Небівал

Небівал - медикамент, що має виражену гіпотензивну активність.

Показання до застосування Небівал

Застосовується для терапії у людей з первинної гіпертензією.

Крім цього може використовуватися при комбінованому лікуванні у літніх людей з ХСН, коли стандартні лікувальні методи не дають необхідного результату.

[1], [2], [3], [4], [5], [6]

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках, упакованих в блистерні осередки по 10 штук. Усередині коробки міститься 2 таких осередки.

Фармакодинаміка

Чинним елементом Небівала є речовина небіволол (поєднання 2-х енантіомерів - L- і D-небівололу). Ліки має гіпотензивну ефектом, що розвиваються за допомогою 2-х головних терапевтичних механізмів - конкурентної виборчої блокування активності β1-адренорецепторів (елемент D-небіволол), а також метаболічної зв'язку з L-аргініном / NO (елемент L-небіволол).

Після використання ЛЗ спостерігається зменшення значень ЧСС (без прив'язки до рівня артеріального тиску і інтенсивності навантажень), зниження показників артеріального тиску і системного опору периферичних судин (це відбувається внаслідок зниження тонусу гладкої мускулатури всередині шару судинної мембрани).

Використання ліки в комбінації з іншими засобами для лікування недостатності серця призводить до підвищення тривалості життя та зменшення потреби в госпіталізації через хвороби, пов'язаних з ССС.

[7], [8], [9], [10], [11], [12], [13]

Фармакокінетика

Після вживання всередину небіволол добре всмоктується всередині тонкої кишки. Ступінь інтенсивності і швидкість всмоктування ЛЗ не прив'язані до прийому їжі.

Чинний елемент ліки бере участь в обмінних процесах всередині печінки, формуючи при цьому активні метаболічні продукти. Термін напіврозпаду компонента може істотно відрізнятися у різних хворих і складати в діапазоні від 10-ти до 30-50-ї години.

Приблизно 40% діючої речовини виводиться через нирки, а ще приблизно 50% - з фекаліями.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20], [21]

Спосіб застосування та дози

Вживати Небівал слід всередину, без прив'язки до прийому їжі. При потребі дозволяється розділяти таблетку на половинки. Денну порцію ЛЗ зазвичай вживають за 1 прийом. Щоб отримати максимальне медикаментозне вплив, слід приймати ліки в однаковий час доби. Тривалість лікування і дозувальні розміри підбирає лікуючий лікар.

Людям з підвищеними показниками артеріального тиску зазвичай застосовують 1-ну таблетку ЛЗ за день. Якщо оптимального контролю значень АТ не вдається досягти після закінчення 4-х тижнів з моменту початку лікування, потрібно додатково призначити гіпотензивний препарат з іншої категорії або сечогінний засіб(наприклад, гідрохлортіазид в порції 12,5-25 мг за день).

Лицям з ХСН часто призначають вживати за день по 12,5 мг медикаменту. Якщо відзначається добра переносимість ЛЗ, порцію можна підвищувати з 2-тижневими проміжками, поки не буде отримана денна порція, що становить 10 мг речовини.

Перед початком використання Небівала у людей, що вживають інші ліки, вже повинна бути підібрана оптимальна лікарська порція цих засобів(останню корекцію дозування таких ЛЗ необхідно проводити не раніше, ніж за 14 днів перед початком застосування небівололу).

За добу дозволяється вживати максимум 10 мг медикаментозного речовини.

Якщо буде потрібно скасувати ліки, його дозування рекомендується знижувати поступово (крім ситуацій, коли спостерігається погіршення стану хворого в зв'язку з прийомом препарату).

Людям з розладами ниркової діяльності за день можна приймати не більше 5-ти мг терапевтичного препарату.

[29]

Використання Небівал під час вагітності

Так як небіволол здатний негативно впливати на процес розвитку плоду, медикамент забороняється використовувати при вагітності. Перш ніж починати лікування, жінкам, які перебувають у репродуктивному віці, потрібно виключити можливість вагітності.

Під час планування зачаття потрібно відмовитися від прийому Небівала і підібрати будь-якої аналог, який буде більш безпечний для плода.

При лактації вживати ліки дозволяється тільки за умови відмови від грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• використання у людей з непереносимістю щодо гідрохлориду небівололу;
• гиполактазия (також лиця з лактазной недостатністю), галактоземія та розлад всмоктування глюкози-галактози всередині кишечника;
• виражені форми розладів в роботі печінки і нирок;
• гостра стадія недостатності серця, а також недостатність серця, на тлі якої відзначаються епізоди декомпенсації (в цих ситуаціях необхідно введенні ліків, що володіють позитивним інотропним впливом);
• знижені показники артеріального тиску і кардіогенний шок;
• виражений ступінь брадикардії, Протипоказання, АВ-блокада 2-3-го ступеня;
• неизлеченного феохромоцитома, БА (також в анамнезі), ацидоз метаболічного характеру і схильність до появи спазмів бронхів;
• розлади периферичного кровообігу у важкій стадії.

Необхідно припиняти застосування гідрохлориду небиволола мінімум за 24 години перед виконанням планової хірургічної процедури, при якій використовується загальна анестезія.

З обережністю ліки призначається при помірних формах розладів периферичного кровообігу, АВ-блокаді 1-го ступеня, цукровому діабеті, спонтанної стенокардії, обструктивних формах легеневих патологій хронічного характеру, а крім цього при псоріазі (також в анамнезі).

