Серміон

Серміон – це α-адреноблокатор. Він сприяє покращенню внутрішньомозкового та периферичного кровообігу.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Показання до застосування Серміона

Його використовують за таких умов:

• гострі або хронічні цереброваскулярні та метаболічні порушення (що розвиваються внаслідок атеросклерозу, підвищення артеріального тиску, емболії або тромбозу в судинах головного мозку), включаючи судинну деменцію, гостре транзиторне порушення мозкового кровотоку, а також головний біль, спричинений вазоспазмом;
• метаболічні та судинні розлади хронічного або гострого характеру (органічна або функціональна артеріопатія, що вражає кінцівки, а також синдроми, що розвиваються внаслідок порушень периферичного кровообігу, та синдром Рейно);
• як додатковий препарат при лікуванні осіб з гіпертонічним кризом.

[ 4 ], [ 5 ]

Форма випуску

Речовина випускається в таблетках об'ємом 5 мг (15 штук у блістерах; 2 упаковки в коробці), 10 мг (25 таблеток у блістерах; 2 блістери в упаковці) та 30 мг (15 штук у блістерних комірках; 2 упаковки в упаковці).

Також продається у формі порошку для ін'єкційних рідин – у скляних флаконах. У комплекті з ними йдуть ампули, що містять розчинник. Усередині коробки – 4 флакони з порошком та 4 ампули розчинника.

Фармакодинаміка

Головною діючою речовиною ліків є ніцерголін (похідне ерголіну), який сприяє покращенню метаболічних та гемодинамічних процесів, що відбуваються всередині мозку.

Препарат зменшує агрегацію тромбоцитів, і водночас покращує реологію крові та збільшує швидкість кровообігу в руках і ногах. Покращення процесів кровообігу пов'язане з розвитком α1-адреноблокуючого ефекту.

Серміон має прямий вплив на систему церебральних медіаторів – норадренергічні, дофамінергічні та ацетилхолінергічні. Це позитивно впливає на розвиток когнітивних процесів. Після тривалого застосування препарату у пацієнтів спостерігалося зменшення тяжкості поведінкових розладів, пов'язаних з деменцією, а крім того, покращувалася когнітивна активність організму.

[ 6 ], [ 7 ]

Фармакокінетика

Всмоктування (таблетки).

Після проникнення в організм ніцерголін абсорбується майже повністю та з високою швидкістю. Ступінь та швидкість абсорбції препарату майже не залежать від форми його випуску або від прийому їжі. При прийомі порції до 60 мг фармакокінетичні властивості ніцерголіну лінійні, не змінюючись з урахуванням віку пацієнта.

Процеси обміну та розподілу.

Компонент ніцерголін синтезується з білками плазми щонайменше на 90%, а ступінь спорідненості цього елемента щодо сироваткового альбуміну нижчий, ніж щодо глікопротеїну α-кислоти. Ніцерголін разом з продуктами його метаболізму може проникати в клітини крові.

Основними продуктами метаболізму ніцерголіну є MDL (утворюється в результаті процесу деметилювання, що розвивається під впливом ізоферменту CYP2D6) та MMDL (утворюється в процесі гідролізу).

Співвідношення значень AUC для MDL та MMDL після внутрішньовенного введення препарату або перорального застосування дозволяє зробити висновок про те, що препарат проходить перше проходження через печінку. При введенні 30 мг речовини значення Cmax для MMDL (21±14 нг/мл) та MDL (41±14 нг/мл) відзначалися через 1 та 4 години відповідно, а потім рівень MDL знижувався з періодом напіввиведення 13-20 годин. Крім того, під час випробувань не було зафіксовано накопичення інших продуктів метаболізму в крові (включаючи MMDL).

Екскреція.

Елемент ніцерголін виводиться у вигляді продуктів метаболізму, переважно з сечею (приблизно 80%), а також з калом (приблизно 10-20%).

Фармакокінетичні характеристики, що розвиваються у осіб з особливими клінічними ситуаціями.

Люди з тяжкою нирковою недостатністю виділяють із сечею значно менше продуктів метаболізму, ніж люди з нормальною функцією нирок.

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Використання таблеток.

Ліки слід приймати перорально.

Під час когнітивних порушень, що вражають судини, а також у разі постінсультних станів та хронічних порушень процесів мозкового кровообігу препарат слід приймати у дозі 10 мг 3 рази на день. Терапевтичний цикл повинен тривати не менше 3 місяців, оскільки лікувальний ефект препарату розвивається поступово.

При судинній деменції препарат приймають у дозуванні 30 мг 2 рази на день. Необхідно консультуватися з лікарем кожні шість місяців, щоб визначити доцільність продовження терапевтичного циклу.

При ішемічному інсульті, спричиненому атеросклерозом, тромбозом або емболією в судинах головного мозку, а також при гострих або тимчасових порушеннях мозкового кровотоку (ТІА або церебральний гіпертонічний криз), цикл лікування рекомендується розпочати з парентерального введення ніцерголіну, а потім приймати Серміон перорально.

