Soin

Пасін є протитуберкульозних ліками, які мають комбінований терапевтичний складу; входить в групу речовин, які надають медикаментозне вплив щодо активності мікобактерій. У складі даного медикаменту містяться компоненти ізоніазид, а також парааміносаліцілат натрію.

Завдяки комплексному лікуванню відбувається затримка процесів звикання туберкульозних мікобактерій щодо ізоніазиду з стрептоміцином, а разом з цим здійснюється потенцирование активності протитуберкульозних ЛЗ.

Показання до застосування Пасіна

Застосовується для попередження і терапії різних форм туберкульозу (будь-якої локалізації).

[1], [2]

Форма випуску

Випуск медикаментозного елемента проводиться в гранулах, по 100 г всередині пакетиків. У контейнері міститься 1 такий пакетик, а також мірна ложечка місткістю 5 м

Фармакодинаміка

Парааміносаліцілат натрію має бактеріостатичний впливом щодо туберкульозних мікобактерій. Вплив речовини призводить до придушення зв'язування B9-вітаміну або пригнічення синтезу елемента клітинної стінки мікобактерій. В результаті відбувається ослаблення поглинання заліза туберкульозними мікобактеріями.

Ізоніазид впливає щодо активно розмножуються туберкульозних мікобактерій; меншу ефективність демонструє щодо інших бактерій. Діє шляхом пригнічення процесів зв'язування міколієвих кислот з великою ланцюгом, які є елементами мікобактеріальній оболонки клітин. Ліки уповільнює ріст мікобактерій при введенні дозировочной концентрації, що становить 0,03 мкг / мл.

Щодо інших поширених мікробів-збудників різних інфекцій медикамент не робить істотного хіміотерапевтичного впливу.

Фармакокінетика

Після закінчення 2-3-х годин з моменту застосування ЛЗ показники активних компонентів всередині кров'яної плазми становлять 50%; максимальний часовий проміжок для досягнення цього результату становить 6 годин.

Речовини на великій швидкості проходить всередину рідин (плевральна, ліквор і асцитическая), органів з тканинами, а також виділень (харкотиння зі слиною і випорожнень). Разом з цим медикамент долає плаценту і виявляється всередині материнського молока (показник аналогічний плазмовому). Приблизно 50-70% порції обох компонентів виводиться разом з сечею протягом 24-х годин.

Обмінні процеси здебільшого протікають всередині печінки - через дегідрозінацію і ацетилювання (останнє обумовлено генетичними факторами). Можна виділити «повільні» і «швидкі» інактіватори. Швидкість інактивації в цілому не має значного впливу на медикаментозну активність, але у людей з «повільними» інактіватори можуть відзначатися підвищені кров'яні показники ізоніазиду і, в зв'язку з цим, збільшена ймовірність розвитку токсичних ефектів.

[3], [4], [5]

Спосіб застосування та дози

Ліки вводять в комбінації з іншими протитуберкульозними речовинами. Вживати його потрібно за 60 хвилин перед або після прийому їжі. До початку терапії потрібно уточнити чутливість бактерій щодо медикаменту.

Розрахунок порції здійснюється по ізоніазиду. Коробка з ліками містить 1-ну мірну ложечку ємністю 5 г, що має ділення на 1 г (1 така ложечка містить близько 116,5 мг ізоніазиду, таким чином, на 1 г цієї ложки припадає приблизно 23,3 мг речовини).

Дозування розраховують в пропорції 10-15 мг / кг за день. Приймати потрібно щодня, в 1 прийом; порція становить до 0,3 г (2,5 мірних ложечки). Також може використовуватися дозування 20-40 мг / кг - до 0,9 г (відповідає 7,5 мірної ложечки) за день в 1 прийом, 2-3-кратно за тиждень.

Для дітей віком від 3-х років необхідна порція 5 мг / кг - до 0,3 г (відповідає 2,5 мірної ложечки) за добу в 1 прийом, щоденно; або використовують по 10 мг / кг - до 0,9 г (відповідає 7,5 мірної ложечки) за день в 1 прийом, 2-3-разово за тиждень.

Приймати медикамент слід, запиваючи його томатним соком або молоком.

Розмір порції дітям з вагою 15 кг дорівнює 75-ти мг (відповідає 3/5 мірної ложечки) ЛЗ, 1-разово за день.

