Тербинафин

Тербінафін є антимикотическим ліками з фунгіцидної активністю. Впливає відносно більшості типів грибків, здатних заражати людський організм.

У малих концентраціях медикамент надає фунгіцидний ефект щодо активності дерматофитов з пліснявими грибками, а крім того окремих типів диморфних грибків. Відносно дріжджових грибків може надавати не тільки фунгіцидну, але також і фунгістатичну вплив.

Показання до застосування Тербінафіну

Всі форми випуску ЛЗ можуть застосовуватися при захворюваннях, чий розвиток було викликано дією пліснявих і дріжджоподібних грибків, а крім цього дерматофитов.

Таблетки використовують при патологіях, що мають грибковий генез, і спровокованих активністю дерматофитов типу трихофітон (Т.Mentagrophytes, Т.Violaceum, а також червоний трихофітон, Т. Verrucosum і кратеріформний трихофітон), пухнастий мікроспорум і пластівчастий епідермофітон, а крім цього грибками кандида. Медикамент в таблетках використовується при мікроспорії, епідермофітії, трихофітії з онихомикозом і кандидозі.

Таблетки часто застосовуються в разі інтенсивних і поширених проявів. Використовувати таблетки при висівкоподібному формі позбавляючи буде неефективно.

Крем зазвичай призначають при грибкових патологіях, викликаних дією грибків кандида, трихофітон, мікроспорум пухнастий, хлопьевідний епідермофітон і Pityriasis.

Разом з цим крем з маззю можна використовувати при епідермальних ушкодженнях, викликаних впливом дерматофитов, кандидозі і лишаї отрубевидного характеру.

[1], [2], [3]

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в таблетках об'ємом 0,25 г; в пачці може міститися 7 або 10 таблеток. Крім цього реалізується в таких формах: 1% -ний крем для зовнішньої обробки, спрей і мазь.

[4], [5], [6]

Фармакодинаміка

Медикаментозний ефект ліків розвивається шляхом руйнівного впливу щодо стінок грибкових клітин, а крім цього при специфічному уповільненні активності скваленепоксидази (даний ензим вкрай важливий для нормальної діяльності клітинної стінки грибка).

Вплив Тербінафіну допомагає призупинити вироблення ергостерину, дефіцит якого всередині грибкової клітини призводить до підвищення обсягів сквалена. В результаті все ензимні системи инактивируются і клітина гине.

Діюча речовина препарату не впливає на систему гемопротеинов Р450, тому не впливає на обмінні процеси гормонів або інших ліків.

[7], [8], [9], [10], [11]

Фармакокінетика

Після прийому медикаменту всередину, розвивається швидка його абсорбція з шлунково-кишкового тракту. Частина обмінних процесів ЛЗ протікають всередині печінки, тому значення його біодоступності знижуються до 40%. Несуттєвий вплив на показники біодоступності надає вживання їжі, через що потреби в коригуванні порції немає.

Кров'яні значення Cmax відзначаються після 120-ти хвилин з моменту вживання порції 025 г речовини. На 99% ліки синтезується з внутріплазменним білком.

Показники ліки, оптимальні для розвитку медикаментозного впливу, спостерігаються всередині епідермісу з підшкірним шаром, волосся і нігтів.

Усередині організму гідрохлорид тербинафина перетворюється в метаболічні елементи, що не володіють антмікотіческім ефектом. Основна їх частина виводиться із сечею. Термін напіврозпаду дорівнює 17-ти годинах.

Прийняте ліки не накопичується.

Якщо у пацієнта відзначаються захворювання нирок або печінки, може відбуватися уповільнення перетворення ЛЗ. В результаті збільшуються його показники всередині біологічних рідин і пролонгується термін циркуляції речовини всередині крові.

У разі використання ліки локально, всередину крові проникає максимум 5% діючого елемента.

[12], [13], [14], [15], [16],

Спосіб застосування та дози

Схеми застосування таблеток ліки.

