Ретинолу ацетат

Ретинолу ацетат - це аналог природного ретинолу (входить в підгрупу вітамінів жиророзчинного типу). Ліки допомагають відновлювати нормальний показник А-вітаміну всередині організму.

Ретинол вкрай важливий при білковому, мукополісахаридних і ліпідному зв'язуванні, а крім цього стабілізує мінеральний баланс. Сама специфічна функція ретинолу - забезпечення зорової діяльності (фоторецепції). Крім цього вітамін є учасником процесів зв'язування родопсина - це зоровий пурпур, який розміщується всередині сетчаточного паличок. [1]

Показання до застосування Ретинолу ацетат

Застосовується для терапії гіповітамінозу або авітамінозів підтипу А, а крім того очних патологій (серед таких кон'юнктивіт , кератит , який має поверхневу форму, ксерофтальмія або ушкодження в області рогівки, а крім того пігментна форма ретиніт, піодермія з гемералопія, а також екзема в області століття).

Також використовується при комбінованому лікуванні таких порушень:

• гіпотрофія;
• рахіт;
• колагенози;
• що розвиваються в зв'язку з діатезом ексудативного типу ГРВІ;
• бронхолегеневі патології в хронічній або активній формі;
• епідермальні ушкодження(серед них шкірний туберкульоз, псоріаз, рани з обмороженнями, іхтіоз, опіки, кератоз старечого типу, фолікулярна різновид дискератоза і окремі види екземи);
• мають виразково-ерозивний або запальний характер кишкові ушкодження;
• печінковий цироз.

Форма випуску

Випуск ЛЗ реалізується у вигляді масляного розчину для прийому всередину - у флаконах (можуть мати спеціальні пробки у вигляді крапельниці), що мають об'єм 10 мл. Усередині коробки - 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Ретинол модулює здійснення процесів диференціювання клітин епітелію, є учасником кератинізації, розвитку видільних залоз, а також загоєння епідермісу і слизових.

Ретинол потрібно для здорової роботи ендокринних залоз, а також зростання організму - це викликано тим, що зазначений вітамін виступає синергистом соматомединов. [2]

Крім цього вітамін сприяє поділу імунокомпетентних клітин і зв'язування захисних факторів специфічного (імуноглобулін), а також неспецифічного (лізоцим з інтерфероном) типу (при хворобах інфекційної та іншої форми); також він стимулює процеси мієлопоез. [3]

Ретинол збільшує внутрішньопечінковий показник глікогену, стимулює вироблення ліпази з трипсином всередині системи травлення. Речовина уповільнює процес окислення цистеїну разом з фотохимическим відповіддю вільних радикалів. Ліки активує процеси проходження сульфатів всередину хрящів, елементів сполучних тканин і кісток.

Також вітамін задовольняє потребу організму в отриманні мієліну з сульфоцереброзідамі, сприяючи передачі та проведення нейронних імпульсів.

Фармакокінетика

Після перорального застосування Ретинолу ацетат добре абсорбується всередині верхньої частини тонкої кишки. Далі він разом з хіломікронамі переміщається з кишкових стінок всередину лімфи і шляхом грудного протока проникає всередину кровообігу. Переміщення ретинолефіри всередині крові проводиться за допомогою β-ліпопротеїдів. Значення сироваткового Cmax відзначаються після закінчення 3-х годин з моменту вживання.

Депонування ретинолу здійснюється всередині печінкової паренхіми, де він накопичується в стійкому ефірному вигляді. Разом з цим, високий показник ретинолу спостерігається усередині ретинального пігментного епітелію. Таке депо потрібно для постійної поставки ретинолом зовнішніх сегментів колб з паличками.

Перетворення ретинолу проводиться всередині печінки, а далі він, під виглядом не мають терапевтичної активності метаболічних компонентів виводиться через нирки.

Частина ліки може виділятись з жовчю, а також ставати учасником процесів внутрішньопечінкової циркуляції. Елімінація вітаміну реалізується на низькій швидкості - за 3-тижневий період з організму виводиться 34% введеної порції ЛЗ.

Спосіб застосування та дози

Медикамент вживають перорально, після закінчення 10-15-ти хвилин з моменту прийому їжі. Також він використовується зовнішньо.

Усередині 1-го мл ЛЗ міститься 100000 МО (в 25-ти краплях) ретинолу. У 1-ій краплі, що отримується через крапельницю, міститься приблизно 4000 МО ретинолу.

Під час підбору порцій ліки виходять з наступних пропорцій:

• дорослому можна за раз вводити максимум 50 тисяч МО (в 12-ти краплях речовини - 48 тисяч МО);
• дитині старше 7-річчя - не більше 5-ти тисяч МО (в 1-ій краплі ліки - 4 тисячі МЕ);
• за добу дорослому можна застосовувати максимум 100 тисяч МО Ретинолу ацетату (25 крапель);
• дитині старше 7-ми років за день вводять не більше 20-ти тисяч МО (5 крапель).

У разі авітамінозів легкої або середньої інтенсивності розмір терапевтичної порції ЛЗ дорівнює максимум 33 тисячам МО за день (8 крапель (відповідає 32 тисячам МО)).