Дітям з вагою до 20-ти кг - 0,1 г (4/5 ложечки) медикаменту 1-кратно за добу.

Дітям з вагою до 30-ти кг - по 0,15 г (1 + близько 1/5 ложечки) речовини 1-разово за добу.

Для дітей з вагою до 40-ка кг - 0,2 г (1 + близько 2/5 ложечки) ЛЗ 1-кратно за день.

Дітям вагою до 50-ти кг - 0,25 г (2 + близько 1/5 ложечки) медикаменту 1-разово за добу.

Якщо відзначається сильна чутливість щодо ліки, потрібно зменшити порцію.

Терапія при легеневих типах туберкульозу.

Курс часто проводиться з використанням однієї з 3-х описаних нижче схем.

1. Медикамент використовують протягом 2-місячного періоду, щодня або 2-3-кратно за тиждень. Разом з ним вводиться стрептоміцин або етамбутол (поки не буде досягнутий необхідний ефект щодо мікобактеріальній чутливості).

2. Щоденне застосування Пасіна з пиразинамидом, рифампіцином, а також етамбутолом або стрептоміцином (протягом 2-тижневого терміну), а далі 2-кратний прийом за тиждень в період 1,5 місяців. Після цього ліки використовують 2-разово за тиждень протягом 4-х місяців.

3. Препарат використовують разом зі стрептоміцином або етамбутолом, пиразинамидом і рифампіцином 3-кратно за тиждень в період півроку.

Терапія при туберкульозі позалегеневого характеру.

Основна модель терапії аналогічна схемам, що використовуються при легеневій туберкульозі. Контролювати хід лікування позалегеневий патології необхідно не настільки ретельно, але клінічні дані дозволяють зробити висновок, що короткі лікувальні цикли, що тривають 6-9 місяців, дають необхідний результат.

У зв'язку з обмеженою кількістю даних при лікуванні кісткового або міліарний туберкульозу і туберкульозної форми менінгіту, а крім того у дітей, в цих випадках терапія повинна тривати 1 рік.

Профілактичні процедури.

До початку профілактичних заходів потрібно виключити ймовірність присутності активної форми туберкульозу. Для цього використовують радіологічні та бактеріологічні методики діагностики.

Для дітей з вагою понад 30-ти кг і дорослих потрібні 1-кратні порції 0,3 г речовини за день.

Дітям, чия вага складає менше 30-ти кг, потрібно по 5 мг / кг ЛЗ, щодня, 1-разово за добу (до 0,3 г). При неможливості строгого дотримання режиму превентивного лікування, використовують по 10 мг / кг (максимум 0,9 г за 1 прийом) 2-разово за тиждень. При цьому застосування ЛЗ повинен контролювати медик.

[11]

Використання Пасіна під час вагітності

Заборонено призначати вагітним в порції, яка в розрахунку на ізоніазид становить більше 10-ти мг / кг.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність сильної непереносимості щодо будь-якого з медикаментозних елементів;
• гепатит, який має медикаментозну природу;
• недостатність роботи печінки і загострилися печінкові патології.

[6], [7]

Побічна дія Пасіна

Зазвичай негативні прояви розвиваються з боку НС - в формі поліневропатії, яка виражається через парестезії в області кінцівок. Це порушення зазвичай залежить від розміру порції і часто розвивається у лиць з «повільними» інактіватори. Серед інших ознак з боку НС, що виникають одинично (при використанні середніх лікарських доз) - атрофія або неврит, що вражають зоровий нерв, судоми, порушення пам'яті, енцефалопатія або психоз, що мають токсичний характер. У епілептиків можуть частішати напади епілепсії.

З печінкових ушкоджень відзначають збільшення рівня трансаміназ, білірубінемія з гіпербілірубінемією, а також жовтяницю і, одинично - гепатит. В основному такі побічні ознаки розвиваються під час 3-х перших місяців курсу; вони зникають самостійно, не вимагаючи відміни терапії. При значеннях трансаміназ всередині сироватки, що становлять втричі / уп'ятеро більше норми, потрібно уважно оцінити потребу в продовженні лікування. У вікових пацієнтів негативні симптоми, пов'язані з печінкою, виникають частіше.

Серед порушень травної функції - блювота з шлунковими болями і нудота.

