Метопролол

Метопролол-це препарат, який належить до класу бета-блокаторів. Він широко використовується для лікування різних серцево-судинних захворювань. Метопролол часто використовується для зменшення частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску та контрольного серцевого ритму.

Метопролол доступний у різних формах, включаючи пероральні таблетки та внутрішньовенні ін'єкції. Важливо зазначити, що використання метопрололу слід контролювати лікарем і дотримуватися рекомендованих доз, оскільки неправильне використання або припинення може мати серйозні наслідки.

Показання до застосування Метопролол

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Метопролол використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією. Це допомагає знизити ризик серцево-судинних ускладнень, таких як Інфаркт міокарда, Інсульт і набір нирок.
2. Ангіна (Хвороба коронарної серця ): Метопролол може бути призначений для лікування стабільно і нестабільна стенокардія (стенокардія Пекторіс), щоб зменшити частоту та інтенсивність нападів
3. Серцева недостатність: У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю метопролол може використовуватися для поліпшення функції серця та зменшення симптомів, таких як задишка та набряк.
4. Пост-інфаркт: Метопролол може використовуватися як частина всебічного лікування після Інфаркт міокарда для зменшення ризику повторного інвестування та смертності.
5. Серцева аритмія: препарат може бути використаний для контролю серцевого ритму у пацієнтів з різними аритміями, такими як фібриляція передсердь або тахікардія.
6. Профілактика мігрень: У деяких пацієнтів із частими мігрені метопролол може бути призначений як профілактичне лікування для зменшення частоти та тяжкості атак мігрені.

Форма випуску

1. Таблетки з негайним вивільненням: Ці таблетки розроблені для швидкого полегшення симптомів і потребують декількох доз протягом дня. Зазвичай вони використовуються для виправлення артеріального тиску та управління певними умовами серця.
2. Таблетки з розширеним вивільненням: Ця форма метропрололу була розроблена для забезпечення більш рівномірного вивільнення діючої інгредієнта протягом дня, зменшуючи частоту дозування до одного разу на день. Це може збільшити зручність та дотримання пацієнтів рекомендаціям щодо лікування.
3. Розчин для ін'єкції: Метопролол у вигляді ін'єкції зазвичай використовується в лікарняних умовах для швидкої корекції певних серцевих станів, таких як важка стенокардія, інфаркт міокарда або певні види аритмії.

Фармакодинаміка

1. Селективне блокування β1-адренорецепторів: метопролол в основному блокує β1-адренорецептори, які розташовані в серцевих м’язах. Це дозволяє знизити частоту серцевих скорочень, тим самим знижуючи скоротливість та швидкість імпульсної провідності в серці.
2. Зниження серцевого викиду: блокування β1-адренорецепторів у серцевих м’язах призводить до зниження скорочувальної серцевої здатності до серця і, отже, до зменшення серцевого викиду. Це призводить до зниження артеріального тиску та навантаження серця.
3. Зниження скоротливості міокарда: Метопролол знижує силу скорочення серцевого м’яза, що призводить до зниження кисню міокарда та енергії, що особливо важливо в ішемічних умовах серця.
4. Зниження симпатичної активності: блокування β1-адренорецепторів також призводить до зниження активності симпатичної нервової системи, що, в свою чергу, може знизити частоту серцевих скорочень та артеріального тиску.
5. Антиаритмічна дія: Метопролол може запобігти певним типам аритмії, таких як тахікардія та фібриляція передсердь, через її здатність зменшити частоту серцевих скорочень та знижувати збудливість міокарда.
6. Антиангінальна дія: Блокування β1-адренорецепторів дозволяє зменшити навантаження на серце та покращити його перфузію, що може допомогти в лікуванні стенокардії та зменшити ризик ішемічних ускладнень.

Фармакокінетика

1. Поглинання: Метопролол зазвичай швидко і повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту після перорального введення. Прийом їжі може уповільнити частоту поглинання, але зазвичай не впливає на загальне всмоктування.
2. Розподіл: Метопролол має низький ступінь зв'язування з білками в плазмі крові (приблизно 10-30%), що забезпечує його рівномірний розподіл по всьому організму.
3. Метаболізм: Більшість метопрололу метаболізується в печінці, утворюючи активні метаболіти, включаючи α-гідроксиметопролол та інші. Ці метаболіти також мають активність β-адреноблокуючих.
4. Екскреція: Метопролол та його метаболіти усуваються з організму в основному через нирки (приблизно 95% дози) і в меншій мірі через кишечник.
5. Період напіввиведення: період напіввиведення метропрололу становить приблизно 3-7 годин у здорових пацієнтів, але може збільшуватися у пацієнтів з порушеною функцією печінки або нирок.
6. Механізм дії: Метопролол блокує β1-адренорецептори, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень, сили скорочення серця та скоротливості міокарда, що знижує попит на кисень серця та знижує артеріальний тиск.