При епідермальних хворобах, ксерофтальмии, ретиніті пігментного типу і гемералопії денна доза ретинолу дорівнює 50-100 тисяч МО (по 12-25 крапель медикаменту (відповідає 48-100 тисяч МО)).

Дитині старше 7-річчя застосовують 3-6 тисяч МО (в 1-ій краплі - 4 тисячі МЕ) за добу, враховуючи перебіг і характер патології.

У разі епідермальних ушкоджень(опіків, виразок або відморожень), такі області після гігієнічного очищення обробляють лікарської рідиною і накривають пов'язкою з марлі (5-6-кратно за день, зі зниженням числа аплікацій до 1-кратної, враховуючи епітелізацію).

• Застосування для дітей

Ретинолу ацетат може застосовуватися у лиць старше 7-річчя.

Використання Ретинолу ацетат під час вагітності

Через високий вміст ретинолу в зазначеній формі випуску ЛЗ, його не можна використовувати при ГВ або вагітності.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• виражена чутливість, пов'язана з елементами медикаменту;
• нефрит, який має активну або хронічну форму;
• декомпенсована різновид СН;
• гіперліпідемія;
• холелітіаз;
• панкреатит в хронічній стадії;
• гіпервітаміноз типу А;
• отруєння ретиноїдами;
• ожиріння;
• алкоголізм, що має хронічний характер;
• саркоїдоз (також наявний в анамнезі).

Побічна дія Ретинолу ацетат

При тривалому введенні ретинолу у великих порціях розвивається гіпервітаміноз типу А. Серед інших побічних ознак:

• порушення, пов'язані з роботою НС і органів чуття: сонливість, головний біль, дискомфорт, прискорена стомлюваність, судоми і млявість, а крім того дратівливість, втрата сну, розлади зору і підвищення значень ВГД;
• проблеми, що зачіпають систему травлення: зниження ваги, втрата апетиту і нудота. Одинично з'являється блювота. Може спостерігатися загострення печінкових патологій, а також збільшення значень ЛФ і активностітрансаміназ;
• розлади сечовипускання функції: ніктурія, полакіурія і поліурія;
• ушкодження кровотворної діяльності: гемолітична різновид анемії;
• ознаки, пов'язані з роботою ОДА: порушення ходи, кісткові зміни на знімках рентгенограми, болі в кістках на ногах;
• симптоми алергії: набряклості під шкірою, тріщини вражають шкіру на губах, а також поява жовто-помаранчевих плям в області долонь, підошов і в носогубного трикутника. Іноді під час 1-ого дня прийому ЛЗ розвиваються зудять висипання плямисто-папулезного типу, при яких ліки потрібно скасувати. Може спостерігатися еритема, ксеростомія, свербіж з висипаннями, сухий епідерміс, збільшення температури і лицьова гіперемія, що супроводжується лущенням;
• інші: розлад циклу менструацій, світлобоязнь, алопеція, афти, гіперкальціємія і біль в області живота.

Зниження дозування або тимчасове скасування ЛЗ дозволяє усунути вищевказані порушення.

При епідермальних ушкодженнях використання великих порцій ліки після 7-10-ти діб терапії може призводити до загострення локального запалення (його не потрібно додатково лікувати, воно незабаром послаблюється самостійно). Подібна реакція викликана імуно-та міелостімулірующім впливом ЛЗ.

Передозування

Ознаки інтоксикації: сплутаність свідомості, запаморочення, дратівливість, дегідратація, пронос і генералізовані висипання з подальшим розвитком лущення (великим шаром), що починається на лиці. Крім цього спостерігається ксеростомія, виразка ротової слизової, кровоточивість в області ясен, лущення на губах і сильний біль при пальпації трубчастих кісток (в зв'язку з крововиливами в поднадкостную область).

У разі хронічної або активної форми гіпервітамінозу типу А з'являється сонливість, біль в зоні м'язів і суглобів, блювота, різкі головні болі і розлади зору (диплопія). Також збільшується температура, з'являються пігментні плями, розвивається епідермальна сухість або жовтяниця, збільшується розмір селезінки і печінки, відбувається втрата апетиту і сил, а також зміна кров'яної картини. При важкій інтенсивності порушення виникає гідроцефалія і слабкість серця, а також з'являються напади судом.

Виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Естрогени збільшують ймовірність появи гіпервітамінозу підтипу А.

Медикамент послаблює протизапальну активність ГКС.

Ліки заборонено комбінувати з холестираміном, а також нітритами, оскільки вони заважають процесам його абсорбції.

Ретинолу ацетат забороняється використовувати в поєднанні з іншими дериватами ретинолу, оскільки це може привести до інтоксикації або появи гіпервітамінозу підтипу А.

Введення разом з токоферолом допомагає зберегти активність медикаменту, а крім цього сприяє кишкової абсорбції і розвитку анаболічних симптомів.

Застосування з вазеліновим маслом може заважати ВНУТРІШНЬОКИШКОВОГО всмоктуванню ЛЗ.

Використання ретинолу з антикоагулянтами підвищує схильність до розвитку кровотеч.

Умови зберігання

Ретинолу ацетат потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Температурні значення - в межах відміток 2-8ºС.

Термін придатності

Ретинолу ацетат дозволяється використовувати в межах 2-річного терміну з моменту виробництва медикаментозного продукту.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є речовини Відестім, а також Ретинолу пальмітат.