Левемир

Левемір - це протидіабетичний ліки, що є аналогом людського інсуліну, і має пролонговану дію.

[1], [2]

Показання до застосування левеміра

Застосовується при базальному лікуванні у людей з цукровим діабетом. Ліки можуть призначатися для терапії цукрового діабету крім дорослих також дітям у віці від 2-х років.

Форма випуску

Випуск ліки відбувається у вигляді парентерального медикаментозного розчину, в спеціальних шприц-ручках об'ємом 3 мл. Усередині коробки - 1 або 5 таких шприців.

Фармакодинаміка

Левемір є розчинною формою базального людського інсуліну. Він володіє потужним пролонгованим ефектом і застосовується для базального лікування людей, які отримали діагноз «цукровий діабет 1-го типу».

Препарат має помітну передбачуваність вираженості і характеру впливу (якщо порівнювати його з інсуліном гларгин, а також НПХ-інсуліном). Його тривалий терапевтичний ефект пов'язаний з істотною взаємозв'язком структур елемента інсулін детемір, а крім того з синтезом чинного елемента ЛЗ з альбуміном (зв'язування відбувається за участю бічних ланцюжків жирних кислот).

Разом з тим, продовжений вплив ліків забезпечується здатністю інсуліну детемір помітно повільніше (якщо порівнювати ці показники з НПХ-інсуліном) розподілятися всередині тканин-мішеней. Комплексний механізм продовження дії допомагає забезпечити добре передбачуваний механізм лікарського впливу.

Протидіабетичний вплив медикаменту обумовлено поліпшенням здатності тканин-мішеней до поглинання ними глюкози (після синтезу інсуліну зі специфічними закінченнями м'язових, а крім того жирових тканин), а крім цього зменшенням здатності печінки до вивільнення глюкози.

Дія препарату триває протягом максимум 24-х годин (точна тривалість залежить від розміру застосованої дозування), завдяки чому можна призначати одноразове або дворазове застосування розчину. В середньому для досягнення необхідного глікемічного контролю при дворазовому введенні необхідно 2-3 лікарських ін'єкції.

Під час тестів застосування ЛЗ в порції, що склала 0,2-0,4 ОД / кг, викликало розвиток 50% найвищого впливу на 3-4-ту годину після ін'єкції (в цілому дію тривало максимум 14 годин).

Розчин має лінійні параметрами впливу - загальний і піковий ефекти, а також тривалість дії ЛЗ пропорційні розмірам дозувань.

Тривале застосування медикаменту під час клінічних тестів показало невелике (у порівнянні з показниками при введенні НПХ-інсуліну) базальное варіювання рівня глюкози всередині сироватки.

Разом з тим, під час тривалих клінічних тестів були виявлені більш слабкі зміни у вазі у людей, які отримували Левемір (в порівнянні з особами, які користувалися іншими формами інсуліну).

У людей, які страждають на діабет 2-ої типу, які застосовували інсулін на додаток до лікування з використанням пероральних протидіабетичних засобів, спостерігалося зменшення частоти розвитку нічної гіпоглікемії після застосування Левемір.

У окремих груп лікуються після тривалого застосування інсуліну детемір зазначалося виникнення антитіл, але подібний ефект не впливав на терапевтичну ефективність глікемічного контролю.

Фармакокінетика

Пікові значення активного елементу ЛС відзначаються всередині сироватки після 6-8-ми годин після п / к ін'єкції. У разі введення розчину дворазово за день, відповідний глікемічний контроль відзначається після застосування 2-3-їй ін'єкції. У різних груп лікуються спостерігається значно менше індивідуальне відмінність в швидкості всмоктування активного компонента (в порівнянні з застосуванням інших основних інсулінових засобів).

Значення абсолютної біодоступності медикаменту складають приблизно 60% (після п / к введення розчину).

Основна частина застосованої порції ЛЗ циркулює всередині судинного русла - даний факт демонструє показник розподільного обсягу, що становить близько 0,1 л / кг.

Тести in vivo, а також in vitro не виявлено клінічно суттєвої взаємодії між інсуліном детемір в поєднанні з жирними кислотами або іншими препаратами, синтезуються з білком.

Метаболічні процеси діючої речовини Левемір аналогічні тим, що здійснюються з ендогенних інсуліном. Все деривати препарату не мають лікарської активності.