Спосіб застосування та дози

Метопролол негайне вивільнення (таблетки)

• Високий кров'яний тиск: стартова доза зазвичай становить 100 мг на добу в одній або двох дозах. Залежно від реакції на лікування, доза може поступово збільшуватися з інтервалом на кілька тижнів. Максимальна доза зазвичай не перевищує 450 мг на добу.
• Ангіна Пекторіс: Початкова доза зазвичай становить 100 мг на добу у двох дозах. Доза може поступово збільшуватися до досягнення бажаного ефекту, але не більше 400 мг на добу.
• Серцева аритмія та профілактика інфаркту міокарда: дозування визначається індивідуально на основі вашого стану.

Розширений вивільнення метопрололу (таблетки)

• Ця форма зазвичай приймається раз на день. Початкова доза для лікування високого кров'яного тиску або стенокардії, як правило, становить 25-100 мг на добу. Залежно від реакції на лікування, доза може бути поступово збільшуватися.

Розчин для ін'єкції

• Він використовується в основному в лікарнях для екстреного лікування певних серцевих станів. Дозування та маршрут введення залежать від конкретного медичного випадку.

Важливі примітки

• Не припиняйте приймати метропролол раптово, оскільки це може призвести до погіршення вашого стану. Будь-які зміни в лікуванні повинні бути внесені під суворим наглядом лікаря.
• Приймання метропрололу може супроводжуватися побічними ефектами, такими як втома, запаморочення та холод у кінцівках. Скажіть своєму лікареві, чи стають ці чи інші побічні ефекти обтяжливими.
• Метопролол може взаємодіяти з іншими ліками, вітамінами та добавками, тому важливо розповісти лікареві про будь-які ліки, які ви приймаєте.

Використання Метопролол під час вагітності

Використання метропрололу під час вагітності вимагає особливої уваги. Загалом, бета-блокатори, включаючи метропролол, можуть впливати на плід та вагітну жінку, особливо при тривалому застосуванні в третьому триместрі. Деякі дослідження пов’язали використання бета-блокаторів під час вагітності з ризиком низької ваги при народженні, гіпоглікемії у новонародженому та інших ускладненнях.

Однак у деяких випадках, якщо у жінки є серйозний стан серця, який вимагає управління метропрололом, її лікар може вирішити, що потенційні переваги препарату переважають потенційні ризики для плоду. У цих ситуаціях важливо ретельно обговорити всі можливі ризики та переваги використання метопрололу під час вагітності з лікарем.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: люди з відомою гіперчутливістю до метопрололу або інших бета-адреноблокувальників не повинні використовувати його, оскільки це може спричинити алергічні реакції.
2. Брадикардія: Метопролол може знизити серцевий ритм, і його використання може бути протипоказаним у людей з дуже низьким серцебиттям (Bradycardia).
3. Астма та хронічна обструктивна хвороба легень (ХОЗЛ): бета-адреноблокри, включаючи метропролол, можуть погіршити симптоми астми або ХОЗЛ, оскільки вони можуть сприяти звуженню дихальних шляхів.
4. Низький кров'яний тиск: Метопролол може знизити артеріальний тиск, а його використання може бути протипоказане у людей з низьким вмістом артеріального тиску.
5. Гостра серцева травма (шок): Метопролол може протипоказати при гострій серцевій недостатності або кардіогенному шоці, оскільки він може погіршити скорочувальну функцію серця.
6. Серцева блокада: Метопролол може збільшити блокаду провідності електричних імпульсів у серці і може бути протипоказаний у блокаді провідності AV.
7. Вагітність: використання метропрололу під час вагітності може потребувати екстремальної обережності, і його слід приймати лише тоді, коли суворо показано та під наглядом лікаря.
8. Грудне вигодовування: Метопролол може виводитися в грудне молоко, тому його використання при грудному вигодовуванні може зажадати оцінки ризику, і слід застосовувати обережно під медичним наглядом.

