Кардівас

Кардівас є медикаментом для лікування серцево-судинних патологій; входить в категорію α-, а також β-адреноблокаторів. Надає блокуючий ефект щодо α1-, β1- і β2-адренорецепторів, а крім цього демонструє антиангинальную і судинорозширювальну активність.

Вазодилатирующее вплив розвивається в основному шляхом виборчої блокади α1-закінчень. При сосудорасшіреніі відбувається ослаблення системного опору периферичних судин. Ліки не володіє власними антиоксидантними властивостями, але надає мембраностабілізуючу дію. [1]

Показання до застосування Кардівас

Застосовується для лікування ІХС (стенокардії), підвищених значень АТ, а також ХСН .

Форма випуску

Випуск медикаментозного речовини виробляється в таблетках (обсяг 6,25 мг) - 10-ток всередині стрипа; в пачці - 3 таких стрипа. Крім цього таблетки можуть мати обсяг 12,5, а також 25 мг - десяток всередині стрипа, 1 або 3 таких стрипа всередині коробки.

Фармакодинаміка

Сосудорасшіреніе разом з блокуванням активності β-адреноблокатори у лиць зі збільшеними показниками АТ викликає їх зниження, на тлі якого не відзначається підвищення системного опору периферичних судин і ослаблення периферичного кровообігу (це відрізняє препарат від β-адреноблокаторів). При цьому зменшення рівня ЧСС досить незначне.

У людей з ішемічною хворобою серця медикамент демонструє антиангінальну активність. А крім цього послаблює пост- і переднавантаження. [2]

У пацієнтів з недостатністю кровообігу або лівошлуночковою дисфункцією позитивно впливає на значення гемодинаміки, стабілізує розміри лівого шлуночка і покращує фракцію його викиду. [3]

Володіє антиоксидантними властивостями - шляхом знищення вільних радикалів кисню.

Фармакокінетика

Ліки на великій швидкості, майже повноцінно, абсорбується після перорального прийому; білковий синтез становить 99%, а показник біодоступності - 25%. Відміток плазмового Cmax досягає після закінчення 60-ти хвилин.

Внутрішньопечінковий процеси обміну призводять до формування володіють терапевтичним впливом метаболічних елементів, які мають антиоксидантну та адреноблокуючу дію.

Екскреція здебільшого ЛЗ реалізується з жовчю. У разі недостатності функції печінки рівень біодоступності зростає до 80%. Терміна напіврозпаду - в діапазоні 7-10-ти годин.

Середні плазмові значення карведилолу у літніх лиць перевищують показники у більш молодих осіб на 50%.

Спосіб застосування та дози

Вживати ліки необхідно перорально - ковтаючи таблетки і запиваючи звичайною водою.

Схема лікування в разі підвищених відміток АТ.

У разі збільшених показників АТ спочатку потрібно за суткі1-разово вживати по 12,5 мг препарату в період 2-х діб. При цьому використовується денний режим з 1-кратним введенням 1-ої таблетки 12,5 мг або з 2-разовим використанням 1-ої пігулки 6,25 мг. Розмір підтримуючої порції - 25 мг (1-кратний прийом 25-ти мг з ранку або 2-разово по 1-ій пігулці об'ємом 12,5 мг).

При відсутності необхідного ефекту, але не раніше 14-го дня терапії, денну порцію можна підвищити до максимального показника - 50-ти мг (2-разовий прийом 1-ої таблетки 25 мг). При цьому за 1 застосування можна вживати не більше 25-ти мг ліки, а за день - не більше 50-ти мг.

Літнім людям слід протягом усього терапії вживати по 12,5 мг Кардіваса за день. Але при відсутності необхідної реакції порцію дозволяється поступово підвищувати - з 14-денними перервами.

Використання у людей зі стенокардією стабільного типу.

Спочатку (в період перших 2-х діб) потрібно 2-кратно за день застосовувати по 12,5 мг препарату. Підтримуюча доза становить 25 мг з 2-разовим введенням за добу.

При недостатній ефективності медикаменту (але мінімум після закінчення 2-тижневого періоду) дозволяється підвищити дозировочную порцію до максимальних 50-ти мг з 2-кратним введенням за день (по 1-ій пігулці об'ємом 25 мг). За день можна використовувати не більше 0,1 г речовини.

