Ремесулід

Ремесулід – це лікарський засіб з протиревматичною дією. Він належить до групи НПЗЗ та має такі терапевтичні властивості – жарознижувальну, протизапальну та знеболювальну.

Діючою речовиною препарату є речовина німесулід. Цей компонент вибірково уповільнює активність елемента ЦОГ-2, а також одночасно пригнічує процеси зв'язування ПГ-речовин всередині зони, ураженої запаленням.

Показання до застосування Ремесуліда

Використовується як речовина, що усуває гострий біль. Призначається для лікування ознак остеоартриту, що супроводжуються болем. Водночас використовується у жінок для лікування первинної дисменореї.

[ 1 ]

Форма випуску

Компонент випускається в таблетках – 10 штук у пластинці. У коробці – 1 або 3 пластинки.

Фармакодинаміка

Німесулід уповільнює вивільнення ферменту мієлопероксидази, і водночас пригнічує утворення вільних кисневих радикалів, не впливаючи при цьому на хемотаксис з фагоцитозом.

Препарат також пригнічує утворення фактора некрозу пухлини та інших запальних агентів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування німесулід швидко всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Значення внутрішньоплазматичної Cmax реєструються через 2-3 години. Синтез речовини з внутрішньоплазматичним білком крові становить 97,5%.

Препарат бере участь у внутрішньопечінкових метаболічних процесах; його основним метаболічним елементом є лікарсько-активна речовина гідроксинімесулід.

Приблизно 65% використаної дози препарату виводиться з сечею, а решта 35% – з калом.

Спосіб застосування та дози

Ремесулід слід приймати перорально, після їжі, запиваючи невеликою кількістю рідини. Препарат слід приймати по 1 таблетці 2 рази на день – вранці та ввечері.

Максимальна тривалість використання препарату становить 15 днів.

[ 6 ]

Використання Ремесуліда під час вагітності

Ремесулід не слід призначати вагітним або годуючим жінкам.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• застосування у разі непереносимості, пов'язаної з препаратом або іншими НПЗЗ;
• загострена виразка, що вражає шлунково-кишковий тракт;
• важкі порушення процесів згортання крові;
• кровотеча всередині травної системи;
• тяжка серцева недостатність;
• шлунково-кишкова кровотеча в анамнезі;
• печінкова або ниркова недостатність (важка);
• наявність підозри на наявність хірургічного захворювання гострого характеру;
• поєднання з препаратами, які, теоретично, можуть спровокувати розвиток гепатотоксичних симптомів.

Побічна дія Ремесуліда

Побічні ефекти включають:

• нервозність, напади астми, біль у животі, запаморочення, задишка та помутніння зору;
• різні ознаки непереносимості, анемія, нездужання, нудота, астенія, тахікардія та блювота, а також головні болі та підвищення артеріального тиску;
• нічні кошмари, гіперкаліємія, тромбоцитопенія або панцитопенія, сонливість, запор та діарея;
• пурпура, набряк, свербіж та гіпотермія, а також страх, здуття живота та ниркова недостатність;
• висип на епідермісі, гіпергідроз та припливи;
• жовтяниця, гастрит, бронхоспазм, еритема, диспепсія та тубулоінтерстиціальний нефрит;
• стоматит, кропив'янка та дерматит, а також кровотечі всередині травної системи та набряк Квінке;
• гематурія або олігурія, а також перфорація або виразка в шлунково-кишковому тракті;
• набряк обличчя, багатоформна еритема, дизурія та гепатит;
• затримка сечі, холестаз та ССД.

[ 2 ], [ 3 ], [ 4 ], [ 5 ]

Передозування

Отруєння препаратом може викликати такі симптоми, як апатія, блювота, сонливість, млявість, нудота, біль у животі та підвищення артеріального тиску. Крім того, можуть виникнути кровотеча в травній системі, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання та кома.

Ліки не мають антидоту. У разі інтоксикації протягом перших 4 годин потрібне промивання шлунка та призначення пацієнту ентеросорбентів. Після цього проводяться підтримуючі та симптоматичні заходи. Одночасно необхідно ретельно контролювати роботу нирок та печінки.

Взаємодія з іншими препаратами

Взаємодія ліків.

