Oriprim

Оріпрім є ефективним медикаментом, який комбінує в своєму складі два різних медикаментозних компонента - триметоприм разом з сульфаметоксазолом.

Лікарська засіб має виражену бактерицидну впливом щодо великої кількості грамнегативних і -позитивних бактерій. Принцип впливу ЛЗ заснований на протимікробний ефект комплексу активних елементів, який розвивається шляхом терапевтичного впливу в 2-х фазах зв'язування 4-фолієвої кислоти.

[1], [2]

Показання до застосування Oriprima

Застосовується в разі запально-інфекційних заражень, що розвиваються під впливом чутливих щодо ліки бактерій:

• ушкодження сечової системи: активні і хронічні фази зараження сечових проток - хронічна стадія бактериурии, цистит в активній або хронічної стадії, простатит, пієлонефрит, а також уретрит;
• зараження респіраторних шляхів: фарингіт, бронхіти активного або хронічного характеру, отит, пневмонія або синусит;
• інфекції, що зачіпають область ШКТ;
• запалення і зараження, пов'язані з епідермісом і м'якими тканинами: фурункульоз, піодермія, заражені рани і абсцеси;
• активна фаза уретриту гонококовою природи (у жінок, а також чоловіків);
• некурящі;
• активна фаза бруцельозу;
• міцетома (виключаючи спровоковану дією справжніх грибків).

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується в таблетках - 10 штук всередині чарунковій упаковки. Всередині пачки 2 або 10 таких упаковок.

Фармакодинаміка

Сульфаметоксазол уповільнює проникнення ПАБК всередину дигидрофолиевой кислоти, в той час як триметоприм попереджає повернення дигидрофолиевой кислоти до стану 4-фолієвої кислоти. В результаті комплекс активних елементів блокує 2 послідовні етапи біосинтезу протеїнів з нуклеїновими кислотами, вкрай важливих для безлічі мікробів.

Ліки активно впливає на широкий спектр бактерій, серед яких грамнегативні, а також позитивними аероби, нокардии (актиноміцети), хламідії, багато анаероби і окремі найпростіші з мікобактеріями.

Серед мікробів, резистентних щодо ліки - бліда трепонема, паличка Коха, Mycoplasma species і синьогнійна паличка.

Діапазон активності щодо грамнегативних мікроорганізмів - палички Дюкрея, клебсієли оксітока, Haemophilus parainfluenzae, ентеробактери клоаки, цитробактери фреунді, серрація марцесценс та ін.

Фармакокінетика

Медикамент на великій швидкості всмоктується після перорального застосування. Високий показник ЛЗ формується всередині простати, жовчі, легеневих тканин, ліквору, кісток і нирок. Введення триметоприма з сульфометоксазол в пропорції 5к1 призводить до розвитку співвідношення в межах 20к1-30к1; рівень Cmax при цьому відзначається після 2-х годин. Саме при цих пропорціях реєструється найбільш виражений синергізм впливу щодо більшої частини бактерій.

Істотна частина прийнятого внутрішньо триметоприма виводиться немодифікованою разом з сечею і лише 10% - у формі метаболічних елементів, що володіють слабкою активністю (або зовсім не володіють).

Рівень всередині сечі при прийомі стандартної порції перевищує плазмові значення приблизно в 100 разів, залишаючись в цих межах протягом 24-х годин.

Сульфаметоксазол практично повноцінно виводиться разом з сечею. Його показники всередині сечі істотно вище плазмових.

Триметоприм швидко розподіляється всередині тканин.

Спосіб застосування та дози

Підбирати порцію Оріпріма необхідно персонально. Терапевтичний цикл триває мінімум 5 діб або до моменту зникнення ознак захворювання.

При активній фазі бруцельозу і простатиті терапія триває мінімум 1 місяць, а актиноміцетами і нокардиоз лікують тривалими курсами.

Приймати ліки потрібно перорально після вживання їжі.

Для підлітків старше 12-річчя і дорослих доза становить 0,8 сульфаметоксазола / 0,16 г триметоприму, 2-кратно за день. Підтримуюча порція аналогічна, але приймати її потрібно 1-разово за добу.

Для вікової групи 5-12 років порція становить 0,4 г сульфаметоксазолу / 0,08 г триметоприму, 2-разово за день.

Вікової категорії 2-5 років - 0,2 г сульфаметоксазолу / 0,04 г триметоприму, 2-кратно за добу.

Використання Oriprima під час вагітності

Заборонено призначати Оріпрім при вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна чутливість щодо елементів ліки (сульфаметоксазола з триметопримом);
• важкі патології, що зачіпають печінкову паренхіму;
• інтенсивні розлади ниркової діяльності;
• кров'яні захворювання;
• грудне годування;
• недолік компонента Г6ФД.

