Тербінафін

Тербінафін – це протигрибковий препарат з фунгіцидною активністю. Він діє на більшість видів грибків, які можуть вражати організм людини.

У невеликих концентраціях препарат має фунгіцидну дію на активність дерматофітів з цвілевими грибами, а також окремих видів диморфних грибів. Стосовно дріжджових грибів він може мати не тільки фунгіцидну, але й фунгістатичну дію.

Показання до застосування Тербінафіну

Всі форми препарату можуть використовуватися при захворюваннях, розвиток яких був викликаний дією цвілевих та дріжджоподібних грибів, а також дерматофітів.

Таблетки застосовуються при патологіях грибкового генезу та спровокованих активністю дерматофітів, таких як трихофітон (T. Mentagrophytes, T. Violaceum, а також червоний трихофітон, T. verrucosum та кратеріформний трихофітон), пухнаста мікроспорія та пластівчаста епідермофітія, а також грибки роду Candida. Препарат у таблетках застосовується при мікроспорії, епідермофітії, трихофітії з оніхомікозом та кандидозі.

Таблетки часто використовуються у випадках інтенсивних та поширених проявів. Використання таблеток при висівкоподібній формі лишаю буде неефективним.

Крем зазвичай призначають при грибкових патологіях, спричинених дією грибків Candida, Trichophyton, Microsporum pubescens, Epidermophyton flocculens та Pityriasis.

Поряд з цим, крем і мазь можуть використовуватися при епідермальних ураженнях, спричинених впливом дерматофітів, кандидозі та висівкоподібному лишаї.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Форма випуску

Препарат випускається в таблетках по 0,25 г; упаковка може містити 7 або 10 таблеток. Крім того, він продається в таких формах: 1% крем для зовнішнього лікування, спрей та мазь.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакодинаміка

Лікувальний ефект препарату розвивається через руйнівний вплив на стінки грибкових клітин, а крім цього, через специфічне уповільнення активності скваленової епоксидази (цей фермент надзвичайно важливий для нормального функціонування клітинної стінки грибка).

Вплив тербінафіну сприяє зупинці вироблення ергостеролу, дефіцит якого всередині грибкової клітини призводить до збільшення об'єму сквалену. В результаті всі ферментні системи інактивуються і клітина гине.

Діюча речовина препарату не впливає на систему гемопротеїну Р450, тому не впливає на метаболічні процеси гормонів чи інших лікарських засобів.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ]

Фармакокінетика

Після перорального прийому препарат швидко всмоктується зі шлунково-кишкового тракту. Частина метаболічних процесів препарату відбувається в печінці, тому значення його біодоступності знижуються до 40%. Вживання їжі незначно впливає на показники біодоступності, тому немає потреби коригувати порцію.

Показники Cmax у крові відзначаються через 120 хвилин з моменту прийому порції 0,25 г речовини. Препарат на 99% синтезується з внутрішньоплазматичним білком.

Показники препарату, оптимальні для розвитку лікарських ефектів, спостерігаються всередині епідермісу з підшкірним шаром, волоссям та нігтями.

В організмі тербінафіну гідрохлорид перетворюється на метаболічні елементи, які не мають протигрибкової дії. Більшість з них виводиться з сечею. Період напіввиведення становить 17 годин.

Прийнятий препарат не накопичується.

Якщо у пацієнта є захворювання нирок або печінки, перетворення препарату може сповільнитися. В результаті його показники в біологічних рідинах підвищуються, а період циркуляції речовини в крові подовжується.

При місцевому застосуванні ліків у кров проникає максимум 5% активного елемента.

[ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ], [ 15 ]

Спосіб застосування та дози

Схеми застосування таблетованих препаратів.

Тривалість прийому таблеток підбирає лікар, враховуючи тяжкість захворювання. Дітям слід приймати ліки після їжі, один раз на день. При виборі разової дози також слід враховувати вагу дитини.

