Мексидол

Мексидол – це препарат, який впливає на функціонування нервової системи.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Мексидолу

Його використовують при таких розладах:

• гострі форми порушень внутрішньомозкового кровотоку;
• ЧМТ та її наслідки;
• ДЕП головного мозку;
• НХЗ;
• легкі когнітивні розлади атеросклеротичного походження;
• тривожні розлади, що спостерігаються на тлі неврозоподібних або невротичних розладів;
• інфаркт міокарда в гострій стадії (з 1-го дня), у комбінованому лікуванні;
• первинна форма відкритокутової глаукоми на різних стадіях (комбіноване лікування);
• зупинка розвитку алкогольної абстиненції (у разі алкоголізму, при якому переважають вегето-судинні та неврозоподібні розлади);
• гостре отруєння антипсихотичними препаратами;
• гострі стадії уражень очеревини гнійно-запального характеру (перитоніт або гостра форма некротичного панкреатиту) – для комбінованого лікування.

[ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Фармацевтичний елемент випускається у вигляді рідини для внутрішньом'язових та внутрішньовенних ін'єкцій, в ампулах місткістю 2 або 5 мл. Коробка містить 5 таких ампул.

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Мексидол – це препарат, який уповільнює активність вільних радикалів, а крім того, він є мембранопротектором і має ноотропні, антигіпоксичні, протисудомні, стреспротекторні та анксіолітичні властивості.

Препарат підвищує стійкість організму до впливу різних пошкоджуючих факторів та кисневозалежних хвороботворних станів (гіпоксія, шок, алкогольне отруєння або інтоксикація антипсихотичними засобами (нейролептиками), ішемія та порушення внутрішньомозкового кровотоку).

Препарат покращує церебральний метаболізм та кровопостачання, а також покращує процеси мікроциркуляції та реологічні параметри крові; також зменшує агрегацію тромбоцитів. Під час гемолізу речовина стабілізує структуру стінок клітин крові (тромбоцитів з еритроцитами). Проявляє гіполіпідемічну активність та знижує значення загального холестерину, а також ЛПНЩ. Зменшує ферментативну токсемію та ендогенне отруєння, пов'язані з гострою стадією панкреатиту.

Принцип впливу Мексидолу пов'язаний з його мембранопротекторними та антиоксидантними властивостями. Він уповільнює перекисне окислення ліпідів, підвищує активність супероксиддисмутази та співвідношення ліпідів з білками, а також знижує в'язкість мембрани, збільшуючи її плинність.

Модулює активність мембранозв'язаних ферментів (кальційнезалежної ФДЕ, а також АЦ та АХЕ) та термінальних комплексів (ГАМК, бензодіазепіну та ацетилхоліну), тим самим посилюючи їх здатність до синтезу з лігандами. Водночас препарат допомагає підтримувати функцію та структуру біомембран, сприяє руху нейромедіаторів та покращує синаптичні реакції.

Мексидол підвищує дофаміновий індекс у мозку. Це призводить до потенціювань компенсаторної активності аеробного гліколізу та зниження інтенсивності пригнічення окислення, що розвивається в циклі Кребса під час гіпоксії, що супроводжується підвищенням рівня АТФ та фосфокреатину; крім того, він активує енергозв'язуючу дію мітохондрій та нормалізує клітинні стінки.

Препарат стабілізує метаболічні процеси всередині ішемізованого міокарда, зменшує площу некрозу, покращує та відновлює електричну активність зі скоротливістю міокарда, а також одночасно потенціює коронарний кровообіг в ішемізованій зоні та зменшує наслідки реперфузійного синдрому, що виникає у зв'язку з гострою стадією коронарної недостатності. Підвищує антиангінальний ефект нітропрепаратів.

Мексидол сприяє збереженню гангліозних клітин сітківки та волокон зорового нерва під час прогресуючої нейропатії, що призводить до гіпоксії та хронічної підтипової ішемії. Він сприяє покращенню функціональної активності зорового нерва разом із сітківкою, підвищуючи гостроту зору.

[ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Фармакокінетика

Після введення препарат реєструється в плазмі крові через 4 години з моменту введення. Для отримання значень Cmax потрібно 0,45-0,5 години, і вони становлять (при введенні порції 0,4-0,5 г) 3,5-4 мкг/мл.

Речовина з кровотоку потрапляє в тканини та органи з високою швидкістю та швидко виводиться з організму. Виведення відбувається з сечею, здебільшого у глюкуронід-кон'югованому стані, і лише в невеликих кількостях - залишаючись у незмінному вигляді.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Спосіб застосування та дози

Мексидол застосовується внутрішньовенно (крапельно або струменево) або внутрішньом'язово; розміри порцій підбираються індивідуально.

У разі інфузії препарат розчиняють у фізіологічній рідині NaCl (0,2 л). Дорослим спочатку слід вводити 50-100 мг речовини 1-3 рази на день, поступово збільшуючи порцію до досягнення бажаного результату. Препарат вводять струменево з низькою швидкістю протягом 5-7 хвилин, а через крапельницю – зі швидкістю 40-60 крапель/хвилину. Дозволено вводити максимум 0,8 г препарату на добу.

Під час гострих стадій порушення внутрішньомозкового кровотоку препарат застосовують за комбінованою схемою – протягом перших 2-4 днів внутрішньовенно вводять 0,2-0,3 г препарату через крапельницю один раз на день, а надалі – внутрішньом’язово по 0,1 г препарату 3 рази на день. Тривалість такого циклу становить 10-14 днів.

Для лікування ЧМТ та її наслідків препарат вводять внутрішньовенно крапельно протягом 10-15 днів – у дозі 0,2-0,5 г, 2-4 рази на день.

