Тенвір

Тенвір є ліками, які мають впливом щодо гепатиту типу B, а також ВІЛ-інфекції.

Показання до застосування Тенвір

Застосовується для терапії при ВІЛ та СНІД. Крім цього його використовують в окремих схемах комбінованого лікування при гепатиті типу В. Також його потрібно обов'язково приймати під час проведення антиретровірусного лікування.

[1]

Форма випуску

Випуск препарату реалізується в таблетованій формі, по 30 штук всередині контейнера, оснащеного пакетиками, що містять силікагель. Всередині пачки міститься 1 такий контейнер.

[2]

Фармакодинаміка

Речовина тенофовір дизопроксилу після абсорбції трансформується в активний елемент тенофовір, який є аналогом монофосфатного нуклеотиду. Після цього речовина трансформується в активний продукт розпаду, тенофовір 2-фосфат (за участю конструктивно експресованих ензимів клітин).

Внутрішньоклітинний термін напіврозпаду тенофовіру 2-фосфату дорівнює 10-ти годинах в активному стані, а також 50-ї години при перебуванні в спокійному стані всередині периферичних кров'яних мононуклеарних клітин.

Даний елемент уповільнює зворотну транскриптазу ВІЛ-1, а також полімеразної HBV за допомогою конкурентного прямого синтезу з природним субстратом елемента дезоксірібонуклеотідов, тим самим розриваючи ДНК-ланцюг після з'єднання з нею.

Тенофовір 2-фосфат має слабку сповільнює впливом на полімерази клітин α, β, а також γ. Тести in vitro показують, що тенофовір при рівні до 300 мкмоль / л впливає і на зв'язування ДНК мітохондрій або процес формування молочної кислоти.

[3]

Фармакокінетика

Поглинання

Є дані про те, що при прийомі всередину пацієнтом з ВІЛ-інфекцією, тенофовір фумаратного дизопроксилу на високій швидкості абсорбується, перетворюючись в елемент тенофовір. При вживанні безлічі порцій тенофовіру фумаратного дизопроксилу разом з їжею у лиць з ВІЛ-інфекцією відзначалися середні для тенофовіру показники Cmax (326 (36,6%) нг / мл), рівень AUC 0-∞ (3,324 (41,2%) нг · год / мл), а також значення Cmin (64,4 (39,4%) нг / мл).

Пікові сироваткові значення тенофовіру реєструються після закінчення близько 60-ти хвилин при вживанні натщесерце, а також приблизно 120-ти хвилин при вживанні з їжею. Після прийому ЛЗ всередину натщесерце рівень біодоступності становить близько 25%. При вживанні разом з жирними стравами біодоступність медикаменту збільшувалася (крім цього підвищувалися також показники AUC (приблизно на 40%) і Cmax (приблизно на 14%)).

При прийомі 1-ої порції ЛЗ, яка була введена після вживання жирної їжі, медіанний показники сироваткового Cmax становили приблизно 213-375 нг / мл. При цьому вживання препарату з більш легкими стравами не надавало помітного впливу на його фармакокінетичний профіль.

Розподільні процеси.

Було відзначено, що спожитий всередину Тенвір розподіляється всередині безлічі тканин, при тому, що найбільш високі його значення відзначаються всередині печінки з нирками, а також кишкового вмісту (доклінічні випробування). Синтез з плазмовим або сироватковим білком при тестах in vitro дорівнював відповідно менше 0,7%, а також 7,2% (при діапазоні показників ЛЗ в межах 0,01-25 мкг / мл).

Обмінні процеси.

Тестування in vitro виявили, що ні активний елемент ЛЗ, ні його продукти метаболізму не є субстратами ензимів CYP450.

Екскреція.

Тенофовір в основному виводиться через нирки - за допомогою фільтрації, а також через активну транспортну систему тубулярного типу. Незмінений компонент виводиться з сечею (близько 70-80% прийнятої дози).

Рівень загального кліренсу становить близько 230-ти мл / год / кг (приблизно 300 мл / хвилина). Значення ниркового кліренсу при цьому рівні приблизно 160-ти мл / год / кг (приблизно 210 мл / хвилина), що вище, ніж швидкість фільтрації клубочків. Даний факт підтверджує високу значимість тубулярного виділення при екскреції тенофовіру.

