Візан

Візан входить в категорію гормональних речовин (прогестагенів), а також ліків, що використовуються при захворюваннях, що вражають область геніталій. В основі медикаменту міститься активний елемент диеногест.

Дієногест - це похідне від речовини нортестостерон, який демонструє сильне антиандрогенное вплив. В цілому даний елемент становить 1/3 всієї активності, яка надається компонентом ацетат ципротерону. Дієногест здатний впливати на ендометріоз, зменшуючи внутрішню вироблення естрадіолу. В результаті трофічний ефект естрадіолу щодо ендометрія пригнічується. [1]

Показання до застосування Візан

Застосовується при терапії ендометріозу .

Форма випуску

Випуск ЛЗ проводиться в таблетках - 14 штук всередині чарунковій пластинки. Усередині коробки - 2 таких пластинки.

Фармакодинаміка

При безперервному введенні дієногеста він створює гіпергестагенную і Гіпоестрогенії середу, при якій спочатку реалізується децідуалізація ендометріальних тканин, а пізніше відбувається атрофія ділянок, уражених ендометріозом.

Дієногест здатний синтезуватися з прогестерону закінченнями, розташованими всередині матки, але при цьому має лише 10% -ву відносну афінність. Хоча у активного елементу ЛС слабка афінність щодо закінчень прогестерону, він володіє in vivo потужним прогестагенних впливом. [2]

Ліки не має істотного мінералокортикоїдного, андрогенного або ГКС впливу in vivo. Інші ефекти, серед яких антиангіогенні і імунологічні, допомагають уповільнення дієногеста на клітинну проліферацію. [3]

Фармакокінетика

Абсорбція.

При введенні всередину диеногест повноцінно і на великій швидкості абсорбується. Сироваткові показники Cmax відзначаються при 1-разовому застосуванні через 90 хвилин і дорівнюють 47-ми нг / мл. Значення біодоступності ліків рівні приблизно 91%. Фармакокінетичні характеристики дієногеста прив'язані до розміру порції в дозувальні спектрі 1-8 мг.

Процеси розподілу.

Дієногест синтезується з альбуміном, але не з глобуліном, який синтезує ГСПГ, або з глобуліном, що синтезує ГКС (ГЗК). Тільки 10% від загальних показників дієногеста всередині кров'яної сироватки мають форму вільних стероїдів, а на 90% речовину неспецифически синтезується з альбуміном. Рівень очевидного розподільного обсягу ЛЗ дорівнює 40-ка л.

Обмінні процеси.

Дієногест повноцінно бере участь в процесах обміну - через стероїдний метаболізм з формуванням метаболічних елементів, які в основному не володіють ендокринологічної активністю. При тестуваннях in vitro, а також in vivo CYP3A4 виступає основним ензимом, які беруть участь в обмінних процесах дієногеста. Такі метаболічні елементи на дуже високій швидкості виводяться з плазми, залишаючи домінуючим внутріплазменним метаболитом саме незмінений диеногест.

Показники швидкості внутрісивороточного кліренсу - 64 мл за хвилину.

Екскреція.

Внутрісивороточние значення дієногеста зменшуються в 2 етапи, з терміном напіврозпаду, рівним 9-10-ту годину. Дієногест виводиться в формі метаболічних компонентів разом з сечею і фекаліями (в пропорціях 3К1), після введення порції 0,1 мг / кг.

Термін напіврозпаду метаболічних компонентів разом з сечею дорівнює приблизно 14-ї години. Після вживання ЛЗ, 86% порції виводиться за період 6-ти діб, причому більша її частина виводиться за термін перших 24-х годин, в основному з сечею.

Спосіб застосування та дози

Медикамент необхідно вживати 1-разово за добу, в однаковий час дня. Починати застосування дозволяється в будь-який день циклу менструацій жінки. Робити перерву між новими пачками ЛЗ не потрібно, використання продовжують без будь-яких інтервалів, а також без прив'язки до менструального циклу.

При пропуску вживання таблетки або при появі у пацієнтки проносу або блювоти може спостерігатися ослаблення ефективності медикаменту.

У разі пропуску застосування, цю таблетку потрібно прийняти максимально швидко, а нову вжити в звичайне для неї час. Підвищувати порцію можна, її залишають без змін. Таку ж схему дотримуються і в разі пропуску застосування через проносу або блювоти.

• Застосування для дітей

Медикамент не використовується для призначення дівчаткам, у кого не почалися перші менструації.

Використання Візан під час вагітності

Візан не використовують при вагітності, тому як в зазначений період терапія ендометріозу не потрібно. При цьому потрібно виключити наявність вагітності до початку лікувального курсу.

