Метопролол

Метопролол – це препарат, що належить до класу бета-блокаторів. Він широко використовується для лікування різних серцево-судинних захворювань. Метопролол часто використовується для зниження частоти серцевих скорочень, зниження артеріального тиску та контролю серцевого ритму.

Метопролол випускається в різних формах, включаючи таблетки для перорального застосування та внутрішньовенні ін'єкції. Важливо зазначити, що застосування метопрололу повинно контролюватися лікарем та дотримуватися рекомендованих дозувань, оскільки неправильне використання або припинення прийому може мати серйозні наслідки.

Показання до застосування Метопрололу

1. Гіпертонія (високий кров'яний тиск): Метопролол використовується для зниження артеріального тиску у пацієнтів з гіпертонією. Він допомагає зменшити ризик серцево-судинних ускладнень, таких як інфаркт міокарда, інсульт та ниркова недостатність.
2. Стенокардія ( ішемічна хвороба серця ): Метопролол може бути призначений для лікування стабільної та нестабільної стенокардії (стенокардії) з метою зменшення частоти та інтенсивності нападів болю в грудях.
3. Серцева недостатність: У деяких пацієнтів із серцевою недостатністю метопролол може застосовуватися для покращення функції серця та зменшення таких симптомів, як задишка та набряки.
4. Постінфарктний період: Метопролол може застосовуватися як частина комплексного лікування після інфаркту міокарда для зниження ризику повторного інфаркту та смертності.
5. Серцеві аритмії: Препарат може бути використаний для контролю серцевого ритму у пацієнтів з різними аритміями, такими як фібриляція передсердь або тахікардія.
6. Профілактика мігрені: деяким пацієнтам з частими мігренями метопролол може бути призначений як профілактичне лікування для зменшення частоти та тяжкості нападів мігрені.

Форма випуску

1. Таблетки негайного вивільнення: ці таблетки призначені для швидкого полегшення симптомів і потребують кількох доз протягом дня. Зазвичай їх використовують для корекції артеріального тиску та лікування певних серцевих захворювань.
2. Таблетки з пролонгованим вивільненням: ця форма метопрололу була розроблена для забезпечення більш рівномірного вивільнення активного інгредієнта протягом дня, що зменшує частоту дозування до одного разу на день. Це може підвищити зручність та дотримання пацієнтами рекомендацій щодо лікування.
3. Розчин для ін'єкцій: Метопролол у формі ін'єкцій зазвичай використовується в лікарняних умовах для швидкої корекції певних серцевих захворювань, таких як тяжка стенокардія, інфаркт міокарда або деякі види аритмій.

Фармакодинаміка

1. Селективне блокування β1-адренорецепторів: Метопролол блокує переважно β1-адренорецептори, які розташовані в серцевому м'язі. Це дозволяє йому знижувати частоту серцевих скорочень, тим самим зменшуючи скоротливість та швидкість проведення імпульсів у серці.
2. Зниження серцевого викиду: блокування β1-адренорецепторів у серцевому м'язі призводить до зниження скоротливості серця та, як наслідок, до зниження серцевого викиду. Це призводить до зниження артеріального тиску та робочого навантаження на серце.
3. Зниження скоротливості міокарда: метопролол зменшує силу скорочення серцевого м'яза, що призводить до зниження потреби міокарда в кисні та енергії, що особливо важливо при ішемічних захворюваннях серця.
4. Зниження симпатичної активності: блокування β1-адренорецепторів також призводить до зниження активності симпатичної нервової системи, що, у свою чергу, може знизити частоту серцевих скорочень та артеріальний тиск.
5. Антиаритмічна дія: Метопролол може запобігати певним типам аритмій, таким як тахікардія та фібриляція передсердь, завдяки своїй здатності знижувати частоту серцевих скорочень та зменшувати збудливість міокарда.
6. Антиангінальна дія: блокування β1-адренорецепторів дозволяє зменшити навантаження на серце та покращити його перфузію, що може допомогти в лікуванні стенокардії та зменшити ризик ішемічних ускладнень.

