Рестфул

Рестфул – це препарат з групи антипсихотиків. Його активний інгредієнт (сульпірид) як міметик дофаміну впливає на дофамінергічну нейрональну передачу всередині мозку, що призводить до її активації. При застосуванні у великих дозах сульпірид демонструє антирепродуктивну дію.

Він має помірний нейролептичний ефект, а також стимулюючий та тимолептичний. Препарат є селективним антагоністом серотоніну та дофаміну. Крім того, він демонструє протиблювотну активність. [ 1 ]

Показання до застосування Рестфул

Застосовується для короткочасної терапії агресивності та збудження у осіб з психічними розладами в хронічній або активній формі ( шизофренія або хронічні типи нешизофренічних розладів - галюцинаторна форма психозу в хронічній стадії або параноїдний стан).

Форма випуску

Випуск лікувальної речовини здійснюється у вигляді ін'єкційної рідини - всередині ампул об'ємом 2 мл. Усередині чарункової упаковки знаходиться 6 ампул; всередині коробки - 1 або 6 таких упаковок.

Фармакокінетика

При застосуванні дозування 0,1 г значення Cmax сульпіриду в плазмі дорівнюють 2,2 мг/л і відзначаються через півгодини.

Сульпірид швидко розподіляється в тканинах: видимий об'єм розподілу в умовах стаціонарного стану становить 0,94 л/кг. Синтез білків плазми становить 40%. Невелика кількість речовини виводиться з грудним молоком і може проникати через плаценту. [ 2 ]

Сульпірид майже не бере участі в метаболічних процесах; 92% використаної дози препарату виводиться з сечею у незміненому вигляді. [ 3 ]

Виведення здійснюється переважно через нирки за допомогою процесів КФ. Швидкість внутрішньониркового кліренсу препарату Рестфул становить 126 мл/хвилину. Період напіввиведення становить 7 годин.

Спосіб застосування та дози

Препарат вводять внутрішньом’язово; його можна призначати лише дорослим.

Завжди необхідно використовувати мінімальну ефективну дозу. Якщо клінічний стан пацієнта дозволяє такий режим, терапію починають з дози 0,1 г, а потім допускають поступове її титрування. Добова доза становить 0,4-0,8 г; така терапія триває 14 днів.

• Застосування для дітей

Медикамент у зазначеній формі випуску не може бути використаний у педіатрії.

Використання Рестфул під час вагітності

Дослідження на тваринах показали зниження фертильності через фармакологічні параметри препарату (пролактин-опосередковані ефекти). Дані досліджень на тваринах не вказують на будь-який прямий чи непрямий шкідливий вплив на вагітність, ембріональний/плодовий розвиток або постнатальний розвиток.

Інформація щодо впливу препаратів на людину під час вагітності обмежена. Майже завжди, коли повідомлялося про порушення розвитку плода або післяпологового періоду у випадках застосування сульпіриду під час вагітності, наводилися альтернативні причини, які здавалися більш доречними.

Рестфул не слід застосовувати під час вагітності. Введення антипсихотичних препаратів, включаючи цей препарат, у 3-му триместрі може спровокувати побічні ефекти, включаючи синдром відміни, а також екстрапірамідний синдром, що може змінити тривалість та тяжкість побічних ефектів у постнатальному періоді у новонароджених. Є повідомлення про гіпертензію, синдром РДС, тремор, збудження, сонливість та гіпотензію. Через це стан новонароджених необхідно ретельно контролювати.

Оскільки сульпірид виділяється з грудним молоком, його не слід застосовувати під час грудного вигодовування.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка непереносимість, пов'язана з сульпіридом або будь-яким із допоміжних компонентів препарату;
• новоутворення, пов'язані з пролактином (наприклад, пролактинома або рак молочної залози);
• підозра на розвиток феохромоцитоми або її діагностована наявність;
• активна порфірія;
• комбіноване застосування з непротипаркінсонічними агоністами дофаміну (це включає ротиготин з каберголіном та хінаголідом), мехітазином, есциталопрамом, циталопрамом, леводопою або протипаркінсонічними препаратами (включаючи ропінорол).

