Теопек

Теопек - дериват пурину, що уповільнює активність елемента ФДЕ.

Показання до застосування Теопік

Застосовується при обструкції бронхів, що має різний генез:

• нічне апное ;
• легенева емфізема;
• бронхіт обструктивного характеру в хронічній формі або БА;
• легенева гіпертензія або легеневе серце.

Теопек об'ємом 0,3 г можна використовувати при лікуванні має ниркову природу набрякла синдрому (в комбінації з іншими ЛЗ).

[1], [2], [3]

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках, розфасованих по блистерні упаковок в кількості 10-ти штук. Усередині коробки міститься 5 таких упаковок.

[4], [5]

Фармакодинаміка

Медикаментозний ефект розвивається шляхом блокування специфічних закінчень пурину, а крім того стимуляції процесів акумуляції цАМФ всередині депо тканин. Також відбувається ослаблення скорочувальної активності тканин гладких м'язів і зниження кількості кальцієвих іонів, що проникають крізь клітинні стінки.

Препарат має судинорозширювальну впливом, що розвиваються щодо судин периферичного характеру. Чинний компонент потенціює активність ниркового кровообігу, а разом з цим розслабляє гладку мускулатуру кровоносних судин і бронхів.

Теопек характерна діуретичний активність помірного ступеня вираженості. Ліки запобігає вивільнення і виведення провідників алергічної реакції і нормалізує функцію клітинних стінок лаброцитов. У разі гіпокаліємії діюча речовина ЛЗ потенціює вентиляцію легенів.

Препарат стабілізує функцію респіраторної системи, допомагаючи повноцінно наситити кров киснем, разом з цим знижуючи показники вуглекислоти. Крім цього відзначається стимуляція діяльності респіраторного центру і скоротливої активності діафрагми (разом з її посиленням). Медикамент збільшує значення МЦК і сприяє поліпшенню роботи респіраторної і міжреберної мускулатури.

Активний компонент стабілізує процеси мікроциркуляції і знижує тромбоутворення. Крім цього він попереджає агрегацію клітин тромбоцитів, пригнічуючи специфічний фактор, покращує реологічні властивості крові і збільшує стійкість еритроцитарних кров'яних тілець щодо деформирующих факторів.

Медикамент зменшує загальні показники тиску всередині малого кола кровообігу, а крім цього знижує опір судин всередині системи легенів і тонус судин головного мозку, епідермісу і нирок.

Теопек стимулює серцеву діяльність, потенціює процеси коронарного кровообігу, а крім цього збільшує пульс, силу серцевих скорочень і потребу клітин міокарда в отриманні кисню.

[6], [7], [8], [9], [10]

Фармакокінетика

При вживанні ліків всередину діючий елемент повністю всмоктується з просвіту шлунково-кишкового тракту. Прийом їжі може змінювати показники кліренсу теофіліну і швидкість його абсорбції, але не впливає на ступінь її вираженості. Рівень синтезу з білком становить 40%. Обмінні процеси протікають в печінці, за допомогою ізоензимів Р450.

Активні метаболічні продукти виводяться через нирки, а 10% речовини виводиться в незміненому стані.

На рівень метаболізму впливають деякі специфічні фактори - вік пацієнта, куріння, дієти, супутні захворювання і паралельне фармацевтичне лікування.

У разі легеневої набряклості, ХОЗЛ, хвороби печінки, алкоголізму в хронічній формі або недостатності серця відзначається зниження значень кліренсу.

[11], [12], [13], [14], [15]

Спосіб застосування та дози

Лікувальний режим підбирається окремо для кожного хворого. Середній розмір початкової денний порції дорівнює 0,4 м Дозволяється підвищувати дозування на 25% з 2-3-денними проміжками, якщо ліки переноситься без ускладнень (розрахунок виконується, починаючи з позначки початкової порції).

За день допускається вводити максимум 0,9 г теофіліну (при дозуваннях в цьому діапазоні не потрібно обов'язкове відстеження кров'яних показників речовини).

Якщо розвиваються будь-які симптоми отруєння, потрібно обов'язково стежити за кров'яними значеннями чинного елемента. Розмір оптимально відповідних порцій коливається в межах 10-20-ти мкг / мл.

При підвищенні вищезазначеної дозування істотного потенцирования медикаментозного впливу не відзначається, але в той же час спостерігається потенціювання вираженості негативних ознак ЛЗ. Зниження порції призводить до ослаблення лікарського впливу.

[24], [25], [26], [27], [28], [29], [30], [31],

Використання Теопік під час вагітності

Чинний елемент теопек здатний проникати крізь плаценту, через що його можна призначати вагітним виключно за наявності життєвих показань.

Необхідно припинити годування груддю на час терапії, тому як активний компонент ЛЗ виводиться з грудним молоком.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• епілепсія;
• геморагічна форма інсульту;
• виразки в області шлунково-кишкового тракту;
• тахиаритмии, мають важку ступінь вираженості;
• присутність в анамнезі кровотеч в області системи травлення;
• наявність непереносимості щодо елементів фармацевтичного засоби;
• підвищені або знижені значення АТ;
• гіперацидний гастрит.

