Небитред

Небітренд є виборчим засобом, блокуючим діяльність β-блокатори.

Показання до застосування Небітренда

Застосовується для лікування первинної гіпертензії, а крім того як додаткове засіб разом зі стандартними препаратами при ХСН у літніх людей (старше 70-ти років). 

Форма випуску

Випуск проводиться в таблетках, упакованих по 7 штук всередину блистерной пластинки (в пачці міститься 4 таких пластинки). Також в блістерній платівці може міститися 10 таблеток - таких платівок в коробці 3 штуки.

Фармакодинаміка

Небіволол - це речовина рацемат, що включає 2 енантіомера: небіволол типу SRRR (D-небіволол), а також небіволол типу RSSS (L-небіволол). У ньому поєднуються такі терапевтичні властивості: D-енантіомер надає виборчу конкурентну блокування активності β1-адренорецепторів, а L-енантіомер має м'який судинорозширювальний ефект, забезпечуваним метаболічним взаємодією з речовиною L-аргінін / NO.

Після 1-разового і повторного використання ЛЗ зменшується показник ЧСС при навантаженнях і в спокійному стані (у людей з нормальним рівнем артеріального тиску і у лиць з підвищеними значеннями).

Гіпотензивний вплив медикаменту продовжує зберігатися при тривалої терапії. Лікарські порції не викликають розвитку α-адренергічної антагонізму. При нетривалої і тривалої терапії у лиць з підвищеними показниками артеріального тиску послаблюється системний опір судин. Хоча значення ЧСС знижуються, ослаблення серцевого викиду при спокійному стані або навантаженні є обмеженим, через збільшення показників ударного обсягу.

Яке клінічне значення гемодинамічних відмінностей в порівнянні з показниками при використанні інших лікарських засобів, що блокують β-адренорецептори, поки вивчено недостатньо. У людей з підвищеним рівнем артеріального тиску ліки підсилює судинну реакцію на вплив ацетилхоліну, що виникає за допомогою монооксиду азоту. У людей з проблемами в роботі ендотелію дана реакція ослаблена.

При використанні Небітренда у вигляді додаткового речовини при стандартному лікуванні ХСН з ослабленням фракції лівошлуночкового викиду (або без неї) значно подовжується термін настання госпіталізації або смерті в зв'язку з захворюванням серцево-судинної.

У лиць, що приймали ліки, зареєстровано зменшення частоти подій з раптовим смертельним результатом.

Фармакокінетика

При пероральному вживанні абсорбція енантіомерів небівололу відбувається на високій швидкості. Прийом їжі не впливає на абсорбцію, що дозволяє застосовувати ліки без прив'язки до вживання їжі.

Обмінні процеси ліки відбуваються всередині печінки; при цьому формуються володіють лікарської активністю гідроксиметаболітів. Значення біодоступності прийнятого всередину небівололу в середньому складають 12% у людей з високою швидкістю обмінних процесів і майже повноцінний показник у людей з низькою швидкістю. З огляду на різницю в швидкості цих процесів, підбирати порцію ЛЗ потрібно, приймаючи до уваги індивідуальні характеристики хворого (людям з низькою метаболічної швидкістю потрібно призначати нижчі дози).

У людей, що мають високу швидкість метаболізму, термін напіврозпаду енантіомерів дорівнює в середньому 10-ї години, а у людей з повільною швидкістю цей показник вищий (в 3-5 разів). Плазмові значення, складові в межах 1-30-ти мг речовини, пропорційні розміру дози.

Після закінчення 7-ми днів з моменту прийому ЛЗ відбувається екскреція речовини (з сечею - 38%, а з фекаліями - 48%). У незміненому стані з сечею небіволол виводиться лише менш ніж на 0,5% від порції.

Рівноважні плазмові значення активної речовини у більшої частини хворих (з високою метаболічної швидкістю) відзначаються після закінчення 24-х годин, а показники гідроксиметаболітів - після декількох днів.

Енантіомери синтезуються з білками (в основному це відбувається з альбуміном). При цьому SRRR-небіволол синтезується на 98,1%, а RSSS-небіволол - на 97,9%.

Спосіб застосування та дози

Вживати препарат слід перорально, запиваючи таблетку простою водою. Прийом ЛЗ не прив'язаний до вживання їжі.

Первинна гіпертензія.

Потрібно вживати 1-ну таблетку ліки (5 мг речовини) за день. Рекомендується робити це в однаковий час доби.

Оптимальне антигіпертензивний вплив розвивається після 1-2-х тижнів терапії, але в окремих випадках результату необхідно очікувати протягом 1-го місяця.

