Візудін

Візудін входить в групу антинеопластичних ліків, які використовуються для виконання процедур фотодинамічного лікування.

Активний елемент медикаментозного засоби вертепорфін є так званим похідним бензопорфіріновой монокіслоти (BPD-MA), яка включає поєднання регіоізомеров BPD-MAD з BPD-MAC, що володіють однаковою активністю (ці компоненти містяться в ній в пропорції 1к1). Медикамент використовується в якості светоактівірующего речовини (є фотосенсибілізатором). [1]

Показання до застосування Візудін

Застосовується при таких хворобах:

• неоваскуляризация хориоидального субфовеального типу (переважно класична або латентна), обумовлена дегенерацією жовтої плями, викликаної віковими змінами;
• неоваскуляризация субфовеального хориоидального характеру, пов'язана з очним гістоплазмозом , патологічної міопією або іншими ушкодженнями в області жовтої плями.

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується у вигляді інфузійного ліофілізату - всередині флаконів об'ємом 15 мг (всередині пачки - 1 флакон).

Фармакодинаміка

Вертепорфін виробляє цитотоксини виключно за наявності кисню, активуючи світлом. Після поглинання порфіринів енергія перетворюється в кисень, після чого формується нетривалий синглетний кисень, що володіє потужною реактивністю. Він руйнує біологічні структури в області дифузії, через що відбувається місцева закупорка судин і пошкодження клітин. Крім цього, при наявності певних умов, може відбуватися загибель клітин. [2]

Вибірковість фотодинамічного лікування із застосуванням вертепорфіна заснована, крім місцевого впливу світла, на прискореному поглинанні і селективному утриманні вертепорфіна, виробленому бистропроліферірующіх клітинами (серед них ендотелій хориоидальной області неоваскуляризации). [3]

Фармакокінетика

Розподільні процеси.

Показник Cmax після виконання 10-хвилинної інфузії для 6-ти і 12-ти мг / м2 площі тілесної поверхні дорівнює приблизно 1,5 і 3,5 мкг / мл.

Внутріплазменний синтез речовини відбувається з фракціями ліпопротеїну (на 90%) і альбуміном (приблизно на 6%).

Процеси обміну.

Ефірна підгрупа вертепорфіна бере участь в гідролізі за допомогою естераз печінки і плазми, в результаті чого формується 2-основний дериват бензопорфіріна (BPD-DA). Цей елемент теж є фотосенсибілізатором, але його загальний вплив більш слабке (5-10% впливу вертепорфіна показує, що ліки в основному виводиться незміненим).

Екскреція.

Екскреція вертепорфіна після проведення інфузії проводиться біекспоненціальною. Рівень впливу і показник плазмового Cmax відповідають дозуванні 6-20 мг / м2.

Термін плазмового напіврозпаду дорівнює приблизно 5-6-ї години. Цей показник був вище приблизно на 20% у людей з легкою формою недостатності печінки.

Комбінована екскреція вертепорфіна і BPD-DA разом з сечею складає менше 1%, що дозволяє зробити висновок про їх екскреції з жовчю.

Спосіб застосування та дози

Терапія проводиться в 2 стадії.

Під час першої виконується 10-хвилинна інфузія Візудіна в порції 6 мг / м2 тілесної поверхні (необхідно розвести порцію в 30-ти мл розчину).

Розчин готується в такий спосіб: ліки розводять в 7-ми мл ін'єкційної рідини (необхідно зробити 7,5 мл розчину, показник концентрації якого становить 2 мг / мл). Щоб ввести дозування 6 мг / м2, потрібно розчинити необхідну кількість отриманої рідини в 5% -ної ін'єкційної глюкози (декстрози) з кінцевим об'ємом, рівним 30-ти мл. Сольові розчини застосовувати не можна. Слід використовувати крапельниці стандартного типу з гідрофільними стінками (розмір пір - мінімум 1,2 мкм).

На 2-ої стадії проводиться активація ліки світлом (після 15-ти хвилин з моменту початку інфузії). Процедура проводиться за допомогою діодного лазера, який випромінює червоне нетепловий світло (з довжиною хвилі, що становить 689нм + 3нм). Він спрямований в область неоваскулярную хороідального пошкодження через оптичний скловолоконний прилад, встановлений на щілинну лампу (при цьому використовується відповідна контактна лінза). У разі використання рекомендованої світловий інтенсивності, що становить 600 мВт / см, передача необхідної порції світла 50 Дж / см дорівнює 83 секундам.

