Леторайп

Леторапе – це препарат, який уповільнює активність ферментів і, крім того, є антагоністом гормонів.

Активний інгредієнт препарату, летрозол, має протипухлинну дію. Він конкурентно синтезується з простетичною ділянкою – гемом гемопротеїну 450. Він діє як субодиниця ароматази, яка бере участь у процесах перетворення андрогенів на естрадіол за допомогою естрону, а крім того, уповільнює біосинтез тканинних естрогенів та усуває їх стимулюючий вплив на ріст пухлини. [ 1 ]

Показання до застосування Леторайп

Його використовують як препарат першої лінії при лікуванні поширених типів раку молочної залози у жінок у постменопаузі.

Крім того, його призначають під час передопераційного лікування локальних видів раку молочної залози (естрогензалежного) у жінок у постменопаузі, з подальшим органозберігаючим хірургічним втручанням у ситуаціях, коли таке хірургічне втручання спочатку не планувалося (після процедури рішення щодо подальшого застосування Летораїпу необхідно приймати з урахуванням загальноприйнятих схем лікування).

Форма випуску

Лікувальна речовина випускається у таблетках – по 10 штук у блістерній упаковці; упаковка містить 3 такі упаковки. Також може випускатися з 6 таблетками всередині клітинної пластини, 5 пластинами всередині упаковки.

Фармакокінетика

Після перорального застосування речовина повністю абсорбується; показники біодоступності становлять приблизно 100%. У судинному руслі приблизно 60% препарату синтезується з білком (переважно з альбуміном), а також накопичується в еритроцитах.

У разі прийому середніх лікарських доз рівноважні значення фіксуються через 0,5-1,5 місяці. У печінці препарат руйнується, утворюючи похідні, що не мають активності. [ 2 ]

Період напіввиведення становить приблизно 48 годин. Виведення відбувається у вигляді елементів біотрансформації, переважно через нирки; препарат не накопичується.

Зниження рівня естрогенів, спричинене тривалим щоденним застосуванням у випадку поширеної карциноми молочної залози у жінок старше 50 років, становить у середньому 85% від початкових значень. Як при достатній, так і при невідомій спорідненості закінчень до естрогенів, застосування препарату призводить до часткової або повної регресії новоутворення у 23% зазначених випадків, а крім того, до зменшення кількості смертей та рецидивів.

Летрозол є альтернативою тореміфену (або тамоксифену) у жінок у постменопаузі та використовується, коли вони неефективні.

Спосіб застосування та дози

Дорослим (також людям похилого віку) потрібно приймати 2,5 мг речовини один раз на день (щодня). Терапію продовжують протягом 5 років або до рецидиву захворювання.

• Застосування для дітей

Препарат не застосовується в педіатрії (у осіб віком до 18 років).

Використання Леторайп під час вагітності

Не слід призначати вагітним або жінкам, що годують грудьми.

Протипоказання

Протипоказаний до застосування у випадках тяжкої непереносимості, пов'язаної з компонентами препарату, тяжких порушеннях функції печінки або нирок (кліренс креатиніну нижче 10 мл за хвилину), а також у період пременопаузи.

Побічна дія Леторайп

Побічні ефекти включають:

• інфекційні ураження: іноді виникають інфекції сечовивідних шляхів;
• розлади, пов'язані з новоутвореннями: іноді з'являється біль;
• порушення, що впливають на кровотворну систему: іноді розвивається лейкопенія;
• проблеми з метаболічними процесами: часто з'являється анорексія або підвищується апетит. Іноді спостерігаються загальні набряки або гіперхолестеринемія;
• психічні прояви: іноді спостерігається тривога або депресія;
• порушення функції нервової системи: часто виникають запаморочення або головні болі. Іноді з'являються безсоння або сонливість, дизентерія, втрата пам'яті та розлади смаку. Цереброваскулярні прояви спостерігаються спорадично;
• порушення зору: іноді виникає подразнення очей або затуманений зір, а також катаракта;
• Ураження, пов'язані з серцево-судинною системою: іноді виникають тахікардія, серцебиття або тромбофлебіт. Зрідка трапляються тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, артеріальний тромбоз або підвищення артеріального тиску;
• розлади дихання: зрідка розвивається задишка;
• проблеми, що впливають на шлунково-кишковий тракт: часто виникають блювота, діарея, диспепсія, запор або нудота. Іноді виникають стоматит, біль в очеревині або сухість слизових оболонок рота, а також підвищується рівень внутрішньопечінкових ферментів;
• порушення, пов'язані з епідермісом: часто з'являються гіпергідроз, алопеція або висипання. Іноді – кропив'янка, сухість шкіри або свербіж;
• порушення опорно-рухового апарату: часто виникають артралгія, міалгія, артрит або біль, що вражає кістки;
• порушення функції сечовипускання: іноді спостерігається збільшення частоти сечовипускання;
• проблеми з репродуктивною діяльністю: іноді спостерігаються вагінальні виділення або кровотечі, біль у молочних залозах, а також сухість слизової оболонки піхви;
• імунні порушення: можуть розвинутися анафілактоїдні симптоми або набряк Квінке;
• системні ураження: переважно відбувається кровотік. Часто спостерігаються периферичні набряки або втома. Іноді з'являються спрага, сухість слизових оболонок або підвищення температури.

Умови зберігання

Леторайп необхідно зберігати в місці, захищеному від маленьких дітей та вологи. Температурні значення – не більше 25°C.

Термін придатності

Леторапе можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва фармацевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Аралет, Летромара, Лезра з летрозолом, Фемара, Летеро та Летротера, а також Етрусил.