Золерер

Золсер володіє противиразкової активністю.

Показання до застосування Золсера

Застосовується при таких розладах:

• зачіпають шлунково-кишкового тракту виразкові ушкодження(також з метою попередження рецидивів);
• рефлюкс-езофагіт;
• стану з підвищеною секреторною діяльністю (пов'язані зі стресами виразки в області шлунково-кишкового тракту, гастринома, аденоматоз поліендокринний характеру і загальний мастоцітоз);
• гастропатия, пов'язана з використанням НПЗЗ.

Знищення хелікобактер пілорі у інфікованих людей з виразками шлунково-кишкового тракту (як складовий елемент комплексного лікування).

Форма випуску

Випуск речовини реалізується в кишковорозчинних капсулах, що мають обсяг 20 мг. Усередині чарунковій упаковки - 10 капсул; в коробці - 10 упаковок.

Фармакодинаміка

Препарат є блокатором водневої помпи, зменшує вироблення кислоти, сповільнюючи дію H ⁺ / K ⁺ -АТФ-ази всередині парієтальних шлункових гландулоцитов, що запобігає завершальну фазу виділення HCl. Золсер - це пролекарство, яке набуває активність всередині кислого середовища видільних канальців парієтальних гландулоцитов. Без прив'язки до походження подразника зменшує стимульоване і базальное виділення.

Протівовиделітельное вплив після вживання 20-ти мг речовини розвивається протягом 60-ти хвилин, досягаючи піку після закінчення 120-ти хвилин. Уповільнення 50% максимальних видільних процесів триває 24 години.

Одноразовий прийом за день призводить до ефективного і швидкого придушення секреторної функції шлунка (вдень і вночі). Максимальний вплив розвивається після 4-х діб, а зникає до кінця 3-4-го дня з моменту завершення застосування ЛЗ.

У людей з виразками в області 12-палої кишечника підтримка внутрижелудочного показника pH на позначці 3 після введення 20-ти мг ліки триває 17 годин.

[1], [2], [3], [4]

Фармакокінетика

Абсорбція ліки з тонкого кишечника є повною. Загальні значення біодоступності медикаменту після введення першої порції дорівнюють 35%, а при повторному застосуванні зростають практично до 60%. Вживання їжі не впливає на рівень біодоступності ЛЗ. Виразність гноблення процесів виділення визначається показниками AUC.

Внутріплазменний білковий синтез - приблизно 95%.

Майже весь медикамент піддається внутрішньопечінковим обмінним процесам. Метаболічні продукти (сульфід з сульфонним, а також гидроксиомепразол) не володіють істотним впливом на виділення соляної кислоти.

Близько 80% метаболічних продуктів виводиться з сечею, а залишок - з фекаліями. Термін напіврозпаду в середньому дорівнює приблизно 40-ка хвилин. Цей показник не змінюється в разі повторного введення Золсера.

[5],

Спосіб застосування та дози

Капсули застосовують перорально, часто з ранку, не пережовуючи, запиваючи звичайною водою (це відбувається безпосередньо перед вживанням їжі або під час їди).

У разі загострення перебігу рефлюкс-езофагіту, виразки або гастропатии, пов'язаної з введенням НПЗЗ, вживати потрібно по 20 мг медикаменту 1-кратно за день. Лицям з важкої стадією рефлюкс-езофагіту порцію підвищують до 40-ка мг речовини з 1-разовим прийомом за добу.

Терапія при виразках кишечника триває протягом 2-3-тижневого терміну (якщо буде потрібно, продовжують до 4-5-ти тижнів). При езофагіті або шлункової виразки потрібно 1-2-місячний курс.

Людям, які стійкі до застосування інших противиразкових медикаментів, потрібно приймати 40 мг ліки за день. Лікувальний цикл при виразці кишечника триває 1 місяць; при шлункової виразці або рефлюкс-езофагіті потрібно 2 місяці терапії.

При гастріноме застосовують по 60 мг ліки. Якщо буде потрібно, порція підвищується до 80-120-ти мг за день (при таких обставинах дозування ділиться на 2-3 вживання).

Щоб попередити рецидиви розвитку виразки, застосовують 10 мг препарату 1-разово за день.