[16], [17], [18], [19], [20]

Побічна дія Теопік

Використання ліки може спровокувати виникнення деяких побічних симптомів:

• ушкодження в області НС: тремор, який стосується кінцівки, відчуття дратівливості або посиленою тривожності, інсомнія, запаморочення, головний біль і перезбудження, що має нервовий характер;
• порушення функції серцево-судинної системи: зниження значень кров'яного тиску, аритмії, кардіалгія, почастішання ритму серцебиття, відчуття сильних перебоїв в серцевої діяльності і підвищення кількості стенокардических нападів;
• розлади травної діяльності: біль у шлунку, нудота, послаблення апетиту, ГЕРБ, печія, діарейнимсиндром, загострення виразки всередині шлунково-кишкового тракту і блювота;
• інші ознаки: больові відчуття всередині грудини, тахіпное, свербіж, гіпоглікемія, відчуття припливу крові до шкіри на лиці, а крім того гарячковий стан, алергічні прояви, гіпергідроз, альбумінурія, гематурія і потенціювання діурезу.

Зменшення лікарської порції допомагає знизити ступінь вираженості негативних симптомів.

[21], [22], [23]

Передозування

Ознаки інтоксикації: діарея, інсомнія, аритмії, мають желудочковую форму, тахіпное, ослаблення апетиту, тремор, а крім того кровотечі в області шлунково-кишкового тракту, кривава блювота, тахікардії, відчуття перезбудження або тривожності, гіперемія епідермісу, судоми і світлобоязнь.

При важкій передозуванні виникає почуття сплутаність свідомості, метаболічна форма ацидозу, зниження показників кров'яного тиску, гіперглікемія, міоглобінурія, гіпокаліємія, недостатність ниркової діяльності і епілептоідние напади.

Щоб усунути порушення, потрібно виконати шлункове промивання і призначити хворому послаблюючі з ентеросорбентами. Крім цього проводяться процедури гемодіалізу, гемосорбції, форсований діурез і плазмосорбції.

При виникненні судом потрібно провести оксигенотерапію і вводити в / в способом діазепам - щоб зняти напад. У разі сильної нудоти з блювотою - внутрішньовенно вводиться метоклопрамид з ондансетроном.

[32], [33]

Взаємодія з іншими препаратами

Циметидин, макроліди з лінкоміцином, а крім того аллопуринол з ізопреналіном і оральна контрацепція можуть зменшувати значення кліренсу компонента теофілін.

Відзначається ослаблення терапевтичної ефективності β-адреноблокаторів (при поєднанні ліки з ними), а крім того ослаблення вираженості бронхорасширяющего впливу ЛЗ і звуження бронхіального просвіту. Всі вищезазначені характеристики більш помітно виражені у невибіркових β-адреноблокаторів, ніж у виборчих.

Ефективність теофіліну зростає при використанні кофеїну, фуросеміду і ліків, що стимулюють активність β2-адренорецепторів.

При введенні аміноглутетимід спостерігається потенціювання екскреції теофіліну, а також втрата його медикаментозної ефективності.

При комбінації з ацикловіром потенцируется вираженість негативних симптомів теопек, тому як перший збільшує кров'яні показники теофіліну.

Дилтіазем з фелодипіном і ніфедипін з верапамілом не змінюють ступінь вираженості бронхорасширяющего впливу ЛЗ, але можуть впливати на його плазмові значення. Є інформація про випадки потенцирования негативних ознак і збільшення кров'яних показників активного елементу при поєднанні медикаменту з верапамілом або ніфедипіном.

Дісульфірам може збільшувати кров'яні значення теофіліну до токсичних, критичних позначок.

Пропранолол зменшує показники кліренсу медикаменту.

Літієві солі втрачають лікарську ефективність при використанні разом з теопек.

Рівень активного елементу ліки зростає при комбінованому застосуванні з еноксацином або фторхінолонами.

Збільшення значень кліренсу медикаменту і ослаблення інтенсивності його терапевтичного впливу відзначаються при використанні в поєднанні з сульфінпіразоном, рифампіцином, а крім цього з ізоніазидом, карбамазепіном, а також фенобарбіталом.

Взаємне зниження показників активних елементів реєструється при комбінації теофіліну з фенітоїном.

[34], [35], [36], [37], [38], [39], [40]

Умови зберігання

Теопек необхідно утримувати в захищеному від вологи місці. Значення температури - в межах позначки 25 ° C.

[41], [42],

Термін придатності

Теопек може застосовуватися в межах 24-х місяців з моменту виготовлення фармацевтичного засоби.

[43], [44]

Застосування для дітей

Теопек - це речовина теофілін, що має пролонгований тип активності. Його можна призначати в педіатрії - підліткам від 12-ти років.

Аналоги

Аналогами медикаменту є такі препарати, як Теотард з еуфілін, а також Теофедрин-Н.

[45]

Відгуки

Теопек є пролонгованої формою елемента теофілін, тому його часто використовують на етапі ремісії хвороб респіраторної дихальної системи - щоб запобігти розвитку нападів. Заборонено застосовувати медикамент при гострих формах нападів.

В цілому, позитивні відгуки про ліки залишають як медики, так і пацієнти.