Рожево-ліловий

Мелбек є медикаментом з категорії НПЗЗ (входить в групу оксикамов), а також вибірковим інгібітором діяльності ЦОГ-2, який містить в складі енолієвої кислоту. Активним елементом ліки є речовина мелоксикам.

Ліки надає інтенсивний протизапальний, а також знеболюючий і антипіретичний ефект. Мелоксикам сприяє уповільненню біосинтезу запальних посередників (ПГ) шляхом селективного інгібування дії ЦОГ-2. Саме цей процес є головним принципом впливу ЛЗ.

[1]

Показання до застосування Melbeka

Застосовується при таких проблемах:

• симптоматична терапія при артриті ревматоидной природи;
• усунення болю при остеоартітах, дегенеративних суглобових ушкодженнях, артрозах і виразкової хвороби шлунку;
• усунення болю різноманітної природи (альгодисменорея, біль у м'язах, зубні болі, дорсалгія, болі, що з'являються в зв'язку з травмами або операціями, а також люмбоишиалгия).

Форма випуску

Випуск фармацевтичного засоби проводиться в таблетках об'ємом 7,5 мг (по 5, 10 або 30 штук всередині пачки) або 15 мг (10 штук всередині коробки).

Крім цього реалізується у вигляді ін'єкційної рідини, всередині ампул ємністю 1,5 мл (10 штук в коробці).

Також випускається у формі ректальних супозиторіїв (обсяг 15 мг) - по 10 штук всередині упаковки.

Фармакодинаміка

При клінічних тестах було виявлено, що мелоксикам має більш низьку токсичність в порівнянні з іншими речовинами з категорії НПЗЗ (напроксен з піроксикамом і диклофенак). Останні так само ефективно пригнічують діяльність ЦОГ-1 з ЦОГ-2, але при цьому мають негативним впливом щодо травного тракту і нирок.

Принцип впливу мелоксикаму більш безпечний, тому як він селективно уповільнює дію ЦОГ-2, володіючи коефіцієнтом вибірковості IC50 ЦОГ-1 / ЦОГ-2, що становить 2. Саме це пояснює меншу вираженість впливу ЛЗ щодо ШКТ і нирок.

Мелбек не змінює тромбоцитарної агрегацію та період кровотеч, якщо його застосовувати в зазначених працях. При цьому напроксен з індометацином, ібупрофен і диклофенак значно подовжують термін кровотеч і уповільнюють тромбоцитарної агрегацію.

[2], [3],

Фармакокінетика

Мелоксикам на великій швидкості абсорбується всередині травної системи, незалежно від вживання їжі. Його біодоступність становить 89%. Після прийому всередину кров'яні значення Cmax фіксуються після закінчення 5-6-ти годин (після вживання порції 7,5 мг плазмовий рівень Cmax дорівнює 0,4-1 мг / мл, а після введення порції 15 мг - 0,8-2,0 мг / мл). До 3-5-ому дню терапії спостерігаються рівноважні показники ЛЗ.

При в / м використанні ліки повністю всмоктується, після парентерального введення показник біодоступності становить майже 100%.

Фармакокінетичніпараметри мелоксикама прив'язані до розміру дозування в разі в / м застосування 5-ти і 30-ти мг ЛЗ.

Плазмові значення Cmax реєструються після закінчення 60-ти хвилин з моменту уколу. Стабільні плазмові показники спостерігаються до 3-5-ому дню лікування.

Приблизно 99,5% мелоксикаму синтезується з кров'яним білком. Рівень ЛЗ всередині синовии вдвічі нижче плазмових показників речовини.

Біотрансформація ліків виробляється всередині печінки шляхом окислення метильних частин до формування 4-х метаболічних компонентів, що не володіють терапевтичною активністю.

Приблизно 42% спожитої порції ЛЗ виводиться з сечею, а залишок - з жовчю. Менше 5% медикаменту виводиться незміненим через кишечник. Термін напіврозпаду дорівнює 20-ти годинах.

Проблеми з роботою нирок або печінки не надають помітного впливу на фармакокінетичні характеристики мелоксикама. Плазмовий кліренс ЛЗ дорівнює 8-ми мл за хвилину (у літніх людей він зменшується). У мелоксикама відзначається невисокий показник розподільного обсягу (приблизно 11 л).

[4],

Спосіб застосування та дози

Препарат може вводитися в / м способом, а крім того ректально або всередину.

Порцію ліки підбирають індивідуально. Потрібно застосовувати його в мінімальних ефективних дозах, протягом максимально короткого тимчасового відрізка.

Таблетки необхідно вживати перорально разом з їжею, не пережовуючи, 1-разово за день в порції 7,5-15 мг.

Внутрішньом'язові уколи потрібно застосовувати лише під час перших днів лікування, а далі пацієнта переводять на пероральний вживання ЛЗ.

У разі комплексного використання ЛС (таблетки разом з в / м уколами) не можна перевищувати загальну порцію за добу, що дорівнює 15-ти мг.

Супозиторії Мелбек вводять по 1-ій штуці за день (15 мг).