Медикамент може використовуватися як монотерапія, а крім того в поєднанні з іншими антигіпертензивними ліками. При цьому слід враховувати, що додаткове гіпотензивну дію зазначалося лише при поєднанні ЛЗ з гідрохлортіазидом (порція 12,5-25 мг).

Пацієнти з ХСН.

Терапію при ХСН потрібно починати з повільного дозировочного титрування - до моменту отримання оптимально підходить підтримуючої порції для пацієнта. Таке лікування передбачено для людей з ХСН без епізодів декомпенсації в гострій формі протягом останніх 1,5 місяця. Лікуючий лікар повинен мати досвід терапії ХСН.

Людям, які використовують інші ліки для поліпшення роботи серцево-судинної системи (діоксин з сечогінними ЛЗ, іАПФ, а також антагоністи закінчень ангіотензину 2), необхідно підібрати порцію даного препарату в період останніх 14-ти днів перед початком використання Небітренда.

Початкове дозувальне титрування виконують за вказаною нижче схемою, дотримуючись проміжки, що становлять 1-2 тижні, а також з огляду на переносимість цього дозування пацієнтом: при порції 1,25 мг ЛЗ 1-разово за день, дозволяється її збільшення до 5-ти мг препарату за добу . Далі дозування збільшується до 10-ти мг з 1-разовим прийомом за день. Зазначена останньої дозування є максимально допустимою для прийому за добу.

На початковій стадії терапії, а також при кожному збільшенні порції, пацієнту слід мінімум 2 години перебувати під контролем досвідченого лікаря - для підтвердження того, що його клінічний стан зберігає стабільність (особливо це важливо для значень АТ і ЧСС, розладів провідності міокарда, а разом з цим при потенціюванні ознак недостатності серця).

Якщо буде потрібно, вже отриману дозування можливо поетапно знизити або ще раз до неї повернутися.

При потенціюванні ознак недостатності серця або гіперчутливості щодо ЛЗ на етапі титрування, порцію небиволола слід спочатку зменшити або, при потребі, відразу скасувати його прийом (якщо виникають прояви недостатності серця, що супроводжуються гострим легеневим набряком, різко знижуються показники артеріального тиску, розвивається брадикардія симптоматичного характеру, кардіогенний шок або АВ-блокада). Найчастіше, для лікування ХСН ліки потрібно застосовувати тривалий час.

Терапію з використанням медикаменту можна зупиняти раптово, тому як в результаті можуть потенціюватись ознаки недостатності серця. При потребі необхідно скасувати застосування ЛЗ, знижуючи порцію поетапно - щотижня зменшуючи наполовину.

Люди з недостатністю ниркової діяльності.

За добу потрібно приймати по 2,5 мг речовини. Якщо знадобиться, дозування за день може бути підвищена до 5-ти мг.

Люди похилого віку (> 65-ти років).

Спочатку потрібно використовувати по 2,5 мг ліки за день, а далі, якщо знадобиться, підвищити порцію до 5-ти мг. Також, у зв'язку з тим, що для людей старше 75-ти років досвід використання ЛЗ недостатній, проводити терапію у даної вікової групи необхідно з дуже великою обережністю і тільки під наглядом лікаря.

[2]

Використання Небітренда під час вагітності

Терапевтичний ефект небівололу може спровокувати негативну дію на протікання вагітності, а також на плід і новонародженого. Через це в даний період його використовують лише у випадках, коли користь для жінки більш імовірна, ніж поява ускладнень у плода. 

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність непереносимості щодо активного елементу препарату або інших компонентів;
• недостатність печінкової діяльності або розлад в роботі печінки;
• неизлеченного феохромоцитома;
• недостатність серця в гострій стадії, а також кардіогенний шок або епізоди з розвитком декомпенсації, при яких потрібно вводити активні елементи, які мають позитивне изотропное вплив;
• Протипоказання (сюди входить також блокада сіноаурікулярного характеру) і АВ-блокада 2-3-го ступеня (електрокардіостимулятор відсутня);
• спазми бронхів або БА, наявні в анамнезі;
• ацидоз, який має метаболічний характер;
• брадикардія (перед початком терапії значення ЧСС складають <60-ти ударів / хвилина);
• знижені показники артеріального тиску (рівень систолічного артеріального тиску дорівнює <90 мм рт.ст.), а також розлади процесів периферичного кровотоку в важкого ступеня.

