Леторайп

Леторайп є медикаментом, що уповільнює активність ензимів, а крім цього антагоністом гормонів.

Чинний елемент препарату, летрозол, має протипухлинну впливом. Конкурентно синтезується з простетической областю - гемом гемопротеинов 450. Вона виступає ароматазной субодиницею, яка бере участь в процесах перетворення андрогенів в естрадіол з естрону, а крім цього уповільнює біосинтез тканинних естрогенів і позбавляє від їх стимулюючого впливу щодо зростання новоутворення. [1]

Показання до застосування Леторайп

Застосовується в якості засоби 1-ого ряду при лікуванні поширених різновидів карциноми грудей у жінок під час менопаузи поста .

Крім цього призначається під час передопераційного лікування місцевих різновидів карциноми грудей (естроген-залежних) у жінок при постменопаузі, з подальшим виконанням органсохраняющей операції в ситуаціях, коли спочатку подібна операція не планувалася (після виконання процедури рішення щодо подальшого використання Леторайпа необхідно приймати, враховуючи загальноприйняті лікувальні режими).

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини виробляється в таблетках - 10 штук всередині контурної упаковки; в пачці міститься 3 таких упаковки. Може також випускатися по 6 таблеток всередині чарунковій пластинки, по 5 пластинок всередині пачки.

Фармакокінетика

Після перорального застосування речовина повноцінно абсорбується; показники біодоступності складають близько 100%. Усередині русла судин приблизно 60% ЛЗ синтезується з білком (в основному з альбуміном), а крім цього накопичується всередині еритроцитів.

У разі прийому середніх медикаментозних порцій рівноважні показники реєструються після закінчення 0,5-1,5 місяців. Всередині печінки ліки руйнується, формуючи не володіють активністю деривати. [2]

Термін напіврозпаду - приблизно 48 годин. Екскреція проводиться в формі елементів біотрансформації, в основному через нирки; препарат не акумулюється.

Викликане, в разі тривалого щоденного застосування, зменшення показників естрогенів в разі поширеної форми карциноми грудей у жінок від 50-ти років дорівнює в середньому 85% від вихідних значень. Як при достатньому, так і при невідомому спорідненості закінчень до естрогенів, використання ЛЗ призводить до часткової або повної регресії новоутворення в 23% зазначених випадків, а крім цього до зниження числа смертей і рецидивів.

Летрозол є альтернативою речовини тореміфен (або тамоксифен) у перебувають в постменопаузі жінок і використовується у випадках, коли вони неефективні.

Спосіб застосування та дози

Дорослим (також літнім) потрібно вживати за день (щодоби) по 2,5 мг речовини 1-кратно. Необхідно продовжувати протягом 5-ти років або до рецидиву хвороби.

• Застосування для дітей

Медикамент не використовують в педіатрії (у лиць молодше 18-річчя).

Використання Леторайп під час вагітності

Не можна призначати вагітним або годуючим груддю жінкам.

Протипоказання

Протипоказано призначати при сильній непереносимості, пов'язаної з елементами ЛЗ, важких розладах роботи печінки або нирок (рівень КК нижче 10-ти мл за хвилину), а також під час пременопаузи.

Побічна дія Леторайп

Серед побічних ознак:

• інфекційні ушкодження: іноді з'являються зараження сечовипускального тракту;
• порушення, пов'язані з новоутвореннями: іноді з'являються болі;
• розлади, що зачіпають кровотворну систему: іноді розвиваєтьсялейкопенія;
• проблеми з обмінними процесами: часто з'являється анорексія або посилюється апетит. Іноді відзначаються загальні набряклості або гіперхолестеринемія;
• психічні прояви: іноді спостерігається тривога або депресія;
• порушення функції НС: найчастіше виникають запаморочення або головні болі. Іноді з'являється инсомния або сонливість, дізентезія, ослаблення пам'яті і розлад смаку. Одинично відзначаються цереброваскулярні прояви;
• зорові розлади: іноді виникає очне роздратування або зорове помутніння, а також катаракта;
• ушкодження, Пов'язані з ССС: іноді з'являється тахікардія, серцебиття або тромбофлебіт. Одинично виникає ТЕЛА, інфаркт міокарда, тромбоз артерій або підвищується рівень артеріального тиску;
• респіраторні порушення: одинично розвивається диспное;
• проблеми, що зачіпають діяльність шлунково-кишкового тракту: часто з'являється блювота, пронос, диспепсія, обстипація або нудота. Іноді виникає стоматит, болі в зоні очеревини або сухість ротових слизових, а також збільшується показник внутрішньопечінкових ензимів;
• розлади, пов'язані з епідермісом: часто з'являється пітливість, алопеція або висипання. Іноді - кропив'янка, шкірний сухість або свербіж;
• кістково-м'язові ушкодження: часто виникає біль у суглобах, біль у м'язах, артрит або біль, яка зачіпає кістки;
• порушення сечовидільної функції: іноді відбувається почастішання сечовипускання;
• проблеми з репродуктивною діяльністю: іноді з'являються виділення або кровотеча з піхви, болі в області грудних залоз, а також сухість вагінальної слизової;
• імунні розлади: можуть розвиватися анафілактоїдні симптоми або набряк Квінке;
• системні ушкодження: в основному відбуваються приливи крові. Найчастіше спостерігаються периферичні набряклості або стомлюваність. Іноді з'являється спрага, сухість слизових або збільшується температура.

Умови зберігання

Леторайп потрібно зберігати в закритому від маленьких дітей і попадання вологи місці. Температурні значення - не більше ніж 25 ° С.

Термін придатності

Леторайп можна використовувати протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Аралет, Летромара, Лезра з летрозолом, Фемара, Летерье і Летротера, а також Етрузіл.