Побічна дія Oriprima

При застосуванні стандартних порцій ЛЗ ускладнень не спостерігається. Найчастіше розвиваються побічні ознаки, що зачіпають роботу шлунково-кишкового тракту, а також епідермальні ушкодження алергічного походження.

Серед порушень шлунково-кишкового тракту - блювота, пронос, глосит, нудота, стоматит і панкреатит, а також (зрідка) коліт псевдомембранозний різновиди.

Розлади, що мають алергічну природу - міокардит алергічної форми, анафілактоїдні симптоми, фотосенсибілізація та геморагічний васкуліт.

Загальні прояви - червоний вовчак або нодозний панартериит. Іноді відзначається ТЕН або еритема.

Через наявність у складі ЛЗ сульфаметоксазола, є ризик появи патологічних змін кров'яних аналізів. Серед таких - пурпура, еозинофілія, анемія гемолітичного характеру, лейко-, тромбоціто- або нейтропенія. Іноді з'являється пернициозная анемія, панцитопенія або агранулоцитоз. При цьому існує думка, що у літніх людей розлади кров'яної функції більш вірогідні.

Порушення, які мають неврологічну природу - вушний шум, атаксія, головний біль, конвульсії, галюцинації, менінгіт асептичної природи і запаморочення.

Ушкодження кістково-м'язової структури - міалгія або артралгія.

Розлади урогенитальной функції - нефроз токсичного характеру, тубулоінтерстіціальний нефрит і збільшення плазмового рівня креатиніну.

Передозування

При гострій інтоксикації сульфаніламідами можливий розвиток таких ознак, як блювота, головні болі, кольки, запаморочення, нудота, анорексія, втрата свідомості і сонливість. Є інформація про появу кристалурії, гіпертермії або гематурії. 

У разі хронічного отруєння відбувається придушення кровотворних процесів (лейко- або тромбоцитопенія), а крім цього інші патологічні зміни кров'яної структури, пов'язані з недоліком B9-вітаміну.

Серед стандартних процедур, які застосовуються при передозуванні - індукція блювання або шлунковий промивання, а крім цього потенцирование ниркового виведення через форсований діурез (завдяки подщелачиванию сечі посилюється екскреція сульфаметоксазола). Щоб прибрати симптоми впливу триметоприма щодо кровотворної функції, використовують фолінат Ca: в / м уколи 3-6-ти мг протягом 5-7-ми діб. При отруєнні потрібно стежити за кров'яними процесами і біохімічної структурою крові (також за сольовими показниками).

При розвитку жовтяниці або істотних патологічних змін крові проводяться спеціальні терапевтичні заходи. Процедури перитонеального діалізу будуть неефективні, в той час, як гемодіаліз демонструє помірне ефект щодо елімінації сульфаметоксазола з триметопримом.

Взаємодія з іншими препаратами

Заборонено комбінувати ліки з прийнятими всередину протидіабетичними ЛЗ, саліцилатами, сечогінними тиазидного типу, фенілбутазоном, а крім того з коагулянтами непрямого характеру, фенітоїном і напроксеном.

У літніх людей, які використовують сечогінні (особливо тіазиди) разом з Оріпрімом, іноді відзначали розвиток пурпури з тромбоцитопенією.

Є інформація про продовження ПВ у лиць, які поєднували ліки з варфарином.

Триметоприм з сульфаметоксазолом здатні гальмувати внутрішньопечінкові обмінні процеси фенітоїну. Клінічні порції медикаменту на 39% пролонгують термін напіврозпаду фенітоїну і на 27% знижують швидкість метаболічної очищення.

Сульфаніламіди порушують внутріплазменний білковий синтез метотрексату, через що показник цього вільного компонента підвищується.

[3], [4], [5]

Умови зберігання

Оріпрім потрібно зберігати в закритому від дітей, темному місці. Температурні показники - не вище позначки 30 ° С.

[6],

Термін придатності

Оріпрім можна використовувати в межах 4-річного терміну з моменту виробництва терапевтичного речовини.

[7], [8]

Застосування для дітей

Медикамент не використовують у недоношених немовлят, дітей віком до 3-місячного віку (є ймовірність розвитку жовтяниці ядерного типу). В цілому, дітям молодше 5-річчя рекомендується використовувати суспензію ліки.

[9], [10]

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Бактісептол, Гросептол, Бікотрім з бактріма, Бріфесептол і Бел-СЕПТОЛ з Бісептолом, а крім цього Солюсептол і Бі-септ. Також в списку Суметролім ®, Бі-тол, Расептол з Бісептрімом, Трісептол і Ко-тримоксазол.