Кортикостероїди.

Збільшується ризик розвитку виразок або кровотеч у травній системі.

СІЗЗС та антитромбоцитарні засоби.

Збільшується ймовірність кровотечі в травній системі.

Антикоагулянти.

НПЗЗ можуть посилювати активність антикоагулянтів, таких як аспірин або варфарин. У зв'язку з цим такі комбінації заборонені для застосування людям з тяжкими формами порушень згортання крові. Якщо відмовитися від такої комбінації неможливо, необхідно дуже ретельно контролювати показники згортання крові.

Інгібітори АПФ, діуретики та антагоністи ангіотензин-2-компонентів.

НПЗЗ можуть знижувати активність антигіпертензивних препаратів та діуретиків. У деяких пацієнтів з порушенням функції нирок (наприклад, у людей похилого віку або зневоднених) комбіноване застосування інгібіторів АПФ, антагоністів ангіотензину-2 або засобів, що пригнічують систему ЦОГ, може призвести до подальшого погіршення функції нирок та розвитку гострої ниркової недостатності (яка зазвичай піддається лікуванню).

Такі взаємодії слід враховувати в ситуаціях, коли пацієнт застосовує німесулід разом з інгібіторами АПФ або антагоністами ангіотензину-2. Потрібна надзвичайна обережність, особливо у людей похилого віку. Після початку застосування цієї комбінації слід ретельно контролювати функцію нирок. Пацієнти також повинні пити достатню кількість рідини.

Препарат тимчасово знижує вплив фуросеміду на виведення Na, а також (менш інтенсивно) – K. Одночасно він послаблює сечогінний ефект. Застосування фуросеміду з німесулідом у людей із захворюваннями серця або нирок слід проводити з обережністю.

У добровольців застосування німесуліду спричинило швидке послаблення ефекту фуросеміду, що сприяло виведенню Na, а також K (але менш виражено), а крім того, зменшило сечогінний ефект. Комбінація цих препаратів викликає зниження значень AUC (приблизно на 20%), а також послаблення кумулятивного виведення фуросеміду, без зміни показників його внутрішньониркового кліренсу.

Фармакокінетичні ефекти при поєднанні з іншими препаратами.

Існує інформація, що підтверджує, що НПЗЗ можуть знижувати кліренс літію, що спричиняє підвищення його рівня в плазмі та токсичності. У разі застосування ремесуліду людьми, які приймають літієві препарати, необхідно регулярно контролювати рівень літію в плазмі.

Він не має клінічно значущої взаємодії з теофіліном, циметидином та глібенкламідом, а також з дигоксином, варфарином та антацидами (комбінацією гідроксиду магнію та алюмінію) при застосуванні in vivo.

Препарат пригнічує активність ферменту CYP2C9. Застосування разом з лікарськими засобами, що є субстратами цього ферменту, може призвести до підвищення їх плазмових показників. Необхідно дуже обережно застосовувати німесулід менш ніж за 24 години до або після застосування метотрексату, оскільки це може підвищити значення останнього в сироватці крові та посилити його токсичні властивості.

Через вплив речовин, що інгібують синтетазу (включаючи німесулід), на нирковий ПГ, нефротоксична активність циклоспоринів може посилюватися.

Вплив, який інші препарати мають стосовно німесуліду.

Тестування in vitro показало, що вальпроєва та саліцилова кислоти, а також толбутамід, здатні витісняти німесулід з місць синтезу. Однак, хоча ці ефекти були виявлені в плазмі крові, вони не спостерігалися під час клінічного застосування препарату.

[ 7 ]

Умови зберігання

Ремесулід слід зберігати в темному місці при температурі нижче 25°C.

Термін придатності

Ремесулід можна використовувати протягом 5 років з дати продажу препарату.

Застосування для дітей

Не застосовувати в педіатрії – дітям віком до 12 років.

Аналоги

Аналогами препарату є Німід, Апоніл, Німесил, Аффіда Форт і Німесулід, а також Найз, Німегезик з Німезином і Торо-Сановель.

Відгуки

Ремесулід вважається дуже ефективним ліком – за відгуками, він справляється зі своїм завданням так само добре, як і інші відомі препарати, але його вартість значно нижча.