Можуть відзначатися ознаки алергії - лімфаденопатія, гарячковий стан, висип (макулопапульозний, ексфоліативна, морбіліформная або пурпурна) та васкуліти.

Серед гематологічних проявів - апластична, гемолітична або сидеробластна форми анемії, агранулоцитоз, еозинофілія або тромбоцитопенія.

Можливий розвиток розладів роботи ССС - болі в загрудинної області, серцебиття і збільшення значень АТ.

Зрідка з'являються такі порушення, як ВКВ, менорагія, ревматичний синдром, а крім цього схильність до появи кровотеч і гінекомастія.

[8], [9], [10]

Передозування

У разі отруєння Пасіном негативні прояви розвиваються через 0,5-3 години після вживання великої порції. Серед ознак - блювота з нудотою і дизартрія, мають візуальну форму галюцинації, зорове помутніння, придушення роботи ССС, проблеми з печінковою діяльністю, а крім того РДС, гіперглікемія, ацидоз метаболічного характеру, поліневропатія, кетонурія, коматозний стан і судоми. Передозування розвивається після вживання порції 80-150 мг / кг.

Проводиться шлункове промивання і застосування активованого вугілля. Людям, у яких відсутні помітні ознака інтоксикації (при відомому обсязі прийнятого ЛЗ), потрібно вводити піридоксин в / в способом, в дозуванні 1 мг речовини на 1 мг Пасіна. При невідомому обсязі прийнятої порції, що спровокувала отруєння, застосовують початкову дозу піридоксину 5 мг (дорослі) або 80 мг / кг (діти), на протязі 0,5-1-ої години.

Людям з помітними проявами отруєння призначають лікування, що підтримує важливі для життя функції організму. Крім цього болюсним методом вводиться піридоксин (при невідомому розмірі прийнятої порції ЛЗ по 5 мг (дорослому) або 80 мг / кг (дитині)) протягом 3-5-ти хвилин. При відомому розмірі прийнятої дозування піридоксин вводять в пропорції 1 мг речовини на 1 мг спожитого ліки. За відсутності покращання піридоксин може бути введений повторно. Найчастіше буває досить дозування, що становить 10 м Немає інформації щодо максимально допустимої безпечної порції піридоксину при інтоксикації.

При потребі може бути використаний діазепам. Крім цього може застосовуватися фенітоїн, але вкрай обережно, тому що він здатний сповільнювати процеси обміну ізоніазиду. Проводяться процедури для усунення метаболічної форми ацидозу. Якщо не вдається контролювати стан потерпілого, може бути застосований перитонеальний діаліз або гемодіаліз.

[12], [13], [14], [15],

Взаємодія з іншими препаратами

Парааміносаліцілат Na збільшує кров'яні значення ізоніазиду, конкуруючи з ним за загальні обмінні процеси, а крім цього порушує абсорбцію еритроміцину з рифампіцином і лінкоміцину. Також речовина порушує процеси засвоєння ціанокобаламіну, через що може з'явитися анемія.

Абсорбція ізоніазиду всередині травного тракту знижується при поєднанні з антацидами.

Пасін можна застосовувати разом з іншими протитуберкульозними засобами.

У разі інфекції змішаного характеру препарат комбінують з іншими протибактеріальними речовинами: сульфаніламідами, антибіотиками з великим діапазоном активності, а крім того фторхинолонами.

Ізоніазид пригнічує біотрансформацію дифеніну з карбамазепіном, через що при одночасному використанні збільшуються їх плазмові показники і потенцируется токсичний ефект.

Токсична активність ізоніазиду посилюється при комбінації з ІМАО.

[16], [17], [18], [19], [20], [21]

Умови зберігання

Пасін необхідно зберігати в місці, закритому від маленьких дітей. Температура - не більше ніж 25 ° С.

[22], [23]

Термін придатності

Пасін може використовуватися протягом 36-місячного терміну з дати реалізації медикаментозного речовини.

[24]

Застосування для дітей

Чи не використовують в педіатрії - у дітей віком до 3-річчя.

Аналоги

Аналогами препарату є ліки Акура-3, Тубавіт, Парамін з Комбітубом, Рифампіцин плюс і Майрин з Рукоксом, а крім цього Милі-кокс і Форекокс трек.

[25], [26]