Золмігрен

Золмігрен - медикамент, який використовується для лікування мігрені. Є мають вибірковий характер агонистом особливих серотонінових 5НТ1-закінчень і містить компонент золмитриптан.

Показання до застосування Золмигрена

Застосовується для купірування мігреневі нападу (що супроводжується або не супроводжується аурою).

Форма випуску

Випуск речовини виробляється в таблетках, упакованих в блистерні пластинки по 2 або 10 штук. У коробці - 1 пакувальна пластинка.

Фармакодинаміка

Золмітриптан - це що володіє виборчим впливом агонист особливих серотонінових 5-НТ1В / 1D-закінчень рекомбінантного типу всередині людських судин. Медикамент демонструє помірно виражена спорідненість з вищевказаними закінченнями, не надаючи значною аффинности або терапевтичної активності щодо 5НТ2-, а крім цього 5НТ3- і 5НТ4-закінчень серотоніну, α1-, α2-, β1-адренергічних закінчень, а крім цього Н1 і Н2 закінчень гістаміну, М-холінового закінчень і D1- з D2-закінчень дофаміну.

Ліки надає вазоконстрикторное вплив щодо краніальних судин, у поєднанні з цим блокує процеси вивільнення нейропептидів (серед яких вазоактивний пептид интестинального характеру, який виступає головним еффекторним модулятором порушення рефлекторного типу; він викликає процес розширення судин, що є основним при мігреневі патогенезі). Також воно призупиняє процес виникнення мігреневі нападу, нарівні з цим не надаючи прямого анальгезирующего впливу.

Сумісно з ліквідацією з'являються нападів мігрені препарат знижує вираженість нудоти з блювотою (особливо при розвитку нападів лівостороннього типу), а також фоно- і фотофобію. Крім периферичного впливу він впливає на пов'язані з мігреневі нападами стовбурові центри головного мозку, чим пояснюється повторний результат під час лікування серії, що складається з йдуть підряд кількох окремих нападів у одного хворого.

Золмігрен демонструє високу результативність при поєднаної з іншими ЛЗ терапії мігреневі статусу (серія, що включає кілька тяжких, наступаючих по черзі мігреневих нападів, що тривають протягом 2-5-ти діб). Позбавляє також від мігрені, з'являються на тлі менструацій. Великі порції ЛЗ мають седативний ефект і призводять до розвитку почуття сонливості.

Медикаментозне вплив розвивається після 15-20-ти хвилин, досягаючи свого максимуму через 60 хвилин після вживання. Максимальний терапевтичний ефект відзначається при застосуванні ЛЗ під час розвитку мігреневі нападу.

[1]

Фармакокінетика

При вживанні всередину ліки добре абсорбується, проникаючи в шлунково-кишковому тракті. Ступінь його всмоктування не прив'язана до прийому їжі. Середній показник абсолютної біодоступності - приблизно 40%. Синтез з кров'яними білками всередині плазми - 25%. На досягнення рівня Cmax медикаменту потрібно 60 хвилин; терапевтичні показники ЛЗ всередині плазми підтримуються протягом наступних 4-6-ти годин. Після повторного вживання терапевтичний компонент не акумулюється.

Ліки проходить інтенсивну печінкову биотрансформацию, при якій формується N-десметил дериват, який надає більш сильне (в 2-6 разів) терапевтичний вплив, ніж вихідний елемент і деякі неактивні продукти метаболізму.

Екскреція здебільшого медикаменту відбувається через нирки - у вигляді метаболічних продуктів, а ще приблизно 30% виводиться в незміненому стані через кишечник.

Виявлено 3 головних метаболічних продукту золмітриптану: гетероауксин (вважається основним елементом всередині сечі з плазмою), N-десметіл-, а також N-оксид- аналоги. N-десметильований речовина володіє активністю, а 2 інших продукту розпаду неактивні.

Середній час напіврозпаду золмітриптану - 2,5-3 години.

У лиць жіночої статі показники Cmax і біодоступності вищі, ніж у лиць чоловічого (при цьому значення кліренсу нижчі).

У лікуються з помірною, а також важким ступенем вираженості недостатності роботи нирок показники ниркового кліренсу активного елементу і його продуктів метаболізму нижче в 7-8 разів в порівнянні з показниками у добровольців. Час напіврозпаду зростає на 60 хвилин (максимум 3-3,5 години), при цьому рівень біодоступності золмітриптану з його активним метаболічним продуктом підвищується тільки на 16%, а також 35%.