Фармакокінетика

1. Всмоктування: Метопролол зазвичай швидко та повністю всмоктується зі шлунково-кишкового тракту після перорального застосування. Прийом їжі може уповільнити швидкість всмоктування, але зазвичай не впливає на загальне всмоктування.
2. Розподіл: Метопролол має низький ступінь зв'язування з білками плазми крові (близько 10-30%), що забезпечує його рівномірний розподіл по всьому організму.
3. Метаболізм: Більша частина метопрололу метаболізується в печінці з утворенням активних метаболітів, включаючи α-гідроксиметопролол та інші. Ці метаболіти також мають β-адреноблокуючу активність.
4. Виведення: Метопролол та його метаболіти виводяться з організму переважно через нирки (приблизно 95% дози) та меншою мірою через кишечник.
5. Період напіввиведення: Період напіввиведення метопрололу становить приблизно 3-7 годин у здорових пацієнтів, але може збільшуватися у пацієнтів з порушенням функції печінки або нирок.
6. Механізм дії: Метопролол блокує β1-адренорецептори, що призводить до зниження частоти серцевих скорочень, сили серцевих скорочень та скоротливості міокарда, що, у свою чергу, зменшує потребу серця в кисні та знижує артеріальний тиск.

Спосіб застосування та дози

Метопролол негайного вивільнення (таблетки)

• Високий кров'яний тиск: Початкова доза зазвичай становить 100 мг на добу, розділених на один або два прийоми. Залежно від реакції на лікування, дозу можна поступово збільшувати з інтервалами в кілька тижнів. Максимальна доза зазвичай не перевищує 450 мг на добу.
• Стенокардія: Початкова доза зазвичай становить 100 мг на добу у два прийоми. Дозу можна поступово збільшувати до досягнення бажаного ефекту, але не більше 400 мг на добу.
• Серцеві аритмії та профілактика інфаркту міокарда: дозування визначається індивідуально залежно від вашого стану.

Метопролол пролонгованої дії (таблетки)

• Цю форму зазвичай приймають один раз на день. Початкова доза для лікування високого кров'яного тиску або стенокардії зазвичай становить 25-100 мг на день. Залежно від реакції на лікування, дозу можна поступово збільшувати.

Розчин для ін'єкцій

• Його використовують переважно в лікарнях для невідкладної допомоги при певних серцевих захворюваннях. Дозування та спосіб введення залежать від конкретного медичного випадку.

Важливі примітки

• Не припиняйте прийом метопрололу раптово, оскільки це може погіршити ваш стан. Будь-які зміни в лікуванні слід вносити під суворим наглядом лікаря.
• Прийом метопрололу може супроводжуватися побічними ефектами, такими як втома, запаморочення та похолодання кінцівок. Повідомте свого лікаря, якщо ці або інші побічні ефекти стають обтяжливими.
• Метопролол може взаємодіяти з іншими ліками, вітамінами та добавками, тому важливо повідомити свого лікаря про будь-які ліки, які ви приймаєте.

Використання Метопрололу під час вагітності

Застосування метопрололу під час вагітності потребує особливої уваги. Загалом, бета-блокатори, включаючи метопролол, можуть впливати на плід та вагітну жінку, особливо при тривалому застосуванні у третьому триместрі. Деякі дослідження пов'язують застосування бета-блокаторів під час вагітності з ризиком низької ваги при народженні, гіпоглікемії у новонароджених та інших ускладнень.

Однак у деяких випадках, якщо у жінки є серйозне захворювання серця, яке потребує лікування метопрололом, її лікар може вирішити, що потенційна користь від препарату переважає потенційні ризики для плода. У таких ситуаціях важливо ретельно обговорити з лікарем усі можливі ризики та переваги використання метопрололу під час вагітності.

Протипоказання

1. Алергічна реакція: Людям з відомою гіперчутливістю до метопрололу або інших бета-адреноблокаторів не слід використовувати його, оскільки це може спричинити алергічні реакції.
2. Брадикардія: Метопролол може знижувати частоту серцевих скорочень, і його застосування може бути протипоказане людям з дуже низькою частотою серцевих скорочень (брадикардією).
3. Астма та хронічне обструктивне захворювання легень (ХОЗЛ): бета-адреноблокатори, включаючи метопролол, можуть погіршити симптоми астми або ХОЗЛ, оскільки вони можуть сприяти звуженню дихальних шляхів.
4. Низький кров'яний тиск: Метопролол може знижувати кров'яний тиск, і його застосування може бути протипоказане людям з низьким кров'яним тиском.
5. Гостре ураження серця (шок): Метопролол може бути протипоказаний при гострій серцевій недостатності або кардіогенному шоці, оскільки він може погіршити скоротливу функцію серця.
6. Блокада серця: метопролол може посилювати блокаду проведення електричних імпульсів у серці та може бути протипоказаний при блокаді AV-провідності.
7. Вагітність: Застосування метопрололу під час вагітності може вимагати особливої обережності та слід приймати його лише за суворими медичними показаннями та під наглядом лікаря.
8. Годування груддю: Метопролол може проникати в грудне молоко, тому його застосування під час годування груддю може вимагати оцінки співвідношення користі та ризику, і його слід застосовувати з обережністю під наглядом лікаря.