Тривалість вживання таблеток підбирає лікуючий доктор, з урахуванням інтенсивності захворювання. Діти повинні застосовувати медикамент після вживання їжі, 1-кратно за добу. Під час підбору 1-кратної дозування слід враховувати також і вагу дитини.

Дітям з вагою нижче 20-ти кг потрібно застосовувати 62,5 мг речовини; дітям, вага яких 20-40 кг - по 125 мг; дітям, чия вага понад 40-ка кг - по 0,25 г.

Дорослим необхідно застосовувати 0,25 г речовини 1-разово за добу або 125 мг 2-кратно за день.

Тривалість терапевтичного циклу визначається типом хвороби. У разі дерматомікози, що вражає стопи, таблетки вживають 0,5-1,5 місяці.

У разі дерматомікозів, що заражають тулуб, кінцівки або гомілки, а також епідермального кандидозу терапія триває 0,5-1 місяць.

У разі інфекцій, що вражають волосяну область голови, терапія триває 1 місяць.

Під час онихомикоза лікування повинно тривати в межах 1,5-3-х місяців. Іноді, якщо нігті у пацієнта зростають надто повільно, терапія може бути тривалішою. Терапевтичний вплив спостерігається і після декількох місяців з моменту закінчення лікувального циклу.

Методи використання лікарської мазі.

Кремом або маззю потрібно обробляти заражені ділянки 1-2-кратно за добу. Перед застосуванням ліки потрібно очистити і підсушити уражену епідерміс. Обробка проводиться тонким шаром - крім заражених місць речовина наносять, трохи втираючи, і на розташовані поруч зони. При появі на тлі інфекції попрілостей, після обробки тербінафіном ці області можна накривати марлею. Рекомендується робити це при нанесенні медикаменту на ніч.

Тривалість терапевтичного курсу залежить від типу хвороби.

У разі дерматомікозів в області тулуба, кінцівок або гомілок, а також кандидозу, що вражає епідерміс, медикамент наносять в період 7-14-ти діб.

Під час позбавляючи висівкоподібного характеру - 14 діб.

При дерматомікозі в зоні стоп - 0,5-1 місяць.

У разі микоза нігтів медикамент використовують протягом 3-6-місячного проміжку.

Зазвичай клінічні симптоми послаблюються вже після перших кількох діб застосування ЛЗ. Необхідно брати до уваги, що в разі нерегулярного використання або передчасної відміни лікування може статися рецидив інфекції.

Якщо після 14-ти діб постійного застосування крему ознаки патології не послаблюються, необхідно проконсультуватися з лікарем і верифікувати діагноз.

Спрей потрібно наносити зовнішньо - 1-2-кратно за день.

[20], [21], [22], [23], [24]

Використання Тербінафіну під час вагітності

При тестуваннях у активного компонента ЛЗ не було виявлено тератогенної активності. Використовувати ліки у вагітних дозволяється лише в ситуаціях, коли ймовірна користь більш очікувана, ніж ризики ускладнень для плода.

Тому як діюча речовина виводиться з молоком, грудне вигодовування на час терапії слід скасувати.

Протипоказання

Основні протипоказання таблеток:

• печінкові захворювання активного або хронічного характеру;
• недостатність роботи нирок в хронічній стадії (значення КК нижче 50-ти мл за хвилину);
• гиполактазия, дефіцит лактази, а також мальабсорбция глюкози-галактози;
• сильна непереносимість щодо компонентів ліки.

З обережністю таблетки використовують при таких станах:

• ХНН (показники КФ понад 50-ти мл за хвилину при виконанні тесту Реберга);
• кровотворні розлади;
• алкоголізм;
• ендокринні патології;
• псоріаз;
• пухлини;
• судинне звуження в області кінцівок;
• ВКВ або шкірна вовчак.

Під час застосування Тербінафіну потрібно уважно відстежувати роботу нирок з печінкою. Скасовувати прийом таблеток необхідно при розвитку таких ознак:

• нудота, болі в абдомінальній зоні, ослаблення апетиту;
• відчуття слабкості;
• жовтяниця або потемніння кольору сечі;
• світлі фекалії.

