Лефлоцин

Лефлоцин є ефективно діючим антимікробну медикаментом з підгрупи фторхінолонових. Його діючим елементом є левофлоксацин, який демонструє великий діапазон бактерицидного впливу.

За принципом своєї терапевтичної активності левофлоксацин діє шляхом уповільнення діяльності ДНК-гірази, що в результаті призводить до порушення процесів реплікації мікробних ДНК. [1]

Медикамент використовують для усунення заражень, пов'язаних з діяльністю бактерій, які демонструють чутливість щодо левофлоксацина.

Показання до застосування Лефлоцин

Застосовується при ушкодженнях інфекційного характеру, що мають різну локалізацію, пов'язаних з активністю мікробів, які гинуть під впливом левофлоксацина. Серед таких:

• зараження респіраторних проток і ЛОР-системи;
• ушкодження підшкірного шару і епідермісу, а крім цього органів очеревини ;
• захворювання, що вражають сечовипускальний тракт;
• зараження гінекологічного характеру.
• Разом з цим медикамент призначають при гонореї , остеомієліті, а крім цього септицемії, дизентерії, менінгіті і сальмонельозі.

Ліки також використовується для попередження заражень при виконанні операцій.

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується у вигляді інфузійної рідини - всередині флакончиків, що мають ємність 0,05, 0,1 або 0,2 л, а крім цього всередині полімерних контейнерів об'ємом 0,1 або 0,2 л.

Фармакодинаміка

Ліки ефективно діє щодо штамів грамнегативних і -позитивних аеробів з внутрішньоклітинними мікробами. Серед них ентеробактери, псевдомонади з сальмонелами, серрація і шигели з єрсиніями, цитробактери з протеями, нейсерії і кишкові палички. Крім цього також провіденціі, стафілококи, хламідії, гемофільні палички зі стрептококами, кампілобактери, Plesiomonas spp., Гафнію, бруцели з Vibrio spp. І Aeromonas spp.

Лефлоцин впливає також на бактерії, які виробляють вироблення β-лактамаз (серед них і неферментуючі мікроби). Серед таких мікроорганізмів штами мікоплазми пневмонії, легіонелли пневмофіла, уреаплазми, хламідії пневмонії, а крім цього Chlamydia trahomatis, мікобактерій і бактерії пілорі. [2]

Резистентністю щодо ЛЗ має бліда трепонема. [3]

Фармакокінетика

Чинний елемент медикаменту формує великі показники всередині жовчного міхура, епідермісу з кістками, легеневих тканин і простати. Високі його значення спостерігаються і всередині слини з сечею, мокротиння і бронхіальних виділень.

Приблизно 30-40% ліків бере участь в білковому синтезі.

Активна речовина медикаменту виводиться здебільшого незміненим через нирки. Термін напіврозпаду - в діапазоні 6-8-ми годин.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вводиться за допомогою внутрішньовенної інфузії - через крапельницю. Застосовувати ліки можна з швидкістю не більше 0,1 л / год. З урахуванням вираженості протікання хвороби, після декількох діб з моменту початку лікування, хворий переводиться на застосування левофлоксацину всередину, зі збереженням денний дозування. Тривалість лікування підбирає лікуючий доктор; продовжувати використовувати препарат потрібно протягом мінімум 2-х діб з моменту зникнення клінічних симптомів патології.

При денний дозуванні ЛЗ не більше 0,5 г, її застосовують за 1-ну інфузію. Якщо ж порція за день складає більше 0,5 г, за рішенням лікуючого лікаря її можна поділити на 2 інфузії.

Розміри дозувальних порцій левофлоксацина, які призначаються лицям зі здоровою роботою нирок.

У разі пневмонії за день часто вводять по 0,5-1 г Лефлоцину.

Зараження в області сечовипускального тракту, що протікають з ускладненнями, вимагають застосування за день 0,25 г медикаменту. Якщо зараження має важкий характер, лікуючий лікар може підвищити денну дозу ЛЗ.

При ушкодженнях підшкірних тканин і епідермісу, а крім цього при бактеріємії або септицемії потрібно вводити за добу по 0,5-1 г ліки. У лиць з септицемією або бактериемией лікування повинно тривати не менше 10-ти діб.

У разі заражень в області живота, медикамент використовують в комбінації з іншими антимікробними речовинами, які демонструють активність щодо анаеробів. У разі подібних захворювань, за день вводять по 0,5 г левофлоксацину.

Лікування зазвичай триває трохи менше 7-ми діб. При цьому його максимальна допустима тривалість становить 2 тижні.

Використання ліки у людей з нирковими дисфункціями.

Коригувати дозувальні порції слід з урахуванням показників КК.

Для людей з рівнем КК в діапазоні 20-50-ти мл за хвилину потрібно спочатку застосовувати за день по 0,25 г медикаменту; з 2-ого дня лікування денну порцію знижують до 125-ти мг. У разі важких стадій зараження першу денну порцію ліки підвищують до 0,5 г, а потім переводять пацієнта на застосування 0,25 г, з введенням через 12-24-годинні інтервали.

