Melipramin

Меліпрамін є знеболюючим, протіводіуретіческім, а також анксиолитическим речовиною; ліки надає на організм седативну, антихолінергічну та α-адреноблокуючу вплив.

Чинний елемент медикаментозного засоби підвищує рівень норадреналіну всередині синапсів, а крім цього збільшує показники серотоніну всередині ЦНС. Даний терапевтичний ефект реалізується за допомогою уповільнення процесів захоплення нейротрансмітерних молекул, розташованих на пресинаптичних стінках.

[1], [2], [3]

Показання до застосування Меліпрамін

Застосовується в разі появи таких розладів:

• має ендогенне походження депресія;
• астенодепрессівний синдром;
• депресія, пов'язана зі змінами через клімаксу;
• депресивні стани, що розвиваються в зв'язку з психопатією або неврозами;
• депресія, що має реактивну, алкогольну або інволюційного форму;
• нарколепсия ;
• поведінкові порушення;
• синдром відміни, що виникає після припинення застосування кокаінсодержащіх речовин;
• мігреневі болю;
• панічні розлади;
• невралгія, має постгерпетична природу;
• хронічні болі;
• невропатія діабетичного походження;
• супроводжується каталепсією нарколепсия;
• нетримання сечовипускання у зв'язку з напругою, а також позиви до сечовиділення;
• булімія, що має нервову природу;
• головні болі.

[4], [5],

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в формі ін'єкційної рідини (всередині ампул об'ємом 2 мл, по 5 штук всередині пачки), а крім цього в таблетках (50 штук всередині флакончика).

[6], [7], [8]

Фармакодинаміка

Медикамент знижує швидкість шлуночкової провідності, що дозволяє зупинити появу аритмії. Тривале використання призводить до уповільнення функціональної діяльності закінчень β-блокаторів та серотоніну. Введення ЛС допомагає відновити функціональний баланс серотонинергической і адренергічної передачі, розлади яких і викликають появу депресії.

Меліпрамін може блокувати активність гістаміну Н2-закінчень всередині шлункових клітин, знижуючи виділення кислоти, а крім цього має противиразкових ефектом. Речовина знижує біль у лиць з виразками, а також підвищує швидкість регенерації виразок, надаючи м-холіноблокуючу вплив. Холинолитическое вплив позитивно впливає на лікування нічного енурезу. Медикамент підсилює еластичність стінок сечового міхура, а також тонус сфінктера.

Знеболююче вплив з центральним походженням пов'язано з впливом на показники моноаминов і впливом щодо системи закінчень опіатів. Введення в разі загального наркозу вважається виправданим, тому як ліки має гіпотонічній активністю і призводить до розвитку гіпотермії.

Чи не відзначається уповільнення активності МАО. Вплив щодо α2- і β-адренергічних закінчень в області блакитного плями призводить до розвитку анксиолитического ефекту. Препарат усуває загальмованість рухів, допомагає позбутися від инсомнии, підвищує настрій і стабілізує травну функцію.

На початковій стадії лікування може спостерігатися седативний вплив. Антидепрессивная медикаментозна активність розвивається після закінчення 2-3-х тижнів терапії.

Спосіб застосування та дози

Вживання ЛЗ проводиться з ранку або вдень, щоб не призвести до розвитку або посилення инсомнии. Таблетки слід приймати з їжею або після їжі. Спочатку за день застосовують по 0,075-0,2 г речовини. Може виконуватися поступове підвищення порції на 25 мг щодня до одержання денний дозування 0,2-0,3 м Ділити денну порцію потрібно на 3-4 вживання. Весь цикл триває 1-1,5 місяці.

Після циклу терапії виконується підтримуючу терапію, під час якого використовують знижені порції ЛЗ. Зменшення дозування виконується на 25 мг щодня. Під час підтримує циклу за день застосовують по 0,025-0,1 г ліки. Триває підтримує курс не більше 1,5 місяців. Підтримуючу порцію вживають ввечері.

В амбулаторному режимі за день дорослому можна вводити не більше 0,2 г, а на стаціонарі - максимум 0,3 м

Літній людині спочатку потрібно вводити по 10 мг речовини за день. Підвищувати дозування слід до 30-50-ти мг. Літнім лицям не застосовуються більше 0,1 г ЛЗ за добу.