Обстеження пацієнтів потрібно проводити кожні 3 місяці. Лікування виконується в той же період з похибкою +/- 2 тижні.

• Застосування для дітей

Використання ліки в педіатрії не вивчалось.

Використання Візудін під час вагітності

Використання Візудіна при вагітності не вивчалося, тому призначати його можна лише в ситуаціях, коли ймовірність користі перевищує можливі ризики ускладнень у плода.

Вертепорфін з його 2-основним метаболічним елементом відзначаються всередині людського грудного молока. При введенні 1-кратної порції 6 мг / м2 показник вертепорфіна всередині материнського молока дорівнював 66% від відповідного плазмового рівня і не проявлявся після 12-ї години. У 2-основного метаболіту були нижчі значення Cmax, зберігалися приблизно до 48-ої години. У зв'язку з відсутністю відомостей щодо впливу цих компонентів на немовлят, необхідно відмовитися від ГВ або відкласти терапію (з огляду на ризики відстрочки для жінки). З урахуванням зменшення показників 2-основного метаболіту в період 48-ої години, годувати груддю не слід в період 96-ти годин після використання ЛЗ.

Протипоказання

Протипоказано призначати при сильній непереносимості щодо вертепорфіна або інших елементів ЛС, а також при порфірії.

Побічна дія Візудін

Основні побічні ознаки:

• розлади зору: часто виникають зорові порушення, серед яких спалаху світла, туманність, дефекти зорового поля (виникнення темного / сірого ореолу), розпливчастість, ослаблення зору і зорова нечіткість, чорні плями і скотоми. Іноді спостерігається відшарування сітківки, крововилив в область склоподібного тіла або ретинальном / субретінальной крововилив;
• порушення в області уколу: часто відзначається набряклість, транссудация, біль і запалення. Іноді з'являються симптоми непереносимості, знебарвлення і крововилив;
• загальні негативні прояви: часто виникали болі, пов'язані з інфузією (в основному спинні), астенія та ознаки світлочутливості (сонячні опіки, зазвичай виникають в період 24-х годин після інфузії). Іноді відзначається нудота, гіпертензія, гарячковий стан і гіпестезія. Зрідка спостерігалося формування бульбашок в зоні уколу або закупорка хороідальних або ретінальних судин;
• системні порушення: вазовагусні симптоми і ознаки непереносимості (іноді важкі). Серед системних проявів - нездужання, запаморочення, непритомність, цефалгія, пітливість, задишка, кропив'янка, висипання, свербіж і припливи крові до шкіри лиця, а також зміна значень АТ або ЧСС.
• Біль в області грудей і спини, викликана інфузією, може переходити і на інші ділянки (грудина або плечовий і тазовий пояс).

Передозування

Отруєння ліками або світлом, використовуваним при терапії, може викликати виборчу закупорку здорових судин сітківки, що може сильно послабити зір.

Передозування медикаментом може на кілька діб збільшити період посиленої світлочутливості у пацієнта. У подібних випадках пацієнтам, з урахуванням ступеня отруєння, необхідно продовжити термін уникнення попадання в очі і на шкіру яскравого штучного світла і прямих променів сонця.

Взаємодія з іншими препаратами

При використанні інших фотосенсибилизирующих речовин (наприклад, фенотіазинів, тетрацикліну, протидіабетичних ліків, сульфаніламідів, гризеофульвіну, сульфонілсечовини і тіазидних сечогінних) може підвищуватися ймовірність появи симптомів світлочутливості.

Умови зберігання

Візудін потрібно зберігати в місці, закритому від доступу маленьких дітей. Значення температури - не більш 25oС.

Термін придатності

Візудін може використовуватися протягом 4-річного терміну з моменту реалізації терапевтичного засоби. Термін придатності відновленої і розведеною рідини - 4 години.

Аналоги

Аналогами медикаменту є препарати Оксорален, Аммифурин, Ламадін з Бероксаном і Аласенс.