За день можна застосовувати не більше 15-ти мг медикаменту. Лицям з важким ступенем недостатності функції нирок, а крім цього людям, котрі перебувають на гемодіалізі, можна вводити за добу максимум 7,5 мг ЛЗ.

У разі легкого або помірного ослаблення ниркової функції, а також при компенсованому печеночном цирозі змінювати порцію ЛЗ не потрібно. Людям зі збільшеним ризиком появи негативних ознак потрібно спочатку приймати за день по 7,5 мг ліки.

Розчин медикаменту можна застосовувати внутрішньовенно.

Використання Melbeka під час вагітності

При годуванні грудьми і вагітності використовувати Мелбек не можна.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• недостатність функції печінки або нирок в важкого ступеня;
• встановлена непереносимість, викликана мелоксикамом та іншими компонентами ліків;
• виразкова різновид виразки, що вражає шлунково-кишкового тракту (активна фаза);
• носової поліпоз або БА;
• набряк Квінке або кропив'янка, спровоковані використанням аспірину або інших ліків з категорії НПЗЗ.

Побічна дія Melbeka

Серед побічних симптомів ліки:

• обстипація, здуття, нудота, біль в зоні живота, пронос, відрижка і блювання, а крім цього гепатит, езофагіт, гастрит, виразка гастродуоденальної характеру, коліт і тимчасове збільшення значень трансаміназ або білірубіну;
• тромбоціто- або лейкопенія, а також анемія;
• свербіж, стоматит, епідермальний роздратування і кропив'янка;
• вушний шум, лабільність настрою, запаморочення, млявість і головні болі;
• припливи, серцебиття, набряклості і збільшення рівня АТ;
• збільшення показників креатиніну або сечовини, а також ОПН;
• кон'юнктивіт або розлад зорової функції;
• набряк Квінке і симптоми непереносимості.

[5], [6]

Передозування

У разі отруєння ліками можуть потенціюватись побічні ознаки мелоксикама.

Проводиться шлункове промивання, застосовується активоване вугілля, а також виконуються симптоматичні дії.

Швидкість екскреції ЛЗ підвищує холестирамин. Так як у мелоксикама високий показник синтезу з кров'яним білком, процеси форсованого діурезу, защелачивания сечі або гемодіалізу будуть малоефективні. Препарат не має антидоту.

[7]

Взаємодія з іншими препаратами

Комбіноване використання 2-х і більше ліків з категорії НПЗЗ збільшує ульцерогенний ризик і ймовірність появи кровотеч всередині шлунково-кишкового тракту - у зв'язку з синергией впливу медикаментів.

Не можна застосовувати ЛЗ разом з речовинами літієвих солей, тому як НПЗЗ здатні послаблювати ниркову екскрецію літію, через що він може накопичуватися, розвиваючи надалі токсичний вплив.

Поєднання з метотрексатом призводить до посилення його токсичного впливу щодо гемопоезу, через що необхідно регулярно відстежувати динаміку показань гемограми.

Введення разом з тиклопідином і гепарином призводить до посилення їх терапевтичних властивостей, що підвищує ймовірність розвитку кровотеч в зоні шлунково-кишкового тракту.

Ліки послаблює контрацептивні властивості внутрішньоматкової спіралі.

Використання Мелбеку і сечогінних засобів вимагає вживання рідини у великих кількостях.

Мелоксикам може послаблювати вплив антигіпертензивних речовин (іАПФ, а також ліків, які блокують дію β-блокатори).

Медикаменти з категорії НПЗЗ, іАПФ, а також антагоністи закінчень ангіотензин-2 мають синергией щодо фільтрації клубочків, через що у лиць з присутніми в анамнезі розладами ниркової діяльності може виникати гостра ниркова недостатність.

Усередині травної системи мелоксикам здатний синтезуватися з холестираміном, через що збільшується швидкість екскреції першого.

Ліки заборонено комбінувати з циклоспорином - щоб запобігти підвищенню ймовірності розвитку нефротоксичної впливу останнього.

Не можна виключати ймовірність розвитку взаємодії ЛЗ та прийнятих всередину гіпоглікемічних ліків.

[8], [9], [10], [11]

Умови зберігання

Мелбек потрібно зберігати в закритому від дітей, темному місці. Рівень температури - максимум 25 ° C.

[12]

Термін придатності

Мелбек можна застосовувати в межах 4-річного терміну з моменту реалізації медикаментозного речовини.

[13]

Застосування для дітей

Медикамент не призначають дітям молодше 15-річчя.

[14]

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Мовалис, МАТАРА, Мовасін з мелоксикаму, Мірлокс і Ревмоксикам з Месіполом і Амелотексом, а крім цього Бі-КСИКОМ і Артрозан.

Відгуки

Мелбек вважається одним з найбільш ефективних ліків, які ослаблюють болю в разі артрозу або артритів - саме так про нього кажуть у своїх відгуках медичні фахівці. Разом з цим відзначається, що в порівнянні з іншими НПЗЗ даний медикамент не володіє таким інтенсивним негативним впливом щодо системи травлення при тривалому застосуванні, а це вкрай важливо при курсовому використанні НПЗЗ.