Для лікування ДКЕ в стадії декомпенсації препарат застосовують струминно або через крапельницю внутрішньовенно – у дозуванні 0,1 г 2-3 рази на день протягом 2-тижневого циклу. Надалі препарат застосовують внутрішньом’язово по 0,1 г на день протягом 14 днів.

Під час профілактичного курсу ДКЕ препарат вводять внутрішньом'язово, у дозі 0,1 г, 2 рази на день протягом 10-14-денного циклу.

При легких формах когнітивних розладів у людей похилого віку або при тривожних станах Мексидол застосовують внутрішньом'язово в дозі 0,1-0,3 г на добу протягом 0,5-1 місяця.

При гострому інфаркті міокарда, у комбінованій терапії, препарат застосовують внутрішньом'язово або внутрішньовенно протягом 2-тижневого циклу разом зі стандартним курсом терапії – інгібітори АПФ, нітрати, тромболітики з β-блокаторами, антиагреганти, антикоагулянти та речовини за показаннями.

Протягом перших 5 днів, для досягнення максимального ефекту, препарат слід вводити внутрішньовенно, а протягом наступних 9 днів його можна вводити внутрішньом'язово. Препарат вводять через крапельницю, інфузійно, з низькою швидкістю (щоб уникнути негативних симптомів) (у цьому випадку слід використовувати 0,9% розчин NaCl або 5% глюкози рідким розчином порцією 0,1-0,15 л), протягом 0,5-1,5 годин. За необхідності можна провести 5-хвилинне струменеве введення препарату з низькою швидкістю.

Речовину вводять (в/м або в/в) 3 рази на день, з 8-годинними інтервалами часу. Протягом дня таким чином вводять 6-9 мг/кг препарату, та 2-3 мг/кг на ін'єкцію. Допускається максимум 0,8 г препарату на день, та 0,25 г на ін'єкцію.

Під час відкритокутової глаукоми, що протікає в різних фазах, у комбінованому лікуванні препарат застосовують внутрішньом'язово в дозі 0,1-0,3 г на добу, з 1-3-кратним використанням протягом 2-тижневого курсу.

У разі алкогольної абстиненції препарат застосовують у дозі 0,1-0,2 г 2-3 рази на день або внутрішньовенно крапельно 1-2 рази на день протягом 5-7 днів.

При гострому отруєнні антипсихотичними препаратами препарат вводять внутрішньовенно в дозі 0,05-0,3 г на добу протягом 1-2 тижнів.

При лікуванні гострих уражень очеревини гнійно-запального характеру (перитоніт або гостра стадія некротичного панкреатиту) Мексидол призначають у перший день передопераційного та післяопераційного періоду. Дози підбирають з урахуванням тяжкості захворювання та його форми, поширеності ураження та варіантів клінічного перебігу. Препарат слід відміняти поступово, лише після досягнення стабільного позитивного клінічного та лабораторного результату.

Під час гострої стадії набрякового панкреатиту препарат вводять по 0,1 г 3 рази на день через крапельницю, внутрішньовенно (використовуючи ізотонічну рідину NaCl) або внутрішньом’язово.

При некротичному панкреатиті у легкій стадії: 0,1-0,2 г препарату 3 рази на день, внутрішньовенно через крапельницю (використовується ізотонічна рідина NaCl), або внутрішньом'язово.

При стадії середнього ступеня тяжкості: 0,2 г 3 рази на день, крапельно внутрішньовенно (ізотонічний розчин NaCl).

У важких випадках: пульс-дозу 0,8 г на добу, що приймається двічі на день, а пізніше – 0,3 г двічі на день з поступовим зниженням добової дози.

У вкрай важких випадках: спочатку застосовують 0,8 г на добу до стабільного усунення симптомів панкреатогенного шоку, а після стабілізації стану – 0,3-0,4 г препарату 2 рази на добу, через крапельницю, внутрішньовенно (ізотонічна рідина NaCl), з подальшим поступовим зменшенням добової порції.

[ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Використання Мексидолу під час вагітності

Не було проведено адекватних клінічних випробувань для перевірки безпеки використання препарату під час лактації або вагітності, тому його не призначають у ці періоди.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Протипоказання

Серед протипоказань:

• гостра ниркова або печінкова недостатність;
• сильна непереносимість, пов'язана з елементами препарату.

[ 18 ]

Побічна дія Мексидолу

Зрідка вживання ліків призводить до сухості слизової оболонки рота або нудоти, а крім цього, до відчуття сонливості або тривоги, порушення сну та емоційної реактивності. Крім того, можлива поява алергічних симптомів, головного болю, порушень координації та дистального гіпергідрозу, а разом з цим - підвищення або зниження артеріального тиску.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Передозування

Отруєння ліками призводить до розвитку відчуття сонливості.

У таких випадках проводяться процедури детоксикації.

[ 27 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Мексидол посилює дію бензодіазепінових анксіолітиків, протипаркінсонічних препаратів (леводопи) та протисудомних засобів (карбамазепіну).

Знижує токсичну активність етанолу.

[ 28 ], [ 29 ]

Умови зберігання

Мексидол слід зберігати в темному та сухому місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники – максимум 25°C.

[ 30 ]

Термін придатності

Мексидол можна використовувати протягом 3 років з дати випуску фармацевтичного продукту.

[ 31 ]

Застосування для дітей

Немає інформації щодо того, чи безпечний Мексидол для дітей, тому його не використовують у педіатрії.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Нейрокс, Емоксибел, Церекард, Рилузол з Гіпоксеном та Вітагамма.

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ], [ 40 ], [ 41 ]