Remestip

Реместіп містить компонент терліпрессін, що є штучним аналогом речовини вазопресин (виступає природним гормоном задньої гіпофізарної частки).

Терапевтичний ефект терліпресину заснований на комбінації специфічного впливу елементів, сформованих при його ензимними розщепленні. Серед помітних властивостей речовини виділяють антигеморологічні і потужні судинозвужувальні. З видимих дій найбільше помітно зменшення кровотоку всередині паренхіми внутрішніх органів, через що відбувається ослаблення кровообігу всередині печінки і тиску в області ворітної вени.

Показання до застосування Remestipa

Застосовується при таких порушеннях:

• кровотечі з області шлунково-кишкового тракту - через розширених в зв'язку з варикозом стравохідних вен, а крім того виразкових ушкоджень;
• кровотечі, що виникають в зоні урогенітального тракту - з матки, спровоковані функціональними розладами, абортом, пологами та іншими причинами;
• кровотечі, викликані хірургічними процедурами (наприклад, органи в області малого тазу або очеревини).

Локально може використовуватися при гінекологічних процедурах, пов'язаних з маткової шийкою.

Форма випуску

Випуск компонента здійснюється у вигляді ін'єкційної лікарської рідини - в ампулах ємністю 2 або 10 мл. У пачці - 5 таких ампул.

Фармакодинаміка

Тестування фармакодинамики ліки продемонстрували, що терліпрессін, як і інші схожі пептиди, провокує розвиток спазму венул з артериолами в основному усередині паренхіми внутрішніх органів, а крім цього скорочення гладких м'язів стравохідної стінки і посилення тонусу разом з кишковою перистальтикою в загальному.

Крім впливу, що чиниться на гладку мускулатуру судин, речовина справляє стимулювальний ефект щодо гладких м'язів матки, також і у випадках, коли жінка не вагітна.

Тестування впливу медикаменту, що проводилися за участю людей і тварин, показали, що найвищу активність він демонструє всередині шкіри і внутрішніх органів.

Клінічних симптомів протіводіуретіческого впливу терліпресину не відзначено.

Фармакокінетика

Сам по собі терліпрессін не демонструє активності щодо гладких м'язів, але при цьому виступає хімічним депо у володіють лікарської активністю компонентів, які формуються при ензимними розщепленні. Дане вплив розвивається на більш низькій швидкості, ніж вплив лізин-вазопресину, але при цьому має велику тривалість.

Лізин-вазопресин часто біологічно перетвориться всередині нирок з печінкою і інших тканин.

Фармакокінетика введеного елемента найбільш повно описується 2-компонентної моделлю. Термін напіврозпаду дорівнює 40-ка хвилин, показник метаболічного кліренсу - 9-ти мл / кг за хвилину, а значення розподільного обсягу - 0,5 л / кг. Очікуваний плазмовий показник лізин-вазопресину відзначається після закінчення приблизно півгодини з моменту застосування терліпресину. Значення Cmax спостерігаються після 1-2-х годин.

Спосіб застосування та дози

Спочатку виконуються в / в уколи 2-х мг речовини з 4-годинним інтервалом. Продовжувати таку терапію необхідно, поки не закінчиться 24 години з часу зупинки наявного кровотечі (але цей проміжок повинен становити максимум 48 годин). Після використання початкової порції її можна зменшити до 1-го мг з 4-годинним інтервалом для лиць з вагою <50-ти кг або при розвитку побічних ознак.

Кровотечі, пов'язані з стравохідними венами, ураженими варикозом, слід лікувати застосуванням порції 1000 мкг (дорослому) з 4-6-годинними інтервалами в межах 3-5-ти діб. Щоб попередити рецидив кровотечі, терапію продовжують ще на 1-2 доби з моменту його зупинки. Реместіп застосовується болюсно, в / в способом або через нетривалу інфузію. Медикамент вводиться нерозведеним або після розчинення за допомогою 0,9% -ного NaCl.

При інших типах кровотеч в області шлунково-кишкового тракту використовується така ж дозування з тим же тимчасовим інтервалом. Ліки можуть використовуватися для надання швидкої допомоги без прив'язки до хірургічних процедур - при наявності підозри на присутність кровотечі у верхній частині шлунково-кишкового тракту.

Кровотечі, що виникають в області внутрішніх органів у дитини, зупиняють введенням порції 8-20 мкг / кг з 4-8-годинним інтервалом. Медикамент застосовують весь період присутності кровотечі; для попередження появи рецидивів використовуються ті ж заходи, що і у дорослих. Якщо у пацієнта всередині стравоходу є склерозірованние вузли варикозу, потрібно 1-разове болюсное застосування в порції 20 мкг / кг.

