Карвідекс

Карвідекс – це комплексний препарат, який неселективно блокує активність α1- та ß-адренорецепторів. Він не демонструє ендогенних симпатоміметичних ефектів; співвідношення блокуючих ефектів відносно α1- та ß-закінчень становить 1:100. Препарат має антиоксидантну дію, а також помірну антагоністичну дію відносно іонів кальцію.

Тривале застосування препарату позитивно впливає на ліпідні показники в сироватці крові. Препарат не призводить до змін показників цукру в крові та зменшує гіпертрофію лівого шлуночка. [ 1 ]

Показання до застосування Карвідекс

Його використовують при ХСН, ішемічній хворобі серця, а також при підвищеному артеріальному тиску.

Форма випуску

Лікувальний елемент випускається у формі таблеток – 10 штук всередині окремої стрічки. Усередині коробки – 2 такі стрічки.

Фармакодинаміка

Процес вазодилатації реалізується переважно при антагоністичній взаємодії з α-адренорецепторами. Препарат являє собою рацемічну сполуку, що складається з 2 стереоізомерів. Блокуючий ефект щодо β-адренорецепторів здійснюється енантіомерами S(-). Карвідекс не має власного симпатоміметичного ефекту.

Препарат значно покращує активність міокарда у людей із ХСН, пов’язаною з дисфункцією лівого шлуночка – він зменшує постнавантаження, не маючи негативного впливу на кінцево-діастолічний об’єм лівого шлуночка. [ 2 ]

У осіб з помірною первинною гіпертензією застосування препаратів призводить до зменшення гіпертрофії лівого шлуночка. [ 3 ]

Фармакокінетика

При пероральному застосуванні відбувається швидке всмоктування, а значення Cmax у плазмі досягаються через 1-2 години.

Рівень біодоступності становить приблизно 25-35%, що зумовлено процесами обміну після першого внутрішньопечінкового проходження. Підвищені значення біодоступності спостерігаються у людей з патологіями печінки та людей похилого віку. При цирозі печінки цей показник збільшується в чотири і більше разів. Прийом з їжею не змінює значення Cmax та біодоступності, але скорочує період досягнення рівня Cmax.

Близько 99% препарату бере участь у синтезі білка. Під час внутрішньопечінкового гідроксилювання та деметилювання утворюються 3 метаболічні елементи, які мають інтенсивніший β-блокуючий ефект та антиоксидантну дію, ніж карведілол.

Період напіввиведення становить 6-10 годин. Більша частина препарату виводиться з калом та жовчю у вигляді метаболічних компонентів. Невелика кількість виводиться з сечею.

Спосіб застосування та дози

Використовувати при підвищеному артеріальному тиску.

Дозування підбирається індивідуально. Спочатку потрібно приймати 12,5 мг один раз на день (протягом перших 1-2 тижнів), а порцію можна розділити на 2 прийоми по 6,25 мг; після цього приймають 25 мг препарату один раз на день.

Якщо необхідно збільшити дозування, це слід проводити з мінімальним 14-денним інтервалом; максимальна добова доза становить 50 мг при одноразовому прийомі (або цю дозу ділять на 2 застосування).

Призначення особам з ішемічною хворобою серця.

Розміри порцій підбираються індивідуально. На початковому етапі приймають 12,5 мг ліків двічі на день (перші 1-2 тижні), а пізніше – по 25 мг двічі на день.

Якщо потрібне збільшення дозування, його проводять з мінімальною 2-тижневою перервою; максимум на добу – 0,1 г (розділене на 2 прийоми).

Застосування у людей із ХСН.

Дозування слід підбирати індивідуально, під лікарським наглядом. Спочатку призначають 3,125 мг препарату двічі на день (протягом перших 14 днів). Якщо ця доза добре переноситься, її збільшують з перервами щонайменше 14 днів до 6,25 мг двічі на день. Потім дозу збільшують до 12,5 мг двічі на день, а потім до 25 мг двічі на день. Дозування слід збільшувати до максимальних меж, у межах яких препарат переноситься без ускладнень.

Люди з тяжкою ХСН (а також люди з легкою або помірною ХСН вагою менше 85 кг) можуть приймати максимум 25 мг препарату 2 рази на день.

Особам, вага яких перевищує 85 кг, з помірною або легкою ХСН, слід приймати максимум 50 мг Карвідексу 2 рази на день.

Перед збільшенням дозування пацієнта повинен оглянути лікар, щоб визначити, чи не погіршилися прояви вазодилатації або серцевої недостатності.

Якщо виникає потреба у припиненні прийому препарату, це проводять поступово, протягом 7-14 днів. Якщо терапія була перервана на термін більше 2 тижнів, її відновлюють з дози 3,125 мг 2 рази на день, після чого дозування підбирають, дотримуючись вищезазначених інструкцій.

Ліки слід приймати під час їди, щоб зменшити швидкість всмоктування лікувальної речовини та тяжкість ортостатичних симптомів.

Якщо потрібні дози нижче 6,25 мг, використовуються таблетки відповідного об'єму.

• Застосування для дітей

Не слід призначати дітям (дітям віком до 18 років).

