Р-Бутін

Р-Бутин – антибактеріальний засіб з вираженою бактерицидною дією. Він належить до групи сучасних напівсинтетичних антибіотиків широкого спектру дії та характеризується високою активністю в боротьбі з мікобактеріями, шкідливими для організму. У медицині препарат використовується для лікування та профілактики різних інфекцій, зокрема, туберкульозу.

[ 1 ], [ 2 ]

Показання до застосування Р-Бутін

Р-Бутин використовується у складі комплексної терапії як ефективний протитуберкульозний препарат. Міжнародна непатентована назва препарату – «Рифабутин».

Показання до застосування препарату R-Butin: лікування хронічного туберкульозу легень, спричиненого рифампіцин-резистентними штамами Mycobacterium tuberculosis. Антибіотик активний проти інфекцій, спричинених бактеріями Mycobacterium tuberculosis та Mycobacterium xenopi, мікробактеріями M. tuberculosis, M. xenopi та M. avium intracellulare complex (MAIC), і може застосовуватися у пацієнтів з тяжким імунодефіцитом (ВІЛ-інфікованих та хворих на СНІД), як для лікування, так і для профілактики.

Мета лікування препаратом R-Butin — запобігання ймовірності рецидиву туберкульозу та зменшення ймовірності зараження інших. Препарат допомагає уникнути розвитку лікарської стійкості у пацієнтів, а також запобігає смерті пацієнта. Лабораторним критерієм ефективності препарату є зменшення та припинення виділення M. tuberculosis.

В результаті прийому препарату у пацієнтів спостерігається зменшення вираженості симптомів, зменшення частоти рецидивів та збільшення маси тіла.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Форма випуску

R-Бутин – це напівсинтетичний антибіотик, ефективний проти різних видів мікобактерій, включаючи Mycobacterium tuberculosis.

Препарат випускається в капсулах по 150 мг кожна, наповнених червоно-фіолетовим порошком, який не розчиняється у воді, погано розчиняється в етанолі та розчиняється в метанолі та хлороформі.

Багато препаратів зараз випускаються в капсулах, таких як R-Butin. Капсульна лікарська форма має низку переваг: вона забезпечує високу точність дозування ліків, вміст капсул легше та швидше всмоктується у шлунку. Оболонка капсули захищає слизову оболонку шлунка та допомагає запобігти інактивації антибіотика ферментами шлункового соку. Крім того, препарат у капсулах захищений від несприятливих факторів (світло, волога, повітря, механічні впливи). При виробництві капсул використовується менше допоміжних речовин, ніж при виробництві таблетованих форм препаратів. Коригувальна здатність капсул полягає в усуненні неприємного смаку та запаху антибіотиків. Висока естетика досягається використанням різних барвників для отримання оболонок капсул.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакодинаміка

Р-Бутин (Рифабутин) – це напівсинтетичний антибіотик широкого спектру дії, який застосовується в поєднанні з іншими препаратами, що мають активну дію на ряд інфекцій, включаючи лікування та профілактику туберкульозу.

Фармакодинаміка Р-Бутин: препарат має активну дію на мікроорганізми, розташовані як позаклітинно, так і внутрішньоклітинно. Він має виражену бактерицидну дію та вибірково пригнічує ДНК-залежну РНК-полімеразу мікроскопічних бактерій Mycobacterium spp., а також атипових мікобактерій (Mycobacterium tuberculosis, Mycobacterium avium). Крім того, Р-Бутин активний проти грампозитивних мікроорганізмів. Монотерапія цим препаратом призводить до швидкого розвитку резистентності.

Чітких клінічних критеріїв для оцінки ефективності препарату немає. Однак клінічно доведено, що антибактеріальний засіб зменшує тяжкість симптомів, сприяє збільшенню ваги у пацієнта та зменшує частоту рецидивів. Основна мета прийому антибіотика — зупинити виділення M. tuberculosis, запобігти можливим рецидивам, зараженню інших та смерті під час лікування пацієнтів.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ]

Фармакокінетика

Р-Бутин швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту в кров одразу після перорального застосування. Максимальний рівень активної речовини препарату досягається приблизно через 2-4 години після прийому антибіотика. Препарат має пригнічувальний вплив на синтез патогенних бактерій шляхом пригнічення їх ДНК-залежної РНК-полімерази. Можливо, саме високий рівень внутрішньоклітинної концентрації Рифабутину відіграє ключову роль у забезпеченні активності препарату щодо таких внутрішньоклітинних патогенних мікроорганізмів, як мікобактерії.