Разом з цим, обережність необхідна для використання ЛЗ у людей з депресією або міастенією, а також лицям у віці понад 75-ти років.

Потрібно відмовитися від управління небезпечними для життя механізмами і від водіння автомобіля на час лікування з використанням Небівала.

[22], [23], [24], [25], [26], [27],

Побічна дія Небівал

Після використання ліки можуть розвиватися різноманітні побічні прояви, викликані активністю гідрохлориду небівололу:

• порушення в роботі серцево-судинної системи і кровоносної системи: розлад ритму серцебиття, сильне зниження артеріального тиску, погіршення стану у людей з порушенням периферичного кровообігу, недостатність серця гострого характеру, а крім того АВ-блокада, больові відчуття в серці і набряклості периферичного характеру;
• проблеми з функцією НС: головні болі, синкопе, посилена стомлюваність, парестезії, запаморочення, кошмарні сни, депресія, а крім того ослаблення зорової гостроти. Разом з цим одинично спостерігалося поява галюцинацій, психічних розладів і хвороби Рейно;
• розлади травної діяльності: нудота, порушення стільця, здуття і симптоми диспепсії;
• ознаки алергії: свербіж, еритема, набряк Квінке, спазми бронхів, кропив'янка, анафілаксія і загострення наявного псоріазу;
• інші: ціаноз в області кінцівок, імпотенція і сухий кератокон'юнктивіт.

[28]

Передозування

Використання ліки в надмірно високих дозах може викликати появу брадикардії або спазмів бронхів, а також зниження значень АТ і розвиток недостатності серця в гострій стадії або колапсу.

При отруєнні великою дозою ЛЗ необхідно провести шлунковий промивання і дати потерпілому ентеросорбенти. Крім цього можуть бути призначені проносні - з метою знизити всмоктування небівололу. У разі передозування потрібно відстежувати значення на ЕКГ, рівень артеріального тиску, кров'яні показники глюкози і контролювати загальний стан хворого.

При важких формах інтоксикації проводять процедури інтенсивної терапії.

У разі розвитку брадикардії потрібно вводити пацієнту атропін.

Якщо відзначається виражене зниження артеріального тиску, слід вводити хворому плазмозаменители, щоб підвищити значення загального об'єму циркулюючої крові, а крім цього катехоламіни.

При блокаді активності β-адреноблокатори потрібно використовувати гідрохлорид ізопреналіна або добутамін в підібраних дозах.

Якщо вищевказані заходи виявилися неефективними, потрібно ввести пацієнту глюкагон в порції, що становить 50-100 мкг / кг.

При важких формах порушень може знадобитися штучна легенева вентиляція і використання пейсмейкера.

[30], [31]

Взаємодія з іншими препаратами

Не можна комбінувати ліки з сультопридом або флоктафеніном.

Забороняється поєднувати Небівал з протиаритмічними ліками з 1-ої категорії, кальцієвими антагоністами (наприклад, дигідропіридин або верапаміл), а крім цього з антигіпертензивними медикаментами, надають центральне вплив. Це пов'язано зі збільшенням імовірності появи АВ-блокади або недостатності серця в гострій стадії.

Необхідно з обережністю використовувати медикамент разом з аміодароном, а також з летючими знеболюючими галогеновані типу.

Небіволол здатний маскувати ознаки гіпоглікемії, через що його потрібно обережно застосовувати в комбінації з інсуліном та антидіабетичними ЛЗ для прийому всередину.

Аміфостин і баклофен з антидепресантами і антипсихотиками при комбінованому використанні з медикаментом потенціюють його антигіпертензивний ефект.

При поєднанні з симпатоміметиками послаблюється медикаментозне вплив препарату.

Речовини, що уповільнюють активність ензиму CYP2 D6 (сюди включені хінідин з пароксетином, тіоридазин та декстрометорфан з флуоксетином), збільшують значення незміненого небівололу всередині плазми.

[32], [33], [34], [35]

Умови зберігання

Небівал необхідно утримувати при температурних значеннях, що не перевищують позначку, що становить 30 ° C.

[36], [37], [38]

Термін придатності

Небівал може використовуватися в межах 24-х місяців з моменту випуску лікарського препарату.

[39], [40], [41], [42]

Застосування у дітей

Небівал заборонено призначати в педіатрії.

Аналоги

Аналогами засоби є медикаменти Небілет і Небіволол.

[43], [44], [45], [46], [47], [48], [49], [50]

Відгуки

Небівал в основному отримує позитивні відгуки як і від пацієнтів, і від лікарів. При постійному використанні ЛЗ з призначення лікаря він демонструє високу ефективність при ішемії або високому тиску.

Слід брати до уваги, що застосовувати ліки потрібно з особливою обережністю - не допускаючи недотримання призначеного режиму, тому що це може послабити його терапевтичну ефективність. При цьому потрібно пам'ятати і про те, що отруєння медикаментом може привести до дуже тяжких наслідків, аж до смерті пацієнта. Через це вкрай важливо у всьому слідувати інструкціям, призначеним фахівцем.

Разом з цим необхідно відзначити, що досить часто застосовується комбінована терапія (особливо у літніх людей) із застосуванням декількох різних ЛЗ. У цих випадках слід ретельно контролювати самопочуття пацієнта, щоб не допустити негативних наслідків, пов'язаних із взаємодією цих препаратів.

З плюсів медикаменту відзначають також його досить прийнятну вартість.