При порушеннях, що впливають на периферичний кровотік, препарат приймають 3 рази на день (доза 10 мг). Курс має бути тривалим – кілька місяців.

Людям з порушенням функції нирок (рівень креатиніну в сироватці крові понад 2 мг/дл) слід приймати препарат у меншій дозі.

Схема застосування лікарського порошку.

При введенні ліків внутрішньом'язово: у кількості 2-4 мл, 2 рази на день.

При застосуванні ліків внутрішньовенно: вводити з низькою швидкістю порціями по 4-8 мг (порошок розводять у 0,1 л розчинника – використовується 5-10% розчин декстрози або 0,9% розчин NaCl). При такому дозуванні ін'єкції ліків можна проводити до кількох разів на день.

При внутрішньоартеріальному введенні: 4 мг ліофілізату, попередньо розчиненого у 10 мл 0,9% розчину NaCl, необхідно вводити протягом 2 хвилин.

Розведену рідину слід використовувати одразу після приготування.

Тривалість лікування, розмір дози та спосіб введення препарату залежать від патології, що спостерігається у пацієнта. Іноді рекомендується починати терапію з парентерального введення препарату, а потім переходити на пероральний прийом (підтримуюча терапія).

Людям з проблемами нирок (рівень креатиніну в сироватці крові вище 2 мг/дл) необхідно використовувати нижчі дози препарату.

[ 18 ]

Використання Серміона під час вагітності

Випробування щодо застосування препарату під час вагітності не проводилися, тому Серміон можна використовувати лише за наявності життєво важливих показань та під наглядом спеціаліста.

У період терапії необхідно припинити грудне вигодовування, оскільки ніцерголін та продукти його метаболізму виділяються з грудним молоком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• порушення процесів ортостатичної регуляції;
• нещодавно перенесений інфаркт міокарда;
• брадикардія вираженого характеру;
• гостра кровотеча;
• підвищена чутливість до компонентів препарату.

Препарат слід з обережністю призначати людям з гіперурикемією або подагрою в анамнезі, а також, за необхідності, поєднувати з препаратами, що порушують метаболізм або виведення сечової кислоти.

Крім того, таблетки не слід застосовувати у випадках дефіциту сахарази або ізомальтази, а також у випадках фруктоземії або мальабсорбції глюкози-галактози.

[ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Побічна дія Серміона

Застосування препарату може призвести до таких побічних ефектів:

• порушення функції нервової системи: зрідка виникає відчуття сонливості або безсоння;
• ураження, що впливають на функціонування серцево-судинної системи: зрідка відбувається помітне зниження значень артеріального тиску (особливо у разі парентерального застосування препаратів), а також розвивається запаморочення або підвищення температури;
• порушення обміну речовин: підвищення рівня сечової кислоти в крові. Цей ефект не залежить від розміру порції або тривалості терапевтичного курсу;
• інші симптоми: зрідка може виникати висип на епідермісі або диспепсичні симптоми.

Часто негативні симптоми LS мають помірний ступінь тяжкості.

[ 16 ], [ 17 ]

Передозування

Проявом інтоксикації Серміоном є тимчасове зниження артеріального тиску (вираженого характеру).

Зазвичай передозування цим препаратом не потребує специфічної терапії – достатньо просто полежати кілька хвилин. Спостерігаються лише поодинокі випадки порушення кровопостачання головного мозку та серця. У таких випадках слід призначати симпатоміметики, регулярно контролюючи показники артеріального тиску.

Взаємодія з іншими препаратами

При застосуванні препарату з антигіпертензивними або антихолінергічними засобами ефект цих препаратів може посилюватися.

Спільне застосування з холестираміном або невсмоктувальними антацидами призводить до уповільнення всмоктування Серміону.

Метаболізм препарату здійснюється за допомогою ферменту CYP 2D6. Через це препарат може взаємодіяти з іншими препаратами, біотрансформація яких також відбувається за участю цього ферменту (такими як ринідин, рисперидон та інші антипсихотичні засоби).

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Умови зберігання

Серміон слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25°C.

Термін придатності

Серміон можна використовувати протягом 36 місяців з дати виробництва лікувального засобу.

Застосування для дітей

Не слід призначати в педіатрії – дітям віком до 18 років.

Аналоги

Аналогами препарату є медикаменти Серголін та Ніцеріум з Ніцерголіном.

Відгуки

Серміон отримує велику кількість відгуків, які здебільшого позитивні. Пацієнти, які його використовували, відзначають високу лікарську ефективність. Завдяки препарату вдалося стабілізувати показники артеріального тиску, поступово зменшити кількість нападів мігрені та усунути головні болі. Більшість коментарів описують такі реакції, як покращення концентрації уваги, а також когнітивної активності організму.

Але є й відгуки з попередженнями про те, що таблетки потрібно приймати тривалий час, оскільки ефект препарату починає розвиватися лише під час його накопичення в організмі. Саме тому негативних коментарів про Серміон було небагато – пацієнти, які його приймали, не чекаючи результату, припиняли терапію.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]