Зовіракс

Зовіракс має противірусні властивості.

Показання до застосування Зовіракса

Таблетки використовуються при таких захворюваннях:

• усунення інфекцій, спричинених активністю вірусу вітряної віспи та оперізувального лишаю;
• лікування інфекцій, що протікають на слизових оболонках та шкірі, ВПГ будь-якого типу (сюди входить генітальний герпес, який має первинну або рецидивуючу форму);
• профілактика рецидивів ВПГ-інфекцій будь-якого типу у людей зі здоровим імунітетом або з імунодефіцитом;
• лікування людей з тяжким імунодефіцитом (часто ВІЛ-інфекція з рівнем CD4+ нижче 200 клітин/мкл та ранніми симптомами ВІЛ, а також клінічними проявами СНІДу ) або після трансплантації кісткового мозку.

Застосування препарату у формі мазі здійснюється при кератиті, спричиненому ВПГ будь-якого типу.

Крем призначається для усунення будь-якого типу ВПГ-інфекції, що виникає на слизових оболонках та поверхні шкіри (сюди входить і герпес в області губ).

Використання ін'єкційної рідини:

• лікування ВПГ-інфекцій будь-якого типу;
• профілактика розвитку інфекцій будь-якого типу ВПГ на слизових оболонках або поверхні шкіри у людей з імунодефіцитом;
• усунення інфекцій, спричинених вірусом вітряної віспи;
• лікування будь-якої форми ВПГ-інфекцій у новонароджених;
• профілактика розвитку ЦМВ після процедури трансплантації кісткового мозку.

Форма випуску

Препарат випускається в кількох формах:

• таблетки, 5 штук у блістерній упаковці, 5 упаковок у пачці;
• 5% крем для зовнішнього застосування – у пластикових флаконах місткістю 2 г, оснащених дозатором. Усередині коробки знаходиться 1 такий флакон. Також випускається в тубах по 2, 5 або 10 г, 1 туба всередині упаковки;
• мазь у тубі 4,5 г з пластиковою насадкою. Усередині упаковки є 1 така туба;
• ліофілізат для ін'єкцій – у скляних флаконах місткістю 0,25 г. Усередині блістерної упаковки знаходиться 5 таких флаконів. Коробка містить 1 таку упаковку.

[ 1 ], [ 2 ]

Фармакодинаміка

Противірусний засіб, синтетичний аналог пуринового нуклеозиду, який має здатність уповільнювати вірусну реплікацію ВПГ будь-якого типу, ЦМВ, вітряної віспи, а також ВЕБ. Речовина ацикловір має потужну противірусну дію на вірус герпесу 1 типу.

Активність препарату проти вірусів є високоселективною. Тимідинкіназа клітин, уражених описаними вище вірусами, перетворює молекули активного елемента препарату на монофосфат, а потім послідовно на 2-фосфат та 3-фосфат (під впливом клітинних ферментів). Завдяки включенню 3-фосфату активного елемента в ланцюг вірусної ДНК з подальшим розривом цього ланцюга, блокується копіювання патогенної ДНК.

У осіб з тяжким імунодефіцитом тривалі або повторні курси терапії ацикловіром можуть спричинити розвиток штамів, стійких до препарату. Також низькі значення вірусної тимідинкінази спостерігалися у багатьох штамів з низькою чутливістю до Зовіраксу.

[ 3 ], [ 4 ], [ 5 ], [ 6 ]

Фармакокінетика

Фармакокінетичні властивості ін'єкцій та таблеток.

Після перорального застосування активний елемент лише частково абсорбується зі шлунково-кишкового тракту. Рівень речовини в спинномозковій рідині становить приблизно половину від її значень у плазмі. Лише невелика частина препарату синтезується з білками крові (10-33%).

Основним продуктом метаболізму є речовина 9-карбоксиметоксиметилгуанін. Період напіввиведення становить 2,7-3,3 години. Основна частина препарату виводиться у незміненому вигляді через нирки. Це відбувається через процеси клубочкової фільтрації та канальцевої секреції.

У людей із хронічною нирковою недостатністю період напіввиведення препарату становить приблизно 19,5 годин. У людей похилого віку швидкість кліренсу препарату знижується з віком, але зміни періоду напіввиведення майже непомітні.

Фармакокінетичні характеристики мазі.

Після використання мазі активний елемент швидко всмоктується через епітелій рогівки та тканини, розташовані навколо очей, в результаті чого утворюється терапевтична концентрація у внутрішньоочній рідині, необхідна для придушення активності вірусу.

При такому способі використання ацикловір виявляється в сечі в надзвичайно низьких концентраціях, які не мають лікувальної цінності.

