Метопролол

Метопролол - препарат, який відноситься до групи бета-блокаторів. Його широко використовують для лікування різних серцево-судинних захворювань. Метопролол часто використовується для зниження частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску і контролю серцевого ритму.

Метопролол доступний у різних формах, включаючи пероральні таблетки та внутрішньовенні ін’єкції. Важливо відзначити, що прийом метопрололу повинен проходити під наглядом лікаря та дотримуватися рекомендованих дозувань, оскільки неправильне застосування або відміна може мати серйозні наслідки.

Показання до застосування Метопролол

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск) : метопролол використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією. Це допомагає знизити ризик серцево-судинних ускладнень, таких як інфаркт міокарда, , інсульт і ниркова недостатність .
2. Стенокардія ( ішемічна хвороба серця ): Метопролол можна призначати для лікування стабільної та нестабільної стенокардії (стенокардії), щоб зменшити частоту та інтенсивність нападів болю в грудях .
3. Серцева недостатність : у деяких пацієнтів із серцевою недостатністю метопролол можна застосовувати для покращення функції серця та зменшення таких симптомів, як задишка та набряк.
4. Постінфарктний період : метопролол можна застосовувати як частину комплексного лікування після інфаркту міокарда для зниження ризику повторного інфаркту та смертності.
5. Серцеві аритмії : препарат можна використовувати для контролю серцевого ритму у пацієнтів з різними аритміями, такими як фібриляція передсердь або тахікардія.
6. Профілактика мігрені. Деяким пацієнтам із частими мігренями метопролол можна призначати як профілактичне лікування для зменшення частоти та тяжкості нападів мігрені.

Форма випуску

1. Таблетки з негайним вивільненням: ці таблетки призначені для швидкого полегшення симптомів і потребують кількох доз протягом дня. Зазвичай вони використовуються для корекції артеріального тиску та лікування певних захворювань серця.
2. Таблетки з пролонгованим вивільненням: ця форма метопрололу була розроблена для більш рівномірного вивільнення активного інгредієнта протягом дня, зменшуючи частоту дозування до одного разу на день. Це може підвищити зручність і дотримання пацієнтом рекомендацій щодо лікування.
3. Розчин для ін’єкцій: Метопролол у формі ін’єкцій зазвичай використовується в лікарняних умовах для швидкої корекції певних серцевих захворювань, таких як тяжка стенокардія, інфаркт міокарда або певні типи аритмій.

Фармакодинаміка

1. Вибіркове блокування β1-адренорецепторів : Метопролол переважно блокує β1-адренорецептори, які розташовані в серцевому м'язі. Це дозволяє йому знизити частоту серцевих скорочень, таким чином зменшуючи скорочувальну здатність і швидкість проведення імпульсів у серці.
2. Зниження серцевого викиду: блокування β1-адренорецепторів у серцевому м’язі призводить до зниження серцевої скорочувальної здатності і, як наслідок, до зменшення серцевого викиду. Це призводить до зниження артеріального тиску і навантаження на серце.
3. Зниження скорочувальної здатності міокарда : Метопролол зменшує силу скорочення серцевого м'яза, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні та енергії, що особливо важливо при ішемічних станах серця.
4. Зниження симпатичної активності : блокування β1-адренорецепторів також призводить до зниження активності симпатичної нервової системи, що, у свою чергу, може зменшити частоту серцевих скорочень і артеріальний тиск.
5. Антиаритмічна дія : метопролол може запобігати певним типам аритмій, таким як тахікардія та фібриляція передсердь, завдяки своїй здатності зменшувати частоту серцевих скорочень і знижувати збудливість міокарда.
6. Антиангінальну дію : блокування β1-адренорецепторів дозволяє знизити навантаження на серце і поліпшити його перфузію, що може допомогти в лікуванні стенокардії і знизити ризик ішемічних ускладнень.

