Летрозол

Летрозол є протипухлинним медикаментом, який діє шляхом блокування процесів зв'язування естрогенів.

Лікарська засіб також володіє протівоестрогенним впливом, селективно сповільнюючи активність ароматази (важливий Біоензим при процесах естрогенного зв'язування) шляхом Високоспецифічні синтезу з компонентами зазначеного ферменту. Разом з цим ліки уповільнює здійснення естрогенного біосинтезу всередині здорових периферичних тканин, а також тканин новоутворення. [1]

Показання до застосування Летрозол

Застосовується у жінок під час менопаузи поста - на ранніх етапах при злоякісних новоутвореннях в області грудей (експресують закінчення жіночих статевих гормонів), як додаткове лікування.

Використовується при злоякісних ушкодженнях грудей на ранніх етапах, під час постменопаузи після завершення стандартної додаткової терапії із застосуванням тамоксифену - як пролонговану додаткове речовина.

Призначається при гормонозалежних злоякісних ушкодженнях грудей (поширеного характеру) при постменопаузі - терапія 1-ї лінії.

Також застосовують в разі злоякісної карциноми грудей поширеного характеру при постменопаузі у лиць, які раніше використовували антіестрогени.

Форма випуску

Випуск речовини реалізується в таблетках - 10 штук всередині чарунковій пачки; в коробці - 3 таких пачки.

Фармакодинаміка

При постменопаузі естрогени у жінки формуються в основному за допомогою ароматази, яка частково перетворює формуються всередині наднирників андрогени в естрон з естрадіолом.

Постійне застосування ЛЗ в добовій порції 0,1-5 мг викликає зниження плазмових значень естрадіолу та естрону з естроновим сульфатом на рівень до 95% від вихідних показників. Пригнічення зв'язування естрогенів потрібно підтримувати весь період терапії. [2]

При блокуванні зв'язування естрогенів підвищуються показники андрогенів, за хімічною структурою є попередниками естрогенів.

При цьому терапія летрозолом трохи підвищує ймовірність розвитку остеопорозу.

Ад'ювантне лікування на ранніх етапах злоякісної карциноми грудей зменшує ймовірність появи рецидивів, підвищує 5-річну виживаність з відсутністю симптомів прогресування, а також зменшує ризик розвитку метастазів і вторинних новоутворень.

Пролонговану допоміжне лікування на 42% зменшує ймовірність появи рецидивів.

Фармакокінетика

При вживанні всередину медикамент на високій швидкості і майже повністю абсорбується всередині кишечника. Середній показник біодоступності дорівнює 99,9%. Прийом їжі зменшує швидкість абсорбції. Для досягнення показників Cmax в середньому потрібно 1 годину в разі вживання ЛЗ натщесерце або 2 години в разі вживання з їжею.

Внутріплазменний білковий синтез дорівнює приблизно 60%. При тривалому прийомі ЛЗ не спостерігається його накопичення.

Велика частина медикаменту бере участь в обмінних процесах з формуванням метаболічного компонента, що не володіє активністю.

Екскреція в основному реалізується в формі метаболічних елементів разом з сечею; менша частина виводиться кишечником. Термін напіврозпаду - 2 дня.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживають всередину, без прив'язки до прийому їжі. За добу вживають 1-кратно по 2,5 мг ліки. Препарат застосовують щодоби і протягом тривалого часу (5 років або до появи рецидиву).

Пролонговану ад'ювантне лікування зазвичай триває 4 роки (максимум 5 років). У разі виявлення симптомів прогресування карциноми застосування ЛЗ необхідно повністю скасувати.

У людей з карциномою в останній фазі або з проявами метастазування терапію продовжують, поки відзначається виражене розвиток новоутворення.

• Застосування для дітей

Медикамент не призначений для використання в педіатрії.

Використання Летрозол під час вагітності

Застосовувати Летрозол при грудному вигодовуванні або вагітності не можна.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• гормональний статус, який відзначається при фертильності;
• сильна непереносимість щодо елементів ліки.

Обережність необхідна у разі використання у лиць с мальабсорбцією глюкози-галактози, лактозною непереносимістю і недоліком лактази.

Побічна дія Летрозол

Серед побічних симптомів:

• ушкодження, Пов'язані з НС: сонливість, дизестезия, запаморочення, парестезія, депресія і нервозність, а крім цього инсомния, тривога, гіпестезія, дратівливість, тимчасові розлади церебрального кровотоку і ослаблення пам'яті;
• проблеми, що вражають травний тракт: нудота, біль в зоні живота, обстипація, диспепсія, сухість ротових слизових, блювання, стоматит і пронос, а крім цього підвищення активності внутрішньопечінкових ензимів;
• порушення кровотворних процесів: лейкопенія;
• респіраторні розлади: кашель або задишка;
• ознаки, пов'язані з кровотоком: артеріальний тромбоз, тахікардія, інсульт, тромбофлебіт, що вражає поверхневі і глибокі вени, ТЕЛА, підвищення значень АТ, а також ІХС;
• ушкодження епідермісу: висипання, набряк Квінке, шкірний сухість, гіпергідроз, свербіж, алопеція, анафілактичні ознаки і кропив'янка;
• порушення, що зачіпають роботу ОДА: міалгія, артрит, переломи, біль у суглобах, а крім того остеопороз і болю, що вражають кістки;
• проблеми, пов'язані з органами чуття: катаракта, розлад смаку і зорове затуманення;
• розлади, що зачіпають урогенітальну функцію: кровотечі, болі, що вражають грудину, почастішання процесів сечовипускання, виділення з піхви і інфекції;
• порушення обмінних процесів: анорексія, спрага, підвищення або зменшення ваги, посилення апетиту і гіперхолестеринемія;
• інші прояви: стомлюваність, нездужання, периферичні набряклості, пароксизмальное відчуття жару, гіпертермія, астенія, генералізовані набряклості, сухість слизових і болю в зоні вогнищ новоутворень.

Передозування

Є дані про інтоксикацію летрозолом.

Не існує специфічних методів терапії при отруєнні цим препаратом, тому проводяться симптоматичні, а також підтримують дії. Медикамент можна екскретуватися з організму через гемодіаліз.

Умови зберігання

Летрозол потрібно зберігати в захищеному від вологи, проникнення дітей і сонячного світла місці. Рівень температури - не вище 25оC.

Термін придатності

Летрозол дозволяється використовувати в межах 24-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Фемара, Аралет, Летромара і Лерзі з Летротерой і летрозолом Тева, а крім цього Етрузіл.

Відгуки

Летрозол отримує мало відгуків від пацієнток - лиця з онкологічними хворобами не надто охоче розмірковують про протікання своєї патології і терапії.

Однак онкологи вважають медикаменти з даної категорії дуже ефективними (що підтверджено науковими дослідженнями і тестуваннями) при терапії карциноми грудей.