Золсана

Золсана – це речовина, подібна до бензодіазепіну. Містить компонент золпідем.

Показання до застосування Золсана

Його використовують для короткочасного полегшення безсоння.

[ 1 ]

Форма випуску

Лікувальний елемент випускається у формі таблеток, по 10 штук всередині чарункової пластини. Упаковка містить 3, 6, 9 або 12 таких пластинок.

Фармакодинаміка

Золпідем – це бензодіазепіноподібний снодійний препарат. Він належить до класу імідазопіридину, що викликає седативний та снодійний ефекти (шляхом специфічного агоністичного впливу на центральні бензодіазепінові закінчення, що входять до складу макромолекулярного комплексу ГАМК-ω закінчень (BZ1 та BZ2), що розташований у нейрональних мембранах та діє шляхом відкриття каналів хлоридних іонів).

Висока селективність золпідему до першого підтипу ω1-закінчень (BZ1) сприяє розвитку значного седативного ефекту в дозах, нижчих за ті, що викликають міорелаксантну, протисудомну та анксіолітичну активність.

Фармакокінетика

Золпідем повністю та швидко абсорбується, що призводить до швидкого початку снодійного ефекту.

Після перорального застосування рівень біодоступності становить 70%. При пресистемних обмінних процесах абсолютний індекс біодоступності становить близько 35%. Значення Cmax у плазмі реєструються через 0,5-2 години після вживання препарату. Терапевтичні плазмові показники визначаються в діапазоні 80-200 нг/мл. Рівень об'єму розподілу становить 0,54 л/кг; у людей похилого віку цей показник знижується до 0,34 л/кг. Внутрішньоплазматичний синтез з білком становить приблизно 92% активного елемента.

Внутрішньопечінкові метаболічні процеси призводять до утворення кількох продуктів метаболізму, які не мають лікарської активності. Невелика частина золпідему проникає у грудне молоко.

Середній період напіввиведення становить 2,4 години, а тривалість дії – 6 годин. Виведення у вигляді неактивних продуктів метаболізму відбувається з сечею (56%) та калом (37%).

Спосіб застосування та дози

Терапевтичний цикл має бути якомога коротшим – не довше 14 днів. Максимально допустима тривалість терапії становить 1 місяць, що також включає період поступового припинення прийому препарату. У виняткових ситуаціях період терапії може бути продовжений.

Тривалість циклу лікування визначає лікар, враховуючи перебіг захворювання та стан пацієнта. Препарат слід приймати перорально, ввечері, перед сном. На добу слід використовувати 10 мг речовини. Водночас, людям похилого віку, пацієнтам з чутливістю до золпідему та людям з помірною або легкою нирковою недостатністю слід приймати 5 мг препарату один раз на добу. Якщо ефекту немає, і препарат переноситься без ускладнень, дозування збільшують до 10 мг. Максимальна добова доза становить 10 мг.

[ 3 ]

Використання Золсана під час вагітності

Занадто мало інформації про безпеку застосування золпідему жінкам, що годують груддю або вагітним. Тому його не призначають у ці періоди (особливо у першому триместрі). Якщо Золсану призначають жінці репродуктивного віку, її слід попередити про необхідність припинення прийому препарату та повідомити лікаря, якщо вона планує вагітність.

Якщо препарат застосовується на пізніх термінах вагітності або під час пологів, у новонародженого може розвинутися гіпотермія, низький артеріальний тиск та помірне пригнічення дихання (через лікарську дію препарату).

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість, пов'язана з компонентами препарату;
• тяжка печінкова недостатність;
• синдром апное сну;
• важка дихальна недостатність;
• міастенія;
• гостре алкогольне отруєння або хронічний алкоголізм.

Побічна дія Золсана

Часто вживання наркотиків призводить до головного болю, відчуття сплутаності свідомості або сонливості, зниження емоційності, а також запаморочення, шлунково-кишкових розладів (нудота, діарея або блювота), вертиго, висипу, диплопії або амнезії, зниження уваги.

Може виникнути антероградна амнезія, особливо якщо вживаються великі дози препарату, що може супроводжуватися неадекватною поведінкою. Може розвинутися депресія або загостритися симптоми існуючої депресії. У людей похилого віку часто з'являються парадоксальні психічні симптоми: відчуття збудження, агресії, тривоги або дратівливості, розлади поведінки, нічні кошмари, галюцинації, гнів і психоз, а також нав'язливі ідеї.

Іноді можуть виникати м'язова слабкість, втома або атаксія.

Зрідка спостерігається ослаблення лібідо. Ці симптоми розвиваються на початковому етапі терапії та зникають після повторного застосування препарату.

Навіть застосування терапевтичних доз препарату може викликати фізичну залежність: припинення прийому препарату може спровокувати синдром відміни.

Психологічна залежність також може розвиватися разом зі зловживанням наркотиками.

[ 2 ]

Передозування

Ознаки отруєння: запаморочення, нудота, атаксія, порушення зору, брадикардія та дихальна недостатність. Крім того, відчуття сонливості, нестерпне блювання, судоми, втрата свідомості, неадекватна поведінка, а також кома, що піддається лікуванню.

Призначається промивання шлунка, застосування активованого вугілля, симптоматичні та підтримуючі процедури (необхідно постійно контролювати роботу серцево-судинної системи та дихання). Водночас необхідно відмовитися від застосування будь-яких седативних засобів, навіть якщо пацієнт збуджений.

Золпідем не може бути виведений за допомогою діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Поєднання зі снодійними, протисудомними, нейролептиками, антидепресантами, а також міорелаксантами, анестетиками, антигістамінними седативними засобами та опіоїдними анальгетиками може посилювати снодійний ефект. Поєднання з опіоїдними анальгетиками може посилювати відчуття ейфорії, що посилює психологічну залежність.

Речовини з сильною індукуючою дією на ферменти гемопротеїну 450 потенціюють метаболічний розпад золпідему, через що його плазмові показники падають (майже на 60%), а лікарська ефективність послаблюється.

Застосування разом з інгібіторами CYP 3A4 (крім ітраконазолу) може спровокувати підвищення рівня золпідему в плазмі та посилення ефекту препарату.

У період застосування Золсану слід утримуватися від вживання алкоголю, оскільки він посилює седативну активність золпідему.

[ 4 ], [ 5 ]

Умови зберігання

Золсану слід зберігати в недоступному для дітей місці. Температурні значення – не вище 25°C.

[ 6 ]

Термін придатності

Золсану можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва препарату.

Застосування для дітей

Золсану не призначають дітям віком до 18 років.

У новонародженої дитини, якщо її мати вживала препарат на останньому терміні вагітності, може виникнути синдром відміни через розвиток фізичної залежності.

[ 7 ]

Аналоги

Аналогами препарату є Гіпноген, Золпідем, Нітрест з Зонадіном, а також Сновідел та Івадал з Санвалом.