Мелбек

Мелбек – це лікарський засіб з категорії НПЗЗ (належить до групи оксикамів), а також селективний інгібітор активності ЦОГ-2, що містить енолову кислоту. Активним елементом ліків є речовина мелоксикам.

Препарат має інтенсивну протизапальну, а також знеболювальну та жарознижувальну дію. Мелоксикам допомагає уповільнити біосинтез медіаторів запалення (ПГ) шляхом вибіркового пригнічення дії ЦОГ-2. Цей процес є основним принципом дії препарату.

[ 1 ]

Показання до застосування Мелбека

Його використовують при таких проблемах:

• симптоматична терапія ревматоїдного артриту;
• усунення болю при остеоартрозі, дегенеративних ураженнях суглобів, артрозі та хворобі Бехтерева;
• усунення болю різного походження (альгодисменорея, міалгія, зубний біль, дорсалгія, біль, що виникає у зв'язку з травмами або операціями, а також люмбоішіалгія).

Форма випуску

Фармацевтичний препарат випускається в таблетках по 7,5 мг (5, 10 або 30 штук в упаковці) або 15 мг (10 штук в коробці).

Крім того, він продається у вигляді рідини для ін'єкцій, всередині ампул по 1,5 мл (10 штук в коробці).

Також випускається у формі ректальних супозиторіїв (об'ємом 15 мг) - 10 штук в упаковці.

Фармакодинаміка

Клінічні випробування показали, що мелоксикам має нижчу токсичність порівняно з іншими речовинами з категорії НПЗЗ (напроксен з піроксикамом та диклофенак). Останні також ефективно пригнічують активність ЦОГ-1 за допомогою ЦОГ-2, але водночас негативно впливають на травний тракт та нирки.

Принцип дії мелоксикаму є безпечнішим, оскільки він вибірково уповільнює дію ЦОГ-2, маючи коефіцієнт селективності IC50 ЦОГ-1/ЦОГ-2, що дорівнює 2. Це пояснює меншу вираженість впливу препарату на шлунково-кишковий тракт та нирки.

Мелбек не змінює агрегацію тромбоцитів та тривалість кровотечі при застосуванні у зазначених дозах. Водночас напроксен з індометацином, ібупрофеном та диклофенаком значно подовжує тривалість кровотечі та уповільнює агрегацію тромбоцитів.

[ 2 ], [ 3 ]

Фармакокінетика

Мелоксикам швидко всмоктується в травній системі, незалежно від прийому їжі. Його біодоступність становить 89%. Після перорального застосування значення Cmax у крові реєструються через 5-6 годин (після прийому дози 7,5 мг рівень Cmax у плазмі становить 0,4-1 мг/мл, а після прийому дози 15 мг - 0,8-2,0 мг/мл). До 3-5-го дня терапії спостерігаються рівноважні рівні препарату.

При внутрішньом'язовому застосуванні препарат повністю абсорбується; після парентерального введення індекс біодоступності становить майже 100%.

Фармакокінетичні параметри мелоксикаму пов'язані з розміром дозування у разі внутрішньом'язового введення 5 та 30 мг препарату.

Значення Cmax у плазмі реєструються через 60 хвилин після ін'єкції. Стабільні значення у плазмі спостерігаються на 3-5-й день лікування.

Приблизно 99,5% мелоксикаму синтезується з білками крові. Рівень препарату всередині синовіальної оболонки становить половину від рівня речовини в плазмі.

Біотрансформація препарату відбувається всередині печінки шляхом окислення метильних частин з утворенням 4 метаболічних компонентів, які не мають терапевтичної активності.

Приблизно 42% прийнятої дози виводиться з сечею, а решта – з жовчю. Менше 5% препарату виводиться у незміненому вигляді через кишечник. Період напіввиведення становить 20 годин.

Проблеми з функцією нирок або печінки не мають помітного впливу на фармакокінетичні характеристики мелоксикаму. Плазмовий кліренс препарату становить 8 мл за хвилину (у людей похилого віку він знижується). Мелоксикам має низький об'єм розподілу (приблизно 11 л).

[ 4 ]

Спосіб застосування та дози

Препарат можна вводити внутрішньом'язово, а також ректально або перорально.

Доза препарату підбирається індивідуально. Потрібно використовувати його в мінімальних ефективних дозах, протягом максимально короткого періоду часу.

Таблетки слід приймати перорально під час їди, не розжовуючи, один раз на день у дозі 7,5-15 мг.

Внутрішньом'язові ін'єкції слід використовувати лише протягом перших днів лікування, а потім пацієнта переводять на пероральний прийом препарату.

У разі комплексного застосування препаратів (таблетки разом з внутрішньом’язовими ін’єкціями) не слід перевищувати загальну добову дозу 15 мг.

Супозиторії Мелбек вводяться по 1 штуці на день (15 мг).

