Ремесулід

Ремесулід - це медикамент, що володіє протиревматичні лікарським ефектом. Він входить до групи ліків НПЗЗ і володіє наступними терапевтичними властивостями - Антипіретичний, протизапальними, а також знеболюючими.

Чинним елементом медикаментозного засоби є речовина німесулід. Даний компонент виборчим способом уповільнює активність елемента ЦОГ-2, а разом з цим пригнічує процеси зв'язування речовин ПГ всередині зони, ураженої запаленням.

Показання до застосування Remulsulide

Застосовується як речовина, що усуває гострі болі. Призначається для лікування ознак остеоартриту, що супроводжується болями. Разом з цим використовується у жінок для терапії дисменореї первинного характеру.

[1]

Форма випуску

Випуск компонента реалізується в таблетках - 10 штук всередині пластинки. У коробці - 1 або 3 пластинки.

Фармакодинаміка

Німесулід уповільнює вивільнення ензиму мієлопероксидази, а разом з цим пригнічує процеси формування вільних кисневих радикалів, в той же час не впливаючи на хемотаксис з фагоцитозу.

Також ліки пригнічує формування фактора пухлинного некрозу і інших запальних провідників.

Фармакокінетика

Після перорального застосування німесулід на великій швидкості абсорбується всередині шлунково-кишкового тракту. Значення внутріплазменного Cmax реєструються після закінчення 2-3-х годин. Синтез речовини з внутріплазменним кров'яним білком дорівнює 97,5%.

Ліки бере участь у внутрішньопечінкових обмінних процесах; його основним метаболічним елементом є володіє лікарської активністю речовина гідроксинімесулід.

Приблизно 65% використаної порції ЛЗ виводиться разом з сечею, а решта 35% виводяться з фекаліями.

Спосіб застосування та дози

Ремесулід потрібно вживати перорально, після прийому їжі, запиваючи якою-небудь рідиною. Застосовувати ліки потрібно по 1-ій пігулці 2-разово за день - з ранку, а також увечері.

Максимальна тривалість використання медикаменту - 15 днів.

[6]

Використання Remulsulide під час вагітності

Ремесулід не можна призначати вагітним або годуючим груддю пацієнткам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• використання при непереносимості, пов'язаної з ліками або іншим НПЗЗ;
• загострилася виразка, що вражає область ШКТ;
• розлади процесів згортання крові у важкій стадії;
• кровотечі всередині травної системи;
• СН важкого характеру;
• наявні в анамнезі кровотечі всередині шлунково-кишкового тракту;
• недостатність роботи печінки або нирок (важкого характеру);
• присутність підозри на наявність хірургічної хвороби, що має гострий характер;
• комбінування з препаратами, в теорії можуть спровокувати розвиток гепатотоксичних симптомів.

Побічна дія Remulsulide

Серед побічних симптомів:

• нервозність, приступи астми, біль в абдомінальній зоні, запаморочення, задишка і зорова нечіткість;
• різноманітні ознаки непереносимості, анемія, нездужання, нудота, астенія, тахікардія і блювота, а крім цього головні болі і підвищення рівня артеріального тиску;
• кошмарні сни, гіперкаліємія, тромбоціто- або панцитопенія, сонливість, обстипація і пронос;
• пурпура, набряклості, свербіння і гіпотермія, а крім цього страх, здуття і недостатність роботи нирок;
• висип на епідермісі, гіпергідроз і припливи;
• жовтяниця, гастрит, бронхіальний спазм, еритема, диспепсія і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• стоматит, кропив'янка і дерматит, а крім того кровотечі всередині травної системи і набряк Квінке;
• гематурія або олігурія, а також перфорація або виразка в зоні шлунково-кишкового тракту;
• лицьова набряклість, багатоформна еритема, дизурія і гепатит;
• сечова ретенция, холестаз і ССД.

[2], [3], [4], [5]

Передозування

Через отруєння медикаментом можливий розвиток таких проявів, як апатія, блювання, сонливість, летаргічний стан, нудота, біль в абдомінальній зоні і збільшення значень АТ. Крім цього можуть виникати кровотечі всередині травної системи, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання і коматозний стан.

Ліки не має антидоту. При інтоксикації в перші 4 години необхідно провести шлунковий промивання і призначити хворому ентеросорбенти. Після цього виконуються підтримують і симптоматичні заходи. Разом з цим потрібно уважно відстежувати роботу нирок з печінкою.