Фармакокінетика R-Бутину лінійна. Рифабутин має властивість швидко проникати в клітини та розподілятися в тканинах багатьох внутрішніх органів, за винятком головного мозку. Його найвища концентрація створюється в тканині легень. Клінічно доведено, що концентрація в легенях через 24 години після прийому антибіотика в 5-10 разів вища за його концентрацію в плазмі крові. При цьому відзначається погане проникнення препарату через ГЕБ - гематоенцефалічний бар'єр. Біодоступність Рифабутину становить 20%, а індекс зв'язування з білками плазми - 85%. Препарат повністю біотрансформується в тканині печінки, утворюючи неактивні метаболіти. 53% R-Бутину у вигляді метаболітів виводиться через нирки, 30% - з жовчю, 5% - з жовчю у вихідному вигляді, і така ж кількість - з сечею. Період напіввиведення антибіотика в організмі становить приблизно 35-40 годин.

[ 14 ], [ 15 ], [ 16 ], [ 17 ]

Спосіб застосування та дози

Р-Бутин зазвичай призначають пацієнту один раз на день. Капсулу приймають перорально, до або після їжі. Тривалість прийому антибіотика залежить від схеми лікування.

Спосіб застосування та дозування: дорослим зазвичай призначають від 150 до 600 мг R-бутину на добу. Однак загалом прийом Рифабутину залежить від конкретної ситуації:

• У разі лікування повторно діагностованого туберкульозу легень слід приймати 150-300 мг Рифабутину на добу (тривалість лікування – 6 місяців).
• Для лікування пацієнтів із хронічним мультирезистентним туберкульозом легень призначають 300-450 мг препарату на добу (лікування триває 6-9 місяців).
• При вторинній мікобактеріальній інфекції нетуберкульозного характеру – від 450 до 600 мг препарату на добу (тривалість лікування – до 6 місяців).
• Для профілактики MAC-інфекцій у пацієнтів з тяжким імунодефіцитом та СНІДом – 300 мг препарату R-Butin на добу.
• У разі серйозних порушень та збоїв у функції нирок (показник КК (креатинкінази) нижче 30 мл/хв) необхідно зменшити дозування Р-Бутину на 50%.
• У поєднанні з іншими протитуберкульозними препаратами (етамбутол або ізоніазид тощо) – 450-600 мг препарату на добу.

Пацієнтам похилого віку призначають звичайний режим дозування препарату Р-Бутин: перорально – один раз на добу, незалежно від їжі.

Протягом усього періоду лікування препаратом R-Butin рекомендується періодично контролювати кількість тромбоцитів та лейкоцитів у периферичній крові, а також активність печінкових ферментів. При прийомі R-Butin у високих дозах або в комбінації з кларитроміцином у пацієнта підвищується ризик розвитку увеїту (запального процесу в судинній оболонці ока). У цьому випадку пацієнту необхідно проконсультуватися з офтальмологом, а також тимчасово припинити прийом препарату.

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Використання Р-Бутін під час вагітності

Р-Бутин протипоказаний під час вагітності та лактації, про це чітко зазначено в інструкції до препарату. Тому вагітним жінкам не рекомендується приймати цей антибіотик, як і багато інших.

Застосування Р-Бутину під час вагітності загрожує негативними наслідками для здоров'я майбутньої матері та її дитини. За необхідності застосування Рифабутину під час грудного вигодовування необхідно вирішити питання про термінове припинення лактації. Що стосується клінічних результатів, то суворо контрольованих досліджень, які б стосувалися застосування Р-Бутину під час вагітності, не проводилося.

