Зовіракс

Зовіракс володіє противірусними властивостями.

Показання до застосування Зовіракса

Таблетки застосовуються при таких порушеннях:

• усунення інфекцій, спровокованих активністю вірусу вітрянки і оперізує форми герпесу;
• лікування інфекцій, що виникають в області слизових і шкірного покриву, ВПГ будь-якого виду (сюди входить герпес генітального характеру, що має первинну або рецидивуючу форму);
• запобігання розвитку рецидивів інфекцій ВПГ будь-якого типу у людей зі здоровим імунітетом або з наявністю імунодефіциту;
• лікування людей з імунодефіцитом в важкого ступеня (найчастіше ВІЛ-інфекція з CD4 + нижче 200 кл / мкл і ранніми симптомами ВІЛ, а також клінічними проявами СНІДу ) або після костномозговой трансплантації.

Використання ліки в мазевой формі здійснюється при кератиті, викликаному ВПГ будь-якого типу.

Крем призначається для усунення інфекцій ВПГ будь-якого виду, що виникають на слизових і шкірної поверхні (сюди входить герпес в області губ).

Використання рідини для введення ін'єкцій:

• лікування інфекцій ВПГ будь-якого різновиду;
• попередження розвитку інфекцій будь-якого різновиду ВПГ на слизових або поверхні шкіри у людей з наявністю імунодефіциту;
• усунення інфекцій, викликаних вірусом варицелла-зостер;
• лікування ВПГ-інфекцій будь-якої форми у новонароджених немовлят;
• запобігання розвитку ЦМВІ після процедури кістковомозковою трансплантації.

Форма випуску

Випуск ліки відбувається в декількох формах:

• таблетки, по 5 штук всередині блистерной пластинки, по 5 пластинок всередині пачки;
• 5% -ний крем, що наноситься зовнішньо - в пластикових флакончиках ємністю 2 г, оснащених дозатором. Усередині коробки міститься 1 такий флакончик. Також проводиться в тюбиках об'ємом 2, 5 або 10 г, по 1-му тюбику всередині упаковки;
• мазь в тюбику ємністю 4,5 г, що має пластикову насадку. Всередині пачки - 1 такий тюбик;
• ін'єкційний ліофілізат - у флакончиках зі скла ємністю 0,25 м Усередині блістерної упаковки - 5 таких флаконів. У коробці міститься 1 така упаковка.

[1], [2],

Фармакодинаміка

Противірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, що володіє здатністю уповільнювати вірусну реплікацію ВПГ будь-якого типу, ЦМВІ, Varicella zoster, а крім того ВЕБ. Речовина ацикловір надає могутню противірусну дію щодо вірусу герпесу 1-ого типу.

Активність ліки по відношенню до вірусів є високоселективною. Тимідинкіназа тих клітин, які вражені описаними вище вірусами, перетворює молекули активного елементу ЛС в монофосфат, а далі послідовно в 2-фосфат і 3-фосфат (під впливом клітинних ензимів). Завдяки включенню 3-фосфату чинного елемента в ланцюг вірусного ДНК з подальшим розривом даному колі, відбувається блокування копіювання патогенного ДНК.

У осіб з імунодефіцитом у важкій формі тривалі або повторні курси терапії з використанням ацикловіру можуть викликати розвиток стійких до медикаменту штамів. Також у безлічі штамів зі слабкою чутливістю щодо Зовиракса спостерігалися низькі значення тимідинкінази вірусу.

[3], [4], [5], [6]

Фармакокінетика

Фармакокінетичнівластивості ін'єкцій і таблеток.

Після застосування всередину активний елемент тільки частково абсорбується з шлунково-кишкового тракту. Рівень речовини всередині ліквору складає приблизно половину від його значень усередині плазми. Лише мала частина ліки синтезується з кров'яним білком (10-33%).

Головний продукт метаболізму - речовина 9-карбоксиметокси-метілгуанін. Термін напіврозпаду дорівнює 2,7-3,3 годинах. Основна частина ліки виводиться у вигляді незміненого елемента через нирки. Відбувається це за допомогою процесів фільтрації клубочків і секреції канальців.

У людей з недостатністю нирок хронічного характеру термін напіврозпаду ліки становить приблизно 19,5 годин. При цьому у людей похилого віку показник кліренсу ЛС зменшується з віком, а ось зміни в періоді напіврозпаду майже непомітні.

Фармакокінетичні характеристики мазі.

Після використання мазі активний елемент швидко абсорбується через епітелій рогівки і розташовані навколо очей тканини, в результаті чого у внутрішньоочної рідини формується терапевтична концентрація, необхідна для придушення активності вірусу.

При цьому методі використання ацикловір виявляється всередині сечі в вкрай низьких концентраціях, які не мають лікарського значення.

