Меліпрамін

Меліпрамін – це знеболювальна, антидіуретична та анксіолітична речовина; препарат має седативну, антихолінергічну та α-адреноблокуючу дію на організм.

Активний елемент препарату підвищує рівень норадреналіну всередині синапсів, а також підвищує рівень серотоніну всередині центральної нервової системи. Цей терапевтичний ефект реалізується шляхом уповільнення процесів захоплення молекул нейромедіаторів, розташованих на пресинаптичних стінках.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Меліпраміну

Його використовують у разі виникнення таких розладів:

• депресія ендогенного походження;
• астенодепресивний синдром;
• депресія, пов'язана зі змінами, спричиненими менопаузою;
• депресивні стани, що розвиваються у зв'язку з психопатією або неврозами;
• депресія, що має реактивну, алкогольну або інволюційну форму;
• нарколепсія;
• розлади поведінки;
• синдром відміни, що виникає після припинення вживання речовин, що містять кокаїн;
• біль при мігрені;
• панічні розлади;
• невралгія постгерпетичного походження;
• хронічний біль;
• нейропатія діабетичного походження;
• нарколепсія, що супроводжується каталепсією;
• стресове нетримання сечі та позиви до сечовипускання;
• булімія, яка має нервову природу;
• головні болі.

[ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Препарат випускається у формі рідини для ін'єкцій (всередині ампул по 2 мл, по 5 штук всередині упаковки), а також у таблетках (по 50 штук усередині флакона).

[ 6 ], [ 7 ], [ 8 ]

Фармакодинаміка

Препарат знижує швидкість шлуночкової провідності, що сприяє зупинці виникнення аритмії. Тривале застосування призводить до уповільнення функціональної активності закінчень β-адренергічних рецепторів та серотоніну. Введення препарату сприяє відновленню функціонального балансу серотонінергічної та адренергічної передачі, порушення яких спричиняють виникнення депресії.

Меліпрамін може блокувати активність H2-закінчень гістаміну всередині клітин шлунка, зменшуючи секрецію кислоти, а також має противиразкову дію. Речовина зменшує біль у людей з виразками, а також збільшує швидкість регенерації виразки, надаючи м-холінергічну дію. Антихолінергічна дія позитивно впливає на лікування нічного енурезу. Препарат підвищує розтяжність стінок сечового міхура, а також тонус сфінктера.

Знеболювальний ефект центрального походження пов'язаний з впливом на рівень моноамінів та впливом на опіатну систему. Застосування у разі загальної анестезії вважається виправданим, оскільки препарат має гіпотонічну активність і призводить до розвитку гіпотермії.

Уповільнення активності МАО не спостерігається. Вплив на α2- та β-адренергічні закінчення в блакитному місці призводить до розвитку анксіолітичного ефекту. Препарат усуває рухову загальмованість, допомагає позбутися безсоння, покращує настрій та стабілізує функцію травлення.

На початковому етапі лікування може спостерігатися седативний ефект. Антидепресивна активність препарату розвивається через 2-3 тижні терапії.

Спосіб застосування та дози

Препарат приймають вранці або протягом дня, щоб не призвести до розвитку або посилення безсоння. Таблетки слід приймати під час або після їжі. Спочатку вживають 0,075-0,2 г речовини на день. Порцію можна поступово збільшувати на 25 мг щодня, доки не буде отримано добову дозу 0,2-0,3 г. Добову порцію слід розділити на 3-4 вживання. Весь цикл триває 1-1,5 місяці.

Після циклу терапії проводиться підтримуюче лікування, під час якого використовуються знижені дози препарату. Дозування зменшується на 25 мг щодня. Під час підтримуючого циклу використовується 0,025-0,1 г препарату на добу. Підтримуючий курс триває не більше 1,5 місяців. Підтримуючу дозу приймають ввечері.

В амбулаторних умовах дорослій людині можна вводити не більше 0,2 г на добу, а в лікарняних умовах – максимум 0,3 г.

Літній людині спочатку слід вводити 10 мг речовини на добу. Дозування слід збільшити до 30-50 мг. Літнім людям не слід вживати більше 0,1 г препарату на добу.

Дітям слід приймати дозу Меліпраміну за 60 хвилин до сну (1 раз) або розділити її на 2 прийоми, що приймаються вдень та ввечері.