Кровотечі, пов'язані з урогенітальним трактом: в зв'язку з наявністю різниці в активності дії ендопептідази всередині кров'яної плазми і тканин, межі розмірів дозувальних порцій є досить великими - 0,2-1 мг; застосовувати їх слід з 4-6-годинною перервою.

У разі кровотеч з матки, мають ювенільний характер, використовуються дозування 5-20 мкг / кг.

При локальному використанні в разі гінекологічних процедур, пов'язаних з маткової шийкою, потрібно 400 мкг речовини розчинити в 0,9% -ному NaCl до отримання обсягу, що становить 10 мл. Вводити засіб необхідно парацервікально або інтрацервікально. При цьому терапевтичний вплив починається після закінчення 5-10-ти хвилин. Якщо знадобиться, порція може бути введена повторно або підвищена.

[2]

Використання Remestipa під час вагітності

Використовувати медикамент при вагітності не можна. Виявлено, що він призводить до маткового скорочення і збільшення рівня внутриматочного тиску під час ранньої стадії вагітності, а крім цього здатний послаблювати внутриматочное кровообіг. При тестах на кроликах відзначалися аномалії в розвитку плоду і мимовільні викидні.

Немає інформації щодо того, чи екскретується ліки з молоком матері. На тварин екскрецію ЛЗ з молоком не досліджувалася. Не можна виключати ризик негативного впливу на грудних немовлят. Питання щодо припинення грудного вигодовування або припинення лікування необхідно вирішувати, враховуючи всі чинники ризику і користі кожного з рішень.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна чутливість, пов'язана з активним компонентом або будь-яким з допоміжних елементів ЛС;
• розвиток септичного шоку у лиць зі слабкими показниками серцевого викиду.

Побічна дія Remestipa

Серед побічних симптомів:

• порушення серцевої діяльності: часто спостерігається аритмія або брадикардія, а також прояви ішемії при ЕКГ. Іноді відзначається тахікардія, СН, миготлива аритмія, екстрасистолія шлуночків, інфаркт міокарда, болю, що вражають грудину, тахікардія різновиди пірует і гіпергідратація з легеневої набряком;
• проблеми, пов'язані з судинами: в основному відзначається ішемія периферичного характеру, периферична вазоконстрикція, блідість епідермісу і зниження або збільшення рівня артеріального тиску. Іноді спостерігається кишкова ішемія, припливи і ціаноз периферичного характеру;
• розлади респіраторної функції: іноді спостерігається респіраторна недостатність, бронхіальний спазм, труднощі з диханням або його зупинка, а також болі при дихальному процесі. Зрідка виникає задишка;
• ушкодження, Пов'язані з шлунково-кишкового тракту: часто виникає тимчасовий пронос і транзиторні болі в абдомінальній зоні, мають спастичний характер. Іноді спостерігаються минущі блювота або нудота;
• порушення в роботі НС: найчастіше розвиваються головні болі. Іноді спостерігаються епілептичні напади. Одинично виникає апоплексія;
• проблеми з метаболічними процесами: іноді, при відсутності контролю за показниками рідини, з'являється гіпонатріємія;
• ушкодження підшкірних шарів і епідермісу: іноді виникає лимфангит або локальний шкірний некроз;
• порушення, пов'язані з геніталіями: часто у жінок з'являються болі спастичного характеру, що зачіпають нижню область абдомінальної зони. Іноді розвивається маткова ішемія або збільшується матковий тонус;
• проблеми в зоні ін'єкції: найчастіше в таких областях розвивається некроз.

Є окремі дані про розвиток ознак непереносимості.

[1]

Передозування

Заборонено застосовувати порції вище 2-х мг за 4-годинний проміжок, тому як в таких випадках виникають важкі побічні симптоми, пов'язані з роботою ССС.

Щоб контролювати збільшуються значення АТ (що може відбуватися при введенні Реместіпа), потрібно використовувати симпатолитики або клонідин.

Щоб усунути брадикардію, застосовується атропін.

Взаємодія з іншими препаратами

Терліпрессін підсилює вплив невибіркових β-адреноблокаторів щодо зменшення вираженості портальної гіпертензії.

Комбінація з медикаментами, що провокують брадикардію (серед таких суфентаніл і пропофол), може викликати розвиток важкої форми цієї хвороби і зменшення вираженості серцевого викиду.

[3], [4]

Умови зберігання

Реместіп необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей місці при температурних відмітках в діапазоні 2-8 ° C. Заморожувати речовина заборонено.

Протягом 1-го місяця медикамент може міститися при значеннях температури не більше 25 ° C.

Термін придатності

Реместіп дозволяється застосовувати протягом 24-місячного терміну з моменту виробництва ліків.

Аналоги

Аналогами речовини є медикаменти Адіупресін, Уропрес, Мінірин з Гліпресіном, а крім того Д-воід, Н-десмопрессин і Десмопрессин.