Ладивин

Ладівін - противірусний препарат, безпосередньо впливає на ВІЛ (Вірус імунодефіциту людини).

ВІЛ відносять до сімейства ретровірусів, підродини лентивирусов (повільних вірусів). Найважливішими з них для сучасної медицини є віруси ВІЛ-1, ВІЛ-2 і вірус ВІО. Зараження відбувається через контакт пошкодженої шкіри, слизової оболонки з біологічними рідинами хворого: кров, сперма, секрет піхви, грудне молоко. Вірус не передається повітряно-крапельним, побутовим шляхом. ВІЛ вражає клітини імунної системи: моноцити, макрофаги, Т-хелперів. В цитоплазмі цих клітин починається синтез вірусної ДНК, а власні клітини гинуть. В результаті робота імунної системи пригнічується і розвивається синдром набутого імунного дефіциту (СНІД). Виділяють 3 фази хвороби: гостру, латентну і термінальну, в результаті якої імунітет знижується настільки, що організм вже не може протистояти інфекціям, безпечним для здорових людей. Виникають бактеріальні, грибкові, вірусні та протозойні інфекції, пухлини, що і призводить до смерті пацієнта, якщо не проводиться антиретровірусна терапія. За статистикою, у світі близько 35 млн. Людей з діагнозом ВІЛ.

Показання до застосування Ладивин

У людей, інфікованих ВІЛ, у разі відсутності антиретровірусної терапії смерть настає в середньому через 9-11 років після зараження. Антиретровірусні препарати заважають ВІЛ розмножуватися в клітинах імунної системи людини, блокуючи впровадження їх в клітини і порушуючи на різних етапах процес складання нових вірусів. Своєчасно розпочате лікування антиретровірусними препаратами в сотні разів знижує ризик розвитку СНІДу і подальшої смерті. Слід пам'ятати, що антиретровірусні препарати не можуть вилікувати від ВІЛ-інфекції, а хворі, які приймають цю терапію, все одно можуть передавати ВІЛ іншим. Показаннями для застосування Ладівіна - це монотерапія ВІЛ-інфікованих дорослих і дітей з прогресуючим захворюванням, а також в комбінації з зидовудином. На лікування Ладівіном не впливає, чи отримував раніше хворий антиретровірусні препарати.

[1]

Форма випуску

Дуже багато таблетовані лікарські засоби покриті оболонкою. Це робиться в декількох випадках: для того, щоб захистити нестійке вміст таблетки від руйнівної дії шлункового і кишкового соку, або, навпаки, захистити слизову внутрішніх органів людини від негативної дії ліків. Тому ніколи не варто ділити таблетку, вкриту оболонкою, ножем, або розсмоктувати в роті, чекаючи, поки зовнішнє покриття розлучається! Таблетку треба ковтати цілими, запиваючи водою (якщо немає особливих вказівок в інструкції). Діюча речовина Ладівіна - ламівудин. Ладівін випускають у вигляді таблеток, вкритих оболонкою по 150 мг в упаковках по 10 і 100 таблеток.

Фармакодинаміка

Серед інших ретровірусних препаратів Ладівін вважається сильним інгібітором ВІЛ-1 і ВІЛ-2. Головним механізмом противірусної дії Ладівіна є вклинювання у вигляді монофосфату в ланцюжок ДНК вірусу ВІЛ, в результаті чого порушується і припиняється її реплікація. Слід звернути увагу, що Ламивудин пригнічує вірус ВІЛ в межах пухлинних клітин і і лімфоцитах крові, моноцитарно-макрофагалоьних лініях, тому Ладівін може застосовуватися для лікування подібних проявів СНІДу. При застосуванні в комбінації з зидовудином або зідовідін; міжнародна непатентована назва, рекомендована ВООЗ - зидовудином) уповільнює розвиток стійкості вірусів до зидовудином у пацієнтів, які раніше не отримували лікування. 

Фармакокінетика

Ладівін добре абсорбується в шлунково-кишковому тракті. Приблизно 80-85% препарату, вивільняючи з лікарської форми - таблетки, вкритої оболонкою, надходить в кровотік і взаємодіє з клітинними мішенями - тобто, становить йогобіодоступність у дорослої людини. Середній об'єм розподілу становить 1,3 л / кг. Ладівін виводиться головним чином із сечею через нирки в незміненому вигляді. Це потрібно враховувати при лікуванні хворих з порушеннями функції нирок. Період напіввиведення становить 5-7 годин.