Дітям слід вживати порцію Меліпраміну за 60 хвилин перед сном (1-кратно), або ділити її на 2 вживання з прийомом вдень і ввечері.

Лицям 6-8-річного віку при депресії призначають спочатку по 10 мг, а потім збільшують порцію до 20-ти мг. При нічному енурезі приймають по 25 мг речовини за день.

Пацієнтам 8-14-річного віку в разі депресії спочатку вводять 10 мг ЛЗ, а далі збільшують дозування до 20-25-ти мг. У разі нічного енурезу потрібно порція 25-75 мг.

Підліткам старше 14-річчя під час депресій спочатку використовують 10 мг речовини, а після збільшують порцію до 0,05-0,1 г за день. У разі енурезу потрібно порція 50-75 мг.

За день дітям дозволяється застосовувати не більше 2,5 мг / кг ліки.

Використання Меліпрамін під час вагітності

Призначення іміпрамінсодержащіх ліків при вагітності допускається лише в разі наявності строгих показань.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість, пов'язана з имипрамином і допоміжними елементами ЛЗ;
• з використанням IMAO;
• розлад провідності в області шлуночків міокарда;
• інфаркт міокарда;
• гостре отруєння етиловим спиртом;
• грудне годування;
• інтоксикація снодійними;
• отруєння наркотичними речовинами;
• придушення роботи ЦНС;
• глаукома, що має закритоугольную форму.

З обережністю потрібно застосовувати при таких розладах:

• AND;
• хронічна стадія алкоголізму;
• недостатність роботи печінки або нирок;
• нейробластома;
• феохромоцитома;
• кардіологічні патології;
• придушення кровотворних процесів;
• біполярні розлади;
• захворювання, пов'язані з судинами;
• інсульт;
• розлади моторики шлунково-кишкового тракту;
• гіпертиреоз;
• гіперплазія простати, супроводжувана анурією;
• епілепсія або шизофренія;
• похилий вік.

[9]

Побічна дія Меліпрамін

Серед побічних симптомів ліки:

• нічні кошмари, сплутаність свідомості, деперсоналізація, галюцинації, акомодаційні парез, психоз, інсомнія, головні болі і делірій, а крім того тривожність, погіршення уваги, запаморочення, маніакальний синдром і сонливість, а також порушення психомоторного характеру і гіпоманіакальні стану. Крім цього з'являється позіхання, вушний шум, дезорієнтація, потенцирование депресії, зміна значень АТ, агресивність і ортостатичний колапс;
• астенія, аритмія, потенцирование епілептичних нападів, тахікардія, гіпогідроз, зміни значень ЕЕГ і ЕКГ, а крім цього парестезії, екстрапірамідні порушення, атаксія і розлад провідності в області шлуночків міокарда;
• печія, нудота, пронос, сухість ротових слизових, паралітична кишкова закупорка, позиви до блювоти, а також обстипація, дизартрія, зміна ваги, потемніння язика, порушення смаку, стоматит і біль у шлунку;
• затримка або утруднення процесів сечовипускання або його почастішання, набряклість тестикул, гіпопротеїнемія, зміна лібідо і ослаблення потенції;
• глаукома, зорова нечіткість, а також мідріаз;
• еозинофілія, тромбоціто- або лейкопенія і агранулоцитоз;
• міоклонус або тремор;
• набряки, що вражають лице або язик, свербіж, пурпура, епідермальні висипання, фоточутливість, алопеція, кропив'янка;
• гепатит, внутрішньопечінковий холестаз і потенціювання виділення АДГ;
• галакторея або гінекомастія;
• гіпонатріємія або -глікемія, а також гіперглікемія або -пірексія.

[10]

Передозування

При інтоксикації відзначається анурія, сплутаність свідомості, порушення психомоторної природи, сухість ротових слизових, мідріаз, тахікардія, судоми, респіраторні розлади і коматозний стан.

Потрібно госпіталізувати хворого в стаціонар, де його будуть спостерігати доктора і проводити симптоматичні процедури. Діурез з діалізом будуть неефективні.

Взаємодія з іншими препаратами

Використання имипрамина з адреноблокаторами підвищує антигіпертензивну активність.

Введення разом з α- або β-адреноміметиками призводить до потенціювання психостимулирующего впливу Меліпраміну.

Речовини, що містять етиловий спирт, підсилюють психостимулирующее вплив ліків та збільшують непереносимість, пов'язану з етанолом.