Людям віком 6-8 років з депресією спочатку призначають 10 мг, а потім дозу збільшують до 20 мг. При нічному енурезі приймають 25 мг речовини на добу.

Пацієнтам віком 8-14 років при депресії спочатку призначають 10 мг препарату, а потім дозування збільшують до 20-25 мг. При нічному енурезі потрібна доза 25-75 мг.

Для підлітків старше 14 років під час депресії спочатку використовують 10 мг речовини, а потім дозу збільшують до 0,05-0,1 г на добу. При енурезі потрібна доза 50-75 мг.

Дітям дозволяється приймати не більше 2,5 мг/кг ліків на добу.

Використання Меліпраміну під час вагітності

Призначення препаратів, що містять іміпрамін, під час вагітності дозволяється лише за суворими показаннями.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка гіперчутливість, пов'язана з іміпраміном та допоміжними речовинами препарату;
• застосування інгібіторів МАО;
• порушення провідності в шлуночковій ділянці міокарда;
• інфаркт міокарда;
• гостре отруєння етиловим спиртом;
• грудне вигодовування;
• сп'яніння снодійним;
• отруєння ліками;
• пригнічення центральної нервової системи;
• закритокутова глаукома.

Його слід використовувати з обережністю при таких розладах:

• БА;
• хронічна стадія алкоголізму;
• печінкова або ниркова недостатність;
• нейробластома;
• феохромоцитома;
• серцеві патології;
• пригнічення кровотворних процесів;
• біполярний розлад;
• судинні захворювання;
• інсульт;
• порушення моторики шлунково-кишкового тракту;
• гіпертиреоз;
• гіперплазія передміхурової залози, що супроводжується анурією;
• епілепсія або шизофренія;
• старість.

[ 9 ]

Побічна дія Меліпраміну

Побічні ефекти препарату включають:

• нічні кошмари, сплутаність свідомості, деперсоналізація, галюцинації, акомодаційний парез, психоз, безсоння, головний біль та марення, а також тривога, порушення уваги, запаморочення, маніакальний синдром та сонливість, а також психомоторне збудження та гіпоманічні стани. Крім того, з'являються позіхання, шум у вухах, дезорієнтація, потенціювання депресії, зміни показників артеріального тиску, агресія та ортостатичний колапс;
• астенія, аритмія, посилення епілептичних нападів, тахікардія, гіпогідроз, зміни показників ЕЕГ та ЕКГ, а також парестезії, екстрапірамідні розлади, атаксія та порушення провідності в шлуночковій ділянці міокарда;
• печія, нудота, діарея, сухість у роті, паралітична кишкова непрохідність, блювання, а також запор, дизартрія, зміна ваги, потемніння язика, порушення смаку, стоматит та гастралгія;
• затримка або утруднення сечовипускання або його почастішання, набряк яєчок, гіпопротеїнемія, зміни лібідо та ослаблення потенції;
• глаукома, погіршення зору та мідріаз;
• еозинофілія, тромбоцитопенія або лейкопенія та агранулоцитоз;
• міоклонус або тремор;
• набряк обличчя або язика, свербіж, пурпура, епідермальні висипання, фоточутливість, алопеція та кропив'янка;
• гепатит, внутрішньопечінковий холестаз та потенція вивільнення АДГ;
• галакторея або гінекомастія;
• гіпонатріємія або -глікемія, а також гіперглікемія або -пірексія.

[ 10 ]

Передозування

У разі інтоксикації спостерігаються анурія, сплутаність свідомості, психомоторне збудження, сухість слизової оболонки рота, мідріаз, тахікардія, судоми, порушення дихання та кома.

Необхідно госпіталізувати пацієнта в лікарню, де лікарі спостерігатимуть за ним та проводитимуть симптоматичні процедури. Діурез з діалізом буде неефективним.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування іміпраміну з адреноблокаторами підвищує антигіпертензивну активність.

Застосування разом з α- або β-адренергічними агоністами призводить до посилення психостимулюючого ефекту меліпраміну.

Речовини, що містять етиловий спирт, посилюють психостимулюючу дію препарату та збільшують непереносимість, пов'язану з етанолом.

Поєднання з опіатами викликає розвиток летаргії, що може бути небезпечним для пацієнта.