Показник кінцевого терміну напіврозпаду після п / к введення ЛЗ залежить від значень швидкості всмоктування всередині підшкірного шару і, з урахуванням кількості, досягає проміжку 5-7 годин.

Розчин має лінійні фармакокинетическими параметрами.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вводиться підшкірно через спеціальний шприц-ручку. Лікарська речовина допомагає розвитку тривалого протидіабетичного впливу (максимум 24 години), завдяки чому його можна застосовувати у вигляді базальної форми інсуліну, що вводиться одноразово або дворазово за день. Дозволяється застосовувати препарат для монотерапії або в поєднанні з болюсной формою інсуліну, Ліраглутид або протидіабетичними пероральними ЛЗ.

Розмір порції ліки визначається індивідуально, невелика денна варіативність показників базальної глюкози всередині сироватки дозволяє максимально точно підібрати дозування інсуліну для контролю глікемії.

Розмір середньої рекомендованої початкової порції ЛЗ для людей, які приймають всередину протидіабетичні засоби, дорівнює 10-ти ОД або 0,1-0,2 ОД / кг одноразово за день. Потрібно особливо стежити за значеннями глюкози всередині сироватки на початковому етапі лікування, щоб правильно підібрати розмір порції.

Якщо значення глюкози після самостійного їх вимірювання натщесерце з ранку рівні більше 10-ти ммоль / л, порцію препарату підвищують на 8 ОД, а якщо ці значення розташовуються в діапазоні 9,1-10, а також 8,1-9 і 6,1 -8, підвищувати порції потрібно відповідно на 6, 4 або 2 ОД. При значеннях глюкози, виміряних в вищеописаних умовах, рівні 3,1-4 ммоль / л, розмір порції інсуліну детемір необхідно зменшити на 2 ОД, а при показнику менше 3,1 ммоль / л - знизити на 4 ОД.

Частоту введення ін'єкцій призначає лікар, враховуючи при цьому допоміжне лікування і потреба організму пацієнта в отриманні інсуліну.

Людям, яким потрібно вводити інсулін двічі за добу, рекомендується проводити 2-у процедуру перед вечірнім прийомом їжі або перед сном.

Необхідно брати до уваги, що корекція режиму фізичних навантажень і харчування, а крім того сильний стрес або розвиток супутньої патології можуть стати причиною необхідності в зміні дозування ліків.

Використання Левемір у деяких категорій хворих.

Потрібно пам'ятати, що при змінах в роботі печінки / нирок може знадобитися коригування дозування ЛЗ (так як потреба хворого в отриманні інсуліну змінюється). Слід уважно відстежувати стан людей з цієї групи і змінювати розмір порції, якщо виявляється погіршення контролю глікемії.

Під час тестів була відзначена безпеку і терапевтична ефективність застосування ЛЗ у хворих у віці від 2-х років. Дітям, які потребують інсулінотерапії, необхідний уважний моніторинг сироваткових значень глюкози. Потрібно уважно підбирати розміри інсулінових доз для дітей.

Схема переходу на Левемір з інших інсулінових форм.

Люди, раніше застосовували інсуліни, що володіють тривалим або помірним за тривалістю впливом, повинні уважно підбирати дозування в процесі переходу на Левемір. При його здійсненні необхідний дуже уважний моніторинг рівня глюкози всередині сироватки.

Проведення комбінованого лікування діабету вимагає перегляду схеми застосування і дозувань всіх використовуваних медикаментів при здійсненні переходу на інший тип інсуліну.

Схема введення медикаментозного розчину.

Вводити ін'єкції необхідно тільки підшкірним методом. Внутрішньовенні ін'єкції і внутрішньом'язові уколи заборонені. При в / в введенні інсуліну може розвинутися гіпоглікемія у вираженій формі (аж до смертельного результату).

Не можна призначати ін'єкцію медикаменту за допомогою інсулінових насосів, що мають безперервну функцію введення, ліки можуть вводитися тільки через шприц-ручку.

При п / к ін'єкції слід вибирати місце в області передньої стегнової поверхні, на плечі яких в передній частині очеревини. Всі ін'єкції рекомендується виконувати в різні області тіла (навіть в межах одного невеликого ділянки), інакше можна спровокувати розвиток ліподистрофії.