Не можна використовувати більше 15 мг препарату на добу. Людям з тяжкою нирковою недостатністю, а також людям, які перебувають на гемодіалізі, можна вводити максимум 7,5 мг препарату на добу.

У разі легкого або помірного ослаблення функції нирок, а також у разі компенсованого цирозу печінки змінювати дозу препарату не потрібно. Людям з підвищеним ризиком негативних симптомів спочатку слід приймати 7,5 мг препарату на добу.

Розчин препарату не можна використовувати внутрішньовенно.

Використання Мелбека під час вагітності

Мелбек не слід використовувати під час грудного вигодовування або вагітності.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• тяжка печінкова або ниркова недостатність;
• встановлена непереносимість, спричинена мелоксикамом та іншими компонентами препарату;
• виразкова хвороба, що вражає шлунково-кишковий тракт (активна фаза);
• поліпоз носа або БА;
• Набряк Квінке або кропив'янка, спричинені вживанням аспірину або інших препаратів з категорії НПЗЗ.

Побічна дія Мелбека

Побічні ефекти препарату включають:

• запор, здуття живота, нудота, біль у черевній ділянці, діарея, відрижка та блювання, а також гепатит, езофагіт, гастрит, виразка шлунка та дванадцятипалої кишки, коліт та тимчасове підвищення рівня трансаміназ або білірубіну;
• тромбоцитопенія або лейкопенія, а також анемія;
• свербіж, стоматит, подразнення епідермісу та кропив'янка;
• шум у вухах, лабільність настрою, запаморочення, млявість та головний біль;
• припливи, серцебиття, набряки та підвищення артеріального тиску;
• підвищений рівень креатиніну або сечовини, а також гостра ниркова недостатність;
• кон'юнктивіт або порушення зору;
• Набряк Квінке та симптоми непереносимості.

[ 5 ], [ 6 ]

Передозування

У разі отруєння препаратом можуть посилюватися побічні ефекти мелоксикаму.

Проводиться промивання шлунка, застосовується активоване вугілля та вживаються симптоматичні заходи.

Швидкість виведення препарату збільшується холестираміном. Оскільки мелоксикам має високу швидкість синтезу з білком крові, процеси форсованого діурезу, підлужування сечі або гемодіалізу будуть неефективними. Препарат не має антидоту.

[ 7 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Спільне застосування 2 або більше препаратів з категорії НПЗЗ збільшує ульцерогенний ризик та ймовірність кровотечі у шлунково-кишковому тракті через синергетичний ефект препаратів.

Не можна використовувати препарати разом із солями літію, оскільки НПЗЗ можуть послаблювати ниркову екскрецію літію, через що він може накопичуватися, розвиваючи в майбутньому токсичну дію.

Поєднання з метотрексатом призводить до посилення його токсичної дії на кровотворення, тому необхідно регулярно контролювати динаміку показників гемограми.

Прийом разом з тиклопідином та гепарином призводить до посилення їх терапевтичних властивостей, що збільшує ймовірність розвитку кровотечі в шлунково-кишковому тракті.

Препарат послаблює контрацептивні властивості внутрішньоматкової спіралі.

Застосування Мелбеку та сечогінних засобів вимагає вживання великої кількості рідини.

Мелоксикам може послаблювати дію антигіпертензивних засобів (інгібіторів АПФ, а також препаратів, що блокують дію β-адренорецепторів).

НПЗЗ, інгібітори АПФ та блокатори рецепторів ангіотензину-2 мають синергетичний вплив з клубочковою фільтрацією, що може призвести до гострої ниркової недостатності у осіб з нирковою дисфункцією в анамнезі.

У травній системі мелоксикам здатний синтезуватися з холестираміном, що збільшує швидкість виведення першого.

Препарат заборонено поєднувати з циклоспорином для запобігання підвищеній ймовірності розвитку нефротоксичної дії останнього.

Не можна виключати можливість взаємодії між ліками та перорально прийнятими гіпоглікемічними препаратами.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Умови зберігання

Мелбек слід зберігати в темному, недоступному для дітей місці. Температура – максимум 25°C.

[ 12 ]

Термін придатності

Мелбек можна використовувати протягом 4 років з дати продажу лікарської речовини.

[ 13 ]

Застосування для дітей

Препарат не призначають дітям віком до 15 років.

[ 14 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Моваліс, Матарен, Мовасін з Мелоксикамом, Мірлокс і Ревмоксикам з Месіполом і Амелотексом, а також Бі-Ксікам і Артрозан.

Відгуки

Мелбек вважається одним з найефективніших препаратів, що знімають біль при артрозі або артриті – саме так про нього говорять медичні фахівці у своїх відгуках. При цьому зазначається, що, порівняно з іншими НПЗЗ, цей медикамент не має такого інтенсивного негативного впливу на травну систему при тривалому застосуванні, а це вкрай важливо при використанні НПЗЗ курсом.