Побічна дія Рестфул

Серед порушень, пов'язаних з діяльністю нервової системи: рання стадія розвитку дискінезії (цервікальної дистонії, ОГК та тризм), яка послаблюється у разі застосування антихолінергічних протипаркінсонічних речовин, а також екстрапірамідні розлади та пов'язані з ними прояви:

• акатизія;
• Паркінсонізм та симптоми, що виникають на його тлі: гіпокінезія, тремор, гіперсалівація та гіпертензія;
• акінетичні прояви, при яких спостерігається (або ні) розвиток гіпертонусу. Їх вираженість можна частково зменшити, використовуючи антихолінергічні протипаркінсонічні засоби;
• рухова активність збуджувального типу, що має гіперкінетико-гіпертонічний характер;
• дискінезія пізньої стадії, при якій спостерігаються ритмічні рухи мимовільного типу (наприклад, обличчя або язика), що спостерігаються під час тривалих циклів лікування з використанням будь-яких нейролептиків; у цьому випадку антихолінергічні протипаркінсонічні препарати будуть неефективними і можуть навіть погіршити клінічні симптоми;
• заспокійливий ефект або сонливість, а також безсоння;
• судоми.

Системні розлади: збільшення ваги або потенційно смертельний НМС.

Проблеми, пов'язані з ендокринною системою: короткочасна гіперпролактинемія, яка зникає після припинення терапії; захворювання може спричинити гінекомастію, фригідність, аменорею, імпотенцію та галакторею, а також біль та збільшення молочних залоз.

Порушення функції серця: подовження інтервалу QT, шлуночкові аритмії, включаючи тахікардію типу torsades de pointes, а також шлуночкова тахікардія, яка може спричинити фібриляцію шлуночків або зупинку серця та раптову смерть.

Судинні розлади: ортостатичний колапс.

Ураження, що впливають на лімфатичну та кровоносну системи: нейтро- або лейкопенія та агранулоцитоз. Прийом антипсихотичних препаратів іноді спричиняв розвиток венозної тромбоемболії (іноді з летальним результатом), глибокого венозного тромбозу та легеневої емболії.

Симптоми, пов'язані з травною діяльністю: підвищення активності внутрішньопечінкових ферментів.

Захворювання підшкірних шарів та епідермісу: кропив'янка або макулопапульозні висипання.

Стан, пов'язаний з вагітністю, пери- та постнатальним періодом: розвиток синдрому відміни у новонароджених.

Є повідомлення про анафілаксію з розвитком серцебиття, задишки, судомного синдрому та зниження артеріального тиску, а також відчуттям задишки та появою крапельних крововиливів та почервоніння в області ін'єкції.

Передозування

Дані щодо отруєння сульпіридом обмежені. Можуть виникнути дискінетичні розлади з тризмом, цервікальною дистонією та випинанням язика. У деяких пацієнтів може розвинутися паркінсонізм або кома, що загрожують життю.

Частина препарату виводиться за допомогою гемодіалізу. Сульпірид не має антидоту.

Проводяться симптоматичні процедури; за необхідності проводяться реанімаційні заходи, під час яких ретельно контролюються робота серця та дихальна діяльність (існує ризик подовження інтервалу QT та появи шлуночкових аритмій) – це необхідно робити до повного одужання пацієнта. Якщо екстрапірамідний синдром виникає у тяжкому ступені, потрібне призначення антихолінергічних засобів.

Взаємодія з іншими препаратами

Під час застосування ліків заборонено вживати алкогольні напої або речовини, що містять алкоголь (це посилює його седативний ефект).

Леводопа проявляє антагоністичну дію відносно нейролептиків і навпаки. Особам з екстрапірамідними симптомами, які приймають Рестфул, заборонено застосовувати леводопу.

При поєднанні з антигіпертензивними препаратами зростає ймовірність розвитку ортостатичного колапсу.

Похідні морфіну (протикашльові препарати з центральним типом дії та анальгетики), речовини, що блокують активність H1-закінчень гістаміну, а також клонідин, барбітурати з бензодіазепінами та інші седативні препарати посилюють пригнічуючу дію препарату на центральну нервову систему.

Умови зберігання

Рестфул слід зберігати в темному місці, недоступному для маленьких дітей. Температурні показники не повинні перевищувати 25°C.

Термін придатності

Рестфул можна використовувати протягом 5 років з дати продажу фармацевтичного продукту.

Аналоги

Аналогами препарату є Тіаприлан, Бетамакс і Сульпірид з Солексом, а також Соліан з Еглонілом і Солероном.