Тербінафін-ратіофарм

Тербінафін-ратіофарм - це аліламіновий дериват, що володіє великим діапазоном антимікотичного впливу. Медикамент необхідно вживати всередину.

При введенні в малих концентраціях ліки демонструє фунгіцидну активність щодо дріжджових грибків, дерматофітів, а також окремих диморфних грибків. Вплив щодо дріжджових грибів буває фунгистатическим або фунгіцидною (визначається типом грибка). [1]

Медикамент специфічно уповільнює ранню фазу стеріновий біосинтезу всередині грибкової клітини. [2]

Показання до застосування Тербінафін-ратіофарм

Застосовується при оніхомікозі , спровоковане впливом дерматофитов.

Крім цього призначається в разі дерматомікозів (вражаючих стопи, тулуб, гомілки і шкіру під волосяним покривом на голові) і епідермальних заражень, пов'язаних з грибками кандида (у ситуаціях, коли розташування ушкодження, його поширеність або Виявлення роблять доцільним проведення перорального лікування).

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в таблетках, що мають обсяг 0,25 г - 14 штук всередині блістерної упаковки; в коробці - 1 або 2 таких упаковки.

Фармакодинаміка

Тербінафін чинить терапевтичний вплив, пригнічуючи скваленепоксидази всередині клітинної стінки грибка. В результаті виникає брак ергостерину, а сквален починає кумулировать всередині клітин, внаслідок чого відбувається загибель грибкової клітини. Ензим скваленепоксидази не входить в структуру гемопротеинов Р450, через що тербінафін не впливає на процеси обміну гормонів або інших медикаментів.

Тербінафін демонструє вплив щодо дерматофітів з роду трихофітон, мікроспорум, епідермофітон і дріжджоподібних грибків кандида (в основному щодо кандида альбіканс). [3]

Фармакокінетика

Після 1-разового вживання 0,25 г тербінафіну плазмовий рівень Cmax визначається приблизно по закінченні 2-х годин і дорівнює 0,97 мкг / мл. Внутріплазменний синтез з білком дорівнює 99%.

Медикамент швидко накопичується всередині ороговевшего ліпофільного шкірного шару. Ліки секретується і всередину шкірного сала, формуючи високі показники всередині нігтів і фолікулів волосся. Протягом декількох початкових тижнів терапії діючий елемент накопичується всередині епідермісу і нігтів в концентраціях, які призводять до розвитку фунгіцидної впливу.

Ліки бере участь у внутрипеченочном метаболізмі; велика частина не мають активністю метаболічних компонентів (71%) виводиться з сечею, а залишок (22%) - з фекаліями. Термін напіврозпаду дорівнює 11-17-ї години. Кумуляції всередині організму не розвивається.

Тербінафін секретується з материнським молоком.

У лиць з проблемами в роботі печінки / нирок може бути знижена швидкість екскреції ліки.

Спосіб застосування та дози

Лицям старше 12-річчя, а також дорослим необхідно вживати 1-разово за день по 0,25 г ЛЗ (1 таблетка).

При оніхомікозі тривалість курсу становить 1,5-3 місяці і залежить від тривалості періоду відростання нігтьової пластинки. Іноді, якщо ніготь росте повільно, терапевтичний цикл може бути більш тривалим. Розмір періоду лікування може залежати також від інших факторів - проведення супутнього лікувального курсу, віку пацієнта і стану нігтів на момент початку терапії. Клінічне вплив найчастіше розвивається після декількох місяців з моменту мікологічного лікування і завершення лікувального курсу, що пов'язано з тим, що відростає здоровий ніготь.

Грибкові зараження, що зачіпають гладку шкіру: тривалість терапії в разі мікозів на стопах становить 0,5-1,5 місяці, а в разі мікозів інших областей шкіри (гомілки, тулуб) - 0,5-1 місяць. При мікозі шкіри під волосяним покривом терапія триває 1 місяць (але у випадках, коли збудником зараження є М. Canis, вона може бути більш тривалою).

Використання у лиць с проблемами в роботі печінки.

Бо не проводилося досліджень використання тербінафіну у лиць с печінковими ушкодженнями в активній або хронічній фазі, його призначають зазначеній групі лише в ситуаціях, коли позитивний вплив більш очікувано, ніж можливі ризики.

