Лефлоцин

Лефлоцин – ефективний протимікробний препарат з підгрупи фторхінолонів. Його активним інгредієнтом є левофлоксацин, який демонструє широкий спектр бактерицидної дії.

Згідно з принципом своєї терапевтичної активності, левофлоксацин діє шляхом уповільнення активності ДНК-гірази, що зрештою призводить до порушення процесів реплікації мікробної ДНК. [ 1 ]

Препарат використовується для усунення інфекцій, пов'язаних з активністю бактерій, чутливих до левофлоксацину.

Показання до застосування Лефлоцин

Застосовується при інфекційних ураженнях різної локалізації, пов'язаних з діяльністю мікробів, які гинуть під впливом левофлоксацину. Серед них:

• інфекції дихальних шляхів та ЛОР-системи;
• ураження підшкірного шару та епідермісу, а крім того, органів очеревини;
• захворювання, що вражають сечовивідні шляхи;
• гінекологічні інфекції.
• Поряд з цим, ліки призначають при гонореї, остеомієліті, а також сепсисі, дизентерії, менінгіті та сальмонельозі.

Препарат також використовується для профілактики інфекцій під час хірургічних втручань.

Форма випуску

Препарат випускають у формі інфузійної рідини – всередині флаконів місткістю 0,05, 0,1 або 0,2 л, а також додатково всередині полімерних контейнерів місткістю 0,1 або 0,2 л.

Фармакодинаміка

Препарат ефективний проти штамів грамнегативних та грампозитивних аеробів з внутрішньоклітинними мікробами. Серед них ентеробактерії, псевдомонади з сальмонелами, серратії та шигели з ієрсинією, цитробактер з протеєм, нейсерії та кишкові палички. Крім того, також провіденції, стафілококи, хламідії, гемофільні палички зі стрептококами, кампілобактери, Plesiomonas spp., гафнії, бруцели з Vibrio spp. та Aeromonas spp.

Лефлоцин також впливає на бактерії, що продукують β-лактамази (включаючи неферментуючі мікроби). Серед таких мікроорганізмів є штами Mycoplasma pneumoniae, Legionella pneumophila, Ureaplasma, Chlamydia pneumoniae, а також Chlamydia trahomatis, Mycobacteria та Helicobacter pylori. [ 2 ]

Бліда трепонема має стійкість до ліків. [ 3 ]

Фармакокінетика

Активний елемент препарату утворює високі значення всередині жовчного міхура, епідермісу з кістками, тканини легень та передміхурової залози. Його високі значення також спостерігаються в слині з сечею, мокротинні та бронхіальному секреті.

Приблизно 30-40% препарату бере участь у синтезі білка.

Діюча речовина препарату виводиться переважно у незміненому вигляді через нирки. Період напіввиведення становить 6-8 годин.

Спосіб застосування та дози

Ліки вводять внутрішньовенно – через крапельницю. Препарат можна використовувати зі швидкістю не більше 0,1 л/год. Враховуючи тяжкість захворювання, через кілька днів від початку лікування пацієнта переводять на пероральний прийом левофлоксацину, зберігаючи добову дозу. Тривалість лікування підбирає лікар; прийом препарату слід продовжувати не менше 2 днів з моменту зникнення клінічних симптомів патології.

Якщо добова доза препарату не більше 0,5 г, його використовують за 1 інфузію. Якщо добова доза більше 0,5 г, її можна розділити на 2 інфузії на розсуд лікаря.

Дозування левофлоксацину, що призначається особам зі здоровою функцією нирок.

При позалікарняній пневмонії часто призначають 0,5-1 г лефлоксацину на день.

Інфекції сечовивідних шляхів, що протікають з ускладненнями, вимагають застосування 0,25 г препарату на добу. Якщо інфекція має важкий перебіг, лікар може збільшити добову дозу препарату.

У разі пошкодження підшкірних тканин та епідермісу, а також у разі бактеріємії або сепсису слід вводити 0,5-1 г препарату на добу. У осіб із сепсисом або бактеріємією лікування слід продовжувати щонайменше 10 днів.

При інфекціях черевної порожнини препарат застосовують у поєднанні з іншими антимікробними речовинами, що демонструють активність проти анаеробів. При таких захворюваннях призначають 0,5 г левофлоксацину на добу.

Лікування зазвичай триває щонайменше 7 днів. Однак, його максимально допустима тривалість становить 2 тижні.

Застосування препарату у людей з порушенням функції нирок.

Дозування порцій слід коригувати з урахуванням показників КК.

Для людей з рівнем КК в діапазоні 20-50 мл за хвилину необхідно спочатку використовувати 0,25 г препарату на добу; з 2-го дня лікування добову дозу зменшують до 125 мг. У разі тяжких стадій інфекції першу добову дозу препарату збільшують до 0,5 г, а потім пацієнта переводять на вживання 0,25 г, з прийомом з інтервалом 12-24 години.