[ 7 ], [ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ]

Спосіб застосування та дози

Схема застосування таблетованого препарату.

Таблетки слід приймати перорально, під час їжі, запиваючи звичайною водою (0,2 л).

Для усунення інфекцій, пов'язаних з ВПГ, необхідно приймати по 0,2 г препарату з інтервалом у 4 години, 5 разів на день. Курс лікування зазвичай триває 5 днів, але при лікуванні важких форм захворювання він може бути подовжений. Якщо у пацієнта виражений ступінь імунодефіциту або порушення кишкового всмоктування препарату, розмір порції можна збільшити до 0,4 г, зберігаючи вищевказану частоту застосування. Рекомендується розпочати терапію якомога швидше після початку інфекції. У разі рецидивів захворювання препарат приймають одразу після появи перших ознак.

Для запобігання розвитку рецидивів інфекцій, пов'язаних з ВПГ, у людей зі здоровою імунною системою препарат слід приймати чотири рази на день по 0,2 г з рівними інтервалами часу між прийомами. Також існує варіант зі зручнішим режимом застосування – 0,4 г двічі на день. Іноді менші дози препарату – 0,2 г 2-3 рази на день – демонструють вищу ефективність. У деяких пацієнтів інфекцію можна запобігти лише після прийому загальної добової дози 0,8 г.

Лікування необхідно періодично припиняти (з інтервалами 0,5-1 рік), щоб визначити, чи є якісь зміни в перебігу захворювання.

При профілактиці розвитку рецидивів інфекцій, пов'язаних з ВПГ, у людей з імунодефіцитом необхідно приймати 0,2 г препарату чотири рази на день. Людям з вираженим ступенем імунодефіциту або порушенням кишкового всмоктування дозволяється збільшити розмір порції до 0,4 г, яку приймають п'ять разів на день. Період профілактичної терапії підбирають з урахуванням тривалості інфекційного періоду.

Для лікування оперізувального герпесу та вітряної віспи приймати по 0,8 г препарату п'ять разів на день (виключаючи період нічного сну). Така терапія триває 7 днів. Препарат слід призначити якомога швидше після розвитку інфекції, щоб підвищити ефективність лікування.

При лікуванні пацієнтів з тяжким імунодефіцитом призначають 0,8 г Зовіраксу чотири рази на день (з рівними інтервалами часу між прийомами). Людям, які перенесли трансплантацію кісткового мозку, часто потрібен 1-місячний курс з парентеральним введенням препарату перед пероральним прийомом препарату. Лікування у людей, які перенесли трансплантацію кісткового мозку, триває не більше 0,5 року. У людей з запущеною клінічною картиною ВІЛ тривалість терапії становила 12 місяців.

Для осіб з тяжкою нирковою недостатністю дозу Зовіраксу слід зменшити до 0,2 г, що приймається двічі на день.

При лікуванні вітряної віспи або оперізувального лишаю, а також на додаток до цієї терапії для людей з тяжким імунодефіцитом, стандартні розміри порцій такі:

• при тяжких стадіях ниркової недостатності – 0,8 г двічі на день;
• при нирковій недостатності середнього ступеня – 0,8 г тричі на день.

Механізм застосування очної мазі.

Смужку мазі довжиною 10 мм слід помістити в область кон'юнктивального мішка. Процедуру проводять максимум 5 разів на день. Після усунення симптомів захворювання терапію слід продовжувати ще щонайменше 3 дні.

Схема використання крему.

Крем слід наносити ватним тампоном або чистими руками, щоб запобігти повторному інфікуванню уражених ділянок.

Невелику кількість препарату слід нанести на уражені ділянки, а також на шкіру/слизові оболонки поблизу них. Процедуру проводять до 5 разів на день.

Тривалість терапії зазвичай становить 4 дні. Якщо рана не гоїться, лікування можна продовжити до 10 днів. Якщо після 10 днів терапії результату немає, слід звернутися до лікаря.

Спосіб застосування ін'єкційного ліофілізату.

Приготований розчин слід вводити внутрішньовенно. Людям з ожирінням вводять ті ж дози препарату, що й людям зі здоровою вагою.

При усуненні інфекцій, спричинених активністю ВПГ, а також вірусом оперізувального герпесу, препарат вводять внутрішньовенно в дозі 5 мг/кг тричі на добу.

Для лікування інфекцій, пов’язаних з герпетичним енцефалітом або оперізувальним герпесом, у людей з імунодефіцитом потрібне внутрішньовенне введення 10 мг/кг тричі на день.