При знищенні хелікобактер пілорі, застосовуються такі схеми:

• «Потрійне» лікування - 7-денний курс, при якому застосовують 2-кратно за добу по 20 мг омепразолу, 1000 мг амоксициліну і 0,5 г кларитроміцину. Може використовуватися (також 2-разово за день) по 20 мг омепразолу, 0,4 г метронідазолу і 0,25 г кларитроміцину. Ще одна схема - 1-кратний прийом 40-ка мг омепразолу, а також 3-кратний прийом 0,5 г амоксициліну і 0,4 г метронідазолу;
• «Подвійне» лікування - 14-денний курс, під час якого використовують 20-40 мг омепразолу і 0,75 г амоксициліну, 2-кратно за день. Може проводитися цикл з 1-кратним введенням 40-ка мг омепразолу і 3-разовим прийомом 0,5 г кларитроміцину за день (або 750-1500 мг амоксициліну 2-разово за добу).

Людям з недостатністю роботи печінки потрібно приймати 10-20 мг ліки.

[9],

Використання Золсера під час вагітності

Не можна використовувати ліки при лактації або вагітності. Якщо годують груддю потребує прийомі препарату, потрібно відмовитися від годування грудьми.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з виразковою переродженням, які мають злоякісний характер.

[6], [7]

Побічна дія Золсера

Введення капсул може спровокувати розвиток окремих побічних ознак:

• травні порушення: нудота, пронос або обстипація, біль в абдомінальній зоні, здуття і блювота. Зрідка відбувається збільшення показників ензимів печінки або розвивається смакове розлад. Можлива поява стоматиту або сухості ротової слизової. У лиць с спостерігалися раніше печінковими хворобами у важкій стадії може виникати гепатит (іноді супроводжується жовтяницею) або розлад печінкової діяльності;
• проблеми, що зачіпають кровотворну систему: можливе виникнення тромбоціто-, панціто- або лейкопенії, а також агранулоцитозу;
• розлади, пов'язані з роботою НС: у людей з наявними на тлі соматичними патологіями важкого характеру з'являються головні болі, депресія, стан збудження і запаморочення. У лиць з раніше перенесеної важкої печінкової хворобою розвивається енцефалопатія;
• патології в області ОДА: може виникати міастенія, артралгія або міалгія;
• ушкодження епідермального шару: зрідка з'являється свербіж або висипання. Може також розвиватися МЕЕ, фоточутливість або алопеція;
• ознаки алергії: набряк Квінке, анафілаксія, кропив'янка, а крім того бронхіальний спазм, гарячковий стан і тубулоінтерстіціальний нефрит;
• інші порушення: зрідка відзначається нездужання, гіпергідроз, гінекомастія, зорові розлади, периферичні набряклості. Крім того при тривалому лікуванні всередині шлунка формуються гландулярного кісти (через уповільнення процесів виділення HCl; дане порушення є виліковним і має доброякісний характер).

[8],

Передозування

Прояви інтоксикації: зорова нечіткість, нудота, почуття сплутаність свідомості або сонливості, а крім цього головні болі, аритмія, сильна сухість, яка зачіпає ротову слизову, і тахікардія.

Проводяться симптоматичні заходи. Гемодіаліз не робить достатнього ефекту.

Взаємодія з іншими препаратами

Препарат здатний помітно послаблювати всмоктування ампіциліновий ефірів, кетоконазолу з ітраконазолом і солей заліза (омепразол призводить до збільшення показників шлункового pH).

Тому як препарат уповільнює активність гемопротеинов P450, він здатний збільшувати значення непрямих антикоагулянтів, діазепаму і фенітоїну (речовини, чиї печінкові обмінні процеси протікають за участю гемопротеинов CYP2C19) і послаблювати їх екскрецію. У подібних випадках іноді може вимагатися зниження порцій даних медикаментів.

При цьому тривалий прийом 20-ти мг омепразолу 1-разово за день разом з теофіліном або напроксеном, а разом з цим з кофеїном, метопрололом або піроксикамом, пропранололом або ж диклофенаком, циклоспорином, етиловим спиртом, а також естрадіолом з хінідином або лідокаїном не викликає змін їх плазмових показників.

Золсер потенціює уповільнюючий ефект, який чинить іншими медикаментами щодо кровотворної функції.

[10], [11]

Умови зберігання

Золсер потрібно зберігати в закритому від доступу маленьких дітей, темному і сухому місці. Температура - стандартна.

Термін придатності

Золсер може застосовуватися в межах 24-місячного періоду з дати виробництва терапевтичного речовини.

Застосування для дітей

У педіатрії Золсер не призначається (крім випадків життєвої потреби).

[12]

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Лосек, Ортанол з Омез і Ультоп з омепразолом.

[13]