Взаємодія з іншими препаратами

Лікарські взаємодії.

Кортикостероїди.

Збільшується ймовірність розвитку виразки або кровотечі всередині травної системи.

СИОЗС і протівотромбоцітарние речовини.

Підвищується ймовірність появи кровотеч всередині системи травлення.

Антикоагулянти.

НПЗЗ здатні потенціювати активність антикоагулянтів - наприклад, аспірин або варфарин. У зв'язку з цим подібні поєднання заборонено використовувати у лиць з важкими формами порушень коагуляції. При неможливості відмовитися від подібної комбінації, потрібно дуже уважно відстежувати значення згортання крові.

Речовини іАПФ, сечогінні ЛЗ і антагоністи компонента ангіотензин-2.

НПЗЗ здатні знижувати активність гіпотензивних ліків і сечогінних речовин. У окремих пацієнтів з розладами роботи нирок (наприклад, у літніх людей або лиць зневоднених) спільне використання іАПФ, антагоністів компонента ангіотензин-2 або засобів, що пригнічують систему ЦОГ, може спостерігатися подальше зниження ниркової функції і гострої ниркової недостатності (вона зазвичай є виліковною).

Подібні взаємодії потрібно брати до уваги в ситуаціях, коли пацієнт використовує німесулід разом з іАПФ або антагоністами елемента ангіотензин-2. Необхідно дотримуватися крайню обережність, особливо це стосується людей похилого віку. Після початку використання цього поєднання потрібно уважно відстежувати роботу нирок. Також пацієнти повинні вживати достатній об'єм рідини.

Медикамент на деякий час знижує ефект, який чинить фуросемидом щодо екскреції Na, а крім цього (менш інтенсивно) - K. Разом з цим він послаблює сечогінний вплив. Використання фуросеміду з німесулідом у людей з розладами роботи серця або нирок повинно виконуватися обережно.

У добровольців використання німесуліду викликало швидке ослаблення впливу фуросеміду, що призвів до екскреції Na, а також K (але менш виражено), а крім цього зменшувало діуретичний ефект. Комбінація даних ліків викликає зниження значень AUC (приблизно на 20%), а також ослаблення накопичувального виведення фуросеміду, не змінюючи при цьому показники його внутрипочечного кліренсу.

Фармакокінетичні ефекти при поєднанні з іншими ЛЗ.

Є інформація, що підтверджує, що НПЗЗ здатні знижувати кліренс літію, що викликає підвищення його плазмових значень і токсичності. У разі використання Ремесуліду у лиць, які застосовують літієві засоби, необхідно регулярно відстежувати плазмові показники літію.

Не володіє клінічно істотним взаємодією з теофіліном, циметидином і глібенкламідом, а крім цього з дигоксином, варфарином та антацидами (поєднання гідроксиду Mg і Al) при використанні in vivo.

Препарат пригнічує діяльність ензиму CYP2С9. Використання разом з медикаментами, які є субстратами даного ензиму, може призводити до збільшення їх плазмових показників. Потрібно дуже обережно застосовувати німесулід менше ніж за 24 години перед або після використання метотрексату, тому як це може збільшувати значення останнього всередині кров'яної сироватки і посилювати його токсичні властивості.

У зв'язку з впливом, які надають щодо ниркових ПГ речовини, що уповільнюють синтетазу (серед них і німесулід), може збільшуватися нефротоксичний активність циклоспоринів.

Ефект, який інші ЛЗ надають щодо німесуліду.

Тестування in vitro продемонстрували, що вальпроєва і саліцилова кислоти, а також толбутамид здатні витісняти німесулід з областей синтезу. Але, при тому, що дані ефекти були виявлені всередині кров'яної плазми, вони не відзначалися під час клінічного використання медикаменту.

[7]

Умови зберігання

Ремесулід необхідно зберігати в темних місця, при показниках температури, складових менше 25 ° С.

Термін придатності

Ремесулід може застосовуватися в межах 5-річного терміну з моменту реалізації медикаменту.

Застосування для дітей

Не використовується в педіатрії - молодше 12-річного віку.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Німід, апон, Німесил, Аффіда Форт і Німесулід, а крім цього Найз, Німегезик з Німесіном і Торо-Сановель.

Відгуки

Ремесулід вважається вельми ефективними ліками - за відгуками він справляється зі своїм завданням так само добре, як і інші відомі препарати, але при цьому його вартість значно нижче.