Використання Карвідекс під час вагітності

Карвідекс не застосовується під час грудного вигодовування та вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість, спричинена карведилолом або іншими компонентами ліків;
• активна фаза серцевої недостатності або ХСН на стадії декомпенсації;
• дисфункція печінки;
• блокада у 2-3-й стадії (за відсутності постійного кардіостимулятора);
• виражена брадикардія (нижче 50 ударів за хвилину);
• ДССУ;
• Блок СА;
• різке зниження показників артеріального тиску;
• наявність обструктивної форми уражень дихальних шляхів, включаючи бронхоспазм;
• наявність астми в анамнезі.

Побічна дія Карвідекс

Основні побічні ефекти:

• проблеми з центральною нервовою системою: запаморочення, головний біль та слабкість. Зрідка спостерігаються парестезії, пригнічений настрій, астенія та порушення сну;
• Дисфункція серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, брадикардія та ортостатичні симптоми. Зрідка порушується периферичний кровотік (холодні кінцівки), загострюються прояви хвороби Рейно або переміжної кульгавості та виникає непритомність. Прогресування серцевої недостатності та порушення AV-провідності спостерігаються спорадично;
• Шлунково-кишкові розлади: біль у шлунку, нудота, діарея та ксеростомія. Зрідка спостерігаються запор, блювання та підвищення рівня внутрішньопечінкових трансаміназ;
• зміни в метаболічних процесах: гіпо- або гіперглікемія, а також гіперхолестеринемія та збільшення ваги;
• порушення кровотворних процесів: лейкопенія або тромбоцитопенія;
• розлади сечовивідних шляхів: у людей з порушенням функції нирок розлади можуть погіршитися. Інколи можуть виникати набряки або ниркова недостатність;
• розлади дихання: чхання, закладеність носа та бронхоспазм;
• ознаки алергії: епідермальні прояви алергії (кропив'янка та свербіж), а також загострення екземи;
• ураження органів зору: подразнення в області очей та порушення зору;
• інші: артралгія або міалгія. Рідко – еректильна дисфункція.

Передозування

У разі інтоксикації можуть розвинутися серцева недостатність, брадикардія, блювота, кардіогенний шок, сильне зниження артеріального тиску, а також генералізовані судоми, сплутаність свідомості, дихальна недостатність та зупинка серця.

Проводяться симптоматичні заходи. Контролюється та коригується діяльність життєво важливих органів; за необхідності пацієнта можуть помістити у відділення інтенсивної терапії.

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування препарату з дигоксином спричиняє підвищення показників останнього. Прийом разом з СГ подовжує період AV-провідності. Через це з початком застосування карведилолу, під час підбору його дозування або при припиненні прийому препарату необхідно постійно контролювати значення дигоксину в плазмі.

Препарат може посилювати активність інших антигіпертензивних препаратів або речовин з антигіпертензивним ефектом.

Існує ризик підвищення рівня циклоспорину в плазмі крові при його поєднанні з карведилолом. Рівні циклоспорину слід постійно контролювати з початку прийому Карвідексу та коригувати дозу першого за потреби.

Загальну анестезію слід застосовувати з особливою обережністю особам, які використовують препарат, оскільки при поєднанні з окремими анестетиками може спостерігатися синергетичний негативний ізотропний ефект препарату.

Речовини, що проявляють ß-блокуючу активність, здатні посилювати протидіабетичний ефект інсуліну або гіпоглікемічних препаратів, що приймаються перорально.

Комбінація з клонідином може спровокувати брадикардію та посилити гіпотензивний ефект карведилолу. При припиненні комбінованого лікування клонідином спочатку припиніть прийом Карвідексу, а через кілька днів – клонідину.

Речовини, що індукують внутрішньопечінкові мікросомальні оксидази (такі як рифампіцин з фенобарбіталом), збільшують швидкість метаболічних процесів, знижуючи рівень карведилолу в плазмі; водночас засоби, що уповільнюють вищезгаданий процес (такі як циметидин), підвищують рівень препарату в плазмі.

Застосування препарату разом із засобами, що блокують активність кальцієвих каналів (з верапамілом) або антиаритмічними засобами I типу, вимагає контролю показників ЕКГ та рівня артеріального тиску, оскільки є дані про порушення провідності при застосуванні препарату разом з дилтіаземом. Препарат не можна застосовувати людям, які отримують внутрішньовенні ін'єкції верапамілу або дилтіазему, оскільки це може спровокувати виражену брадикардію та зниження артеріального тиску.

Ліки, що знижують рівень катехоламінів (сюди входять інгібітори МАО та резерпін), збільшують ймовірність розвитку вираженої брадикардії та зниження артеріального тиску.

Необхідно дуже обережно поєднувати препарат з речовинами, що уповільнюють дію ферментів структури гемопротеїну P450 2D6 (сюди входять пропафенон та омепразол з хінідином, а також трициклічні антидепресанти), оскільки він бере участь у метаболічних процесах карведилолу (може підвищувати ймовірність виникнення негативних симптомів препарату – особливо зниження артеріального тиску).

Умови зберігання

Карвідекс слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей, захищеному від вологи. Температурні показники – не більше 25°C.

Термін придатності

Карвідекс можна використовувати протягом 2 років з дати випуску фармацевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Коріол, Кардівас і Корвазан з Карведігамою, а також Карвід, Карведилол, Кардіостад з Карветрендом і Карділол. Крім того, до списку входять Медокардил з Таллітоном, Протекард і Лакардія.