[7], [8], [9], [10], [11],

Спосіб застосування та дози

Схема використання таблеток ліки.

Приймати таблетки потрібно всередину, разом з їжею, запиваючи при цьому простою водою (0,2 л).

Для усунення інфекцій, асоційованих з ВПГ, потрібно приймати 0,2 г ЛЗ з інтервалами, складовими 4 години, по 5 раз / добу. Лікувальний курс зазвичай триває 5 днів, але при терапії важких форм хвороби його можна продовжувати. Якщо у пацієнта відзначається виражена ступінь імунодефіциту або порушення процесів кишкової абсорбції ЛЗ, розмір його порції може бути збільшений до 0,4 г зі збереженням вищевказаної частоти застосування. Рекомендується починати терапію якомога раніше після появи інфекції. У разі рецидивів хвороби препарат приймають відразу після виникнення перших ознак.

Щоб запобігти розвитку рецидивів інфекцій, асоційованих з ВПГ, у людей із здоровою імунною системою, слід вживати чотириразовий за добу по 0,2 г ліки, дотримуючись однакові часові проміжки між прийомами. Є також варіант з більш зручним режимом використання - по 0,4 г двічі за добу. Іноді більш високу ефективність демонструють невеликі порції ЛЗ - по 0,2 г 2-3 разів / добу. Запобігти інфекції у деяких хворих вдається тільки після прийому загальної денної порції, що складає 0,8 м

Лікування необхідно зупиняти періодично (проміжки складають 0,5-1 рік), щоб визначити наявність змін в протіканні хвороби.

При запобіганні розвитку рецидивів інфекцій, пов'язаних з ВПГ, у людей з імунодефіцитом, потрібно приймати чотириразовий за день по 0,2 г ЛЗ. Людям з вираженим ступенем імунодефіциту або порушенням кишкової абсорбції дозволяється збільшувати розмір порції до 0,4 г, які приймають п'ятикратно за день. Період профілактичної терапії підбирається з урахуванням тривалості інфекційно небезпечного проміжку.

Для лікування герпесу оперізуючого характеру, а також вітрянки необхідно приймати по 0,8 г ліки п'ятикратно за день (виключаючи період нічного сну). Така терапія триває 7 днів. Слід призначати медикамент якомога швидше після розвитку інфекції, щоб підвищити результативність лікування.

При лікуванні пацієнтів з імунодефіцитом в важкого ступеня призначають 0,8 г Зовиракса чотириразовий за день (з однаковими часовими інтервалами між прийомами). Людям, які перенесли операцію з трансплантації кісткового мозку, перед пероральним застосуванням ЛЗ найчастіше потрібна проходження 1-місячного курсу з парентеральним способом введення медикаменту. Лікування у людей, яким був трансплантовано кістковий мозок, триває не більше 0,5 року. У людей з розгорнутою клінічною картиною ВІЛ тривалість терапії становила 12 місяців.

Особам з недостатністю нирок в важкого ступеня розміри порцій Зовиракса слід знижувати до 0,2 г з дворазовим вживанням за добу.

При усуненні вітрянки або оперізує форми герпесу, а крім цього терапії у людей з вираженою стадією імунодефіциту розміри стандартних порцій складають:

• при вираженій стадії недостатності нирок - 0,8 г дворазово за добу;
• при помірному ступені недостатності нирок - по 0,8 г тричі за добу.

Механізм застосування мазі для очей.

Смужку мазі довжиною 10 мм необхідно поміщати в область кон'юнктивального мішка. Процедуру проводять максимум 5 разів / добу. Після усунення симптомів хвороби слід продовжувати терапію ще мінімум протягом 3-х днів.

Схема використання крему.

Наносити крем слід за допомогою ватного тампона, або чистими руками - щоб не допустити реінфікування уражених ділянок.

Мала кількість препарату потрібно наносити на уражені ділянки, а також на шкіру / слизові поруч з ними. Процедуру виконують до 5-ти разів / добу.

Тривалість терапії зазвичай дорівнює 4-м дням. Якщо рана не загоюється, лікування можна продовжити до 10-ти діб. При відсутності результату після 10-ти днів терапії слід порадитися зі своїм лікарем.

Режим використання ін'єкційного ліофілізату.

Готовий розчин потрібно вводити внутрішньовенним способом. Людям, що страждають ожирінням, вводять такі ж порції ЛЗ, а також лицям зі здоровим вагою.

При усуненні інфекцій, викликаних активністю ВПГ, а також вірусом герпесу оперізуючого характеру, медикамент вводиться в / в способом в порції 5 мг / кг, тричі за добу.

При терапії інфекцій, асоційованих з енцефалітом герпетичного характеру або оперізує формою герпесу, у людей з імунодефіцитом, потрібно внутрішньовенна ін'єкція 10-ти мг / кг триразово за добу.