Лицям з показниками КК в межах 10-19-ти мл за хвилину вводять добову порцію 0,25 г, а далі, на 2-а доба терапії, застосовують по 125 мг медикаменту (1-кратно за 2 доби). Важкі зараження вимагають введення першої порції ЛЗ в розмірі 0,5 г за день, а далі проводиться перехід на застосування 125-ти мг ліки з 12-24-годинними перервами.

Людям з рівнем КК, який становить нижче 10-ти мл за хвилину (також тим, хто перебуває на гемодіалізі), часто застосовують по 0,25 г препарату, а з 2-го дня починають вводити по 125 мг з 48-часовими проміжками. Важкі ушкодження вимагають введення в 1-ий день лікування 0,5 г, а потім використання 125-ти мг з 1-кратним введенням за 24 години.

• Застосування для дітей

Медикамент не призначають в педіатрії (до 18-річчя), оскільки це може спровокувати розлади в розвитку тканин хряща.

Використання Лефлоцин під час вагітності

Використовувати Лефлоцин при вагітності не можна. До початку терапії цими ліками потрібно обстежити пацієнтку для виключення можливої вагітності. Оскільки медикамент може призводити до розладів розвитку тканин суглобів, його не застосовують у вагітних, при годуванні груддю, а крім цього під час періоду зростання.

Якщо є потреба у використанні ЛЗ під час ГВ, потрібно припинити годування груддю на час лікування.

Протипоказання

Препарат не використовується при персональній гіперчутливості щодо левофлоксацина та інших антимікробних речовин з підкатегорії хінолонів.

Не можна застосовувати у людей з хворобами, при яких відзначається пролонгація QT-інтервалу, а крім того у епілептиків.

Протипоказано призначення лицям з недоліком компонента Г6ФД, а крім того з порфірією.

Вкрай обережно застосовують у літніх людей (особливо у лиць, які також проводять лікування з використанням ГКС), а разом з тим у лиць с мають атеросклеротичний характер ушкодженнями в області церебральних судин, нирковими патологіями і розладом церебрального кровообігу, а також при алкоголізмі хронічного типу.

Побічна дія Лефлоцин

Основні побічні прояви при використанні медикаменту:

• порушення в роботі ПНС і центральної нервової системи: головний біль, депресія, запаморочення, сильна стомлюваність, кошмарні сни, проблеми з добовим режимом, що не має причин тривога, гіперкінезія, слухові, смакові і нюхові розлади і судоми;
• проблеми, пов'язані з кровотворної системою і ССС: тромбоціто-, панціто- або лейкопенія, анемія гемолітичного типу, тахікардія, агранулоцитоз, зниження значень АТ і еозинофілія;
• розлади печінкової діяльності та функції шлунково-кишкового тракту: болі в зоні епігастрію, блювота, мелена, розлади стільця, анорексія і нудота, а крім цього гепатит, гіпербілірубінемія і збільшення активності внутрішньопечінкових ензимів. Одинично відбувається поява коліту псевдомембранозний форми;
• ознаки алергії: світлобоязнь, епідермальний свербіж, набряк Квінке та кропив'янка;
• інші: ОПН або нефротичний синдром, болі в області суглобів з м'язами, суперінфекція, ослаблення зорової гостроти і гіпоглікемія. Також може розвиватися гіперемія і біль в зоні проведення уколу.

Передозування

Використання великих доз медикаменту може спровокувати у хворих судоми, запаморочення, розвиток спутаного свідомості і порушень психіки. Подальше підвищення дози призводить до пролонгації QT-проміжку.

Антидот відсутній. У разі отруєння виконуються симптоматичні дії, а також процедури, які підтримують серцеву діяльність. При інтоксикації хворий повинен перебувати під медичним наглядом; серед інших заходів йому проводять контроль показників ЕКГ.

Перитонеальний і гемодіаліз в разі передозування левофлоксацином будуть неефективні.

Взаємодія з іншими препаратами

Вкрай обережно медикамент необхідно використовувати при введенні людям, які застосовують речовини, що зменшують судомну готовність (серед таких теофілін і НПЗЗ).

Пробенецид з циметидином при одночасному використанні з левофлоксацином призводять до уповільнення його екскреції.

При комбінуванні Лефлоцину з етанолом відбувається потенціювання переважної впливу левофлоксацина щодо ЦНС.

Ліки можна застосовувати разом з розчином Рінгера, 0,9% -ним інфузійних NaCl, 5% -ний інфузійної глюкозою і з амінокислотними розчинами.

Не можна комбінувати препарат з інфузійними рідинами, що володіють лужним ефектом, і з гепарином.

Умови зберігання

Лефлоцин необхідно зберігати в темному місці. Рідина не можна заморожувати. Показники температури - не більше 25оC.

Термін придатності

Лефлоцин можна використовувати в межах 24-місячного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини. При зберіганні під впливом сонячного світла, термін придатності ЛЗ становить 3 доби.

Аналоги

Аналогами ліки є медикаменти Локсоф, Левофлокс з Абіфлоксом, Левофлоксацин, Таванік і Флексід з Тайгерон, а крім цього Глева, Флорацід з Л-флокси і Левомак. Також в списку Офтаквікс, Левобакс з Лефлобактом, Елефлокс і Левоксімед.