Дітям вагою менше 20 кг потрібно приймати 62,5 мг речовини; дітям вагою 20-40 кг – 125 мг; дітям вагою понад 40 кг – 0,25 г.

Дорослі повинні приймати 0,25 г речовини один раз на день або 125 мг двічі на день.

Тривалість терапевтичного циклу визначається типом захворювання. У разі дерматомікозу, що вражає стопи, таблетки приймають протягом 0,5-1,5 місяців.

У разі дерматомікозу, що уражає тулуб, кінцівки або гомілки, а також епідермального кандидозу терапію продовжують протягом 0,5-1 місяця.

У разі інфекцій, що вражають шкіру голови, терапія триває 1 місяць.

Під час оніхомікозу лікування слід продовжувати протягом 1,5-3 місяців. Іноді, якщо нігті пацієнта ростуть занадто повільно, терапія може бути тривалішою. Терапевтичний ефект спостерігається навіть через кілька місяців після завершення циклу лікування.

Способи застосування лікарської мазі.

Уражені ділянки слід обробляти кремом або маззю 1-2 рази на день. Перед використанням препарату уражений епідерміс слід очистити та висушити. Обробка проводиться тонким шаром – крім уражених ділянок, речовину наносять, трохи втираючи, на сусідні ділянки. Якщо на тлі інфекції з’являється попрілості, ці ділянки можна накрити марлею після обробки Тербінафіном. Рекомендується робити це при нанесенні препарату на ніч.

Тривалість терапевтичного курсу залежить від виду захворювання.

При дерматомікозі в області тулуба, кінцівок або гомілок, а також кандидозі, що вражає епідерміс, препарат застосовується протягом 7-14 днів.

При висівкоподібному лишаї – 14 днів.

При дерматомікозі в області стоп – 0,5-1 місяць.

При мікозі нігтів препарат застосовують протягом 3-6 місяців.

Зазвичай клінічні симптоми полегшуються після перших кількох днів застосування препарату. Необхідно враховувати, що у разі нерегулярного застосування або передчасного припинення лікування може статися рецидив інфекції.

Якщо після 14 днів безперервного використання крему ознаки патології не вщухають, необхідно звернутися до лікаря та уточнити діагноз.

Спрей слід застосовувати зовнішньо – 1-2 рази на день.

[ 19 ], [ 20 ], [ 21 ], [ 22 ], [ 23 ]

Використання Тербінафіну під час вагітності

Під час випробувань активний компонент препарату не виявив тератогенної активності. Застосування препарату вагітним жінкам дозволяється лише в ситуаціях, коли ймовірна користь перевищує очікувані ризики ускладнень для плода.

Оскільки активна речовина виводиться з молоком, грудне вигодовування слід припинити під час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання до прийому таблеток:

• захворювання печінки активного або хронічного характеру;
• хронічна ниркова недостатність (значення креатиніну нижче 50 мл за хвилину);
• гіполактазія, дефіцит лактази та мальабсорбція глюкози-галактози;
• гостра непереносимість компонентів препарату.

З обережністю використовуйте таблетки за таких умов:

• ХНН (значення ХНН понад 50 мл за хвилину при проведенні проби Реберга);
• гемопоетичні порушення;
• алкоголізм;
• ендокринні патології;
• псоріаз;
• пухлини;
• звуження судин у кінцівках;
• ВКВ або шкірний вовчак.

Під час застосування Тербінафіну необхідно ретельно контролювати функцію нирок і печінки. Необхідно припинити прийом таблеток, якщо розвиваються такі симптоми:

• нудота, біль у животі, втрата апетиту;
• відчуття слабкості;
• жовтяниця або потемніння сечі;
• світлий колір калу.

Місцеві форми препарату не призначають при симптомах алергії та вираженій непереносимості.