Побічна дія Небітренда

Побічні ознаки, що виникають у людей з первинної гіпертензією:

• психічні порушення: іноді розвивається депресія або з'являються нічні кошмари;
• розлади функції НС: найчастіше виникають парестезії, запаморочення і головні болі. Одинично відбуваються непритомність;
• проблеми із зоровими органами: іноді спостерігаються зорові розлади;
• ушкодження, Що зачіпають респіраторну систему: часто з'являється задишка. Іноді виникають спазми бронхів;
• порушення травної діяльності: часто з'являється нудота, запор або пронос. Іноді розвивається блювання, диспепсія або здуття;
• симптоми на епідермісі і підшкірних тканинах: іноді виникають висипання еритематозних характеру або свербіж. Одинично відбувається загострення перебігу псоріазу;
• розлади в роботі серцево-судинної системи: іноді розвивається недостатність серця, брадикардія, зниження артеріального тиску, гальмування АВ-провідності або АВ-блокада, а також перемежовуються кульгавість;
• системні прояви: часто спостерігаються набряклості і посилена стомлюваність;
• імунні ушкодження: можливий розвиток непереносимості або набряку Квінке;
• порушення функції репродуктивних органів і грудних залоз: іноді з'являється імпотенція.

Також є дані про розвиток порушень, спровокованих окремими β-адреноблокаторами: психози з галюцинаціями, ціаноз в області кінцівок, почуття сплутаність свідомості, хвороба Рейно, токсичну ушкодження очної слизової (схоже з впливом практолол) і сухість очних слизових.

Розлади, що виникають у лиць з ХСН.

Найчастіше при застосуванні Небітренда зазначалося поява запаморочення або розвиток брадикардії.

Також відзначаються такі негативні симптоми (що можуть бути пов'язаними з використанням ЛЗ), які вважаються найбільш часто виникають при терапії під час ХСН:

• потенцирование ознак недостатності серця;
• ортостатичний колапс;
• АВ-блокада, що має 1-у ступінь;
• набряклості в області ніг;
• алергічна реакція на ліки.

[1]

Передозування

У разі інтоксикації β-адреноблокаторами виникає спазм бронхів, брадикардія, недостатність серця в гострій ступеня і знижується рівень артеріального тиску.

Для лікування розлади потрібно спочатку промити шлунок, а далі призначити потерпілому прийом проносних з активованим вугіллям. Крім цього потрібно відстежувати кров'яні показники цукру. Якщо знадобиться, на стаціонарі проводиться інтенсивна терапія: при розвитку посиленою ваготонии або брадикардії вводиться атропін, а при шоковому стані або знижених значеннях АТ використовуються катехоламіни з плазмозамінниками.

Розвиток β-блокуючого впливу можна зупинити за допомогою введення гідрохлориду ізопреналіна на низькій швидкості (починати з порції 5 мкг / хвилина) або добутаміну (починати з порції 2,5 мкг / хвилина), поки не буде отримано потрібний результат.

При відсутності результату після використання вищеописаних заходів, потрібно застосувати глюкагон в дозуванні 50-100 мкг / кг. Після цього, якщо знадобиться, ін'єкцію повторюють протягом 60-ти хвилин, а також виконують інфузію речовини в порції 70 мкг / кг / год.

В екстремальних ситуаціях виконується штучна легенева вентиляція, а також проводиться підключення електрокардіостимулятора.

Взаємодія з іншими препаратами

Забороняється поєднувати Небітренд з сультопридом, а також флоктафеніном.

Крім цього серед заборонених також комбінації препарату з протиаритмічними засобами 1-ого ряду (серед таких хінідин, лідокаїн і пропафенон з флекаїнідом, а крім цього гідроквінідін, цібензолін і мексилетин з дізопірамідом), ЛЗ, що блокують канали Ca (в цьому списку верапаміл з дилтіаземом), а також гіпотензивними медикаментами з центральним ефектом (серед них клонідин, рилменідин, моксонидин з метилдопою і гуанфацин).

Одночасне використання ліків і фуросеміду, гідрохлортіазиду або алкогольних напоїв не впливає на його фармакокінетичні характеристики.

[3], [4]

Умови зберігання

Небітренд потрібно утримувати в місці, закритому від маленьких дітей. Температура в приміщенні - стандартна.

Термін придатності

Небітренд дозволяється використовувати в межах 36-ти місяців з дати випуску лікарського засоби.

Застосування для дітей

Тести щодо використання Небітренда в педіатрії не здійснювалося, через що даної вікової категорії його не призначають.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Небівал, Небітенз, Небілет з небіволол Оріон, Небікард з небіволол Сандоз, а крім цього Небілонг і Небіволол-Тева.