Відекс

Відекс є противірусним медикаментом з прямим типом терапевтичного впливу. [1]

Діданозін при тестах in vitro пригнічує репродукцію ВІЛ всередині культивованих людських клітин разом з клітинними лініями. Після потрапляння всередину клітини, елемент ензимної конвертується в свій метаболічний компонент, дідеоксіаденозін-3-фосфат. При репродукції вірусу нуклеїнової кислоти використання 2ь3'-дідеоксінуклеозіда попереджає пролонгацію ланцюга, чим і уповільнює процес репродукції. Крім цього ддАТФ уповільнює дію зворотної ВІЛ-транскриптази, руйнуючи зв'язування ДНК провируса. [2]

Показання до застосування Відекс

Застосовується при ВІЛ-зараженні (в комбінації з іншими антиретровірусними речовинами). [3]

Форма випуску

Випуск медикаменту реалізується в капсулах - 10 штук всередині чарунковій упаковки; всередині пачки - 3 таких упаковки.

Фармакокінетика

Для отримання показників плазмового Сmax диданозину потрібно близько 120-ти хвилин; при цьому сам показник Сmax знаходиться в прямій залежності від розміру прийнятої порції ЛЗ.

Середній рівень диданозину всередині ліквору дорівнює 21% від реєстрованих одночасно плазмових значень речовини.

Капсули вживаються натщесерце, оскільки введення їх разом з їжею знижує на 46% показники Сmax, а рівень AUC - на 19%.

У людини обмінні процеси диданозину вивчені досить слабо. Виходячи з експериментальних даних, вважається, що у людини вони реалізуються через метаболізм внутрішніх пуринів.

При пероральному введенні термін напіврозпаду в середньому дорівнює 1,6 години (у таблеток), але, оскільки швидкість абсорбції речовини з капсул набагато нижче, термін його напіврозпаду в цьому випадку буде довше приблизно на 50%. Екскреція ліків із сечею дорівнює приблизно 20% від спожитої перорально порції.

Показник внутрипочечного кліренсу дорівнює 50% від його загальних значень (0,8 л за хвилину) - це підтверджує активні процеси КФ і секреції через канальці під час ниркової екскреції диданозину. Після 1-місячного прийому ліків всередину, діданозин всередині організму не накопичувати.

Застосування лицям з нирковими дисфункціями.

При пероральному введенні термін напіврозпаду в середньому підвищується мінімум на 1,4 години (в разі нормальної роботи нирок) і максимум на 4,1 години (якщо спостерігається важка дисфункція). Усередині діалізної перитонеальній рідині медикамент не реєструється, але під час гемодіалізу, після 3-4-х годин, плазмовий рівень диданозину дорівнював в межах 0,6-7,4% від прийнятої дози.

У разі ниркової дисфункції (значення КК нижче 60-ти мл за хвилину / 1,73 м2) порцію ЛЗ підбирають індивідуально.

Використання у людей з печінковими дисфункціями.

Обмінні процеси диданозину визначаються виразністю печінкової дисфункції, що може вимагати зменшення дозування Відексу.

Спосіб застосування та дози

Ліки вживають 1-2-разово за добу. Капсули ковтають цілими, чи не пережовуючи. Вживати їх слід натщесерце (або за півгодини перед або через 2 години після прийому їжі), запиваючи мінімум 0,1 л звичайної води (щоб поліпшити засвоєння ЛЗ). Капсули заборонено відкривати, тому що це може знизити їх лікарський вплив.

Розмір денної порції визначається вагою пацієнта:

• вага> 60-ти кг - по 0,4 г, 1-разово за день;
• вага <60-ти кг - 0,25 г, 1-кратно за добу.

Чи не проводилося спеціальних досліджень введення капсул в педіатрії, але при використанні інших форм випуску ЛЗ необхідна денна доза (розрахунок в залежності від площі тілесної поверхні) дорівнювала 0,24 г / м2 (по 0,18 г / м2 при поєднанні з зидовудином).

Для дорослих з нирковими дисфункціями потрібно зменшувати дозування або продовжити встановлений проміжок між введеннями Відексу (з урахуванням значень КК).

При вазі> 60-ти кг:

• рівень КК становить> 60-ти мл за хвилину / 1,73 м2 - 0,4 г за день;
• в діапазоні 30-59-ти мл за хвилину / 1,73 м2 - 0,25 г за добу;
• в межах 10-29-ти мл за хвилину / 1,73 м2 - використовують іншу форму випуску медикаменту.
• При вазі <60-ти кг:
• значення КК дорівнюють> 60-ти мл за хвилину / 1,73 м2 - 0,25 г за день;
• показники в межах 30-59-ти мл за хвилину / 1,73 м2 - ліки вводиться в іншій формі випуску.

