Сералін

Сералін є антидепресантом з категорії ліків ІЗЗС.

[1],

Показання до застосування Serinarina

Застосовувати ліки слід при депресіях, а крім того при відчутті занепокоєння і присутності / відсутності згадок про манії в індивідуальному анамнезі пацієнта. Медикамент може також призначатися при підтримуючому лікуванні після настання поліпшень в стані хворого (щоб запобігти рецидив початкового депресивного епізоду).

Можливо також використання капсул при терапії у лиць с ОКР. Після здобуття початкової лікарського впливу може проводитися тривала (до 2-х років) підтримуюча терапія з використанням Сераліна (велика частина пацієнтів переносить таке лікування без ускладнень).

Капсули можуть бути використані також при лікуванні людей з панічними порушеннями (що супроводжуються агорафобією чи ні), а крім того з ПТСР.

Форма випуску

Випуск речовини виробляється в капсулах, в кількості 7-ми штук всередині блістерної упаковки. У коробці міститься 2 таких упаковки.

Фармакодинаміка

У складі ліки міститься сертралин - діючий елемент, істотно сповільнює процеси зворотного серотонінового захоплення всередині синапсів. При тестах in vitro цей компонент істотно послаблював зворотний серотоніновий захоплення 5-гідрокси всередині нейронів.

Медикамент має деяким впливом щодо зворотного захоплення інших посередників, серед яких норадреналін з дофаміну. У терапевтичних дозах він блокує процеси серотонінового захоплення всередині тромбоцитів.

Сералін не володіє кардиотоксическим, седативну, а також холинолитическим ефектом, а крім цього не стимулює активність роботи ЦНС і не викликає змін в психомоторної діяльності.

Селективна блокування зворотного захоплення 5-НТ забезпечує відсутність потенцирования катехоламінергіческіх впливу. Медикамент не володіє прямим впливом на мускаринові, бензодіазепіновие, ГАМК, дофамінові і гістамінові закінчення, а також адренорецептори. Тестування показали, що тривале використання Сераліна призводило до деякого ослаблення активності норадреналінергіческіх мозкових закінчень, а разом з цим до зниження психічних і рухових реакцій.

Ліки відрізняється від тріцікліков тим, що у людей з нав'язливими і депресивними станами воно не викликає змін ваги.

Фізичний або психічний звикання до препарату за час лікування не спостерігалося.

Фармакокінетика

Фармакокінетичніпараметри сертраліну в діапазоні порцій 0,05-0,2 г визначаються розміром дозування. Значення Cmax сертраліну після прийому всередину порції 0,05-0,2 г (1-кратно за день в період 14-ти діб) відзначаються після закінчення 4,5-8,6 годин. Середній термін напіврозпаду становить 22-36 годин і коливається з урахуванням віку хворого. Беручи до уваги термін напіврозпаду, може відзначатися приблизно 2-кратне накопичення ЛЗ; рівноважні значення спостерігаються після 7-ми діб з початку застосування (1-разове вживання за день).

Близько 99% діючого компонента синтезується з плазмовим білком.

Після 1-ого печінкового проходження спостерігається активний метаболізм лікарського речовини. Ступінь активності основного метаболічного продукту (N-десметилсертраліну) приблизно на 20% нижче в порівнянні з сертраліном в незміненому стані (при тестах in vitro). Необхідно відзначити, що під час тестів in vivo N-десметилсертралін майже не демонстрував активності на моделях депресивного стану.

Термін напіврозпаду основного метаболічного продукту - в діапазоні 62-104-х годин. Спостерігається наступний метаболізм сертраліну з N-десметилсертралін всередині організму; його деривати в рівних частках виводяться через кишечник і нирки. Незмінений сертралин слабо виводиться через сечовивідних протоки (максимум 0,2% використаної дози).

Спосіб застосування та дози

Капсули необхідно вживати всередину, без прив'язки до прийому їжі. Денна доза часто вживається за 1 прийом (з ранку або ввечері). Розміри порцій і тривалість лікування повинен визначати медик, з урахуванням переносимості ліки і характеру патології.

Людям з епізодами депресії, а також ОКР часто призначають вживання 50-ти мг медикаментозного речовини за день. Після закінчення 7-ми днів з моменту початку лікування дозування можна збільшити до 0,1 г за добу (якщо відзначається добра переносимість ЛЗ і слабкий терапевтичний ефект).

При ПТСР і панічних порушеннях починати лікування слід з 25-ти мг препарату за добу (проводиться 1-кратний прийом 1-ої капсули об'ємом 50 мг з 48-годинними проміжками). Якщо буде потрібно, порція може бути підвищена після 7-ми діб з моменту початку терапії.

Окремим людям може знадобитися приймати до 0,2 г сертраліну за день. Підвищувати порцію необхідно поступово, з 7-денним проміжком і разовим збільшенням максимум на 50 мг.

Медикаментозне вплив найчастіше розвивається після закінчення 7-ми діб, досягаючи свого максимального рівня до 2-4-му тижні лікування. Щоб отримати остаточний ефект, найчастіше потрібне проведення тривалого лікувального циклу. Припиняти застосування ЛЗ без рекомендації лікаря не рекомендується (через наявність ризику розвитку рецидиву).

Розміри порцій ЛЗ у дітей 6-12-ти років, а також підлітків старше 12-річного віку.

При терапії ОКР і депресивних станів у підлітків від 12-ти років Сералін часто використовується в працях, що призначаються для дорослої людини.

При депресивних станах дітям 6-12-ти років потрібно вживати препарат в порції 25 мг за день (1 капсула об'ємом 50 мг приймається 1-кратно за 48 годин).

