Паркопан

Паркопан має міорелаксантну та м-холінергічну дію.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Паркопана

Його використовують для комплексного лікування таких станів:

• тремтячий параліч та спастична дисплегія;
• дистонія;
• вторинний паркінсонізм;
• рухові або екстрапірамідні розлади;
• гіперкінез.

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках по 2 або 5 мг, в упаковці 100 таблеток.

Фармакодинаміка

Препарат має протипаркінсонічну дію та має міорелаксантні та м-холіноблокуючі властивості. Є антагоністом м-холінорецепторів – допомагає блокувати активність синапсів з провідником ацетилхоліном, впливаючи на зв'язок між дофаміном та ацетилхоліном. Це призводить до зниження холінергічного ефекту всередині центральної нервової системи, пов'язаного з нестачею дофаміну.

Переважає центральний антихолінергічний ефект, завдяки якому препарат послаблює вираженість або повністю усуває рухові розлади, що виникають при екстрапірамідних розладах. Крім того, він також сприяє послабленню тремору у спокої та має слабкий вплив на ригідність м'язів.

Периферичний антихолінергічний ефект сприяє зменшенню слиновиділення, а також дещо зменшує роботу шкірних залоз та інтенсивність потовиділення. Крім того, препарат має спазмолітичні властивості завдяки міотропному ефекту.

Як монотерапевтичний елемент, застосовується при тремтливому паралічі та вторинному паркінсонізмі, а також при екстрапірамідних розладах; послаблює тонус при парезі пірамідного характеру. Дія препарату розвивається через 60 хвилин; максимальний ефект спостерігається протягом 2-3 годин, після чого починає знижуватися. Загалом тривалість лікарського ефекту становить 6-12 годин.

Фармакокінетика

Після перорального застосування препарат швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Має високу ліпотропію. Виводиться з грудним молоком. Під впливом естераз піддається гідролізу, перетворюючись на органічні кислоти та спирт.

Період напіввиведення знаходиться в діапазоні 5-10 годин. Невелика частина речовини виводиться в незміненому вигляді через нирки, а решта - у вигляді продуктів метаболізму.

Спосіб застосування та дози

Препарат необхідно приймати перорально, початкова доза становить 1 мг на добу. Таблетки необхідно приймати після їжі (якщо після цього виникає сухість слизової оболонки рота, препарат використовують до їжі).

Якщо бажаний результат не досягнутий, дозування збільшують на 1 мг на день з 5-денними інтервалами. Препарат слід приймати 3-5 разів на день. Для людей похилого віку розмір порції зменшують вдвічі (цього дозування достатньо для досягнення лікувального ефекту).

При тремтячому паралічі приймають 5 або 10 мг речовини на добу (10 мг – максимально допустима разова доза). Дозволено не більше 20 мг препарату на добу. Якщо препарат застосовується разом з леводопою, дозу слід зменшити.

Для корекції екстрапірамідних розладів приймати 5 мг речовини на добу (максимальна доза – 15 мг). Дітям віком 5-17 років можна приймати 8-80 мг препарату на добу (3-4 прийоми).

Препарат припиняють поступово – протягом 7-14 днів, оскільки якщо прийом препарату різко припинити, стан швидко погіршиться. Також важливо пам’ятати, що існує ризик розвитку лікарської залежності. Під час терапії необхідно контролювати показники внутрішньоочного тиску.

[ 4 ]

Використання Паркопана під час вагітності

Заборонено використовувати Паркопан під час вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність непереносимості компонентів препарату;
• глаукома;
• миготлива аритмія;
• аденома простати;
• стеноз у шлунково-кишковому тракті механічного походження.

Обережність потрібна при застосуванні людям із захворюваннями нирок або печінки, тяжким атеросклерозом, високим кров'яним тиском та людям похилого віку.

Побічна дія Паркопана

Застосування препарату може призвести до таких побічних ефектів:

• відчуття нервозності, сильна втома або сонливість, підвищений внутрішньоочний тиск, марення, запаморочення, галюцинації або психоз;
• блювота, запор, сухість у роті, нудота;
• висипання на епідермісі, лікарська залежність;
• акомодаційний парез, тахікардія, затримка сечі та гнійний паротит.

Передозування

Першими симптомами інтоксикації є гіперемія обличчя, сухість слизових оболонок та епідермісу, утруднене ковтання, розширення зіниць та лихоманка. Сильне передозування викликає тривогу, м’язову слабкість, судоми, порушення сечовипускання, серцевого ритму та свідомості, а також ослаблення перистальтики та зупинку дихання.

Гемодіаліз можна проводити лише в перші години після інтоксикації. Вводять внутрішньовенно бікарбонат натрію, а також фізостигмін (внутрішньовенно через крапельницю; доза 2-8 мг). Крім того, потрібен постійний моніторинг ЕКГ.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування разом з інгібіторами МАО призводить до посилення антихолінергічного ефекту.

При застосуванні леводопи активність препарату підвищується, що може вимагати зниження його дозування.

Трициклічні антидепресанти, похідні фенотіазину та блокатори H1-гістамінових рецепторів посилюють ймовірність розвитку негативних симптомів (особливо периферичного антихолінергічного ефекту).

Поєднання з резерпіном послаблює ефективність активного елемента Паркопану.

Застосування з хлорпромазином знижує рівень препарату в плазмі.

Тригексифенідил знижує терапевтичний ефект нітратів, що застосовуються сублінгвально.

[ 5 ]

Умови зберігання

Паркопан слід зберігати при температурі в межах 25°C.

Термін придатності

Паркопан можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікувального засобу.

Аналоги

Аналогами медикаменту є такі препарати: Анти-Спас, Піпанол, Циклодол, Апаркан з Ромпаркіном, а також Тремін, Артан, Паркан, Триксил з Антитремом, Трифенідил з Перагітом і Пацитаном.

Відгуки

Паркопан вважається не дуже ефективним засобом для лікування тремтливого паралічу. При цьому захворюванні активно використовуються антихолінергічні засоби, що знижують функціональну активність холінергічної системи (вона переважає над дофамінергічною у людей, які страждають на тремтливий параліч). Препарат повинен відновити необхідний баланс між цими системами, в результаті чого зникають характерні ознаки патології. Саме з цим Паркопан не завжди справляється, судячи з коментарів на медичних форумах.

У наш час існує тенденція обмежувати застосування антихолінергічних препаратів у людей похилого віку, оскільки вони збільшують ймовірність розвитку розладів пам'яті та психіки. Застосування препарату вважається доцільним для молодших людей і лише в ситуаціях, коли спостерігається помітне покращення. Встановлено, що ця категорія препаратів демонструє ефективність лише у 20% пацієнтів.

Застосування окремих нейролептиків (таких як галоперидол із зуклопентиксолом, а також оланзапін із трифлуоперазином) часто викликає екстрапірамідні розлади, що зумовлює необхідність застосування протипаркінсонічних препаратів, що є коректорами. Встановлено, що Паркопан з Акінетоном, що застосовуються в малих дозах, демонструють найвищу ефективність. Про це часто згадують у коментарях.

Досить велика кількість пацієнтів відчуває негативні симптоми при використанні ліків – це зазвичай відчуття дратівливості або сонливості, сухість слизових оболонок та запор. Але при тривалому застосуванні вираженість негативних симптомів зменшується.