Побічна дія Метопрололу

1. Зниження артеріального тиску: це один з бажаних ефектів лікування гіпертонії, але іноді метопролол може спричинити занадто значне падіння артеріального тиску, що призводить до запаморочення, слабкості або навіть втрати свідомості.
2. Брадикардія (зниження частоти серцевих скорочень): Метопролол може уповільнити частоту серцевих скорочень, що може спричинити відчуття серцебиття, втому або запаморочення.
3. Сонливість та втома: деякі пацієнти можуть відчувати сонливість або втому під час прийому метопрололу.
4. Безсоння: Метопролол може спричиняти безсоння або порушення сну у деяких людей.
5. Депресія: у деяких пацієнтів під час прийому метопрололу можуть спостерігатися зміни настрою, включаючи депресію або тривогу.
6. Проблеми зі шлунком: Метопролол може викликати сухість у роті, нудоту, блювоту, діарею або запор.
7. Периферичні набряки: у деяких пацієнтів метопролол може спричинити набряк ніг або рук.
8. Диспепсія: це може включати різноманітні шлунково-кишкові симптоми, такі як дискомфорт у животі, печія або відрижка.

Передозування

1. Зниження частоти серцевих скорочень (брадикардія): Передозування метопрололу може спричинити значне уповільнення частоти серцевих скорочень, що може бути небезпечним, особливо для людей із вже зниженою частотою серцевих скорочень.
2. Серцеві аритмії: включають різні порушення серцевого ритму, такі як шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь та інші, які можуть призвести до серйозних ускладнень, включаючи зупинку серця.
3. Зниження артеріального тиску (гіпотензія): передозування метопрололу може спричинити падіння артеріального тиску, що може призвести до запаморочення, слабкості, непритомності та навіть шоку.
4. Периферична вазодилатація (вазодилатація): це може призвести до зниження периферичного судинного опору та зниження перфузії органів і тканин.
5. Пригнічення дихання: При тяжкому передозуванні можуть виникнути проблеми з диханням, включаючи дихальну недостатність.
6. Інші симптоми: нудота, блювота, втрата свідомості, судоми та інші.

Взаємодія з іншими препаратами

1. Інші антигіпертензивні препарати: Метопролол може посилювати гіпотензивний ефект інших антигіпертензивних препаратів, таких як діуретики або інгібітори ангіотензинперетворюючого ферменту (АПФ), що може призвести до зниження артеріального тиску до небезпечного рівня.
2. Антиаритмічні препарати: одночасне застосування метопрололу з антиаритмічними препаратами, такими як амідарон або препарати класу Ic (наприклад, пропафенон), може посилити пригнічувальний вплив на серцеву провідність та спричинити серйозні аритмії.
3. Симпатоміметики: препарати, що стимулюють симпатичну систему (наприклад, адреналін або фенілефрин), можуть послаблювати гіпотензивну дію метопрололу та призводити до підвищення артеріального тиску.
4. Неселективні β-адреноблокатори: одночасне застосування метопрололу з неселективними β-адреноблокаторами, такими як пропранолол, може призвести до посилення небажаних побічних ефектів, таких як брадикардія та бронхоспазм.
5. Інгібітори цитохрому P450: Препарати, що інгібують цитохром P450, такі як цимедин або кетоконазол, можуть підвищувати концентрацію метопрололу в крові та посилювати його пригнічуючу дію на серцево-судинну систему.
6. Інгібітори моноаміноксидази (ІМАО): Застосування метопрололу з ІМАО може посилити гіпотензивний ефект та спричинити серйозні побічні реакції, такі як гіпотензія та ортостатичний колапс.

Умови зберігання

1. Температура: Метопролол зазвичай слід зберігати при кімнатній температурі, яка становить від 15 до 30 градусів Цельсія (від 59 до 86 градусів Фаренгейта).
2. Сухість: Препарат слід зберігати в сухому місці, щоб уникнути вологи, яка може вплинути на його стабільність та якість.
3. Світло: Метопролол слід зберігати в темному місці, захищеному від прямих сонячних променів, оскільки світло може спричинити розкладання активних інгредієнтів.
4. Діти: Зберігайте метопролол у недоступному для дітей місці, щоб запобігти випадковому застосуванню.
5. Упаковка: Дотримуйтесь інструкцій на упаковці або вказівок лікаря щодо зберігання метопрололу.