Карвідекс

Карвідекс - це комплексне ліки, невибіркову блокуючий діяльність α1-, а також ß-блокатори. Чи не демонструє ендогенного симпатомиметического впливу; пропорція блокуючого впливу щодо α1- і ß-закінчень становить 1к100. Медикамент надає антиоксидантний ефект, а також помірне антагоністичний вплив щодо кальцієвих іонів.

Тривалий прийом ЛЗ справляє позитивний вплив на ліпідні показники всередині кров'яної сироватки. Ліки не призводить до зміни кров'яних значень цукру і знижує левожелудочковую гіпертрофію. [1]

Показання до застосування Карвідекс

Застосовується в разі ХСН , ІХС , а також при збільшених показниках АТ.

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента проводиться в таблеткової формі - 10 штук всередині окремого стрипа. Усередині коробки - 2 таких стрипа.

Фармакодинаміка

Процес розширення судин реалізується здебільшого при антагоністичному взаємодії з α-адренорецепторами. Медикамент являє собою Рацемічні з'єднання, що складається з 2-х стереоизомеров. Блокуючий вплив щодо ß-адреноблокатори виконують енантіомери S (-). Карвідекс не робить власного симпатомиметического впливу.

Ліки значно покращує міокардную діяльність у людей з ХСН, пов'язаної з лівошлуночковою дисфункцією - послаблює постнавантаження, не надаючи негативного впливу на кінцевий діастолічний лівошлуночкова обсяг. [2]

У лиць з помірною стадією первинної гіпертензії при використанні ЛЗ відбувається зниження гіпертрофії лівого шлуночка. [3]

Фармакокінетика

При пероральному введенні відбувається швидка абсорбція з отриманням значень плазмового Cmax після закінчення 1-2-х годин.

Рівень біодоступності дорівнює приблизно 25-35%, через процеси обміну після 1-ого внутрипеченочного проходження. Підвищення значень біодоступності відзначається у лиць с печінковими патологіями і літніх людей. При печеночном цирозі цей показник зростає вчетверо і вище. Вживання разом з їжею не змінює значення Cmax і біодоступності, але скорочує період досягнення рівня Cmax.

Близько 99% ЛЗ бере участь в білковому синтезі. При внутрипеченочном гидроксилировании і деметилювання формуються 3 метаболічних елемента, що володіють більш інтенсивним ß-блокуючою дією і антиоксидантний ефект, ніж карведилол.

Термін напіврозпаду триває в діапазоні 6-10-ти годин. Екскреція здебільшого ліки проводиться з фекаліями і жовчю у формі метаболічних компонентів. Мала кількість екскретується разом з сечею.

Спосіб застосування та дози

Використання при збільшених показниках АТ.

Підбір дозування проводиться персонально. Спочатку потрібно вживати 1-разово за день по 12,5 мг (під час перших 1-2-х тижнів), при цьому порцію можна поділити на 2 введення в дозі 6,25 мг; після цього 1-кратно за добу вживають 25 мг ЛЗ.

При потребі в підвищенні дозування, її слід проводити з мінімум 14-денним проміжком; максимальна денна порція становить 50 мг з 1-кратним введенням (або цю порцію поділяють на 2 застосування).

Введення лицям з ІХС.

Розміри порції підбираються персонально. На початковій стадії 2-разово вживають за день по 12,5 мг медикаменту (перші 1-2 тижні), а пізніше використовують 2-кратно за день в дозуванні 25 мг.

Якщо буде вимагатися підвищення дозування, то його проводять з мінімум 2-тижневим перервою; максимум за добу при цьому становить 0,1 г (ділити на 2 введення).

Застосування у людей з ХСН.

Підбирати дозування слід персонально, під лікарським контролем. Спочатку призначають 2-разове введення за день 3,125 мг ліки (за перші 14 діб). При гарній переносимості цієї порції, її підвищують з мінімум 14-денними перервами до 2-кратного застосування за добу 6,25 мг. Далі виконується підвищення до 2-разового вживання 12,5 мг за день, а потім - до 2-кратного прийому 25-ти мг. Підвищувати дозування слід до максимальних меж, в яких препарат переноситься без появи ускладнень.

Людям з важкої стадією ХСН (і лицям з ХСН в легкій або помірній формі при вазі нижче 85-ти кг) можна вживати максимум 25 мг ліки 2-разово за день.

Лицям, Чия вага вище 85-ти кг, при помірній або легкого ступеня ХСН необхідно застосовувати максимум 50 мг Карвідекса 2-кратно за день.

Перед підвищенням дозування необхідно провести медичне обстеження пацієнта, щоб визначити, чи не посилилися чи прояви сосудорасшіренія або СН.

При потребі у скасуванні медикаменту, її проводять поступово, в період 7-14-ти діб. Якщо терапія була перервана на період понад 2-х тижнів, її відновлюють з порції 3,125 мг, 2-кратно за день, після чого підбирають дозування, дотримуючись зазначені вище інструкції.

Вживати ліки слід разом з їжею, щоб знизити швидкість поглинання терапевтичного речовини і вираженість ортостатических симптомів.

Якщо потрібно використовувати дозування нижче 6,25 мг, застосовуються таблетки відповідного обсягу.

• Застосування для дітей

Не можна призначати в педіатрії (молодше 18-річчя).

