Кардівас

Кардівас – це препарат для лікування серцево-судинних патологій; він належить до категорії α- та β-адреноблокаторів. Він має блокуючу дію на α1-, β1- та β2-адренорецептори, а також демонструє антиангінальну та судинорозширювальну активність.

Судинорозширювальний ефект розвивається переважно шляхом селективної блокади α1-закінчень. Під час вазодилатації системний опір периферичних судин послаблюється. Препарат не має власних антиоксидантних властивостей, але має мембраностабілізуючий ефект. [ 1 ]

Показання до застосування Кардівас

Його використовують для лікування ішемічної хвороби серця (стенокардії), високого кров'яного тиску та ХСН.

Форма випуску

Лікарська речовина випускається в таблетках (об'ємом 6,25 мг) - 10 всередині стрипа; в упаковці - 3 такі стрипи. Крім того, таблетки можуть мати об'єм 12,5, а також 25 мг - десяток всередині стрипа, 1 або 3 такі стрипи всередині коробки.

Фармакодинаміка

Вазодилатація разом із блокуванням активності β-адренорецепторів у осіб з підвищеними показниками артеріального тиску викликає їх зниження, на тлі чого не спостерігається підвищення системного опору периферичних судин та ослаблення периферичного кровообігу (це відрізняє препарат від β-адренергічних блокаторів). При цьому зниження частоти серцевих скорочень є досить незначним.

У людей з ішемічною хворобою серця препарат демонструє антиангінальную активність. Крім того, він зменшує пост- та переднавантаження. [ 2 ]

У пацієнтів з недостатністю кровотоку або дисфункцією лівого шлуночка він позитивно впливає на гемодинамічні показники, стабілізує розмір лівого шлуночка та покращує його фракцію викиду. [ 3 ]

Має антиоксидантні властивості – руйнує вільні кисневі радикали.

Фармакокінетика

Препарат всмоктується з високою швидкістю, майже повністю, після перорального застосування; синтез білка становить 99%, а індекс біодоступності – 25%. Позначки Cmax у плазмі досягаються через 60 хвилин.

Внутрішньопечінкові метаболічні процеси призводять до утворення метаболічних елементів з терапевтичною дією, які мають антиоксидантну та адренергічну блокуючу дію.

Виведення більшої частини препарату здійснюється з жовчю. У разі печінкової недостатності рівень біодоступності зростає до 80%. Період напіввиведення знаходиться в діапазоні 7-10 годин.

Середній рівень карведилолу в плазмі крові у людей похилого віку на 50% вищий, ніж у молодших людей.

Спосіб застосування та дози

Ліки необхідно приймати перорально – ковтаючи таблетки цілими та запиваючи їх чистою водою.

Схема лікування у разі підвищеного артеріального тиску.

У разі підвищеного артеріального тиску слід спочатку приймати 12,5 мг препарату один раз на день протягом 2 днів. У цьому випадку використовується щоденний режим з 1 таблеткою 12,5 мг, що приймається одноразово, або 1 таблеткою 6,25 мг, що приймається двічі на день. Підтримуюча доза становить 25 мг (1 прийом 25 мг вранці або 1 таблетка 12,5 мг, що приймається двічі на день).

Якщо бажаний ефект не досягнутий, але не раніше 14-го дня терапії, добову дозу можна збільшити до максимального значення 50 мг (2 рази на день по 1 таблетці 25 мг). У цьому випадку за одне застосування можна споживати не більше 25 мг препарату, а на добу – не більше 50 мг.

Літнім людям слід приймати 12,5 мг Кардівасу на день протягом усієї терапії. Однак, якщо бажаної відповіді немає, дозу можна поступово збільшувати – з 14-денними перервами.

Застосування у людей зі стабільною стенокардією.

Спочатку (протягом перших 2 днів) необхідно використовувати 12,5 мг препарату 2 рази на день. Підтримуюча доза становить 25 мг з 2 прийомами на день.

Якщо препарат недостатньо ефективний (але принаймні після 2-тижневого періоду), дозування може бути збільшене до максимум 50 мг при 2-кратному прийомі на день (1 таблетка 25 мг). Не можна використовувати більше 0,1 г речовини на день.

