Ладивин

Ладівін – це противірусний препарат, який безпосередньо впливає на ВІЛ (вірус імунодефіциту людини).

ВІЛ належить до родини ретровірусів, підродини лентивірусів (повільних вірусів). Найважливішими з них для сучасної медицини є віруси ВІЛ-1, ВІЛ-2 та ВІЛ. Зараження відбувається через контакт пошкодженої шкіри, слизової оболонки з біологічними рідинами пацієнта: кров’ю, спермою, вагінальним секретом, грудним молоком. Вірус не передається повітряно-крапельним або побутовим шляхом. ВІЛ вражає клітини імунної системи: моноцити, макрофаги, Т-хелпери. У цитоплазмі цих клітин починається синтез вірусної ДНК, і власні клітини організму гинуть. В результаті імунна система пригнічується та розвивається синдром набутого імунодефіциту (СНІД). Розрізняють 3 фази захворювання: гостру, латентну та термінальну, внаслідок яких імунітет знижується настільки, що організм більше не може протистояти інфекціям, які не є небезпечними для здорових людей. Виникають бактеріальні, грибкові, вірусні та протозойні інфекції, пухлини, що призводить до смерті пацієнта, якщо не проводиться антиретровірусна терапія. За статистикою, у світі налічується близько 35 мільйонів людей з діагнозом ВІЛ.

Показання до застосування Ладивин

У людей, інфікованих ВІЛ, смерть настає в середньому через 9-11 років після зараження за відсутності антиретровірусної терапії. Антиретровірусні препарати запобігають розмноженню ВІЛ у клітинах імунної системи людини, блокуючи їх проникнення в клітини та порушуючи процес складання нових вірусів на різних стадіях. Своєчасне лікування антиретровірусними препаратами знижує ризик розвитку СНІДу та подальшої смерті в сотні разів. Слід пам'ятати, що антиретровірусні препарати не можуть вилікувати ВІЛ-інфекцію, а пацієнти, які приймають цю терапію, все ще можуть передавати ВІЛ іншим. Показаннями до застосування Ладивіну є монотерапія ВІЛ-інфікованих дорослих та дітей з прогресуючим захворюванням, а також у комбінації з цидовудином. На лікування Ладивіном не впливає те, чи отримував пацієнт раніше антиретровірусні препарати.

[ 1 ]

Форма випуску

Багато таблетованих ліків покриваються оболонкою. Це робиться в кількох випадках: для захисту нестійкого вмісту таблетки від руйнівної дії шлункового та кишкового соку, або, навпаки, для захисту слизової оболонки внутрішніх органів людини від негативного впливу препарату. Тому ніколи не слід ділити таблетку, вкриту оболонкою, ножем або розчиняти її в роті, чекаючи, поки зовнішня оболонка розтане! Таблетку слід ковтати цілою, запиваючи водою (якщо в інструкції не зазначено інше). Діючою речовиною Ладивіну є ламівудин. Ладивін випускається у формі таблеток, вкритих оболонкою, по 150 мг в упаковках по 10 та 100 таблеток.

Фармакодинаміка

Серед інших ретровірусних препаратів Ладивін вважається сильним інгібітором ВІЛ-1 та ВІЛ-2. Основним механізмом противірусної дії Ладивіну є вклинювання монофосфату в ланцюг ДНК вірусу ВІЛ, що порушує та зупиняє його реплікацію. Слід зазначити, що Ламівудин пригнічує вірус ВІЛ у межах пухлинних клітин та в лімфоцитах крові, моноцитарно-макрофагальних лініях, тому Ладивін може бути використаний для лікування таких проявів СНІДу. При застосуванні в комбінації з цидовудином або зидовідином (міжнародна непатентована назва, рекомендована ВООЗ - цидовудин) уповільнює розвиток вірусної резистентності до цидовудину у пацієнтів, які раніше не отримували лікування.

Фармакокінетика

Ладивін добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Приблизно 80-85% препарату, що вивільняється з лікарської форми – таблетки, вкритої оболонкою, потрапляє в кровотік і взаємодіє з клітинними мішенями – тобто його біодоступність у дорослої людини. Середній об’єм розподілу становить 1,3 л/кг. Ладивін виводиться переважно з сечею шляхом ниркової екскреції у незміненому вигляді. Це слід враховувати при лікуванні пацієнтів з порушенням функції нирок. Період напіввиведення становить 5-7 годин.