Для профілактики розвитку ЦМВ після трансплантації кісткового мозку препарат вводять внутрішньовенно в дозі 0,5 мг/м2 тричі на день. Лікування починають на 5-й день до процедури трансплантації та продовжують до 30-го дня після неї ^.

Необхідно ретельно підбирати дозування для людей похилого віку зі зниженими значеннями КК – потрібне введення зменшених порцій.

Людям з нирковою недостатністю слід з обережністю вводити внутрішньовенні ін'єкції Зовіраксу. Розмір дози слід коригувати залежно від тяжкості захворювання.

Інфузійна терапія зазвичай триває 5 днів, хоча курс може змінюватися залежно від реакції пацієнта на лікування та його стану. Тривалість профілактичного періоду підбирається залежно від тривалості інфекційного періоду.

Приготування лікарської рідини та способи введення.

Препарат вводять внутрішньовенно повільно. Процедура триває більше 60 хвилин.

Щоб приготувати розчин з концентрацією активного інгредієнта 25 мг/мл, додайте 10 мл звичайної води або фізіологічного розчину в ампулу з ліофілізатом, потім обережно струсіть її до повного розчинення вмісту.

Можна використовувати й інший спосіб приготування інфузії: готовий розчин розводять до отримання концентрації 5 мг/мл (у цьому випадку готову інфузійну рідину слід додати до одного з розчинів, а потім струсити, щоб ці розчини повністю перемішалися). Дорослим слід призначати інфузії в пакетиках по 0,1 л, незважаючи на показники розведеного ацикловіру, які становлять менше 0,5%.

Для внутрішньовенних ін'єкцій препарат можна комбінувати з такими розчинами (препарат залишатиметься стабільним протягом 12 годин за температури в межах 15-24°C):

• 0,18% розчин NaCl та 4% розчин глюкози;
• 0,45% розчин NaCl та 2,5% розчин глюкози;
• 0,45% або 0,9% розчин NaCl;
• Рішення Гартмана.

Застосування для дітей

Використання таблеток.

Для усунення та профілактики захворювань, спричинених ВПГ, у дітей, які страждають на імунодефіцит:

• немовлятам до 2 років призначають половину дорослої порції;
• Дітям старше 2 років препарат необхідно приймати в дозах, рекомендованих для дорослих.

При лікуванні вітрянки призначають такі дозування:

• немовлятам до 2 років потрібно приймати по 0,2 г препарату чотири рази на день;
• дітям віком 2-6 років слід приймати по 0,4 г препарату чотири рази на день;
• Дітям старше 6 років слід приймати по 0,8 г ліків чотири рази на день.

Більш точний розмір порції можна підібрати залежно від ваги дитини – 20 мг/кг чотири рази на день. Тривалість лікування зазвичай становить 5 днів.

Використання ліофілізату для ін'єкцій.

Розміри доз для внутрішньовенних ін'єкцій дітям віком від 3 місяців до 12 років визначаються з урахуванням площі поверхні тіла.

Під час лікування патологій, спричинених активністю ВПГ (крім енцефаліту герпетичного походження), а крім цього вірусу оперізувального герпесу, розміри внутрішньовенних інфузій підбираються з розрахунку 0,25 г/м2 ^тричі на добу.

При усуненні інфекцій, спричинених вірусною активністю (оперізувальний герпес, а також герпетичний енцефаліт), для дітей з імунодефіцитом дозування підбирають за схемою 0,5 г/м2 ^тричі на день.

Для новонароджених порції підбираються з урахуванням їхньої ваги.

Для усунення інфекцій, пов'язаних з ВПГ, у новонароджених слід підібрати відповідне дозування за схемою 10 мг/кг, тричі на день. Зазвичай таке лікування триває 10 днів.

[ 15 ], [ 16 ]

Використання Зовіракса під час вагітності

Зовіракс слід призначати вагітним або жінкам, що годують грудьми, з особливою обережністю, лише за наявності медичних показань та після ретельної оцінки ймовірності користі від застосування та ризику для жінки та дитини/плоду.

Тести не виявили збільшення вроджених вад у дітей, матері яких використовували препарат під час вагітності, порівняно з дітьми, матері яких його не використовували.

Протипоказання

Основним протипоказанням є непереносимість валацикловіру або ацикловіру та інших компонентів препарату.

Внутрішньовенні ін'єкції заборонені в таких випадках:

• зневоднення;
• ниркова недостатність;
• неврологічні розлади;
• негативні реакції на внутрішньовенні ін'єкції цитотоксичних препаратів (також їх наявність у минулому).

Прийом таблеток заборонений при зневодненні та нирковій недостатності.