Люди з розладами процесів ниркової фільтрації.

Цій групі лікуються препарат необхідно призначати дуже обережно. Можливо, що в такому випадку знадобиться зміна режиму використання (продовження проміжку між употреблениями) або зниження одноразових доз.

[3]

Використання Serinarina під час вагітності

Сералін заборонено призначати вагітним.

Якщо буде потрібно застосування медикаменту при лактації, то необхідно попередньо припинити годування груддю (на час терапії).

Якщо ліки використовується у жінок, які перебувають у репродуктивному віці, необхідно підбирати надійні засоби контрацепції. Планувати вагітність при лікуванні Сераліном не слід.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• присутність гіперчутливості щодо сертраліну, а також додаткових елементів ліки;
• використання при одночасному прийомі ИМАО;
• наявність у пацієнта сильних змін в роботі сечовидільної системи і печінки;
• судомні стани (епілепсія, що має нестабільний характер).

Побічна дія Serinarina

При плацебо-контрольованих тестах під час застосування сертраліну часто відзначалася нудота, відчуття сонливості, розлади стільця, диспепсія, тремор, запаморочення, безсоння, розлади сну, гіпергідроз, розлад статевої діяльності (також затримка еякуляції) і сухість ротової слизової.

Крім того, використання Сераліна може привести до безсимптомному підвищенню активності елементів АЛТ / АСТ. Зміна показників активності трансаміназ печінки часто зазначалося на 1-9-му тижні лікування. Показники самостійно стабілізувалися після корекції одноразових порцій або скасування ліки.

Є поодинокі повідомлення про розвиток гіпонатріємії після застосування ЛЗ (цей ефект є виліковним, після скасування ліки показники натрію повертаються до нормального рівня). Швидше за все, гіпонатріємія при використанні Сераліна розвивається в зв'язку з неадекватним виділенням антидіуретичного гормона. Ризик розвитку гіпонатріємії вищий у людей старше 65-ти років, а також лиць, які застосовують ліки, що впливають на ниркову діяльність.

У людей з сильною чутливістю можуть розвиватися прояви, які мають алергічне походження.

Зрідка використання медикаменту викликає поява гіпертермії і розладів рухової діяльності.

Також є відомості про погіршення динаміки у людей з гіпоманією або манією, викликаному прийомом препарату.

Чи не спостерігається істотних відмінностей профілю побічних ознак медикаменту у лиць з нав'язливими і депресивними станами.

[2]

Передозування

У ліки досить великий діапазон безпеки. Але при цьому є повідомлення про випадки з летальним результатом в зв'язку з отруєнням сертраліном - при комплексному лікуванні або поєднанні зі спиртними напоями.

У медикаменту немає антидоту. У разі передозування необхідно зробити наведене шлункове промивання, а потім призначити прийом сорбентів. У разі отруєння ліками також потрібно відстежувати роботу важливих для життя систем організму.

Крім цього необхідно забезпечити вільне надходження повітря і адекватну легеневу вентиляцію (якщо буде потрібно, може бути проведено штучне дихання). Разом з цим призначаються підтримують процедури і ліки, що зменшують ступінь вираженості ознак отруєння.

При інтоксикації сертраліном процедури діалізу будуть неефективні.

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно дуже обережно проводити заміну лікування за допомогою різноманітних СИОЗС на терапію з використанням сертраліну. Крім того з великою обережністю проводиться і перехід на Сералін з антидепресантів або антиобсесивних ліків (особливо, якщо ці медикаменти мають тривалий термін напіврозпаду - наприклад, такі, як флуоксетин).

Не можна комбінувати ліки з ІМАО (тому що це може призвести до розвитку екстрапірамідних розладів), а крім того приймати протягом 2-х тижнів з моменту застосування останньої дози ИМАО.

Медикамент повинен обережно поєднуватися з гіпоглікемічними ліками для прийому всередину (дериватами сульфонілсечовини), тому як сертралін може впливати на сироваткові показники глюкози. Може також знадобитися зміна дозування протидіабетичних ЛЗ (особливо на початковій стадії використання сертраліну або при його скасування).

При комбінації препарату з тріціклікамі і транквілізаторами можуть змінюватися фармакокінетичніпараметри цих засобів.

Поєднання з речовинами, які блокують активність гістаміну Н1 і Н2-закінчень, призводить до зменшення показників кліренсу Сераліна.

Потрібно дуже обережно комбінувати лікарський засіб з дигоксином.

Вкрай обережно слід використовувати медикамент у людей, які лікуються за допомогою препаратів, вплив яких може розвиватися опосередковано (через серотонінергічні механізми - наприклад, такі, як літій).

Під час лікування не можна приймати спиртні напої.

Використовувати препарат заборонено людям, які отримують електрошокові терапію.

[4], [5]

Умови зберігання

Сералін потрібно утримувати в місці, закритому від доступу маленьких дітей.

Термін придатності

Сералін може застосовуватися в межах 24-х місяців з моменту випуску терапевтичного засоби.

Застосування для дітей

Заборонено призначати медикамент в педіатрії - дітям молодше 6-річного віку.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Золофт, Флюанксол, Велафакс, Торін, Труксал зі Стимулотон, а крім цього Сімбалта, Серліфт, лерівон, Серената, Рисперидон і Пульсатілла композитум з Ціпрамілом. Крім цього в списку Меліпрамін, Нобен, Ігнація-гомаккорд, Велаксин, Адепресс, тазепам, Ламотриджин, плиз і Людіоміл з Велафаксом МВ.