Призначення лицям з розладами ниркової функції.

Людям з подібними проблемами (рівень КК <50-ти мл за хвилину або сироватковий показник креатиніну> 300 мкмоль / л) потрібно застосовувати половину стандартної порції, складову 0,5 таблетки об'ємом 0,25 г (0,125 г тербінафіну), 1-кратно за день.

• Застосування для дітей

Немає інформації щодо перорального застосування ЛЗ (таблетки об'ємом 0,25 г) в педіатрії (молодше 12-річчя), через що його не призначають зазначеної вікової групи, виключаючи ситуації, коли користь від його прийому більш імовірна, ніж ризики негативних наслідків. Тривалість терапії та розмір порції при цьому визначаються вагою дитини (наприклад, при вазі в межах 20-40-ка кг потрібно половина дорослого порції).

Використання Тербінафін-ратіофарм під час вагітності

Тому як відсутня інформація щодо безпеки використання Тербінафіну-ратіофарм при вагітності, його призначають лише в ситуаціях, коли ймовірність користі вища, ніж ризики появи ускладнення.

Тому як тербінафін виділяється з материнським молоком, його не можна використовувати при грудному вигодовуванні.

Протипоказання

Протипоказано використовувати при сильній непереносимості щодо гідрохлориду тербінафіну або інших елементів медикаменту.

Побічна дія Тербінафін-ратіофарм

Основні побічні ознаки:

• симптоми непереносимості: може відзначатися кропив'янка і анафілактичні ознаки (нудота, зниження артеріального тиску, диспное і запаморочення), епідермальні прояви (наприклад, ТЕН або ССД), фоточутливість та набряк Квінке;
• ушкодження, Пов'язані з шлунково-кишкового тракту: здуття, печія, блювання, шлункова тяжкість і порушення смаку (аж до його тимчасової втрати);
• печінкові розлади: гепатит, порушення гепатобіліарної функції, збільшення значень внутрішньопечінкових ензимів і жовтяниця;
• проблеми з кровотворної діяльністю: тромбоціто- або нейтропенія і агранулоцитоз;
• порушення в роботі НС: парестезії, головний біль, сильна стомлюваність і розлади чутливості. Одинично відзначається депресія або страх;
• інші негативні симптоми: біль у м'язах, псоріаз, артралгія, алопеція і менструальні порушення.

Передозування

При отруєнні відзначається блювота, запаморочення, біль в зоні епігастрію, нудота та головний біль.

Проводиться шлункове промивання, застосовується активоване вугілля, а також виконуються симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Тербінафін чинить потужний уповільнює вплив щодо ензиму CYP2D6, що потрібно брати до уваги в разі використання Тербінафіну-ратіофарм в поєднанні з медикаментами, чий метаболізм розвивається за допомогою ензиму CYP2D6.

Таким чином, у випадках, коли хворий використовує антидепресанти (ІМАО-B, тріціклікі і СІОНЗС) або β-блокатори, застосовувати тербінафін необхідно вкрай обережно. Може знадобитися зміна дозування.

Тербінафін відрізняється від антімікотіков азолового типу тим, що практично не робить впливу на здатність до підвищення або уповільнення кліренсу медикаментів, метаболізм яких протікає за участю гемопротеинов Р450 (наприклад, толбутамід з циклосерином і оральна контрацепція). Разом з цим показник кліренсу тербінафіну може збільшуватися при введенні засобів, що підвищують швидкість метаболізму (серед таких рифампіцин). При цьому речовини, що уповільнюють активність гемопротеинов Р450 (наприклад, циметидин), гальмують і процеси обміну тербінафіну. Якщо потрібно комбінувати такі ліки, може знадобитися зміна порції тербінафіну.

Умови зберігання

Тербінафін-ратіофарм необхідно зберігати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Температурні значення - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Тербінафін-ратіофарм може використовуватися протягом 36-місячного терміну з моменту виробництва фармацевтичного елемента.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є засоби Ламізил, Тербізіл з Ламікон, ФУНГОТЕК і Мікофін з Ламіфеном.