У лиць з недостатністю печінкової функції метаболізм чинного компонента ЛЗ знижується відповідно до ступеня вираженості хвороби.

Спосіб застосування та дози

Ліки забороняється використовувати для профілактичного попередження появи мігреневих нападів. Приймати його слід якомога швидше після початку больового нападу.

Приймати потрібно по 1-ій таблетці ЛЗ (містить 2,5 мг речовини). Якщо ефект від застосування відсутня, або стався рецидив, допускається прийом ще 1-ої пігулки. Повторні дозування слід приймати мінімум після закінчення 2-х годин з моменту вживання 1-ої порції.

Якщо дозування 2,5 мг зробила слабкий ефект, дозволяється підвищити її до 5-ти мг (максимально допустима 1-разова порція). За добу ж дозволяється приймати максимум 10 мг ліки.

Людям з важкими стадіями розладів печінкової діяльності можна вживати максимум 5 мг препарату за добу.

[3]

Використання Золмигрена під час вагітності

Безпека використання медикаменту при вагітності не визначена. Тести на тварин не визначили прямого тератогенного впливу ЛЗ, але окремі дані тестів ембріотоксичності показують, що ембріональна життєздатність зменшується. Вагітні можуть приймати Золмігрен лише в ситуаціях, коли ймовірність допомоги жінці вища, ніж ризик появи ускладнень у плода.

Тести також показують, що медикамент виводиться з молоком у матерів тварин. Щодо проходження речовини в людське грудне молоко інформації немає. Через це годуючим жінкам слід вживати ліки дуже обережно. Вплив ЛЗ на немовляти потрібно мінімізувати, тому годування необхідно проводити мінімум після закінчення 24-х годин після застосування Золмігрен.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• наявність сильної чутливості щодо лікарських елементів;
• підвищені значення АТ помірною або важкого ступеня вираженості, а крім того має слабку інтенсивність неконтрольоване зростання рівня тиску;
• ІХС або схожі з нею прояви, які включають інфаркт міокарда, наявний в анамнезі;
• спонтанна стенокардія;
• цереброваскулярні розлади або ТІА, присутні в анамнезі;
• рівень КК, що досягає значень менше позначки 15 мл за хвилину;
• комбіноване введення з ерготаміном або речовинами, що є його дериватами (серед таких метісергід), а крім цього з наратріптаном або суматриптаном, а крім цього іншими агоністами закінчень 5НТ1В / 1D;
• хвороби, що зачіпають функцію периферичних судин;
• використання у літніх людей (вік понад 65-ти років).

Побічна дія Золмигрена

Негативні симптоми при прийомі Золмігрен часто мають легку ступінь вираженості і зазвичай тимчасові. Вони виникають протягом перших 4-х годин після вживання ЛЗ, але не частішають при повторному прийомі; зникають самостійно, без застосування додаткових терапевтичних заходів. Серед інших побічних ознак:

• ушкодження імунітету: симптоми непереносимості, серед яких набряк Квінке, кропив'янка і анафілактичні прояви;
• розлади серцевої діяльності: тахікардія, відчуття серцебиття, стенокардія або інфаркт міокарда, а також коронароспазм;
• проблеми в роботі судин: слабке збільшення значень АТ, а також тимчасове підвищення рівня артеріального тиску;
• порушення функції НС: запаморочення, парестезії, сильне відчуття жару, помітне розлад чутливості або значне почуття сонливості, гіперестезії і головні болі;
• прояви, що зачіпають роботу шлунково-кишкового тракту: нудота, дисфагія, абдомінальний біль, сухість ротової слизової, блювота, а крім того ішемія або інфаркт (наприклад, интестинальная форма або інфаркт селезінки), які проявляються у формі кривавого проносу або болів в області очеревини;
• розлади сечовипускання або ниркової функції: почастішання сечовипускання, поліурія, а також мають імперативний характер позиви до сечовипускання;
• ушкодження скелетно-м'язової структури і сполучних тканин: больові відчуття або відчуття слабкості в м'язах;
• системні порушення: відчуття здавлювання, сильної тяжкості або тиску або больові відчуття на ділянці шиї або горла, а крім того всередині грудини або кінцівок або ж астенія.