Використання Карвідекс під час вагітності

Карвідекс не використовується при грудному вигодовуванні і вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість, викликана карведилолом або іншими елементами медикаменту;
• активна фаза СН або ХСН на етапі декомпенсації;
• печінкові дисфункції;
• блокада під 2-3-ої стадії (при відсутності постійного пейсмейкера);
• сильна брадикардія (нижче 50-ти ударів за хвилину);
• Протипоказання;
• СА-блокада;
• сильне зниження значень АТ;
• мають обструктивную форму ушкодження респіраторних шляхів, серед яких бронхіальний спазм;
• присутність в анамнезі БА.

Побічна дія Карвідекс

Основні побічні симптоми:

• проблеми з роботою центральної нервової системи: запаморочення, головний біль і слабкість. Зрідка відзначаються парестезії, придушення настрою, астенія та розлад сну;
• порушення функції серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія і ортостатичні ознаки. Зрідка порушується периферичний кровообіг (похолодання кінцівок), загострюються прояви хвороби Рейно або перемежающей кульгавості і відбуваються непритомність. Одинично спостерігається прогресування СН і розлад АВ-провідності;
• розлади діяльності шлунково-кишкового тракту: шлунковий біль, нудота, пронос і ксеростомія. Зрідка відзначається обстипація, блювота і збільшення значень внутрішньопечінкових трансаміназ;
• зміна процесів обміну: гіпо- або гіперглікемія, а також гіперхолестеринемія і підвищення ваги;
• порушення кровотворних процесів: лейко- або тромбоцитопенія;
• ушкодження сечовидільної системи: у людей з нирковими дисфункціями може відбуватися збільшення порушень. Зрідка з'являються набряклості або недостатність роботи нирок;
• розлади респіраторної функції: чхання, носова закладеність і бронхіальний спазм;
• ознаки алергії: епідермальні прояви алергії (кропив'янка і свербіж), а також загострення перебігу екземи;
• ушкодження зорових органів: роздратування в області очей і зорове порушення;
• інші: артралгія або міалгія. Зрідка - еректильна дисфункція.

Передозування

При інтоксикації може розвиватися СН, брадикардія, блювота, кардіогенний шок, сильне зниження артеріального тиску, а крім того судоми генералізованого характеру, сплутаність свідомості, розлад респіраторної діяльності і зупинка серця.

Виконуються симптоматичні дії. Проводиться контроль і корекція діяльності важливих для життя органів; якщо буде потрібно, пацієнта можна помістити в інтенсивну терапію.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне використання ліків з дигоксином викликає збільшення показників останнього. Введення разом з СГ пролонгує період АВ-провідності. Через це з початком застосування карведилолу, під час підбору його дозування, або при скасуванні ЛЗ потрібно постійно стежити за плазмовими значеннями дигоксину.

Препарат може потенціювати активність інших гіпотензивних ЛЗ або речовин, що володіють антигіпертензивним впливом.

Є ризик підвищення плазмових значень циклоспорину при його комбінуванні з карведилолом. Потрібно постійно стежити за рівнем циклоспорину з початком застосування Карвідекса і коригувати дозування першого при потребі.

Вкрай уважно потрібно проводити загальний наркоз у лиць, які застосовують ліки, тому як при комбінації з окремими анестетиками може відзначатися синергічну негативний изотропное вплив ЛЗ.

Речовини, які надають ß-блокуючу активність, здатні підвищувати протидіабетичний вплив інсуліну або гіпоглікемічних ліків, що приймаються всередину.

Поєднання з клонідином може спровокувати брадикардію і підсилювати гіпотензивну вплив карведилолу. Під час скасування комбінованого лікування з клонідином, спочатку потрібно припинити прийом Карвідекса, а через кілька діб - клонідину.

Речовини, що індукують внутрішньопечінкові оксидази мікросом (такі, як рифампіцин з фенобарбіталом), підвищують швидкість процесів обміну, зменшуючи плазмові значення карведилолу; при цьому засоби, що уповільнюють вищевказаний процес (такі, як циметидин), підвищують плазмовий рівень ЛЗ.

Використання медикаменту разом зі засобами, блокуючими активність каналів Ca (з верапамілом), або протиаритмічними речовинами I-го типу вимагає відстежування показників ЕКГ і артеріального тиску, тому як є дані про розлади провідності при використанні ЛЗ разом з дилтіаземом. Не можна застосовувати препарат у лиць, яким проводяться в / в уколи верапамілу або дилтіазему, оскільки це може спровокувати сильну брадикардію і зменшення рівня АТ.

Медикаменти, які зменшують показники катехоламінів (сюди включені ИМАО і резерпін), підвищують ймовірність появи інтенсивної брадикардії і зниження значень АТ.

Потрібно дуже обережно комбінувати ліки з речовинами, що сповільнюють дію ензимів структури гемопротеинов P450 2D6 (сюди входять пропафенон і омепразол з хінідином, а також тріціклікі), оскільки вона бере участь в обмінних процесах карведилолу (може підвищувати ймовірність появи негативних симптомів ЛЗ - особливо зниження рівня артеріального тиску ).

Умови зберігання

Карвідекс слід зберігати в темному і закритому від маленьких дітей місці, захищеному від проникнення вологи. Показники температури - не більше 25 ° С.

Термін придатності

Карвідекс можна використовувати протягом 2-річного терміну з моменту випуску лікарського препарату.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є медикаменти Коріол, Кардівас і Корвазан з Карведігамой, а крім цього Карвід, Карведилол, Кардіостад з Карветрендом і Карділол. Крім цього в списку Медокарділ з Таллітону, Протекард і Лакард.