Локальні форми ліки не призначають при симптомах алергії і сильною непереносимості.

Обережність у застосуванні крему або мазі потрібно при таких розладах:

• пухлини;
• недостатність роботи печінки або нирок;
• ендокринні патології;
• алкоголізм;
• розлади кровотворних процесів;
• звуження судинного просвіту.

Побічна дія Тербінафіну

Серед побічних проявів при вживанні таблеток:

• зниження апетиту, слабкість і біль в зоні епігастрію, пронос, смакове розлад, нудота;
• холестаз;
• ознаки алергії;
• зменшення кров'яних показників нейтрофілів з тромбоцитами.

Після локальної обробки маззю або кремом, в зонах нанесення може виникати гіперемія, печіння або свербіж. Зрідка можуть з'являтися симптоми алергії.

[17], [18], [19]

Передозування

При отруєнні таблетками Тербінафіну у хворого можуть спостерігатися висипання, головний біль, нудота, запаморочення, почастішання сечовиділення, блювота і біль в зоні епігастрію.

Слід виконати шлункове промивання і дати хворому активоване вугілля; проводяться симптоматичні заходи.

Якщо пацієнт випадково прийняв перорально лікарський крем, у нього може виникати запаморочення, нудота, біль в епігастрії та головні болі.

При цьому виконуються симптоматичні процедури і призначається активоване вугілля.

[25], [26], [27]

Взаємодія з іншими препаратами

Використання Тербінафіну може впливати на показники кліренсу медикаментів, чиї обмінні процеси протікають за допомогою системи гемопротеинов Р450. Серед них циклоспорин з толбутамідом і оральна контрацепція.

Препарат підвищує плазмові значення Н2-гистаминоблокаторов.

Ліки гальмує екскрецію рифампіцину, а останній при цьому вдвічі підвищує показники кліренсу Тербінафіну.

У жінок, які застосовують оральну контрацепцію, може відзначатися порушення циклу менструацій.

Медикамент уповільнює активність ізоензіма CYP2P6, через що порушуються процеси обміну СИОЗС, тріцікліков зантиаритмічними ЛЗ, а крім того β-адреноблокаторів, антипсихотиков і ИМАО типу В.

Вплив ліки призводить до зменшення на 21% рівня кліренсу кофеїну, в той час як термін його напіврозпаду зростає на 31%.

Препарат не впливає на показники кліренсу варфарину з дигоксином і феназону.

Поєднання з медикаментами, що володіють гепатотоксичними властивостями, або етиловим спиртом підвищує ризик медикаментозного ушкодження печінки.

[28]

Умови зберігання

Тербінафін необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей місці. Температурні значення - не вище позначки 25 ° C.

[29]

Термін придатності

Тербінафін дозволяється застосовувати протягом 2-річного терміну з моменту виробництва медикаменту.

Застосування для дітей

Таблетки ЛЗ не використовують у дітей віком до 3-річчя з вагою менше 20-ти кг. Також при їх використанні слід уважно дотримуватися призначену порцію.

Локальні форми медикаменту призначають дітям старше 12-річчя.

[30], [31], [32], [33], [34]

Аналоги

Аналогами таблетованій форми ЛЗ є засоби Екзіфін, Ламікан, Бінафін з Оніхоном, а крім того Міконорм, Тербізіл, Тербінафіну гідрохлорид та ін.

Аналоги ЛЗ для зовнішньої обробки - Тербінокс, Ламітель з Терміконом, Міконорм з Ламізилом Уно, Тербінафін-МФФ, Тербізіл та ін.

[35], [36]

Відгуки

Тербінафін в таблетках в основному отримує на форумах хороші відгуки. Вони допомагають усувати грибкові зараження і відновлювати порушену нігтьову структуру.

Коментарі щодо мазі і крему теж досить хороші. Відзначається висока ефективність (за кілька тижнів терапії повністю усувають грибки і попрілості), а також досить низька ціна ліки. З плюсів виділяють і рідкісне поява побічних симптомів.

[37]