Тривалість дії і ступінь вираженості протидіабетичного впливу ЛЗ може змінюватися з урахуванням швидкості кровообігу, температури, розміру порції препарату, ділянки ін'єкції, а також показників фізичної активності (в зв'язку зі швидкістю метаболізму і всмоктування активного елементу медикаменту).

Ін'єкції повинні виконуватися в однаковий час дня, найбільш зручне для хворого.

Шприц застосовується в поєднанні з голками одноразового типу (НовоТвіст або НовоФайн), що мають довжину 8 мм. Шприц здатний вводити в межах 1-60-ти ОД інсуліну, маючи також крок, що становить 1 ОД.

Схема використання шприц-ручки при введенні ін'єкції.

Шприц-ручка призначена виключно для введення інсулінових ін'єкцій Левемір.

Схема проведення ін'єкції:

• перед початком введення потрібно обов'язково перевірити інсуліновий тип;
• зняти захисний ковпачок з шприца;
• зняти пакувальну етикетку з голки для одноразового введення, а потім щільно прикріпити її до шприцу;
• зняти зовнішній ковпачок з голки (потрібно зберігати його до закінчення процедури ін'єкції);
• зняти з голки внутрішній захисний ковпачок, і відразу його утилізувати;
• встановити розмір порції, після чого можна починати ін'єкцію. Щоб встановити дозування, потрібно користуватися спеціальним селектором;
• ввести голку в підібране місце, а потім натиснути на кнопочку на шприці;
• потрібно утримувати кнопку затиснутою, не виймаючи при цьому голку протягом мінімум 6-ти секунд (щоб ввести цілу порцію);
• дістати голку і зняти її з шприца, скориставшись для цього зовнішнім захисним ковпачком;
• закрити шприц за допомогою захисного ковпачка.

Для проведення кожної ін'єкції необхідно встановлювати нову голку. Якщо голка була пошкоджена або зігнута до проведення процедури, слід утилізувати її і скористатися новою. Щоб запобігти випадкові уколи голкою, заборонено повторно надягати на неї внутрішній захисний ковпачок після його зняття.

Перед початком введення ліків потрібно перевірити інсуліновий струм. Робиться це в такий спосіб:

• необхідно виставити на селекторі позначку 2 ОД;
• тримаючи шприц у вертикальному положенні, голкою вгору, слід акуратно постукати по ньому в області розташування картриджа;
• все так же утримуючи шприц у вертикальному положенні, потрібно натиснути на кнопку. В результаті цього дозувальний селектор повинен повернутися до позначки 0, а на кінчику голки має з'явитися крапля ліки;
• якщо після проведення вищевказаних маніпуляцій крапля розчину не виникає, необхідно замінити голку і повторити описану вище процедуру;
• заборонено повторювати цю маніпуляцію більше 6-ти разів - при відсутності результату після проведення такої кількості спроб можна зробити висновок, що шприц несправний, і тому користуватися ним вже не можна.

Встановлену на селекторі порцію дозволено міняти і в сторону зниження, і у бік підвищення, для цього прокручуючи селектор в потрібному напрямку. Під час установки дозування необхідно уважно стежити за тим, щоб кнопка пуску не опинилася натиснутою (тому що це може викликати витікання інсуліну).

Потрібно пам'ятати, що на селекторі шприца можна встановити дозування, яка перевищує час, що залишився всередині картриджа кількість ЛЗ. Не можна також застосовувати шкалу залишків інсуліну для підбору порції.

Необхідно обов'язково виймати голку зі шприца після кожної процедури, тому як якщо залишити її на місці, це може викликати витікання препарату.

Під час виконання ін'єкційних процедур потрібно дотримуватися загальні асептичні правила.

Необхідно також пам'ятати, що шприц призначається тільки для індивідуального застосування.

Очищення і подальше зберігання шприц-ручки.

Не рекомендується користуватися шприцом, якщо він падав або був деформований (тому що це може викликати витікання лікарського засобу).

Зовнішню частину застосовуваного шприца потрібно очищати за допомогою вати, яку попередньо змочують в етанолі. Не можна утримувати шприц під проточною водою, повністю занурювати його в спирт або змащувати різними засобами.