Гормональна контрацепція посилює депресивні прояви.

Застосування в комбінації з золпідемом посилює седативні властивості препарату.

Застосування інгібіторів МАО викликає посилення психостимулюючої активності.

Введення антигістамінних препаратів призводить до посилення антигістамінного ефекту.

Поєднання з антидепресантами призводить до пригнічення дихального процесу та функції центральної нервової системи, а також до зниження показників артеріального тиску.

Вживання бензодіазепінів може призвести до пригнічення дихання, зниження артеріального тиску та небезпечної для життя млявості.

При застосуванні дисульфіраму може розвинутися делірій.

Застосування клозапіну призводить до розвитку токсичної активності щодо центральної нервової системи.

При поєднанні з леводопою розвивається гіпертензивний ефект.

Застосування з метилдопою послаблює її лікувальний ефект.

Прийом разом з клонідином може спричинити підвищення артеріального тиску, що може призвести до гіпертонічної кризи.

Літієві речовини призводять до зниження судомного порогу.

Поєднання з м-антихолінергічними засобами посилює антихолінергічний ефект препарату.

Спільне застосування з циметидином посилює негативні ефекти меліпраміну.

Застосування в поєднанні з фуразолідоном викликає різке підвищення артеріального тиску.

Препарати для лікування щитовидної залози сприяють посиленню психостимулюючої дії іміпраміну, серцебиття та потенціюванню токсичної активності.

Хінідин може спричинити нерегулярне серцебиття.

Спільне застосування з нікотином підвищує активність препарату.

Системні анестетики призводять до пригнічення функції центральної нервової системи.

Прийом його в поєднанні з прокаїнамідом призводить до порушень серцевого ритму.

Застосування з фенітоїном призводить до послаблення його терапевтичної ефективності.

Комбінація з аманатадином або біпериденом посилює антихолінергічну активність препарату.

Застосування разом з атропіном посилює антихолінергічний ефект препарату та може призвести до розвитку паралітичної кишкової непрохідності.

Антикоагулянти з непрямою активністю посилюють антикоагулянтний ефект.

Прийом разом з ГКС посилює симптоми депресії.

Поєднання з карбамазепіном призводить до послаблення лікувальних властивостей іміпраміну.

Застосування в комбінації з флуоксетином підвищує внутрішньоплазматичний рівень іміпраміну.

Застосування з фенотіазинами може призвести до ЗНС.

Поєднання меліпраміну з резерпіном послаблює антигіпертензивний ефект препарату.

Прийом препарату разом з флувоксаміном підвищує його рівень у плазмі.

Вживання з кокаїном може спричинити аритмію.

Спільне застосування з пімозидом призводить до посилення існуючої аритмії, а призначення разом з пробуколом спричиняє посилення її симптомів.

Поєднання з адреналіном викликає посилений вплив на серцево-судинну систему.

Супутнє застосування з фенілефрином може спричинити гіпертонічний криз або дисфункцію міокарда.

Застосування з нейролептиками може спричинити гіперпірексію.

Поєднання препарату та гематотоксичних речовин посилює гематотоксичну активність.

[ 11 ], [ 12 ]

Умови зберігання

Меліпрамін у таблетках слід зберігати при температурі не вище 20°C, а речовину в ампулах можна утримувати при температурі в діапазоні 15-25°C.

Термін придатності

Меліпрамін у таблетках можна використовувати протягом 3 років з дати випуску фармацевтичного продукту. Термін придатності розчину становить 24 місяці.

Застосування для дітей

У педіатрії його можна призначати особам старше 6 років.

[ 13 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Абіліфай, Ламолеп, Зіпрекса, Адепрес з Седалітом, Клопіксол і Ламотриджин з Конвульсаном, а крім Лерівону, Велафакс МВ і Ламіктал. Крім того, до списку входять Велаксин, Просульпін, Ріспаксол зі Стимулотоном, Клофраніл і Ципраміл з Лепонексом, а також Людіоміл і Кветіакс.

[ 14 ]

Відгуки

Медіпрамін отримує хороші відгуки від лікарів і пацієнтів – його вважають дуже ефективним при панічних атаках або депресії, а також при енурезі. Негативні прояви розвиваються лише зрідка, при неправильному підборі дозування.

[ 15 ]