Літнім людям спочатку (перші 2 дні) слід приймати препарат 2 рази на день по 12,5 мг. Надалі терапію продовжують щоденним 2-разовим прийомом 25 мг (максимальна добова доза).

Терапія у разі ХСН.

Дозування слід підбирати індивідуально, ретельно контролюючи стан пацієнта при його збільшенні. Також необхідно контролювати його стан протягом 2-3 годин з моменту першого застосування препарату або після першого збільшення дози. Препарат можна використовувати додатково лише за умови стабільних клінічних показників.

Розміри порцій та інші ліки (діуретики, дигоксин та інгібітори АПФ) слід скоригувати перед використанням Кардівасу. Препарат слід приймати під час їди (щоб зменшити ймовірність ортостатичного колапсу).

Спочатку слід застосовувати 3,125 мг (0,5 таблетки по 6,25 мг) двічі на день протягом 2 тижнів. Якщо терапія добре переноситься, дозу можна збільшити до 6,25 мг двічі на день. Пізніше дозу також можна збільшити до 12,5 мг двічі на день, а пізніше до 25 мг двічі на день. Дозу слід збільшувати до максимальних меж доброї переносимості препарату пацієнтом.

Людям з вагою менше 85 кг слід приймати по 25 мг речовини двічі на день. Людям з вагою понад 85 кг (з легкою формою серцевої недостатності) слід приймати ліки дворазовою порцією по 50 мг на день. Дозування слід збільшувати до 50 мг дуже обережно та під постійним наглядом лікаря.

На початковій фазі терапії або при збільшенні дозування може спостерігатися тимчасове погіршення проявів серцевої недостатності, особливо у осіб з тяжкою формою захворювання або при застосуванні великих доз діуретиків. У цьому випадку немає потреби у скасуванні терапії або збільшенні дозування.

Якщо лікування припинено на період, що перевищує 14 днів, його необхідно відновити з одноразової добової дози 6,25 мг, з поступовим збільшенням за схемою, описаною вище.

Якщо необхідно припинити лікування, препарат поступово відміняють протягом 14 днів.

У разі помірного порушення функції печінки або печінкової недостатності доза підбирається індивідуально для пацієнта.

Препарат застосовується незалежно від прийому їжі, але людям із серцевою недостатністю слід приймати його під час їди, щоб уповільнити всмоктування та зменшити ймовірність ортостатичного колапсу.

• Застосування для дітей

Препарат не застосовується в педіатрії, оскільки немає достатньої інформації щодо його застосування особами віком до 18 років.

Використання Кардівас під час вагітності

Кардівас не застосовується під час вагітності. Якщо терапія потрібна під час лактації, годування груддю припиняють.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• тяжка непереносимість, пов'язана з карведилолом або іншими компонентами препарату;
• CH 4-го класу згідно з рейтингом NYHA;
• хронічна обструктивна патологія легень, що супроводжується бронхіальною обструкцією;
• клінічний тип дисфункції печінки;
• БА;
• кардіогенний шок;
• АВ-блокада 2-3 стадії;
• виражена брадикардія (нижче 50 ударів/хв);
• SSSU (також включає блок SA);
• різке зниження рівня артеріального тиску (систолічний показник – менше 85 мм рт. ст.);
• метаболічний ацидоз;
• варіантна стенокардія;
• важке порушення кровотоку в периферичних артеріях;
• комплексне застосування з дилтіаземом або верапамілом.

Побічна дія Кардівас

У початковій фазі терапії (реакція на першу дозу) та у разі збільшення дози може спостерігатися сильне падіння артеріального тиску. У таких випадках розлад проходить самостійно, без зміни дозування препарату. Серед інших побічних ефектів:

• ураження, що впливають на центральну нервову систему: запаморочення, м’язова слабкість, головний біль та непритомність (рідко та часто лише на початку циклу лікування), а також депресія, порушення сну та парестезії;
• проблеми з органами зору: зниження сльозовиділення, пошкодження зору та подразнення очей;
• розлади, пов'язані з шлунково-кишковим трактом: діарея, запор, нудота, біль у черевній ділянці та блювота;
• порушення з боку серцево-судинної системи: ортостатичні симптоми, напади стенокардії, брадикардія, порушення AV-провідності, зниження периферичного кровотоку, розвиток гострої серцевої недостатності та прогресування існуючої серцевої недостатності;
• епідермальні ураження: зрідка з'являються свербіж, алергічні висипання, кропив'янка та прояви, подібні до червоного лишаю. Одночасно можуть з'являтися псоріатичні бляшки або розвиватися загострення існуючого псоріазу;
• метаболічні порушення: гіперволемія або -холестеринемія, периферичні набряки, затримка рідини та гіперглікемія (у діабетиків);
• Інші: лейкопенія або тромбоцитопенія, закладеність носа, проблеми з сечовипусканням, біль у кінцівках, набряк ніг або статевих органів, зниження функції нирок, ксерофтальмія, підвищення активності сироваткових трансаміназ та збільшення маси тіла.

Люди зі схильністю до розвитку астми відчувають напади сильної задухи або диспное астматичного походження.

Рідко у людей з атеросклерозом розвиваються порушення функції печінки та гостра ниркова недостатність.

У діабетиків Кардівас може призвести до розвитку латентного цукрового діабету. Застосування препарату може спровокувати помірне порушення цукрового балансу, але це трапляється рідко.

Передозування

У разі інтоксикації можуть виникнути серцева недостатність, брадикардія, кардіогенний шок, різке зниження артеріального тиску та зупинка серця.

Якщо потерпілий не втратив свідомості, слід викликати блювоту, після чого його слід укласти горизонтально на спину з опущеною головою та піднятими ногами. Якщо пацієнт втратив свідомість, його слід укласти на бік. Крім того, проводяться симптоматичні дії.

Серед методів терапії:

• при вираженій брадикардії вводять 0,5-2 мг атропіну;
• застосування симпатоміметиків (з урахуванням інтенсивності їхньої дії, а також ваги пацієнта) – ізопреналіну, добутаміну або адреналіну.

Якщо найвираженішим симптомом отруєння є розширення периферичних судин, слід застосувати мезатон або норадреналін. При цьому слід постійно контролювати процеси кровотоку.

Для усунення бронхоспазму використовуються β-адренергічні агоністи (внутрішньовенно або у формі аерозолю) або внутрішньовенне введення амінофіліну.

Якщо виникають судоми, клоназепін або діазепам слід вводити внутрішньовенно з низькою швидкістю.

У випадках тяжкого отруєння, з переважанням ознак шоку, терапію продовжують до стабілізації стану пацієнта, враховуючи період напіввиведення карведилолу (який знаходиться в межах 6-10 годин).

Препарат не виводиться під час діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат посилює активність інсуліну (зменшує інтенсивність або маскує прояви гіпоглікемії).

Застосування разом з дилтіаземом або СГ може спричинити уповільнення процесів атриовентрикулярної провідності.

Препарат підвищує рівень дигоксину в сироватці крові.

Анестетики посилюють негативні інотропні та антигіпертензивні властивості карведилолу.

При застосуванні з рифампіцином та фенобарбіталом спостерігається збільшення швидкості метаболізму та зниження плазмових значень препарату.

Введення інгібіторів АПФ та діуретиків посилює вираженість гіпотензії.

Заборонено використовувати Кардівас у поєднанні з трициклічними препаратами, транквілізаторами, снодійними засобами та етанолом – оскільки це може посилювати терапевтичну активність.

Поєднання з НПЗЗ призводить до зниження антигіпертензивних властивостей препарату.

Препарат не слід застосовувати разом з антагоністами кальцію, які вводяться за допомогою внутрішньовенних ін'єкцій.

Застосування препаратів особами, які застосовують діуретики, ГКС або інгібітори АПФ при розвитку серцевої недостатності, слід проводити з особливою обережністю.

Заборонено призначати препарат у поєднанні з речовинами, що блокують дію кальцієвих каналів (з верапамілом), та антиаритмічними препаратами I класу.

Умови зберігання

Кардівас слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температура – максимум 25°C.

Термін придатності

Кардівас можна використовувати протягом 24 місяців з дати продажу лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Корвазан, Карвідекс з Карведігамою, Коріол і Карведилол з Карвідом і Карділолом, а також Медокардил і Карветренд, Кардіостад і Таллітон, а також Протекард з Лакардією.