Метоклопрамід

Метоклопрамід - це препарат, який використовується для лікування різноманітних шлунково-кишкових розладів та ряду інших станів.

Препарат має кілька фармакологічних властивостей:

1. Прокинетична дія : метоклопрамід стимулює просування їжі по шлунково-кишковому тракту, покращуючи моторику шлунка і кишечника. Це може бути корисним для лікування симптомів блювоти, нудоти, печії та інших шлунково-кишкових розладів.
2. Протиблювотна дія : Метоклопрамід допомагає зменшити нудоту та блювання, блокуючи дію дофаміну в блювотному центрі мозку.
3. Зменшення рефлюксу : препарат може бути ефективним у зменшенні кислотного рефлюксу зі шлунка в стравохід, що допомагає зменшити печію та інші симптоми гастроезофагеальної рефлюксної хвороби (ГЕРХ).

Метоклопрамід зазвичай приймають перорально у формі таблеток або сиропу. Його також можна використовувати у формі ін’єкцій у лікарнях для негайного полегшення нудоти та блювоти.

Важливо відзначити, що метоклопрамід може мати побічні ефекти, включаючи сонливість, запаморочення, рухові розлади та інші. Тому застосовувати даний препарат слід під наглядом лікаря і в дотриманні рекомендованих дозувань. Ви не повинні приймати метоклопрамід без консультації з лікарем, особливо якщо у вас є інші захворювання або ви приймаєте інші ліки.

Показання до застосування Метоклопрамід

1. Нудота та блювання : метоклопрамід використовується для симптоматичного лікування нудоти та блювання, спричинених різними причинами, такими як хірургічне втручання, медикаментозна терапія, променева терапія або захворювання шлунково-кишкового тракту.
2. Гастроезофагеальний рефлюкс (ГЕРХ) : метоклопрамід можна використовувати для лікування таких симптомів ГЕРХ, як печія, блювота, дисфагія (утруднене ковтання) тощо.
3. Hyperemesis gravidarum : у випадках сильної нудоти та блювання, включаючи гіперемезис gravidarum, метоклопрамід може бути призначений для полегшення симптомів.
4. Підтримка моторики шлунково-кишкового тракту : метоклопрамід можна використовувати для стимуляції моторики шлунка та кишечника у пацієнтів із гастропарезом або іншими розладами моторики шлунково-кишкового тракту.
5. Підтримка хіміотерапії : метоклопрамід іноді використовується як частина протиблювотного протоколу під час хіміотерапії .

Форма випуску

1. Таблетки: найбільш поширена форма, призначена для прийому всередину. Таблетки метоклопраміду можуть бути стандартної дії або модифікованого вивільнення для тривалого ефекту.
2. Розчин для прийому всередину (сироп): ця форма підходить для пацієнтів, які мають труднощі з ковтанням таблеток, у тому числі для дітей та людей похилого віку. Розчин полегшує дозування та прийом ліків.
3. Ін’єкції: метоклопрамід у формі ін’єкцій використовується для швидкого полегшення симптомів, коли пероральне застосування неможливе або бажане. Ін’єкції можна робити внутрішньом’язово (в/м) або внутрішньовенно (в/в).
4. Ректальні супозиторії: хоча й менш поширені, супозиторії можна використовувати для полегшення нудоти та блювоти, коли інші способи введення є невідповідними або неефективними.

Фармакодинаміка

1. Протиблювотна дія :

   • Метоклопрамід є ефективним протиблювотним засобом завдяки впливу на дофамінові D2-рецептори в зоні постійного блювотного центру в мозочку. Знижує блювотний рефлекс і стимулює моторику шлунка, що сприяє прискоренню травлення і просування їжі по шлунково-кишковому тракту.

2. Прокінетична дія :

   • Метоклопрамід стимулює моторику верхніх відділів шлунково-кишкового тракту шляхом збільшення вивільнення ацетилхоліну та пригнічення інгібування дофаміну. Це може бути корисним при лікуванні функціональних і органічних розладів моторики травлення, таких як гастропарез і рефлюкс-езофагіт.

3. Знижена секреція пролактину :

   • Метоклопрамід чинить пролактинсекреторну дію шляхом блокування рецепторів дофаміну D2 у передній частці гіпофіза. Це може бути корисним для лікування гіперпролактинемії та пов’язаних з нею симптомів, таких як гіперпролактинемічна аменорея та галакторея.