Повторно наповнювати шприц - забороняється.

[3]

Використання левеміра під час вагітності

Вагітні жінки, які застосовують інсуліну детемір, повинні дуже уважно відстежувати значення глюкози всередині сироватки. При вагітності змінюється потреба організму в інсуліні, відповідно до чого і потрібно коригувати порцію ліки. На 1-му триместрі спостерігається зменшення потреби в інсуліні, а ось на 2-му і 3-му - істотно підвищується. Після пологів відзначається швидке повернення показників цієї потреби до рівня, який спостерігався до вагітності.

Левемір не робить негативного впливу на перебіг вагітності, а також здоровий розвиток плода, а під час тестів не було виявлено підвищення ймовірності появи у плода патологій.

Тести, що проводилися на тваринах, не продемонстрували наявності токсичного впливу ЛЗ щодо репродуктивної діяльності.

Немає відомостей щодо проникнення ліків всередину материнського молока. Імовірність впливу його активного компонента на немовлят, яких годують грудьми, не дуже велика, тому як всередині шлунково-кишкового тракту елемент розщеплюється, набуваючи форму амінокислот.

При лактації може знадобитися більш уважний підбір розміру порції інсуліну, а також режиму дієти.

Протипоказання

Протипоказано використання ЛЗ при наявності у пацієнта гіперчутливості щодо інсуліну детемір або допоміжних лікарських елементів.

Побічна дія левеміра

Велика частина негативних ознак, виявлених під час тестування розчину, була результатом протидіабетичного впливу інсуліну або наслідком впливу основної хвороби.

Найчастіше при застосуванні ліків у хворих розвивалася гіпоглікемія.

В процесі застосування шприца для підшкірної ін'єкції можуть розвиватися локальні реакції - наприклад, зазначалося поява тканинних набряків, свербіння, шкірної гіперемії, а також гематом на ділянці ін'єкції. Крім цього на шкірі можуть виникати генералізовані ознаки підвищеної чутливості, серед яких свербіж, кропив'янка і висипання.

Локальні симптоми часто зникають самостійно, не вимагаючи особливої терапії. Найбільшу вираженість ці прояви мають на початковому етапі використання ЛЗ, інтенсивність поступово зменшується по ходу проходження курсу терапії.

На початковій стадії інсулінотерапії у лікуються людей можуть розвиватися рефрактерні розлади, а крім того тканинні набряки, які зникають самі по ходу лікування.

При розвитку суттєвої позитивної динаміки контролю глікемії у людей з діабетом може розвиватися больова нейропатія в гострій стадії (вона виліковна і виникає через сильні змін до сироваткових показниках глюкози).

На першому етапі лікування разом з істотним поліпшенням ефективності контролю глікемії у пацієнтів може спостерігатися скороминуща негативна динаміка перебігу діабетичної форми ретинопатії (в цьому випадку тривалий і ефективний глікемічний контроль зменшує ризик розвитку та прогресування даної патології).

У сумі під час постмаркетингових і клінічних тестувань у хворих були відзначені такі побічні симптоми (сюди включені і реакції, які спостерігалися лише одинично):

• імунні ураження: висипання, алергічні ознаки, кропив'янка і прояви анафілаксії;
• розлади обмінних процесів: розвиток гіпоглікемії;
• порушення в роботі центральної нервової системи: виникнення поліневропатії;
• прояви з боку органів почуттів: діабетична форма ретинопатії, а також тимчасові рефрактерні розлади;
• ураження, що зачіпають підшкірний шар і шкіру: розвиток ліподистрофії (ризик появи цієї хвороби підвищується при регулярних повітряних ін'єкціях ЛЗ в однакову область шкірного покриву без зміни ділянки введення);
• локальні ознаки: тимчасові набряклості, свербіння і гіперемія.

Одиничне використання медикаменту призводило до появи симптомів анафілаксії (серед таких випадків і потенційно смертельні). При виникненні у пацієнта під час лікування ознак анафілаксії або набряку Квінке потрібно відразу ж звертатися за невідкладною лікарською допомогою.

Що виникає в процесі застосування Левемір гіпоглікемія зазвичай викликана неправильним підбором порції інсуліну, а крім цього зміною режиму дієти або фізичних навантажень. Крім цього ризик появи гіпоглікемії збільшується при наявності у пацієнта інфекцій, на тлі яких виникає гіпертермія.