Лицям, Котрі перебувають на гемодіалізі, необхідно вживати денну порцію після процедури. Додаткова дозування не потрібно.

Літні люди.

Перед використанням ЛЗ потрібно перевірити ниркову діяльність, тому як у даної групи є високий ризик наявності недостатності ниркової функції, яка вимагає застосування персонально підібраною дозування.

Лиця з печінковими дисфункціями.

Потрібно зменшення порції ЛЗ, але певних показань щодо зміни дозування немає. При терапії потрібно стежити за значеннями печінкових ензимів. Якщо відзначається клінічно помітне збільшення їх значень, терапію зупиняють. Швидке збільшення показників амінотрансфераз може вимагати повної відміни терапії з введенням будь-яких нуклеозидних аналогів.

Пропуск прийому ЛЗ.

При випадковому пропуску часу застосування медикаменту, далі вживають звичайну дозування (подвоювати порцію в якості компенсації пропущеної раніше заборонено).

• Застосування для дітей

У педіатрії ліки використовується в іншій формі випуску.

Використання Відекс під час вагітності

При тестуваннях з тваринами у диданозину не було виявлено фето або ембріотоксичної, а також тератогенного впливу.

Вагітним медикамент призначають лише при дотриманні суворих показань і в ситуаціях, коли користь від терапії більш імовірна, ніж ризик негативних наслідків для плода.

Жінки з ВІЛ-зараженням не повинні годувати груддю, тому що це може призвести до інфікування дитини.

Протипоказання

Протипоказанням є сильна непереносимість щодо диданозину або інших елементів ЛС.

Побічна дія Відекс

При терапії ВІЛ-заражених пацієнтів вкрай складно розрізнити негативні прояви, пов'язані з прийомом Відексу, і негативний ефект від інших ЛЗ, які використовуються в комбінації, а також негативні симптоми, які пов'язані з самою хворобою. Серед зустрічаються побічних ознак:

• порушення функції НС: найчастіше виникають неврологічні прояви периферичного типу (серед них нейропатії), а також головні болі;
• проблеми з травною діяльністю: в основному спостерігається пронос. Також досить часто розвивається здуття, нудота, ксеростомія, біль в зоні живота, блювота, недостатність функції печінки і гепатит;
• ушкодження підшкірних шарів з епідермісом: часто з'являються висипання;
• системні порушення: астенія, втома;
• розлади обмінних процесів: діабет, гіпер- або гіпоглікемія, а також лактатацидоз;
• проблеми із зоровими органами: депігментація ретинального типу, сухість очної слизової і вражає зоровий нерв неврит;
• імунні порушення: анафілактичні симптоми;
• зараження: сіалоаденіт;
• інші ознаки: озноб, біль у суглобах, алопеція, анемія, анафілактоїдні прояви, анорексія і біль у м'язах, а крім цього запалення, що вражає слинні залози, рабдоміоліз, тромбоціто- або лейкопенія, міопатія, гіпербілірубінемія і підвищення кров'яних значень молочної кислоти;
• зміна показань аналізів: збільшення сироваткових значень ЛФ, АЛТ з АСТ, ліпази і амілази.

Передозування

Серед клінічних симптомів передозування: гіперурикемія, панкреатит, печінкова дисфункція, поліневропатія і пронос.

У разі ненавмисного застосування порції, що перевищує денну, проводиться шлункове промивання водою і прийом активованого вугілля. Антидот диданозину відсутня. При істотному отруєнні спостерігалася печінкова дисфункція і гіперурикемія. При таких розладах проводиться гемодіаліз (3-4-годинний сеанс призводить до зниження рівня диданозину на 20-30%), а крім цього симптоматичні дії.

Взаємодія з іншими препаратами

Одночасне систематичне використання ліки разом з ганцикловіром (або прийом диданозину за 2 години перед ганцикловіром) призводить до пролонгації терміну перебування диданозину всередині кров'яної плазми до 111% в середньому.

Комбінування Відексу з ітраконазолом або кетоконазолом пролонгувала термін внутріплазменного перебування диданозину і його показників на 30%.

Використання ліки разом з речовинами, здатними викликати панкреатит або поліневропатію, може підвищувати вірогідність розвитку описаних токсичних симптомів. Потрібно дуже уважно контролювати пацієнтів, які використовують такі лікарські поєднання.

Введення медикаменту в комбінації з тенофовіром збільшує системну екскрецію першого і його середні показники всередині сечі.

Умови зберігання

Відекс потрібно зберігати в місці, закритому від проникнення маленьких дітей. Значення температури - не більш позначки 25 ° С.

Термін придатності

Відекс може використовуватися в межах 24-місячного терміну з моменту виробництва ЛЗ.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Фадінозін з диданозином.