Фармакокінетика

1. Всмоктування : метопролол зазвичай швидко і повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального прийому. Прийом їжі може уповільнити швидкість всмоктування, але зазвичай не впливає на загальне всмоктування.
2. Розподіл : метопролол має низький ступінь зв'язування з білками плазми крові (близько 10-30%), що забезпечує його рівномірний розподіл по організму.
3. Метаболізм : більша частина метопрололу метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, включаючи α-гідроксиметопролол та інші. Ці метаболіти також мають β-адреноблокуючу дію.
4. Виведення : Метопролол та його метаболіти виводяться з організму переважно нирками (приблизно 95 % дози) і меншою мірою через кишечник.
5. Період напіввиведення : період напіввиведення метопрололу становить приблизно 3-7 годин у здорових пацієнтів, але може збільшуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.
6. Механізм дії : Метопролол блокує β1-адренорецептори, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень, сили серцевих скорочень і скоротливості міокарда, що зменшує потребу серця в кисні та знижує артеріальний тиск.

Спосіб застосування та дози

Метопролол негайного вивільнення (таблетки)

• Високий артеріальний тиск: початкова доза зазвичай становить 100 мг на добу за один або два прийоми. Залежно від відповіді на лікування дозу можна поступово збільшувати з інтервалом у декілька тижнів. Максимальна доза зазвичай не перевищує 450 мг на добу.
• Стенокардія: початкова доза зазвичай становить 100 мг на добу за два прийоми. Дозу можна поступово збільшувати до досягнення бажаного ефекту, але не більше 400 мг на добу.
• Порушення серцевого ритму та профілактика інфаркту міокарда: Дозування визначається індивідуально залежно від стану.

Метопролол пролонгованої дії (таблетки)

• Цю форму зазвичай приймають один раз на день. Початкова доза для лікування високого кров'яного тиску або стенокардії зазвичай становить 25-100 мг на добу. Залежно від відповіді на лікування дозу можна поступово збільшувати.

Розчин для ін'єкцій

• Він використовується в основному в лікарнях для екстреного лікування певних серцевих захворювань. Дозування і спосіб застосування залежать від конкретного випадку.

Важливі зауваження

• Не припиняйте прийом метопрололу раптово, оскільки це може призвести до погіршення вашого стану. Будь-які зміни в лікуванні повинні проводитися під суворим наглядом лікаря.
• Прийом метопрололу може супроводжуватися такими побічними ефектами, як втома, запаморочення, похолодання в кінцівках. Повідомте лікаря, якщо ці чи інші побічні ефекти стануть обтяжливими.
• Метопролол може взаємодіяти з іншими ліками, вітамінами та добавками, тому важливо повідомити свого лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте.

Використання Метопролол під час вагітності

Особливої ​​уваги потребує застосування метопрололу під час вагітності. Загалом бета-блокатори, включаючи метопролол, можуть впливати на плід і вагітну жінку, особливо при тривалому застосуванні в третьому триместрі. Деякі дослідження пов'язують використання бета-блокаторів під час вагітності з ризиком низької ваги при народженні, гіпоглікемії у новонародженого та інших ускладнень.

Однак у деяких випадках, якщо жінка має серйозне захворювання серця, яке потребує лікування метопрололом, її лікар може вирішити, що потенційна користь від препарату переважає потенційний ризик для плода. У таких ситуаціях важливо ретельно обговорити з лікарем усі можливі ризики та переваги застосування метопрололу під час вагітності.

Протипоказання

1. Алергічна реакція : людям з відомою підвищеною чутливістю до метопрололу або інших бета-адреноблокаторів не слід використовувати його, оскільки він може викликати алергічні реакції.
2. Брадикардія : метопролол може знижувати частоту серцевих скорочень, і його застосування може бути протипоказане людям із дуже низькою частотою серцевих скорочень (брадикардія).
3. Астма та хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ) : бета-адреноблокатори, включаючи метопролол, можуть погіршити симптоми астми або ХОЗЛ, оскільки вони можуть сприяти звуженню дихальних шляхів.
4. Низький артеріальний тиск : Метопролол може знизити артеріальний тиск, тому його застосування може бути протипоказане людям із низьким артеріальним тиском.
5. Гостре ураження серця (шок) : Метопролол може бути протипоказаний при гострій серцевій недостатності або кардіогенному шоці, оскільки він може погіршити скорочувальну функцію серця.
6. Серцева блокада : Метопролол може посилити блокаду проведення електричних імпульсів у серці та може бути протипоказаним при блокаді AV-провідності.
7. Вагітність. Застосування метопрололу під час вагітності може вимагати особливої ​​обережності, його слід приймати лише за суворими медичними показаннями та під наглядом лікаря.
8. Годування груддю : Метопролол може виділятися в грудне молоко, тому його застосування під час годування груддю може вимагати оцінки співвідношення користь/ризик, і його слід застосовувати з обережністю під наглядом лікаря.