Спосіб застосування та дози

Ладівін призначають дорослим і підліткам (від 12 до 16 років) по 150 мг 2 рази на добу (в комбінації з зидовудином в дозі 600 мг / сут, розділеною на 2 або 3 прийоми). Дітям від 3-х місяців призначають з розрахунку 4 мг на 1 кг маси тіла 2 рази на добу, до максимальної дози 150 мг 2 р в день (в комбінації з зидовудином в дозі 360-720 мг / м ²  на добу, розділеної на кілька прийомів). Максимальна добова доза ламівудину - 300 мг, зидовудином - 200 мг кожні 6 год. Для дорослих з масою тіла менше 50 кг призначають Ладівін в дозі 2 мг на кг маси 2 р в день, застосовуючи в комбінації з зидовудином. У пацієнтів з нирковою недостатністю необхідна корекція режиму дозування з урахуванням кліренсу креатиніну: при рівні більше 30 мл / хв ламивудин застосовують в дозі 150 мг 1 раз на добу; при рівні 5-30 мл / хв - періодично в дозі 150 мг 1 раз на добу. 

[3]

Використання Ладивин під час вагітності

На жаль, для ВІЛ-інфікованих вагітних жінок не підходить загальноприйнятних тезу: "при вагітності - ліки в крайньому випадку". Всі вагітні жінки з гострою фазою ВІЛ-інфекції, повинні починати негайне лікування протиретровірусними препаратами для запобігання передачі ВІЛ плоду. Однак підбір препарату повинен виробляти лікуючий лікар. Не існує прямих вказівок на тератогенну дію Ладівіна, на зміну репродуктивної функції внаслідок лікування ім. Лікар призначає Ладівін вагітним тільки після аналізу очікуваного ефекту для жінки і ризику для плода. 

Протипоказання

Ладівін протипоказаний при нейтропеніях (кількість нейтрофілів менше 0,75х 10 ⁹ / л виражена анемія (зниження рівня гемоглобіну до 7,5 г / дл), важка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 5 мл / хв), підвищена чутливість до ламівудину, зидовудином . Слід застосовувати з обережністю у хворих з цирозом печінки, обумовленим вірусом гепатиту В, враховуючи ризик виникнення гепатиту після відміни ламівудину, підвищена чутливість до будь-якого компонента препарату, компонентів препарату.

Побічна дія Ладивин

При застосуванні Ладівіна, на жаль, можливі загальне нездужання, підвищена стомлюваність, головний біль, лихоманка, біль і дискомфорт в епігастральній ділянці, нудота і блювота, діарея, парестезії і периферичний неврит, панкреатит, нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, підвищення активності печінкових трансаміназ, підвищення рівня амілази в плазмі крові, розвиток вторинної інфекції.

[2]

Передозування

Випадків передозування не відзначалося. Так чи інакше, пацієнт повинен спостерігатися з метою попередження появ токсичних змін. При необхідності проводиться загальна підтримуюча терапія. Антидот Ладівіна невідомий. Також невідомо, чи може Лавідін виводитися за допомогою перитонеального діалізу або гемодіалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосовуючи Ладівін разом з триметопримом, збільшується вміст Ладівіна в плазмі крові на 40%. Не рекомендується одночасне застосування Ладівіна з ганцикловіром або фоскарнет. Застосування парацетамолу збільшує ймовірність нейтропенії, особливо в разі хронічної терапії. Ацетилсаліцилова кислота, кодеїн, морфін, індометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, клофібрат, циметидин можуть змінювати процеси розщеплення і всмоктування Ладівіна.

[4], [5], [6]

Умови зберігання

Ладівін - це сильнодіючий лікарський речовина. Подбайте, будь ласка, про те, щоб воно ні в якому разі не потрапило в руки дітей! Також не слід зберігати препарат під впливом прямих сонячних променів і без відповідної первинної упаковки. Температура зберігання - до 25 градусів тепла.

Термін придатності

Ладівін, як антиретровірусний препарат, як правило, приймають протягом усього життя хворого. Тому він навряд чи може залежатися. Проте, завжди перевіряйте термін придатності препарату, зазначений на упаковці - від цього залежить життя ваших близьких або Вас самих.

Термін придатності Ладівіна - 2 роки з дня виробництва.