Лейкеран

Лейкеран демонструє протипухлинну і цитостатичну активність.

Показання до застосування Лейкерану

Застосовується при наступних патологіях:

• лімфогранулематоз ;
• лімфолейкоз хронічного характеру;
• лімфоми, що мають злоякісну форму (наприклад, лімфосаркома);
• первинна макроглобулінемія.

Форма випуску

Випуск терапевтичного засоби проводиться в таблеткової формі, в кількості 25-ти штук всередині скляного флакона; в пачці - 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Хлорамбуцил - це ароматичний дериват азотистого іприту, який під час терапії надає біфункціональний алкілуючі ефект.

Алкилирование проводиться при формуванні володіють високою активністю етіленімоніумних радикалів. Під час цього процесу здійснюється перехресний синтез між даними радикалами, а також ДНК-спіраллю, внаслідок чого її реплікація порушується.

Фармакокінетика

Спостерігається хороша абсорбція ліки з шлунково-кишкового тракту. Показники Cmax чинного компонента реєструються після закінчення 0,5-2-х годин після введення. Внутріплазменний білковий синтез дорівнює 99%. Екскреція хлорамбуцила з кров'яної плазми здійснюється по закінченні приблизно 90 хвилин.

Обмінні процеси розвиваються всередині печінки, повноцінно і на високій швидкості. Екскретується речовина в основному через нирки у формі метаболічних продуктів. Компонент не подолала гематоенцефалічний бар'єр, але здатний проникати через плаценту.

Спосіб застосування та дози

Таблетки необхідно вживати цілком, перорально. Зазвичай медикамент входить до складу комплексного лікування, через що підбирати схему застосування і дозувальний режим повинен виключно досвідчений медичний фахівець.

При лімфогранулематозі Лейкеран використовується в якості монотерапії. За день в середньому потрібно вживати по 0,2 мг / кг речовини. Весь цикл лікування зазвичай триває 1-2 місяці.

В інших ситуаціях дозування розраховують, беручи до уваги індивідуальні характеристики і вага хворого. Тривалість терапії повинен підбирати лікар.

[1]

Використання Лейкерану під час вагітності

Призначати вагітним або годуючим груддю жінкам - заборонено.

Протипоказання

Протипоказано використовувати медикамент у лиць з сильною непереносимістю в його відношенні.

З великою обережністю його застосовують в наступних ситуаціях:

• виражена стадія лейко- або тромбоцитопенії, а також придушення кістковомозковою діяльності;
• недавно перенесена або діагностована на даний момент вітрянка;
• герпес оперізуючого характеру;
• інфекції, мають гострий характер і грибкове, вірусне або бактеріальне походження;
• костномозговая інфільтрація клітинами пухлин;
• подагра;
• уратний нефролітіаз;
• епілепсія або травми голови;
• хвороби, що вражають нирки або печінку, в важкого ступеня.

Побічна дія Лейкерану

При введенні Лейкерану можуть відзначатися такі порушення:

• жовтяниця, мієлосупресія, розлади печінкової діяльності та гастроінтестинальні розлади;
• судоми, гарячковий стан, епідермальні висипання;
• цистит асептичного характеру, аменорея;
• поліневропатія або пневмонія.

Передозування

При інтоксикації відзначається атаксія, посилена збудливість, виліковна панцитопенія і рецидиви епілептоїдних нападів.

Ліки не має антидоту. Проводиться шлункове промивання, а крім цього контролюються і підтримуються важливі для життя функції організму. Необхідно відстежувати аналізи крові і виконувати всі необхідні заходи з урахуванням розвиваються негативних ознак.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінування ліки з речовинами, що володіють здатністю до придушення кровотворних процесів, може призводити до потенціювання мієлотоксичності.

При застосуванні разом з протиподагричних ЛЗ потрібно змінювати їх дозування, тому як хлорамбуцил збільшує кров'яні показники сечової кислоти.

Комбінація з галоперидолом, ИМАО, мапротиліном, а крім того з фенотіазинами, тріціклікамі і тіоксантенів часто зменшує судомний поріг, а разом з цим підвищує ймовірність розвитку нападів судом.

Одночасне використання з мають неактивні характер вакцинами вірусів зменшує продукування антитіл як реакцію на застосовану вакцину. При використанні живих вакцин вірусів можливе потенціювання негативних симптомів, ослаблення продукції антитіл і розвиток інших негативних проявів.

[2], [3]

Умови зберігання

Лейкеран необхідно зберігати в закритому від дітей і сонячного світла місці. Значення температури - в діапазоні відміток 2-8 ° C.

Термін придатності

Лейкеран може використовуватися протягом 3-річного терміну з моменту виробництва медикаментозного препарату.

Аналоги

Аналогами речовини є ліки Хлорбутин і Хлорамбуцил.