Побічна дія Метопролол

1. Зниження артеріального тиску: це одна з бажаних ефектів при лікуванні гіпертонії, але іноді метопролол може викликати занадто велике падіння артеріального тиску, що призводить до запаморочення, слабкості або навіть втрати свідомості.
2. Брадикардія (зниження частоти серцевих скорочень): Метопролол може уповільнити серцебиття, що може спричинити відчуття серцебиття, втоми або запаморочення.
3. Сонливість і втома: у деяких пацієнтів може виникнути сонливість або втома під час прийому метропрололу.
4. Безсоння: Метопролол може спричинити безсоння або порушення сну у деяких людей.
5. Депресія: Деякі пацієнти можуть відчувати зміни настрою, включаючи депресію або тривогу, приймаючи метропролол.
6. Проблеми з шлунком: Метопролол може спричинити сухий рот, нудоту, блювоту, діарею або запор.
7. Периферичний набряк: У деяких пацієнтів метопролол може спричинити набряк у ніг або руках.
8. Диспепсія: Сюди може бути різноманітні шлунково-кишкові симптоми, такі як дискомфорт у животі, печія або відрив.

Передозування

1. Зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія): передозування метропрололу може спричинити серйозне уповільнення частоти серцевих скорочень, що може бути небезпечним, особливо для людей зі зниженою частотою серцевих скорочень.
2. Серцеві аритмії: включають різні порушення серцевого ритму, такі як шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь та інші, які можуть призвести до серйозних ускладнень, включаючи зупинку серця.
3. Зниження артеріального тиску (гіпотензія): передозування метопрололу може спричинити падіння артеріального тиску, що може призвести до запаморочення, слабкості, непритомності і навіть шоку.
4. Периферична вазодилатація (вазодилатація): Це може призвести до зниження периферичної судинної опору та зменшення перфузії органів і тканин.
5. Дихальна депресія: при важкій передозуванні може виникнути проблеми з диханням, включаючи дихальну недостатність.
6. Інші симптоми: включають нудоту, блювоту, втрату свідомості, судоми та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антигіпертензивні препарати: Метопролол може збільшити гіпотензивну дію інших антигіпертензивних препаратів, таких як діуретики або ангіотензин-конвертуючі інгібітори (АПІ), що може спричинити падіння артеріального тиску до небезпечного рівня.
2. Антиаритмічні препарати: спільне введення метопрололу з антиаритмічними препаратами, такими як амідарон або класові препарати (наприклад, пропафенон), може збільшити депресивну дію на серцеву провідність та спричинити серйозні аритмії.
3. Симпатоміметики: препарати, що стимулюють симпатичну систему (наприклад, адреналін або фенілефрин), можуть послабити гіпотензивну дію метопрололу та призвести до підвищення артеріального тиску.
4. Неселективні β-адреноблокатори: спільне адміністрування метопрололу з неселективними β-адреноблокаторами, такими як пропранолол, може призвести до посилення небажаних побічних ефектів, таких як брадикардія та бронхоспазм.
5. Інгібітори цитохрому Р450: препарати, що інгібують цитохром Р450, такі як цидард або кетоконазол, можуть збільшити концентрацію крові метопрололу та посилити його депресантний вплив на серцево-судинну систему.
6. Інгібітори моноаміну оксидази (MAOIS): використання метропрололу з МАОС може збільшити гіпотензивну дію і викликати серйозні побічні реакції, такі як гіпотензія та ортостатичний колапс.

Умови зберігання

1. Температура: Метопролол зазвичай слід зберігати при кімнатній температурі, що становить від 15 до 30 градусів Цельсія (від 59 до 86 градусів за Фаренгейтом).
2. Сухість: препарат слід зберігати в сухому місці, щоб уникнути вологи, що може вплинути на її стабільність та якість.
3. Світло: Метопролол слід зберігати в темному місці, захищеному від прямого сонячного світла, оскільки світло може спричинити розкладання діючих інгредієнтів.
4. Діти: Тримайте метропролол поза досяжністю дітей, щоб запобігти випадковому використанню.
5. Упаковка: дотримуйтесь інструкцій на упаковці або інструкції лікаря щодо зберігання метопрололу.