[ 12 ], [ 13 ]

Побічна дія Зовіракса

При використанні порошку або таблеток можуть виникнути такі побічні ефекти:

• розлади травлення: нудота, діарея, блювання та біль у животі (при пероральному прийомі);
• порушення кровотворної системи: анемія, тромбоцитопенія або лейкопенія;
• прояви гіперчутливості: лихоманка, ангіоневротичний набряк, задишка, висип, кропив'янка, анафілаксія, свербіж, фотосенсибілізація та тяжкі форми запалення у місці парентерального введення;
• порушення функції нирок: підвищення рівня сечовини та креатиніну в крові. Щоб уникнути таких симптомів, замість швидкої внутрішньовенної ін'єкції використовуйте повільнішу швидкість (процедура повинна тривати 60 хвилин). Ниркову недостатність, спричинену внутрішньовенними ін'єкціями ліків, часто усувають зменшенням дози препарату або проведенням процедури регідратації;
• порушення функції печінки: тимчасове підвищення рівня печінкових ферментів та білірубіну, а також розвиток гепатиту або жовтяниці (рідко, після парентерального введення);
• ураження, що впливають на функцію нервової системи: відчуття сонливості, сплутаності свідомості та нервового збудження. Крім того, можливий розвиток судом, психозу, галюцинацій, тремору, коми та головного болю (при пероральному прийомі);
• інші розлади: алопеція та стан сильної втоми.

Розлади, спричинені використанням очної мазі:

• порушення імунітету: прояви непереносимості, що може призвести до набряку Квінке;
• порушення зору: кон'юнктивіт, легке тимчасове печіння, блефарит, а також точкова кератопатія (зникає без ускладнень; немає потреби припиняти терапію з цього приводу).

Негативні симптоми, що виникають після використання крему:

• місцеві симптоми: тимчасове свербіння, відчуття печіння, почервоніння, лущення та поколювання в місці обробки;
• прояви алергії: ангіоневротичний набряк, а також дерматит.

[ 14 ]

Передозування

Отруєння таблетками.

У разі одноразового випадкового перорального прийому доз препарату до 20 г побічних ефектів не спостерігається.

Симптоми передозування включають блювоту, діарею, головний біль, нудоту, задишку та відчуття сплутаності свідомості. Крім того, можуть виникнути судоми, порушення функції нирок, кома та млявість.

Пацієнта слід ретельно спостерігати, щоб своєчасно виявити симптоми отруєння. Може бути застосований гемодіаліз.

Інтоксикація розчином.

Симптоми отруєння: розвиток ниркової недостатності, судоми, кома, відчуття збудження або сплутаності свідомості, а також галюцинації. Крім того, відзначається підвищення рівня креатиніну та азоту сечовини в крові.

Для усунення порушень потрібна процедура гемодіалізу, оскільки вона значно збільшує виведення ацикловіру з організму. Завдяки цьому ця процедура вважається оптимальним методом лікування при інтоксикації розчином Зовіраксу.

[ 17 ], [ 18 ], [ 19 ]

Взаємодія з іншими препаратами

Незмінений ацикловір потрапляє в сечу через канальцеву секрецію, тому всі препарати, що мають подібний шлях виведення, здатні підвищувати рівень ацикловіру в крові.

Необхідно з обережністю поєднувати внутрішньовенні ін'єкції Зовіраксу з препаратами, що порушують функцію нирок (такими як такролімус, циклоспорин тощо).

[ 20 ], [ 21 ], [ 22 ]

Умови зберігання

Зовіракс слід зберігати в сухому, недоступному для дітей місці. Температурні умови є стандартними для лікарських засобів.

[ 23 ]

Термін придатності

Зовіракс можна використовувати протягом 5 років з дати виробництва лікувального засобу.

[ 24 ], [ 25 ]

Аналоги

Аналогами препарату є такі препарати: Ацикловір, Ацикловір-Акрі, Ацикловір Белупо, а також Ацикловір-Акріхін та Ацикловір Сандоз. Крім того, до списку входять Ацигерпін, Ациклостад, Герперакс з Вівораксом та Медовіром, а також Ацивір, Віролекс, Зовіракс Дуо та Провірсан з Герпетадом.

[ 26 ], [ 27 ], [ 28 ]

Відгуки

Зовіракс отримує переважно позитивні відгуки, в яких відзначається висока лікарська ефективність препарату. Його часто використовують для лікування герпесу. У відгуках майже немає повідомлень про відсутність результатів після використання препарату, а також про розвиток побічних ефектів. Єдиним недоліком, на думку пацієнтів, є висока вартість препарату.