Поєднання з опіатами викликає розвиток загальмованості, що може бути небезпечною для пацієнта.

Гормональна контрацепція потенціює депресивні прояви.

Використання в комбінації з золпідемом підсилює седативні властивості ЛЗ.

Застосування ИМАО викликає посилення психостимулюючих активності.

Введення антигістамінних речовин призводить до потенціювання антигистаминного впливу.

Комбінування з антидепресантами призводить до придушення дихального процесу і функції ЦНС, а також до зниження значень АТ.

Використання бензодіазепінів може призводити до пригнічення дихання, зниження артеріального тиску і появи небезпечної для життя загальмованості.

При введенні дисульфіраму може розвиватися делірій.

Застосування клозапина призводить до появи токсичної активності щодо ЦНС.

При поєднанні з леводопою розвивається гіпертензивний вплив.

Використання разом з метилдопою послаблює її лікарський вплив.

Прийом разом з клонідином може стати причиною збільшення показників артеріального тиску, що може доходити до гіпертонічного кризу.

Літієві речовини призводять до зменшення судомного порога.

Комбінація з м-холіноблокатори збільшує холинолитическое вплив медикаменту.

Введення спільно з циметидином потенціює негативні прояви Меліпраміну.

Використання в поєднанні з фуразолідоном викликає різке збільшення показників артеріального тиску.

Тиреоїдні ліки сприяють посиленню психостимулирующего впливу іміпраміну, розладу серцебиття і потенцированию токсичної активності.

Хінідин може привести до розладу процесів серцебиття.

Введення разом з нікотином приводить до посилення активності ліки.

Системні анестетики призводять до придушення функції ЦНС.

Вступ до комбінації з прокаїнамідом призводить до розладу ритму серцебиття.

Використання з фенітоїном викликає ослаблення його терапевтичної ефективності.

Поєднання з аманатадіном або біперіденом потенціює антихолінергічну активність ЛЗ.

Застосування разом з атропіном потенціює холинолитическое вплив медикаменту і може призводити до появи паралітичної кишкової закупорки.

Антикоагулянти з непрямою активністю збільшують антикоагулянтний ефект.

Введення разом з ГКС потенціює симптоми депресії.

Комбінація з карбамазепіном призводить до ослаблення лікарських властивостей имипрамина.

Застосування в поєднанні з флуоксетином підвищує внутріплазменние значення имипрамина.

Використання разом з фенотіазинами може призводити до появи ЗНС.

Комбінація Меліпраміну з резерпіном послаблює антигіпертензивний вплив ЛЗ.

Прийом разом з флувоксаміном підвищує значення препарату усередині плазми.

Використання одночасно з кокаїном може викликати аритмію.

Одночасне застосування з пімозидом призводить до потенціювання наявної аритмії, а призначення разом з пробуколом викликає потенцирование її симптомів.

Комбінування з адреналіном викликає посилення впливу щодо ССС.

Одночасне введення з фенілефрину може стати причиною гіпертонічного кризу або розлади функції міокарда.

Використання разом з нейролептиками може спровокувати Гіперпірексія.

Комбінація ліки і гематотоксичності речовин потенціює гематотоксичних активність.

[11], [12]

Умови зберігання

Меліпрамін в таблетках повинен зберігатися при температурі не вище 20 ° C, а речовина в ампулах може міститися при температурних значеннях в діапазоні 15-25 ° C.

Термін придатності

Меліпрамін в таблетках може використовуватися протягом 3-річного терміну з моменту випуску лікарського препарату. Термін придатності розчину - 24 місяці.

Застосування для дітей

Призначати в педіатрії можна лицям старше 6-річчя.

[13]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Абіліфай, Ламолеп, Зіпрекса, Адепресс з Седалітом, Клопіксол і Ламотриджин з Конвульсаном, а крім цього лерівон, Велафакс МВ і Ламіктал. Крім цього в списку Велаксин, Просульпін, рисперидоном зі Стимулотон, Клофраніл і Ципраміл з Азапіном, а також Людіоміл і Квентіакс.

[14]

Відгуки

Медіпрамін отримує від докторів і пацієнтів хороші відгуки - вважається, що він дуже ефективний у разі панічних атак або депресії, а також при енурезі. Негативні прояви розвиваються лише зрідка, в разі неправильного підбору дозування.

[15]