Щоб запобігти розвитку ЦМВІ після трансплантації кісткового мозку, лікарський засіб вводиться в / в методом в порції 0,5 мг / м ², триразово за день. Лікування починають з 5-го дня перед процедурою трансплантації, а потім воно триває до 30-го дня після неї.

Необхідно ретельно підбирати дозування літнім людям зі зниженими значеннями КК - потрібне введення зменшених порцій.

Людям з недостатністю нирок потрібно обережно призначати в / в ін'єкції Зовиракса. Міняти розміри порцій необхідно з урахуванням сили вираженості хвороби.

Інфузійна терапія зазвичай триває 5 днів, хоча курс може змінюватися з урахуванням реакції пацієнта на лікування, а також його стану. Розміри профілактичного періоду підбираються залежно від тривалості інфекційно-небезпечного проміжку.

Виготовлення лікарської рідини і способи введення.

Препарат вводиться в / в методом, на повільній швидкості. Тривалість процедури - більше 60-ти хвилин.

Для виготовлення розчину, концентрація діючої елемента в якому складе 25 мг / мл, потрібно додати 10 мл звичайної води або фізіологічного розчину всередину ампули з ліофілізат, після чого обережно її збовтати, поки вміст повністю не розчиниться.

Може використовуватися і інший спосіб підготовки інфузії: готовий розчин розбавляють до отримання концентрації, що становить 5 мг / мл (при цьому слід долити готову інфузійну рідина до одного з розчинів, а потім збовтати, щоб ці розчини повністю перемішалися). Дорослим потрібно призначати інфузії в пакетах ємністю 0,1 л, незважаючи на показники розведеного ацикловіру, складові менше 0,5%.

При в / в ін'єкціях ліки можна суміщати з такими розчинами (препарат буде зберігати стабільність протягом 12-ти годин при показниках температури в межах 15-24 ° C):

• 0,18% -ний розчин NaCl і 4% -ний глюкозний розчин;
• 0,45% -ний розчин NaCl і 2,5% -ний глюкозний розчин;
• 0,45% -ний або 0,9% -ний розчин NaCl;
• розчин Хартмана.

Застосування для дітей

Використання таблеток.

При усуненні і профілактиці хвороб, викликаних ВПГ, у дітей, які страждають імунодефіцитом:

• немовлятам до 2-річного віку призначають половину дорослої порції;
• дітям від 2-х років потрібно приймати ліки в працях, рекомендованих для дорослих.

При лікуванні вітрянки призначаються такі розміри дозувань:

• немовлятам до 2-х років потрібно приймати по 0,2 г ЛЗ чотириразовий за добу;
• дітям у віковій категорії 2-6 років слід вживати по 0,4 г препарату чотириразовий за добу;
• дітям з категорії старше 6-річного віку необхідно вживати 0,8 г ліки чотириразовий за день.

Підібрати більш точний розмір порції можна, керуючись показниками ваги дитини - по 20 мг / кг чотириразовий за день. Тривалість лікування зазвичай становить 5 днів.

Використання ін'єкційного ліофілізату.

Розміри порцій для в / в ін'єкцій дітям у віці від 3-х місяців до 12-ти років визначають, враховуючи розміри площі тіла.

Під час лікування патологій, викликаних активністю ВПГ (крім енцефаліту герпетичного походження), а крім цього вірусу герпесу оперізувального типу, розміри в / в інфузій підбираються з розрахунку 0,25 г / м ² тричі за добу.

При усуненні інфекцій, спровокованих вірусною активністю (герпес оперізуючого характеру, а також енцефаліт герпетичного походження), для дітей, що мають імунодефіцит, дозування підбираються за схемою 0,5 г / м ² тричі за день.

Для новонароджених порції підбирають з урахуванням показників їх ваги.

Для усунення інфекцій, асоційованих з ВПГ, у новонароджених - слід підбирати відповідну дозування за схемою 10 мг / кг, з триразовим застосуванням за добу. Зазвичай таке лікування триває 10 діб.

[15], [16]

Використання Зовіракса під час вагітності

Призначати Зовиракс вагітним або лактирующим жінкам потрібно дуже обережно, тільки при наявності медичних показань і після ретельної оцінки ймовірності користі від застосування і ризику для жінки і дитини / плода.

Тести не виявили збільшення кількості вроджених вад у дітей, чиї матері використовували медикамент при вагітності, в порівнянні з дітьми, чиї матері його не застосовували.

Протипоказання

Основним протипоказанням є непереносимість валацикловира або ацикловіру та інших елементів ліки.

Внутрішньовенні ін'єкції заборонені в таких випадках:

• зневоднення;
• недостатність нирок;
• неврологічні розлади;
• негативні реакції щодо в / в ін'єкцій цитотоксичних ЛЗ (також їх наявність в минулому).

