефропатії за день потрібно вживати 1,25 мг Кардіпріла. Дану порцію дозволено збільшувати з 2-3-тижневими проміжками, до досягнення позначки 5 мг.

Для профілактики за добу вводиться по 2,5 мг медикаменту; після закінчення 1-го тижня цю порцію можна підвищити до 5-ти мг. Після 3-х тижнів дозування знову можна подвоїти - збільшити до 10-ти мг.

• Застосування для дітей

Не можна застосовувати в педіатрії (до 18-річчя).

Використання Кардіпріл під час вагітності

Кардіпріл не можна використовувати при вагітності. Перед призначенням медикаменту перебувають в репродуктивному віці пацієнткам, їх необхідно обов'язково обстежити щодо можливої вагітності.

В період лікування пацієнтки повинні використовувати надійну контрацепцію. При плануванні зачаття від застосування ЛЗ потрібно відмовитися.

Якщо зачаття відбулося під час терапії, слід проконсультуватися з лікарем щодо переведення на альтернативні методи лікування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• виражена непереносимість щодо елементів ЛС;
• ВКВ;
• присутність в анамнезі набряку Квінке, викликаного застосуванням іАПФ;
• набряк Квінке, що має спадковий або ідіопатичний генез;
• склеродермія;
• придушення кровотворних процесів всередині кісткового мозку;
• надмірна кількість елемента K всередині організму;
• стеноз, що вражає артерії обох нирок або артерію однієї нирки;
• недостатність роботи печінки / нирок;
• дефіцит елемента Na всередині організму;
• пересадка нирки;
• початковий етап гиперальдостеронизма;
• грудне годування.

Побічна дія Кардіпріл

Серед побічних ознак:

• сильне зменшення рівня АТ, астенія, стенокардія, СН, тахікардія, біль у зоні грудини і аритмія;
• запаморочення, депресія, сонливість, ослаблення пам'яті, головні болі і судоми, а крім того нейропатія, цереброваскулярні розлади, тремор, ослаблення слуху із зором, невралгія і парестезії;
• протеїнурія, олігурія, набряклості і ослаблення ниркової функції;
• тромбоціто- або панцитопенія, анемія гемолітичної форми, еозинофілія, агранулоцитоз і міелодепресcія;
• діарея, анорексія, нудота, гіперсалівація, обстипація, ксеростомія, блювання, диспепсія, біль в зоні епігастрію і дисфагія, а крім того панкреатит, гастроентерит, гепатит, проблеми з печінковою функцією і зміна показників трансаміназ;
• синусит, трахеобронхіт, кашель сухий форми, фарингіт, диспное, риніт, зараження верхніх респіраторних шляхів, ларингіт і бронхіальний спазм;
• гарячковий стан, висипання, анафілактоїдні симптоми, поліформна еритема, кропив'янка, фоточутливість та набряк Квінке;
• артралгія, міалгія або артрит;
• зменшення ваги, підвищення значень K і показників креатиніну і азоту сечовини, а крім цього зміна ензимної активності, рівня білірубіну, цукру і сечової кислоти.

Передозування

Серед основних симптомів отруєння - недостатність роботи нирок, виражене зменшення рівня АТ, шоковий стан і електролітні розлади.

При подібних порушеннях проводиться шлункове промивання і прийом активованого вугілля. Крім цього пацієнта необхідно відправити на інтенсивну терапію - щоб відстежувати і підтримувати роботу важливих систем організму.

Виражене зниження значень АТ вимагає введення катехоламінів і ангіотензину-2, а крім цього підвищення обсягів Na і рідини. Процеси гемодіалізу не роблять ефекту.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання медикаменту разом з гіпотензивними ліками, діуретичними ЛЗ, наркотичними анальгетиками і анестезуючими речовинами потенціює його антигіпертензивну активність, а введення з НПЗЗ та харчовою сіллю - навпаки, знижує.

Індометацин та інші НПЗЗ можуть перешкоджати розвитку гіпотензивної впливу, пригнічуючи продукування ПГ всередині нирок, а крім цього затримуючи всередині організму Na і рідина.

Використання ЛЗ в поєднанні з молоком, циклоспорином, речовинами калію і його добавками, а крім того з сольовими замінниками і сечогінними калійзберігаючим типу (триамтерен і амілорид зі спіронолактоном), збільшує ризик розвитку гіперкаліємії.

Медикаменти, що пригнічують костномозговую функцію, при комбінуванні з ліками підвищують ризик виникнення агранулоцитозу і нейтропенії, що може привести до смерті.

Введення Кардіпріла з речовинами літію підвищує їх кров'яні значення.

Ліки можуть потенціювати протидіабетичний вплив інсуліну і дериватів сульфонілсечовини.

Використання ЛЗ разом з алопуринолом, прокаїнамідом, цитостатиками і імунодепресантами потенціює ризик появи лейкопенії.

Медикамент може потенціювати пригнічуючий вплив етилового спирту в відношенні НС.

Комбінація ліки і естрогенів знижує його антигіпертензивну активність.

Умови зберігання

Кардіпріл потрібно зберігати в закритому від маленьких дітей і проникнення вологи місці. Рівень температури - максимум 30оC.

Термін придатності

Кардіпріл можна застосовувати в межах 36-місячного терміну з моменту виробництва медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Полапріл, Рамізес, Раміприл і хартії з Ампрілом, а крім цього топр з Міпрілом Н і Рамігексал з Рамагом н.