Ретинолу ацетат

Ретинолу ацетат – аналог натурального ретинолу (належить до підгрупи жиророзчинних вітамінів). Ліки допомагають відновити нормальний рівень вітаміну А в організмі.

Ретинол надзвичайно важливий для зв'язування білків, мукополісахаридів та ліпідів, а крім того, він стабілізує мінеральний баланс. Найбільш специфічною функцією ретинолу є забезпечення зорової активності (фоторецепція). Крім того, вітамін є учасником процесів зв'язування родопсину – це зоровий пурпур, розташований всередині паличок сітківки. [ 1 ]

Показання до застосування Ретинолу ацетат

Застосовується для лікування гіповітамінозу або авітамінозу підтипу А, а також патологій очей (включаючи кон'юнктивіт, кератит, який має поверхневу форму, ксерофтальмію або ураження рогівки, а також пігментну форму ретиніту, піодермію з гемералопією, а також екзему в області повік).

Його також використовують у комплексному лікуванні таких захворювань:

• гіпотрофія;
• рахіт;
• колагенози;
• розвивається у зв'язку з діатезом ексудативного типу гострої респіраторної вірусної інфекції;
• бронхолегеневі патології в хронічній або активній формі;
• епідермальні ураження (включаючи шкірний туберкульоз, псоріаз, обмороження, іхтіоз, опіки, старечий кератоз, фолікулярну дискератозу та деякі види екземи);
• кишкові ураження виразково-ерозивного або запального характеру;
• цироз печінки.

Форма випуску

Препарат випускається у формі олійного розчину для перорального застосування – у флаконах (можуть мати спеціальні пробки у вигляді крапельниці), об’ємом 10 мл. Усередині коробки – 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Ретинол модулює процеси диференціації епітеліальних клітин, бере участь у зроговуванні, розвитку екскреторних залоз, а також загоєнні епідермісу та слизових оболонок.

Ретинол необхідний для здорового функціонування ендокринних залоз, а також росту організму – це пов’язано з тим, що цей вітамін діє як синергіст соматомединів. [ 2 ]

Крім того, вітамін сприяє поділу імунокомпетентних клітин та зв'язуванню захисних факторів специфічного (імуноглобулін) та неспецифічного (лізоцим з інтерфероном) типу (при інфекційних та інших формах захворювань); він також стимулює процеси мієлопоезу. [ 3 ]

Ретинол підвищує внутрішньопечінковий глікогенний індекс, стимулює вироблення ліпази з трипсином усередині травної системи. Речовина уповільнює окислення цистеїну разом із фотохімічною реакцією вільних радикалів. Препарат активує процеси проникнення сульфатів у хрящі, елементи сполучної тканини та кістки.

Вітамін також задовольняє потребу організму в отриманні мієліну за допомогою сульфоцереброзидів, що полегшує передачу та проведення нервових імпульсів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування ретинолу ацетат добре всмоктується у верхній частині тонкої кишки. Потім разом з хіломікронами він переміщується зі стінок кишечника в лімфу та через грудну протоку проникає в кровотік. Рух ефірів ретинолу в крові здійснюється за допомогою β-ліпопротеїнів. Значення Cmax у сироватці крові відзначають через 3 години з моменту вживання.

Ретинол відкладається всередині паренхіми печінки, де накопичується у стабільній ефірній формі. Водночас високий індекс ретинолу спостерігається всередині пігментного епітелію сітківки. Таке депо необхідне для постійного постачання ретинолу до зовнішніх сегментів колбочок з паличками.

Ретинол перетворюється в печінці, а потім виводиться через нирки у вигляді метаболічних компонентів, які не мають терапевтичної активності.

Частина препарату може виводитися з жовчю, а також брати участь у процесах внутрішньопечінкового кровообігу. Виведення вітаміну здійснюється з низькою швидкістю – 34% введеної порції препарату виводиться з організму протягом 3-тижневого періоду.

Спосіб застосування та дози

Ліки приймають перорально, через 10-15 хвилин після їжі. Також їх використовують зовнішньо.

1 мл LS містить 100 000 МО (у 25 краплях) ретинолу. 1 крапля, отримана за допомогою піпетки, містить приблизно 4000 МО ретинолу.

При підборі доз ліків враховуються такі пропорції:

• дорослій людині можна вводити максимум 50 тисяч МО за один раз (12 крапель речовини містять 48 тисяч МО);
• для дитини старше 7 років – не більше 5 тисяч МО (1 крапля ліків містить 4 тисячі МО);
• Дорослій людині можна приймати максимум 100 тисяч МО ретинолу ацетату (25 крапель) на день;
• Дитині старше 7 років дають не більше 20 тисяч МО (5 крапель) на добу.

При легкому або помірному авітамінозі розмір терапевтичної дози препарату дорівнює максимум 33 тисячам МО на добу (8 крапель (еквівалентно 32 тисячам МО)).

При епідермальних захворюваннях, ксерофтальмії, пігментному ретиніті та гемералопії добова доза ретинолу становить 50-100 тис. МО (12-25 крапель ліків (що еквівалентно 48-100 тис. МО)).