Прийом таблеток заборонений при зневодненні і недостатності нирок.

[12], [13]

Побічна дія Зовіракса

При використанні порошку або таблеток можуть з'являтися такі побічні ознаки:

• порушення травної функції: нудота, пронос, блювота, а також біль у животі (при вживанні всередину);
• розлади в роботі кровотворної системи: анемія, тромбоціто- або лейкопенія;
• прояви підвищеної чутливості: гарячковий стан, ангіоневротичний набряк, диспное, висипання, кропив'янка, анафілаксія, свербіж, фоточутливість та важкі форми запалень на ділянці парентерального введення;
• ниркові порушення: збільшення значень сечовини і креатиніну всередині крові. Щоб уникнути подібних симптомів слід замість швидкої в / в ін'єкції застосувати введення на більш низькій швидкості (процедура повинна тривати 60 хвилин). Недостатність нирок, викликана внутрішньовенними ін'єкціями ЛЗ, часто усувається за допомогою зниження дози препарату або проведення процедури регидратации;
• печінкові розлади: минуще збільшення показників ензимів печінки і білірубіну, а крім того розвиток гепатиту або жовтяниці (зрідка, після парентерального введення);
• ураження, що зачіпають функцію НС: відчуття сонливості, сплутаності свідомості, а також нервового збудження. Крім цього розвиток судом, психозу, галюцинацій, тремору, стану коми і головних болів (при вживанні всередину);
• інші порушення: алопеція і стан сильної стомлюваності.

Розлади, викликані використанням очної мазі:

• імунні порушення: прояви непереносимості, які можуть доходити до набряку Квінке;
• зорові розлади: кон'юнктивіт, слабке минуще печіння, блефарит, а також кератопатія точкового характеру (зникає без ускладнень; скасовувати для цього терапію не потрібно).

Негативні ознаки, що виникають після застосування крему:

• місцеві симптоми: тимчасовий свербіж, відчуття печіння, почервоніння, лущення, а також поколювання на ділянці обробки;
• прояви алергії: ангіоневротичний набряк, а також дерматит.

[14]

Передозування

Отруєння таблетками.

У разі одноразового випадкового прийому всередину порцій ЛЗ до 20-ти г розвитку побічних ознак не відзначається.

Серед симптомів передозування: блювання, пронос, головний біль, нудота, задишка і відчуття сплутаності свідомості. Крім цього також судоми, функціональне нирковий порушення, коматозний стан і летаргія.

Потрібно ретельно контролювати пацієнта, щоб своєчасно визначити симптоми отруєння. Може використовуватися процедура гемодіалізу.

Інтоксикація розчином.

Симптоми отруєння: розвиток недостатності нирок, судом, коми, відчуття збудження або сплутаність свідомості, а також галюцинацій. Крім цього відзначається збільшення показників креатиніну і азоту сечовини всередині крові.

Для усунення розладів потрібно процедура гемодіалізу, тому як він істотно збільшує екскрецію ацикловіру з організму. Завдяки цьому дана процедура вважається оптимальним способом лікування у разі інтоксикації розчином Зовиракса.

[17], [18], [19]

Взаємодія з іншими препаратами

Незмінений ацикловір потрапляє в сечу за допомогою секреції канальців, тому всі препарати, що мають аналогічний спосіб екскреції, здатні підвищувати значення ацикловіру всередині крові.

Необхідно обережно комбінувати в / в ін'єкції Зовиракса з медикаментами, які порушують ниркову функцію (такими, як такролімус, циклоспорин та інші).

[20], [21], [22]

Умови зберігання

Зовіракс слід утримувати в сухому місці, закритому від доступу дітей. Температурні умови - стандартні для медикаментів.

[23],

Термін придатності

Зовіракс може використовуватися протягом 5-ти років з моменту виготовлення терапевтичний засіб.

[24], [25]

Аналоги

Аналогами ліки є такі препарати: ацикловір, Ацикловір-Акрі, Ацикловір Бєлупо, а також Ацикловір-Акрихин і Ацикловір Сандоз. Крім цього в списку - Ацігерпін, Ациклостад, Герперакс з Віворакс і Медовір, а крім того Ацивір, Віролекс, Зовіракс Дуо і Провірсан з Герпетадом.

[26], [27], [28]

Відгуки

Зовіракс отримує в основному позитивні відгуки, в яких спостерігається висока лікарська ефективність медикаменту. Найчастіше його застосовують для лікування герпесу. У відгуках практично не зустрічається повідомлень про відсутність результату після застосування ЛЗ, а також про розвиток побічних ознак. Єдиним мінусом, за словами пацієнтів, є висока вартість лікарського засобу.