Літні лиця повинні спочатку (перші 2-е доби) застосовувати медикамент 2-кратно по 12,5 мг. Пізніше терапію продовжують з денним 2-разовим прийомом 25-ти мг (максимальна добова порція).

Терапія у разі ХСН.

Підбирати дозування потрібно персонально, ретельно контролюючи стан пацієнта при її підвищенні. Також потрібно відстежувати його стан в період 2-3-х годин з моменту першого застосування ЛЗ або після 1-ого підвищення порції. Застосовувати медикамент додатково можна лише в разі стабільних клінічних показників.

Розміри порцій і призначення інших ліків (сечогінних, дигоксину і іАПФ) потрібно підбирати до застосування Кардіваса. Застосовувати препарат потрібно разом з їжею (щоб знизити ймовірність появи ортостатичний колапс).

Спочатку потрібно 2-разово за день застосовувати по 3,125 мг (по 0,5 таблетки 6,25 мг), протягом 2-х тижнів. При гарній переносимості терапії допускається підвищення дозировочной порції до 2-разового введення 6,25 мг. Надалі теж може виконуватися підвищення дозування - до 2-кратного застосування 12,5 мг за день, а пізніше - до 2-разового прийому 25-ти мг. Підвищувати порцію потрібно до максимальних меж хорошою переносимості ЛЗ пацієнтом.

Людям з вагою менше 85-ти кг за день потрібно 2-кратно приймати по 25 мг речовини. Лицям, Чия вага вище 85-ти кг (при неважких формі СН), необхідно застосовувати медикамент в 2-кратної порції 50 мг за день. Підвищувати дозування до 50-ти мг слід дуже обережно і під постійним лікарським контролем.

У початковій фазі терапії або при підвищенні дозування може відзначатися минуще погіршення проявів СН, особливо у лиць з важкою формою хвороби, або при використанні великих порцій сечогінних. При цьому не потрібно скасовувати терапію і підвищувати дозування.

При відміні лікування на період понад 14-ти діб, відновлювати його необхідно з 1-кратної добової порції 6,25 мг, з поступовим її підвищенням по описаній вище схемі.

Якщо потрібно закінчити лікування, проводиться поступова відміна ліків, що триває 14 діб.

У разі помірної форми печінкової дисфункції або недостатності роботи печінки підбір порції проводиться для пацієнта персонально.

Медикамент вживають без прив'язки до прийому їжі, але лицям з СН слід застосовувати його разом з їжею - для уповільнення всмоктування і зниження ймовірності появи ортостатичний колапс.

• Застосування для дітей

Медикамент не використовується в педіатрії, тому як немає достатньої кількості відомостей щодо його застосування у лиць до 18-річчя.

Використання Кардівас під час вагітності

При вагітності Кардівас не використовують. Якщо терапія потрібна при лактації, грудне вигодовування припиняють.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• виражена непереносимість, пов'язана з карведилолом або іншими елементами ліки;
• СН 4-го класу за рейтингом NYHA;
• легенева обструктивна патологія хронічного характеру, що супроводжується обструкцією бронхів;
• печінкова дисфункція клінічного типу;
• БА;
• кардіогенний шок;
• АВ-блокада 2-3-ої стадії;
• виражена брадикардія (нижче позначки 50 ударів / хв);
• Протипоказання (включає також СА-блокаду);
• сильне зниження відміток АТ (систолічний показник - менше 85-ти мм рт.ст.);
• ацидоз метаболічної різновиди;
• варіантна стенокардія;
• має важку інтенсивність розлад кровотоку всередині периферичних артерій;
• комплексне введення з дилтіаземом або ж верапамилом.

Побічна дія Кардівас

У початковій фазі терапії (реакція 1-ої дозування) і в разі збільшення порції може відзначатися сильне падіння артеріального тиску. У подібних випадках порушення проходить самостійно, без зміни дозування ЛЗ. Серед інших побічних ознак:

• ушкодження, Що зачіпають ЦНС: запаморочення, слабкість в області м'язів, головні болі і синкопе (зрідка і часто лише в період початку лікувального циклу), а разом з тим депресія, розлади сну і парестезії;
• проблеми із зоровими органами: зменшення сльозовиділення, зорові ушкодження і роздратування, що вражає очі;
• порушення, пов'язані з роботою шлунково-кишкового тракту: пронос, обстипація, нудота, біль в зоні живота і блювота;
• розлади функції ССС: ортостатичні симптоми, стенокардичні напади, брадикардія, розлад АВ-провідності, зниження периферичного кровотоку, розвиток ОСН та прогресування наявної СН;
• епідермальні ушкодження: зрідка з'являється свербіж, висипання алергічної природи, кропив'янка і прояви, схожі з плоским лишаєм. Разом з цим можуть виникати бляшки псоріазу або розвиватися загострення вже наявного псоріазу;
• розлади процесів обміну: гіперволемія або -холестерінемія, периферичні набряклості, затримка виділення рідини і гіперглікемія (у діабетиків);
• інші: лейко- або тромбоцитопенія, носова закладеність, проблеми з сечовиділенням, болі в області кінцівок, набряклість ніг або геніталій, ослаблення ниркової діяльності, ксерофтальмія, збільшення сироваткової активності трансаміназ і підвищення ваги.

У лиць зі схильністю до розвитку БА відзначаються напади сильного задухи або диспное астматичного походження.

Зрідка у людей з атеросклерозом розвивалися печінкові дисфункції і гострої ниркової недостатності.

У діабетиків Кардівас може призводити до розвитку прихованого цукрового діабету. Використання ЛЗ може спровокувати помірне розлад балансу цукру, але це відбувається лише зрідка.

Передозування

При інтоксикації може виникати СН, брадикардія, кардіогенний шок, сильне зниження значень АТ і зупинка серця.

Якщо не відбулося втрати свідомості, у потерпілого потрібно індукувати блювання, після чого укласти горизонтально на спину в положенні з опущеною головою і піднятими ногами. Якщо ж хворий втратив свідомість, його необхідно укласти на бік. Крім цього виконуються симптоматичні дії.

Серед методів терапії:

• при вираженій брадикардії вводиться 0,5-2 мг атропіну;
• використання симпатоміметиків (з урахуванням інтенсивності їх дії, а також ваги пацієнта) - ізопреналін, добутамін або адреналін.

Якщо найбільш вираженою ознакою отруєння є розширення периферичних судин, необхідно застосувати мезатон або норадреналін. Разом з цим потрібно весь час відслідковувати процеси кровотоку.

Щоб усунути бронхіальний спазм, використовуються β-адреноміметики (в / в способом або в формі аерозолю) або внутрішньовенне застосування аминофиллина.

При появі судом потрібно на низькій швидкості ввести внутрішньовенно клоназепін або діазепам.

При важкому отруєнні, з домінуванням ознак шоку, терапію продовжують до стабілізації стану пацієнта, враховуючи термін напіврозпаду карведилолу (становить в межах 6-10-ти годин).

Медикаментів не виводиться при діалізі.

Взаємодія з іншими препаратами

Ліки потенціює активність інсуліну (знижує інтенсивність або маскує прояви гіпоглікемії).

Введення разом з дилтіаземом або СГ може викликати уповільнення процесів АВ-провідності.

Препарат підвищує сироваткові значення дигоксину.

Анестетики потенцируют негативні інотропним і антигіпертензивні властивості карведилолу.

При використанні з рифампіцином і фенобарбіталом відбувається підвищення швидкості метаболізму і зменшення плазмових значень ЛЗ.

Введення іАПФ і сечогінних ліків підсилює вираженість гіпотонії.

Заборонено використовувати Кардівас в поєднанні з тріціклікамі, транквілізаторами, снодійними і етанолом - тому як це може потенціювати терапевтичну активність.

Комбінування з НПЗЗ призводить до зниження антигіпертензивних властивостей медикаменту.

Ліки не можна використовувати разом з кальцієвими антагоністами, які вводяться через в / в ін'єкції.

Використання ЛЗ лицями, які застосовують сечогінні, СГ або іАПФ при розвитку СН, має проводитися вкрай обережно.

Забороняється призначати медикамент в комбінації з речовинами, які блокують дію каналів Ca (з верапамілом) і протиаритмічними ЛЗ I-го класу.

Умови зберігання

Кардівас слід зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Рівень температури - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Кардівас можна використовувати протягом 24-місячного терміну з моменту реалізації терапевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є медикаменти Корвазан, Карвідекс з Карведігамой, Коріол і Карведилол з Карвідом і Карділолом, а крім того Медокарділ і Карветренд, Кардіостад і Таллітону, а також Протекард з Лакард.