Спосіб застосування та дози

Ладівін призначають дорослим та підліткам (від 12 до 16 років) по 150 мг 2 рази на добу (у поєднанні з цидовудином у дозі 600 мг/добу, розділеній на 2 або 3 прийоми). Дітям з 3 місяців призначають з розрахунку 4 мг на 1 кг маси тіла 2 рази на добу, до максимальної дози 150 мг 2 рази на добу (у поєднанні з цидовудином у дозі 360-720 мг/м2 ^на добу, розділеної на кілька прийомів). Максимальна добова доза ламівудину становить 300 мг, цидовудину - 200 мг кожні 6 годин. Для дорослих з масою тіла менше 50 кг Ладівін призначають у дозі 2 мг на кг маси тіла 2 рази на добу, що застосовується в поєднанні з цидовудином. У пацієнтів з нирковою недостатністю режим дозування необхідно коригувати з урахуванням кліренсу креатиніну: при рівні понад 30 мл/хв ламівудин застосовують у дозі 150 мг один раз на добу; при рівні 5–30 мл/хв періодично у дозі 150 мг один раз на добу.

[ 3 ]

Використання Ладивин під час вагітності

На жаль, загальноприйнятна теза «під час вагітності – ліки в крайніх випадках» не стосується ВІЛ-інфікованих вагітних жінок. Усім вагітним жінкам з гострою фазою ВІЛ-інфекції слід негайно розпочати лікування антиретровірусними препаратами для запобігання передачі ВІЛ плоду. Однак підбір препарату має здійснювати лікар. Прямих вказівок на тератогенну дію Ладивіну або зміни репродуктивної функції внаслідок лікування ним немає. Лікар призначає Ладивін вагітним жінкам лише після аналізу очікуваного ефекту для жінки та ризику для плода.

Протипоказання

Ладівін протипоказаний при нейтропенії (кількість нейтрофільних гранулоцитів менше 0,75x10 ⁹ /л, тяжкій анемії (зниження рівня гемоглобіну до 7,5 г/дл), тяжкій нирковій недостатності (кліренс креатиніну менше 5 мл/хв), гіперчутливості до ламівудину, зидовудину. Слід застосовувати з обережністю пацієнтам з цирозом печінки, спричиненим вірусом гепатиту В, враховуючи ризик розвитку гепатиту після припинення прийому ламівудину, гіперчутливості до будь-якого компонента препарату, компонентів препарату.

Побічна дія Ладивин

При застосуванні Ладивіну, на жаль, можливі загальне нездужання, підвищена стомлюваність, головний біль, підвищення температури, біль та дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота та блювання, діарея, парестезія та периферичний неврит, панкреатит, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення рівня амілази в плазмі крові, розвиток вторинної інфекції.

[ 2 ]

Передозування

Випадків передозування не повідомлялося. У будь-якому випадку, пацієнт повинен перебувати під наглядом, щоб запобігти розвитку токсичних змін. За необхідності призначається загальна підтримуюча терапія. Антидот для Ладивіну невідомий. Також невідомо, чи можна вивести Лавідин за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні Ладивіну разом з триметопримом вміст Ладивіну в плазмі крові збільшується на 40%. Супутнє застосування Ладивіну з ганцикловіром або фоскарнетом не рекомендується. Застосування парацетамолу підвищує ймовірність нейтропенії, особливо у разі хронічної терапії. Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, клофібрат, циметидин можуть змінювати процеси розщеплення та всмоктування Ладивіну.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Умови зберігання

Ладівін – це сильнодіюча лікарська речовина. Будь ласка, переконайтеся, що вона ні за яких обставин не потрапляє в руки дітей! Також не зберігайте препарат під прямими сонячними променями або без відповідної первинної упаковки. Температура зберігання – до 25 градусів Цельсія.

Термін придатності

Ладівін, як антиретровірусний препарат, зазвичай приймається протягом усього життя пацієнта. Тому навряд чи він залишиться завалятися без діла. Однак завжди перевіряйте термін придатності препарату, зазначений на упаковці – від цього залежить життя ваших близьких або ваше саме.

Термін придатності Ладивіну становить 2 роки з дати виробництва.