При потребі в прийомі ліків під час ГВ, від годування грудьми потрібно відмовитися на час терапії.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• сильна непереносимість, пов'язана з елементами медикаментозного засоби;
• тромбоемболія венозного характеру;
• хвороби кардіоваскулярної або артеріальної природи (серед них серцева ішемія, інфаркт міокарда та цереброваскулярні патології);
• цукровий діабет, при якому відзначаються судинні захворювання;
• важкі стадії печінкових хвороб (сюди включені новоутворення будь-якої етіології);
• новоутворення, розвиток яких пов'язаний з гонадостероідамі;
• мають невідому природу кровотечі з піхви;
• непереносимість лактози.

При використанні медикаменту потрібно використовувати контрацепцію бар'єрного типу, тому як в зазначений період заборонено приймати гормональні протизаплідні засоби.

Побічна дія Візан

При введенні ліків можуть спостерігатися деякі побічні ознаки (особливо в період перших місяців курсу). Під час терапії ці порушення проходять. Серед відзначених проявів: дискомфортні відчуття в зоні грудних залоз, акне, головні болі і пригнічений стан.

Якщо при вживанні Візана розвинулися інші негативні симптоми, потрібно проконсультуватися з лікарем щодо можливої зміни лікувального режиму.

Взаємодія з іншими препаратами

Вплив інших лікарських засобів щодо Візана.

Прогестогени, серед яких і диеногест, беруть участь в обмінних процесах в основному за допомогою структури гемопротеинов Р450 ЗА4 (CYP3A4), яка знаходиться всередині печінки і кишкової слизової. Через це засоби, які індукують або уповільнюють дію CYP3A4, здатні впливати на обмінні процеси прогестагену. Підвищення рівня кліренсу гонадостероідов через індукції ензимів може послаблювати терапевтичну активність Візана і викликати появу негативних симптомів (наприклад, зміна характеру менструальних кровотеч).

Зниження показників кліренсу гонадостероідов в зв'язку з пригніченням ензиму може знижувати терапевтичний вплив ЛЗ і викликати появу побічних ознак.

Елементи, що збільшують кліренс гонадостероідов (ослаблення впливу через індукцію ензимів).

Серед таких барбітурати з карбамазепіном, фенітоїн, рифампіцин і примідон, а крім цього, можливо, фельбамат і окскарбазепін з гризеофульвіном і топираматом, а також речовини, в складі яких є звіробій.

Індукція ензимів може відзначатися через декілька діб лікування. Максимальна ензимну індукція розвивається через кілька тижнів. Ензимну індукція може тривати до 1-го місяця після закінчення лікування.

Ефект, який чинить ріфаміпіціном (індуктор дії CYP ЗА4), вивчався у здорових, які перебувають в стадії постклімаксом, жінок. Використання рифампицина разом з таблетками дієногеста / валерата естрадіолу викликало істотне зменшення рівноважних значень і системного впливу естрадіолу з дієногест. Загальний ефект, який демонструють естрадіолом і дієногест (при рівноважних показниках, підрахованих за рівнем AUC (в діапазоні 0-24-х годин)), ослаблялся на 44% і 83%.

Медикаменти, які надають різний вплив на рівень кліренсу гонадостероідов.

Комбіноване використання гонадостероідов і великого числа сполучень інгібіторів дії ВІЛ-протеази, а також інгібіторів (некуклеозідного типу) активності транскриптази зворотного форми, разом з поєднаннями інгібіторів гепатовіруса типу С, може знизити або підвищити плазмовий показник прогестіна. Спільний ефект від зазначених змін може виявитися клінічно істотним в окремих ситуаціях.

ЛЗ, що зменшують рівень кліренсу гонадостероідов (ензимні інгібітори).

Дієногест - це субстрат гемопротеинов P450 (CYP) 3A4. Введення разом з потужними інгібіторами компонента CYP3A4 може підвищувати плазмовий рівень речовини.

Використання в поєднанні з кетоконазолом, потужним інгібітором ензиму CYP3A4, викликає збільшення значень AUC дієногеста (діапазон 0-24-х годин) в 2,9 раз при рівноважних показниках.

Комбінація з еритроміцином (помірний інгібітор) викликала збільшення показника AUC дієногеста (в межах 0-24-х годин) в 1,6 раз при рівноважних значеннях.

Лабораторні аналізи.

Вживання прогестагенів може змінювати показання окремих лабораторних тестів, серед яких біохімічні показники печінки або щитовидки, ниркова і надниркова функції, показники плазмових білків (які є носіями) (серед таких, наприклад, ГЗК і ліпопротеїдні / ліпідні фракції), значення фібринолізу і зсідання, а також властивості вуглеводного процесу обміну. Такі зміни часто зберігаються в межах лабораторних норм.

Умови зберігання

Візан необхідно зберігати в закритому від маленьких дітей місці. Температурні показники - не більш позначки 30 ° С.

Термін придатності

Візан може застосовуватися протягом 5-річного терміну з дати виробництва фармацевтичного засоби.

Аналоги

Аналогами ЛЗ є ліки софітів, Жастінда з Деновелем 30, Юлідора і Клімодієн з Діноретом, а крім цього Лувіна, Жанін, Силует з Клайрой і Наадін.