Гіпоглікемія в важкого ступеня здатна привести до розвитку судом, втрати свідомості, а далі до переходить і постійного головномозговому ураженню і смерті. Серед перших ознак патології: відчуття слабкості, сонливості і спраги, втрата орієнтації, розвиток тремору, тахікардії, головного болю, нудоти і зорових розладів, а крім того блідість шкіри, відчуття голоду і холодний піт. Необхідно пам'ятати, що ранні симптоми захворювання можуть послаблювати свою інтенсивність при тривалому лікуванні з використанням інсуліну, а крім того при комбінованої терапії разом з іншими ЛЗ та у людей, давно хворіють на діабет.

Передозування

У наш час поки не вдалося повністю сформулювати специфічне поняття інтоксикації інсуліном. При введенні дуже високих порцій Левемір у пацієнта може розвинутися гіпоглікемія.

Якщо відзначається легка форма порушення, хворому необхідно вжити швидкі вуглеводи (наприклад, таблетку глюкози або невеликий шматок цукру). Людям з діабетом бажано завжди мати при собі щось солодке.

При розвитку гіпоглікемії у важкій формі, коли пацієнт втрачає свідомість, необхідно ввести йому глюкагон (в / м або п / к методом в порції 0,5-1 мг). За відсутності покращання від застосування глюкагону після закінчення 10-15-ти хвилин, слід виконати інфузію глюкозного розчину.

Після повернення до пацієнта свідомості, потрібно дати йому прийняти всередину вуглеводи, щоб запобігти розвитку рецидиву.

Взаємодія з іншими препаратами

Під час комбінованого використання ЛЗ та інших медикаментів необхідно брати до уваги вплив різних ліків на потребу організму в інсуліні, а крім того рівень толерантності щодо глюкози.

Протидіабетичні препарати для прийому всередину, неселективні антагоністи β-блокатори, ИМАО, іАПФ, саліцилати, а крім цього стероїдні анаболіки і сульфонаміди здатні знижувати потребу організму хворих в отриманні інсуліну.

ГКС, оральна контрацепція, сечогінні засоби тиазидного характеру, симпатоміметики, гормони росту, тиреоїдні гормони і даназол навпаки - збільшують потребу в отриманні інсуліну.

Комбінація з Левемір антагоністів β-адренорецепторів може призвести до маскування симптомів гіпоглікемії.

Потреба в отриманні інсуліну може змінюватися при використанні речовин октреотид або ланреотид.

Етанол в комбінації з ліками здатний підсилювати тривалість і ступінь вираженості протидіабетичного впливу інсуліну детемір.

[4], [5]

Умови зберігання

Використаний хворим шприц-ручку потрібно утримувати в закритому від доступу дітей місці при стандартних температурних відмітках. Якщо ж шприц не використовується, слід утримувати його при температурі в межах відміток 2-8 ^про C.

При стандартній температурі шприц препарату може зберігатися максимум 1,5 місяці.

Заморожувати розчин Левемір заборонено. Шприц повинен міститися в темному місці, закритому від попадання сонячних променів.

[6]

Термін придатності

Левемір може використовуватися протягом 2,5 років з моменту випуску медикаментозного препарату.

Застосування для дітей

Дітям молодше 2-річного віку заборонено призначати Левемір.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є такі засоби: Інсулін Стрічці ДПП, Інсулонг СПП, Актрафан НМ, а крім того Інсулін міністрічці СПП, Ілетін II Стрічці і Інсулін суперстрічці СПП. У список також включені Ліміфоміозот, Янів, Хумулин ультраленте, а також Мультісорб, Лімфоміозот, Багомет, Метамін і Апідра. Крім цього Глюкобай, Глемаз і Левемір Пенфилл.

Відгуки

Левемір отримує хороші відгуки від людей, які страждають на цукровий діабет. Серед плюсів пацієнти відзначають високу ефективність, відсутність звикання до ліків, а також підвищення ваги, а крім того можливість використовувати препарат при вагітності.

З мінусів же більшість виділяє високу вартість медикаменту. Деякі також скаржаться на незручність в застосуванні медикаментозних картриджів.