У практичній медицині використовуються лише ті антибіотики, дія яких не впливає негативно на розвиток плода. Зазвичай лікування антибіотиками під час вагітності має сенс лише тоді, коли терапевтичний ефект щодо інфекційної патології майбутньої матері вищий за шкоду (ймовірну чи потенційну) для плода. Вагітним жінкам слід враховувати, що майже всі антибіотики відпускаються за рецептом, тому візит до лікаря у разі захворювання є обов'язковим. Медичний контроль за терапією дозволяє уникнути негативних наслідків, які можуть бути спричинені неправильним лікуванням, зокрема, самостійним безконтрольним прийомом антибактеріальних засобів.

Протипоказання

Р-Бутин використовується в медицині для лікування інфекцій, спричинених бактеріями, включаючи туберкульоз. Незважаючи на свою ефективність та тривалу дію, препарат має ряд протипоказань, які необхідно враховувати перед початком лікування.

Протипоказання до застосування R-Бутину:

• вагітність,
• період лактації (грудного вигодовування),
• гіперчутливість до препарату,
• вік до 18 років,
• індивідуальна непереносимість рифабутину та інших ансаміцинів,
• серйозні порушення у функціонуванні печінки та нирок.

Під час прийому препарату R-Butin необхідно суворо дотримуватися схеми лікування, встановленої лікарем. Слід враховувати, що під час лікування шкіра, сеча та слина можуть набувати червонувато-оранжевого кольору.

Якщо стан пацієнта погіршується під час прийому антибіотика, необхідно звернутися до лікаря. Слід також враховувати, що безпека застосування R-Бутину у дитячих вікових групах не вивчалася. Тому дітям прийом цього препарату протипоказаний. Це пов'язано з можливістю підвищення гепатотоксичності Рифабутину внаслідок вікових змін печінки.

[ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ], [ 24 ]

Побічна дія Р-Бутін

Р-Бутин слід приймати суворо за призначенням лікаря. Якщо стан погіршується або спостерігаються будь-які несприятливі симптоми, пацієнту слід проконсультуватися з лікарем щодо подальшого застосування препарату. Можливо, знадобиться зменшити дозу препарату або знайти альтернативні способи лікування інфекції.

Побічні ефекти R-Butin можуть включати:

• нудота та блювота,
• зміни смаку (дисгевзія),
• діарея та біль у животі,
• жовтяниця,
• підвищена активність печінкових трансаміназ,
• анемія (зниження вмісту гемоглобіну в еритроцитах),
• тромбоцитопенія (зниження кількості тромбоцитів),
• лейкопенія (зниження вмісту лейкоцитів у крові),
• артралгія (біль у суглобах),
• міалгія (біль у м'язах).

Крім того, побічні ефекти організму від прийому препарату Р-Бутин можуть включати алергію (висип, підвищення температури), рідко увеїт (запалення судинної оболонки ока), бронхоспазм (раптове скорочення м'язів стінок бронхів) та анафілактичний шок.

У разі передозування антибіотиком побічні ефекти можуть посилюватися. У цьому випадку пацієнту необхідно промити шлунок. Також призначається симптоматична терапія та сечогінні засоби.

[ 25 ], [ 26 ]

Передозування

Р-Бутин слід застосовувати за схемою лікування, розробленою медичним спеціалістом, суворо дотримуючись встановленого ним дозування. В іншому випадку можливі такі симптоми передозування препаратом: запаморочення, нудота, блювота, посилення побічних ефектів (зокрема, біль у животі, діарея, жовтяниця, зміни складу крові тощо), а також втрата свідомості. Самостійно проводити лікування Р-Бутином категорично заборонено.

Передозування препаратом – це дуже небезпечний стан, який може призвести до негативних наслідків та викликати незворотні реакції організму. При перших ознаках передозування необхідно негайно викликати швидку допомогу. До приїзду лікаря пацієнту необхідно промити шлунок, викликавши блювоту. Для цього можна випити 3 склянки підсоленої води (2 чайні ложки солі на 200 мг). Після промивання шлунка слід прийняти кілька подрібнених таблеток активованого вугілля.