Побічна дія Метопролол

1. Зниження артеріального тиску : це один із бажаних ефектів при лікуванні гіпертонії, але іноді метопролол може викликати занадто велике падіння артеріального тиску, що призводить до запаморочення, слабкості або навіть втрати свідомості.
2. Брадикардія (зниження частоти серцевих скорочень) : Метопролол може уповільнити частоту серцевих скорочень, що може викликати відчуття серцебиття, втоми або запаморочення.
3. Сонливість і відчуття жиру: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому під час прийому метопрололу.
4. Безсоння : у деяких людей метопролол може викликати безсоння або порушення сну.
5. Депресія : під час прийому метопрололу деякі пацієнти можуть відчувати зміни настрою, включаючи депресію або тривогу.
6. Проблеми зі шлунком : метопролол може викликати сухість у роті, нудоту, блювоту, діарею або запор.
7. Периферичний набряк : у деяких пацієнтів метопролол може спричинити набряки ніг або рук.
8. Диспепсія : це може включати різноманітні шлунково-кишкові симптоми, такі як дискомфорт у животі, печія або відрижка.

Передозування

1. Зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія) : передозування метопрололу може спричинити серйозне уповільнення частоти серцевих скорочень, що може бути небезпечним, особливо для людей із уже зниженою частотою серцевих скорочень.
2. Серцеві аритмії : включають різні порушення серцевого ритму, такі як шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь та інші, які можуть призвести до серйозних ускладнень, включаючи зупинку серця.
3. Зниження артеріального тиску (гіпотонія) : передозування метопрололу може спричинити падіння артеріального тиску, що може призвести до запаморочення, слабкості, непритомності та навіть шоку.
4. Периферична вазодилатація (вазодилатація) : це може призвести до зниження опору периферичних судин і зниження перфузії органів і тканин.
5. Пригнічення дихання : при сильному передозуванні можуть виникнути проблеми з диханням, включаючи дихальну недостатність.
6. Інші симптоми : нудота, блювота, втрата свідомості, судоми та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антигіпертензивні препарати: Метопролол може посилювати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних препаратів, таких як діуретики або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що може призвести до зниження артеріального тиску до небезпечного рівня.
2. Антиаритмічні препарати : одночасне застосування метопрололу з антиаритмічними препаратами, такими як амідарон, або препаратами класу Ic (наприклад, пропафеноном) може посилити депресивний ефект на серцеву провідність і спричинити серйозні аритмії.
3. Симпатоміметики : препарати, що стимулюють симпатичну систему (наприклад, адреналін або фенілефрин), можуть послабити гіпотензивний ефект метопрололу та призвести до підвищення артеріального тиску.
4. Неселективні β-адреноблокатори : одночасне застосування метопрололу з неселективними β-адреноблокаторами, такими як пропранолол, може призвести до посилення небажаних побічних ефектів, таких як брадикардія та бронхоспазм.
5. Інгібітори цитохрому Р450 : препарати, які інгібують цитохром Р450, такі як цимедин або кетоконазол, можуть підвищувати концентрацію метопрололу в крові та посилювати його пригнічувальну дію на серцево-судинну систему.
6. Інгібітори моноаміноксидази (МАО) : застосування метопрололу з інгібіторами МАО може посилити гіпотензивний ефект і викликати серйозні побічні реакції, такі як артеріальна гіпотензія та ортостатичний колапс.

Умови зберігання

1. Температура : Метопролол зазвичай слід зберігати при кімнатній температурі, тобто від 15 до 30 градусів за Цельсієм (від 59 до 86 градусів за Фаренгейтом).
2. Сухість : Препарат слід зберігати в сухому місці, щоб уникнути вологи, яка може вплинути на його стабільність і якість.
3. Світло : Метопролол слід зберігати в темному місці, захищеному від прямих сонячних променів, оскільки світло може спричинити розкладання активних інгредієнтів.
4. Діти : Тримайте метопролол у недоступному для дітей місці, щоб запобігти випадковому використанню.
5. Упаковка : дотримуйтесь інструкцій на упаковці або вказівок лікаря щодо зберігання метопрололу.