Для дитини старше 7 років використовується 3-6 тис. МО (в 1 краплі - 4 тис. МО) на добу, враховуючи перебіг та характер патології.

При ураженнях епідермісу (опіки, виразки або обмороження) такі ділянки після гігієнічного очищення обробляють лікувальною рідиною та накривають марлевою пов'язкою (5-6 разів на день, зі скороченням кількості застосувань до 1 разу з урахуванням епітелізації).

• Застосування для дітей

Ретинолу ацетат можуть використовувати люди старше 7 років.

Використання Ретинолу ацетат під час вагітності

Через високий вміст ретинолу у зазначеній формі препарату, його не можна використовувати під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна чутливість, пов'язана з елементами препарату;
• нефрит, активний або хронічний;
• декомпенсований тип серцевої недостатності;
• гіперліпідемія;
• жовчнокам'яна хвороба;
• хронічний панкреатит;
• гіпервітаміноз А;
• отруєння ретиноїдами;
• ожиріння;
• алкоголізм хронічного характеру;
• саркоїдоз (також присутній в анамнезі).

Побічна дія Ретинолу ацетат

При тривалому прийомі ретинолу у великих дозах розвивається гіпервітаміноз типу А. Серед інших побічних ефектів:

• розлади, пов'язані з функціонуванням нервової системи та органів чуття: сонливість, головний біль, дискомфорт, втома, судоми та млявість, а також дратівливість, втрата сну, порушення зору та підвищення внутрішньоочного тиску;
• проблеми, що впливають на травну систему: втрата ваги, втрата апетиту та нудота. Блювання може виникати епізодично. Може спостерігатися загострення патологій печінки, а також підвищення значень лужної фосфатази та активності трансаміназ;
• розлади сечовипускання: ніктурія, полакіурія та поліурія;
• пошкодження кровотворної діяльності: гемолітичний тип анемії;
• ознаки, пов'язані з функціонуванням опорно-рухового апарату: порушення ходи, зміни кісток на рентгенівських знімках, біль у кістках ніг;
• симптоми алергії: набряк під шкірою, тріщини, що вражають шкіру на губах, а також поява жовто-помаранчевих плям на долонях, підошвах та в носогубному трикутнику. Іноді протягом 1-го дня прийому препарату розвиваються сверблячі висипання макулопапульозного типу, в такому випадку прийом препарату слід припинити. Може спостерігатися еритема, ксеростомія, свербіж з висипаннями, сухість епідермісу, підвищення температури та гіперемія обличчя, що супроводжується лущенням;
• Інші: порушення менструального циклу, світлобоязнь, алопеція, афти, гіперкальціємія та біль у животі.

Зменшення дозування або тимчасове припинення прийому препарату може усунути вищезгадані розлади.

У разі епідермальних уражень застосування великих доз препарату після 7-10 днів терапії може призвести до загострення місцевого запалення (не потребує додаткового лікування, незабаром проходить самостійно). Така реакція зумовлена імуно- та мієлостимулюючою дією препарату.

Передозування

Ознаки інтоксикації: сплутаність свідомості, запаморочення, дратівливість, зневоднення, діарея та генералізовані висипання з подальшим розвитком лущення (великим шаром), починаючи з обличчя. Крім того, спостерігаються ксеростомія, виразки слизової оболонки рота, кровоточивість ясен, лущення губ та сильний біль при пальпації трубчастих кісток (через крововиливи в субперіостальній ділянці).

У разі хронічного або активного гіпервітамінозу типу А з'являються сонливість, біль у м'язах та суглобах, блювота, сильні головні болі та порушення зору (диплопія). Також підвищується температура, з'являються пігментні плями, розвивається сухість епідермісу або жовтяниця, збільшуються розміри селезінки та печінки, спостерігається втрата апетиту та сил, зміна картини крові. При тяжкому перебігу розладу виникають гідроцефалія та серцева слабкість, а також судоми.

Виконуються симптоматичні заходи.

Взаємодія з іншими препаратами

Естрогени збільшують ймовірність розвитку гіпервітамінозу А.

Препарат послаблює протизапальну активність ГКС.

Препарат заборонено поєднувати з холестираміном, а також нітритами, оскільки вони перешкоджають процесам його всмоктування.

Ретинолу ацетат не слід застосовувати в поєднанні з іншими похідними ретинолу, оскільки це може призвести до інтоксикації або розвитку гіпервітамінозу підтипу А.

Прийом разом з токоферолом допомагає підтримувати активність препарату, а також сприяє кишковому всмоктуванню та розвитку анаболічних симптомів.

Застосування з вазеліновою олією може перешкоджати всмоктуванню препарату в кишечнику.

Застосування ретинолу з антикоагулянтами підвищує схильність до розвитку кровотеч.

Умови зберігання

Ретинолу ацетат слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Значення температури знаходяться в межах 2-8ºС.

Термін придатності

Ретинолу ацетат дозволено використовувати протягом 2 років з дати виробництва лікарського засобу.

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Відестим і Ретинолу пальмітат.