У серйозних випадках передозування Р-Бутином пацієнту потрібна стаціонарна медична допомога. Лікування проводиться з урахуванням симптомів. У цьому випадку зазвичай призначаються препарати зі зворотною дією або спрямовані на підтримку печінки.

Дуже важливо визначити, яким препаратом отруїлася людина. Це допоможе розробити правильну тактику лікування та передбачити можливі побічні ефекти.

Зазвичай призначають препарати, спрямовані на Наприклад, у разі передозування препарату, що знижує артеріальний тиск, призначають препарати, що стимулюють серцеву діяльність.

Взаємодія з іншими препаратами

R-Бутин має різний вплив на деякі ліки та може спричиняти органічні зміни в організмі. Зокрема, він сприяє прискоренню метаболізму ліків у печінці.

Взаємодія R-Бутину з іншими препаратами:

• зидовудин – рифабутин знижує його концентрацію в плазмі;
• кларитроміцин, флуконазол – підвищують концентрацію Р-бутину в плазмі крові;
• Оральні контрацептиви – рифабутин знижує їхню ефективність.

Розвиток клінічно значущої взаємодії препарату Р-Бутин з такими препаратами, як етамбутол, сульфаніламіди, сульфаніламіди, теофілін, зальцитабін, піразинамід, малоймовірний. Крім того, Рифабутин впливає на фармакокінетику препаратів, що метаболізуються системою цитохрому Р450 IIIA.

Пацієнт повинен суворо дотримуватися призначеного лікарем режиму лікування та приймати Р-Бутин у суворо зазначеному дозуванні. Препарат можна приймати натщесерце, під час або після їжі. Активність Рифабутину проявляється у забарвленні сечі, сліз, шкіри, слини та навіть контактних лінз у червонувато-помаранчевий колір.

Якщо ви приймаєте будь-які ліки, вам слід повідомити свого лікаря перед початком лікування Рифабутином, щоб уникнути можливих негативних наслідків.

[ 32 ], [ 33 ], [ 34 ]

Умови зберігання

Р-Бутин необхідно зберігати відповідно до правил, встановлених Міністерством охорони здоров'я для препаратів Списку Б, до якого належать сильнодіючі препарати, що повинні зберігатися з особливою обережністю та завжди окремо від інших препаратів.

Умови зберігання R-бутину:

• при температурі не вище 25°C;
• у сухому, добре захищеному від світла місці;
• у герметичній заводській упаковці.

Під впливом прямих сонячних променів у капсулах можуть відбуватися хімічні реакції, які часто призводять до втрати терапевтичного ефекту та швидкого псування препарату. З цієї причини R-Бутин слід зберігати в темному місці, бажано на окремій полиці в шафі з непрозорими дверцятами.

Крім того, капсули здатні активно поглинати вологу, легко намокати та псуватися. Тому препарат слід зберігати подалі від місць з високою вологістю, таких як ванна кімната. Після кожного використання флакон з капсулами слід щільно закривати, щоб запобігти реакції препарату з киснем повітря.

Усі ліки слід зберігати в окремому місці, наприклад, на верхній полиці шафи, подалі від маленьких дітей та літніх членів сім'ї з поганим зором.

[ 35 ], [ 36 ], [ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Термін придатності

Р-Бутин, як і будь-який інший медикамент, має чітко обмежений термін застосування, який повинен враховувати кожен пацієнт.

Термін придатності цього лікарського засобу становить 2 роки, починаючи з дати виробництва, зазначеної на упаковці. Важливо пам’ятати, що за жодних обставин не можна приймати прострочені ліки, оскільки вони можуть мати непередбачуваний вплив на організм людини. Після закінчення терміну придатності ліки необхідно негайно утилізувати.

Не рекомендується пересипати капсули в іншу ємність, R-Butin слід зберігати в оригінальній упаковці та бажано з інструкцією всередині, щоб за потреби можна було уточнити інформацію про препарат. Вкрай важливо дотримуватися всіх умов зберігання препарату, які прописані в інструкції. Особливу увагу слід приділити запобіжним заходам, протипоказанням, побічним ефектам, а також взаємодії препарату з іншими лікарськими засобами.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]