Обережність при використанні крему або мазі потрібна при таких захворюваннях:

• пухлини;
• печінкова або ниркова недостатність;
• ендокринні патології;
• алкоголізм;
• порушення кровотворення;
• звуження просвіту судини.

Побічна дія Тербінафіну

Побічні ефекти при прийомі таблеток включають:

• втрата апетиту, слабкість і біль в епігастральній ділянці, діарея, розлади смаку, нудота;
• холестаз;
• ознаки алергії;
• зниження рівня нейтрофілів і тромбоцитів у крові.

Після місцевого лікування маззю або кремом у місцях нанесення може виникнути гіперемія, печіння або свербіж. Зрідка можуть проявлятися симптоми алергії.

[ 16 ], [ 17 ], [ 18 ]

Передозування

При отруєнні таблетками Тербінафіну у пацієнта можуть виникнути висипання, головний біль, нудота, запаморочення, почастішання сечовипускання, блювота та біль в епігастральній ділянці.

Слід провести промивання шлунка та дати пацієнту активоване вугілля; вжити симптоматичних заходів.

Якщо пацієнт випадково прийняв лікарський крем перорально, у нього можуть виникнути запаморочення, нудота, біль в епігастральній ділянці та головний біль.

У цьому випадку проводяться симптоматичні процедури та призначається активоване вугілля.

[ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Застосування тербінафіну може впливати на швидкість кліренсу препаратів, метаболізм яких відбувається через систему гемопротеїнів Р450. До них належать циклоспорин з толбутамідом та пероральні контрацептиви.

Препарат підвищує рівень блокаторів H2-гістамінових рецепторів у плазмі крові.

Препарат пригнічує виведення рифампіцину, а останній одночасно подвоює швидкість кліренсу тербінафіну.

У жінок, які використовують оральні контрацептиви, можуть спостерігатися порушення менструального циклу.

Препарат уповільнює активність ізоферменту CYP2P6, що порушує метаболізм СІЗЗС, трициклічних антидепресантів з антиаритмічними препаратами, а також β-адреноблокаторів, антипсихотичних препаратів та інгібіторів МАО типу B.

Вплив препарату призводить до зниження швидкості виведення кофеїну на 21%, тоді як період його напіввиведення збільшується на 31%.

Препарат не впливає на швидкість кліренсу варфарину разом з дигоксином та феназоном.

Поєднання з препаратами, що мають гепатотоксичні властивості, або етиловим спиртом підвищує ризик ураження печінки, спричиненого препаратами.

[ 27 ]

Умови зберігання

Тербінафін слід зберігати в недоступному для маленьких дітей місці. Температурні значення – не вище 25°C.

[ 28 ]

Термін придатності

Тербінафін дозволений до застосування протягом 2 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Таблетки LS не застосовуються дітям віком до 3 років з вагою менше 20 кг. Також під час їх використання слід ретельно дотримуватися призначеної порції.

Місцеві форми ліків призначають дітям старше 12 років.

[ 29 ], [ 30 ], [ 31 ], [ 32 ], [ 33 ]

Аналоги

Аналогами таблетованої форми препарату є Екзіфін, Ламікан, Бінафін з Оніхоном, а також Міконорм, Тербісил, Тербінафіну гідрохлорид та ін.

Аналогами препаратів для зовнішнього лікування є Тербінокс, Ламітел з Терміконом, Міконорм з Ламізилом Уно, Тербінафін-МФФ, Тербізил та ін.

[ 34 ], [ 35 ]

Відгуки

Таблетки тербінафіну зазвичай отримують хороші відгуки на форумах. Вони допомагають усунути грибкові інфекції та відновити пошкоджену структуру нігтів.

Відгуки про мазь і крем також досить непогані. Вони відзначають високу ефективність (грибки та попрілості повністю позбавляються за кілька тижнів терапії), а також досить низьку ціну на препарат. Серед переваг також виділяють рідкісне виникнення побічних ефектів.

[ 36 ]