4. Центральна дія :

   • Метоклопрамід може мати центральну седативну та анксіолітичну дію, пов’язану з його впливом на рецептори дофаміну та серотоніну в центральній нервовій системі.

5. Додаткові ефекти :

   • У деяких випадках метоклопрамід може мати антидепресивну, протизапальну та антиоксидантну дію, хоча механізми цих ефектів потребують подальшого дослідження.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : Метоклопрамід може ефективно всмоктуватися зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Їжа може сповільнити швидкість всмоктування, але зазвичай не впливає на загальне всмоктування.
2. Розподіл : добре розподіляється в організмі та може проникати через гематоенцефалічний бар’єр, що дозволяє впливати на центральну нервову систему та зменшувати нудоту та блювання.
3. Метаболізм. Метоклопрамід метаболізується в печінці, головним чином шляхом гідроксилювання та кон’югації. Основним метаболітом є метоклопраміду сульфоксид.
4. Виведення : виведення метоклопраміду з організму відбувається переважно через нирки. Близько 85-95 % дози виводиться в незміненому вигляді протягом перших 24 годин після прийому.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення метоклопраміду становить приблизно 5-6 годин у дорослих і до 15 годин у новонароджених.
6. Механізм дії : Метоклопрамід є антагоністом дофамінових рецепторів D2 у центральній нервовій системі. Він також має стимулюючу дію на моторику шлунково-кишкового тракту за рахунок збільшення виділення ацетилхоліну.

Спосіб застосування та дози

дорослі

• Перорально (проковтування): стандартна доза становить 10 мг за 30 хвилин до їди та перед сном, до 4 разів на день, залежно від симптомів і реакції на лікування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг.
• Внутрішньовенне та внутрішньом'язове введення: Дозування для ін'єкцій зазвичай становить 10 мг до 4 разів на добу. Внутрішньовенне введення слід проводити повільно, не менше 1-2 хвилин, щоб уникнути побічних ефектів.

діти

Дозування метоклопраміду для дітей розраховується індивідуально, виходячи з маси тіла, і повинна бути визначена лікарем. Загалом це 0,1-0,15 мг на кілограм ваги за 30 хвилин до їжі та перед сном до 3-4 разів на день.

Особливі інструкції

• Тривалість лікування метоклопрамідом зазвичай не повинна перевищувати 12 тижнів через ризик розвитку побічних ефектів, включаючи рухові розлади.
• Ретельно дотримуйтесь вказівок лікаря щодо тривалості курсу лікування та не припиняйте прийом раптово без консультації фахівця, особливо при тривалому застосуванні.
• Коли метоклопрамід вводять внутрішньовенно, його слід вводити повільно, щоб мінімізувати ризик побічних ефектів, таких як ортостатична гіпотензія.

Використання Метоклопрамід під час вагітності

При застосуванні метоклопраміду під час вагітності необхідно враховувати потенційні ризики та користь для матері та плоду. Недостатньо даних, щоб стверджувати про його безпеку під час вагітності, особливо на ранніх термінах. Тому зазвичай рекомендується уникати застосування метоклопраміду під час вагітності, особливо без консультації з лікарем.

Однак у деяких випадках, коли потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плода, лікар може прийняти рішення про призначення метоклопраміду під час вагітності. Це може знадобитися у випадках сильної нудоти та блювання, пов’язаних із вагітністю (так званого гіперемезію вагітних).

Протипоказання

1. Гіперчутливість : особам з відомою гіперчутливістю до метоклопраміду або будь-яких інших компонентів препарату не слід застосовувати його, оскільки це може спричинити алергічні реакції.
2. Пухлини гіпофіза : Метоклопрамід може стимулювати вироблення пролактину та може бути протипоказаний пацієнтам з пухлинами гіпофіза, такими як пролактиноми.
3. Механічна або перфорована кишкова непрохідність : застосування метоклопраміду може бути протипоказано за наявності механічної або перфорованої кишкової непрохідності, оскільки це може посилити симптоми та ускладнити стан.
4. Феохромоцитома : метоклопрамід може посилювати симптоми феохромоцитоми, включаючи високий кров'яний тиск, тому протипоказаний пацієнтам із цим захворюванням.
5. Епілепсія : Метоклопрамід може погіршити судомний поріг, тому його застосування може бути протипоказане пацієнтам з епілепсією або іншими розладами, пов’язаними з виникненням судом.
6. Вагітність і годування груддю. Дані щодо безпеки застосування метоклопраміду під час вагітності та годування груддю обмежені, тому його застосування має оцінюватися та рекомендуватися лікарем.
7. Діти : застосування метоклопраміду дітям має бути обережним і призначатися лише лікарем, особливо дітям з певними захворюваннями.