Окремі ознаки можуть бути наслідком самої мігрені.

[2]

Передозування

У які взяли 1-кратну порцію золмітриптану (що склала 0,05 г) добровольців зазначалося поява седативного впливу.

Термін напіврозпаду елемента дорівнює 2,5-3-м годинах, саме тому в ситуації з передозуванням стан потерпілого потрібно контролювати в період мінімум 15-ти наступних годин або поки її симптоми не зникнуть. У медикаменту немає антидоту.

При важкому отруєнні потрібно проводити заходи інтенсивної терапії, серед яких забезпечення вільної прохідності повітря через респіраторні потоки, адекватна вентиляція з оксигенацией, а в поєднанні з цим контроль і підтримка діяльності ССС.

Немає даних щодо того, як перитонеальний діаліз з гемодіалізом впливають на сироваткові значення компонента.

Взаємодія з іншими препаратами

Допускається комбінування медикаментозного компонента з парацетамолом або рифампіцином, кофеїном, а крім цього з метоклопрамідом, пропранололом, флуоксетином і пізотифеном.

Через те, що в теорії може підвищуватися ймовірність виникнення у пацієнта коронароспазма, медикамент слід вживати мінімум після закінчення 24-х годин з моменту прийому ЛЗ, що містять ерготамін. Також, навпаки, містять ерготамін ліки використовують мінімум по закінченні 6-ти годин з моменту прийому Золмігрен.

Після використання моклобеміду (специфічний препарат ІMAO-A) зазначалося невелике зростання рівня AUC (на 26%) для золмітриптану, а також 3-кратне підвищення цього ж показника для активного метаболічного продукту. У зв'язку з цим лицям, що використовують засоби ИМАО-А, потрібно приймати максимум 5 мг золмітриптану за добу. Ліки заборонено вживати одночасно при введенні моклобеміду в порції більше 0,15 г 2-кратно за день.

При вживанні циметидина (є системним засобом інгібітор елемента P450) термін напіврозпаду золмітриптану зростає на 44%, а значення AUC - на 48%. Крім цього, циметидин вдвічі збільшує термін напіврозпаду і значення AUC активного метаболічного продукту - N-диметильовані компонента (183C91). Людям, які вживають циметидин, слід застосовувати максимум 5 мг Золмігрен за день.

З урахуванням загальних параметрів взаємодії цілком імовірна можливість зв'язку зі специфічними медикаментами, що сповільнюють активність компонента CYP 1A2. Через це при комбінуванні таких з'єднань (флувоксаміну і хінолонів (ця група включає ципрофлоксацин)), теж потрібно знижувати дозування.

При одночасному використанні триптанов з СИОЗС або ІОЗСіН зазначалося виникнення серотониновой інтоксикації (серед ознак - вегетативна нестабільність, зміни в психічному стані і аномалії нервово-м'язового характеру).

Як і інші агоністи закінчень 5HT1B / 1D, медикамент здатний гальмувати швидкість абсорбції інших терапевтичних препаратів.

Потрібно відмовитися від комбінованого використання ліки з іншими агоністами елемента 5-НТ1В / 1D на відрізок часу, що складає не менше 24-х годин, після їх прийому, а також навпаки.

[4], [5]

Умови зберігання

Золмігрен необхідно утримувати в місці, закритому від проникнення дітей. Показники температури - максимум 25 ° С.

Термін придатності

Золмігрен може застосовуватися в межах 3-х років з моменту виготовлення медикаментозного препарату.

Застосування для дітей

Ліки не призначається в педіатрії.

Аналоги

Аналогами ліки є засоби Рапіміг, Антимігрен, Релпакс з Мігрепамом і Іміграном, а крім цього Амігренін, Різамігрен, Стопмігрен з Сумамігреном і Фровамігран з Мігранолом. У списку також Різатріптан-Фармат, Рапімед, Амігрен, Суматриптан і Антимігрен-Здоров'я.

Відгуки

Золмігрен отримує багато хороших відгуків. Більшість пацієнтів, що приймали ліки для усунення нападів мігрені, відзначають його високу ефективність. Для багатьох це засіб виявилося взагалі єдиним, що приносить результат.