Для осіб зі значеннями КК в межах 10-19 мл за хвилину вводять добову дозу 0,25 г, а потім, на 2-й день терапії, використовують 125 мг препарату (один раз на 2 дні). При тяжких інфекціях першу дозу препарату слід вводити в кількості 0,5 г на добу, а потім переходять на застосування 125 мг препарату з 12-24-годинними перервами.

Людям з рівнем креатиніну нижче 10 мл за хвилину (також тим, хто перебуває на гемодіалізі) часто призначають 0,25 г препарату, а з 2-го дня починають вводити 125 мг з інтервалом у 48 годин. Важкі ураження вимагають введення 0,5 г у 1-й день лікування, а потім використання 125 мг з одноразовим введенням протягом 24 годин.

• Застосування для дітей

Ліки не призначають у педіатрії (до 18 років), оскільки можуть провокувати порушення розвитку хрящової тканини.

Використання Лефлоцин під час вагітності

Лефлоцин не слід застосовувати під час вагітності. Перед початком терапії цим препаратом пацієнтку слід обстежити, щоб виключити можливу вагітність. Оскільки препарат може призвести до порушень розвитку тканин суглобів, його не застосовують вагітним жінкам, під час годування груддю, а також у період росту.

Якщо є потреба у застосуванні препаратів під час грудного вигодовування, годування груддю слід припинити на час лікування.

Протипоказання

Препарат не застосовують у разі персональної гіперчутливості до левофлоксацину та інших антимікробних речовин з підкатегорії хінолонів.

Його не слід застосовувати людям із захворюваннями, що спричиняють подовження інтервалу QT, або епілептикам.

Протипоказаний для застосування особам з дефіцитом Г6ФД та порфірією.

З особливою обережністю його застосовують у людей похилого віку (особливо у людей, які також проходять лікування ГКС), а також у людей з атеросклеротичними ураженнями судин головного мозку, патологіями нирок та порушеннями мозкового кровообігу, а також при хронічному алкоголізмі.

Побічна дія Лефлоцин

Основні побічні ефекти при застосуванні препарату:

• розлади ПНС та ЦНС: головні болі, депресія, запаморочення, сильна втома, нічні кошмари, проблеми з розпорядком дня, незрозуміла тривожність, гіперкінезія, слухові, смакові та нюхові розлади та судоми;
• проблеми, пов'язані з кровотворною системою та серцево-судинною системою: тромбоцито-, панцито- або лейкопенія, гемолітична анемія, тахікардія, агранулоцитоз, зниження артеріального тиску та еозинофілія;
• порушення функції печінки та функції шлунково-кишкового тракту: біль в епігастральній ділянці, блювання, мелена, розлади кишечника, анорексія та нудота, а також гепатит, гіпербілірубінемія та підвищення активності внутрішньопечінкових ферментів. Зрідка виникає псевдомембранозний коліт;
• ознаки алергії: світлобоязнь, епідермальний свербіж, набряк Квінке та кропив'янка;
• Інші: гостра ниркова недостатність або нефротичний синдром, біль у суглобах і м’язах, суперінфекція, зниження гостроти зору та гіпоглікемія. Також може розвинутися гіперемія та біль у ділянці ін’єкції.

Передозування

Застосування великих доз препарату може спровокувати у пацієнтів судоми, запаморочення, розвиток сплутаності свідомості та психічних розладів. Подальше збільшення дозування призводить до подовження інтервалу QT.

Протиотрути немає. У разі отруєння вживаються симптоматичні дії, а також процедури, що підтримують серцеву діяльність. У разі інтоксикації пацієнт повинен перебувати під медичним наглядом; серед інших заходів контролюються показники ЕКГ.

Перитонеальний та гемодіаліз будуть неефективними у разі передозування левофлоксацину.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат слід застосовувати з особливою обережністю людям, які вживають речовини, що знижують судомну готовність (включаючи теофілін та НПЗЗ).

Пробенецид з циметидином при застосуванні в поєднанні з левофлоксацином призводить до уповільнення його виведення.

При поєднанні лефлоксацину з етанолом посилюється пригнічувальний вплив левофлоксацину на центральну нервову систему.

Препарат можна застосовувати разом з розчином Рінгера, 0,9% інфузійним розчином NaCl, 5% інфузійним розчином глюкози та розчинами амінокислот.

Препарат не можна поєднувати з інфузійними рідинами, що мають лужну дію, та з гепарином.

Умови зберігання

Лефлоцин слід зберігати в темному місці. Рідину не можна заморожувати. Температурні показники не повинні перевищувати 25 °C.

Термін придатності

Лефлоцин можна використовувати протягом 24 місяців з дати виробництва лікувальної речовини. При зберіганні під впливом сонячного світла термін придатності препарату становить 3 дні.

Аналоги

Аналогами препарату є Локсоф, Левофлокс з Абіфлоксом, Левофлоксацин, Таванік та Флексид з Тайгероном, а крім цього, Глево, Флорацид з L-Флоксом та Левомак. Також у списку є Офтаквікс, Левобакс з Лефлобактом, Елефлокс та Левоксимед.