Побічна дія Метоклопрамід

1. Сонливість і втомлюваність : метоклопрамід може викликати сонливість або втомлюваність, особливо на початку лікування або при збільшенні дози.
2. Безсоння : у деяких людей метоклопрамід може викликати безсоння або порушення сну.
3. Запаморочення : деякі пацієнти можуть відчувати запаморочення або відчуття нестабільності.
4. Серцебиття або зміни серцевого ритму : рідко метоклопрамід може викликати зміни серцевого ритму, такі як серцебиття або аритмії.
5. Сухість у роті : у деяких людей метоклопрамід може викликати сухість у роті.
6. Розлади травлення : це може включати діарею, запор, нудоту або блювоту.
7. Маскування симптомів пізньої дискінезії : це рідкісний, але серйозний побічний ефект, при якому метоклопрамід може маскувати симптоми пізньої дискінезії, стану, що характеризується мимовільними рухами, які можуть стати незворотними.
8. Підвищення рівня пролактину : метоклопрамід може підвищувати рівень пролактину в крові, що може призвести до небажаних ефектів у чоловіків (наприклад, гінекомастія) і у жінок (наприклад, гіперпролактинемічна аменорея).

Передозування

1. Екстрапірамідні симптоми : включають дискінезії, дистонію, психомоторне збудження, м’язові спазми та тремор. Ці симптоми пов'язані з блокуванням рецепторів дофаміну в центральній нервовій системі.
2. Седативний ефект і сонливість : надлишок метоклопраміду може викликати сонливість, млявість, загальну слабкість і навіть втрату свідомості.
3. Кардіотоксичність : у деяких випадках передозування може призвести до порушень серцевого ритму, включаючи аритмії та подовження інтервалу QT.
4. Антихолінергічні симптоми : сухість у роті, запор, розмитість зору, розлади сечовипускання тощо.
5. Нейролептичний синдром : у рідкісних випадках можливий розвиток нейролептичного синдрому, що проявляється гіпертермією, судомами, порушенням свідомості та іншими симптомами.
6. Інші симптоми : нудота, блювання, діарея, гіпертонія, гіпотонія та інші небажані ефекти також можуть виникати.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Протиблювотні засоби : метоклопрамід може посилити дію інших протиблювотних засобів, таких як протиблювотні засоби центральної дії (наприклад, дименгідринат), що може призвести до посилення седативного ефекту.
2. Препарати, що впливають на серцево-судинну систему : метоклопрамід може посилювати дію антигіпертензивних засобів, таких як антигіпертензивні препарати або препарати, що знижують серцевий ритм (наприклад бета-адреноблокатори), що може призвести до значного зниження артеріального тиску.
3. Препарати, що впливають на центральну нервову систему : метоклопрамід може посилити седативну та антихолінергічні ефекти інших препаратів, таких як бензодіазепіни або антидепресанти, що може призвести до підвищеної сонливості та зниження чутливості.
4. Препарати, що спричиняють подовження інтервалу QT : Метоклопрамід може підвищувати ризик аритмій при одночасному застосуванні з іншими препаратами, що спричиняють подовження інтервалу QT, такими як антиаритмічні засоби або антибіотики з групи макролідів.
5. Препарати, що посилюють секрецію медіатора : препарати, що посилюють секрецію медіатора (наприклад, антигістамінні препарати), можуть знизити ефективність метоклопраміду.
6. Препарати, що викликають екстрапірамідні симптоми : застосування метоклопраміду з іншими препаратами, які можуть викликати екстрапірамідні симптоми (наприклад, нейролептики), може посилити цей побічний ефект.