При пероральному прийомі остаточний термін напіврозпаду тенофовіру дорівнює 12-18-ї години.

Спосіб застосування та дози

Приймати Тенвір дозволяється виключно в складі антиретровірусного лікування. Якщо приймати його в якості монотерапії, без доповнення іншими терапевтичними засобами, необхідний ефект не буде розвиватися, тому як тенофовір має слабку інгібуючу вплив.

Вживати препарат необхідно перед їжею або разом з нею, в кількості 1-ої таблетки, одноразово за день. Проміжок між употреблениями повинен становити не більше 24-х годин. При пропуску необхідного часу прийому потрібно вжити ліки якомога швидше.

Підвищувати розмір дозування заборонено. За день (одноразово) дозволяється прийняти максимум 0,3 г медикаменту. В цілому, самостійне підвищення або зниження розміру порції забороняється, тому що це може відповідно підвищити ймовірність розвитку передозування або послабити лікарську ефективність.

Таблетки вживаються цілком, без попереднього подрібнення. Запивати їх слід великою кількістю води.

Використання Тенвір під час вагітності

Ліки потрібно обережно призначати вагітним жінкам. Так як немає інформації про те, як тенофовір впливає на розвиток плода, необхідно попередньо оцінити користь для жінки від його застосування і ймовірність ризику для плода.

Людям, які проходять лікування з використанням Тенвіра, слід користуватися надійними контрацептивними засобами в цей період.

Протипоказання

Серед протипоказань:

• люди, які крім основної патології хворіють також поліневропатією;
• розлади функціональної діяльності нирок в важкого ступеня;
• наявність гіперчутливості по відношенню до елементів, які входять до складу медикаменту.

Обережність при використанні потрібна в таких випадках:

• недостатність нирок, при якій рівень КК становить в межах 30-50-ти мл / хвилина;
• пацієнту потрібні сеанси гемодіалізу.

При наявності зазначених вище факторів приймати препарат потрібно під контролем лікаря. Лікарський контроль потрібно і при застосуванні у людей, вік яких перевищує 65 років.

При необхідності прийому Тенвіра у лактирующей жінки, на термін терапії потрібно відмовитися від годування грудьми.

[4]

Побічна дія Тенвір

Застосування ліків може викликати окремі побічні симптоми:

• порушення функції системного кровотоку і лімфи: розвиток анемії або нейтропенії;
• імунні розлади: поява ознак алергії;
• проблеми з метаболічними процесами: розвиток лактацидоза, гіперглікемії, а також гіпофасфатеміі або гипертриглицеридемии;
• порушення психіки: виникнення безсоння або аномальних снів;
• розлади в роботі НС: поява головних болів, торакальних або респіраторних порушень, а також запаморочення і труднощів дихального процесу;
• порушення, що зачіпають травну діяльність: розвиток блювоти, проносу, диспепсичних симптомів, нудоти, болів в зоні епігастрію і панкреатиту. Також відзначається збільшення рівня амілази (наприклад, в області поджелудочного), здуття і збільшення значень сироваткової ліпази;
• ушкодження епідермісу і підшкірних шарів: висип, що має пустулезную, везикулярну або макуло форму, зміна відтінку епідермісу (посилення пігментації), свербіж і кропив'янка;
• проблеми з кістково-м'язової діяльністю і функцією сполучних тканин: збільшення значень креатинкінази. Може розвиватися остеомаляція, рабдоміоліз, а також слабкість в м'язах і міопатія;
• розлади функції сечовипускання: протеїнурія, підвищення значень креатиніну, недостатність нирок (в гострій або хронічній стадії), тубулопатія в області нирок, що має проксимальний характер (сюди входить синдром Фанконі), а крім того некроз канальців в гострій формі і інше.

[5], [6]

Взаємодія з іншими препаратами

Необхідно відзначити, що комбінувати препарат з більшою частиною медикаментів забороняється. Це пов'язано з тим, що Тенвір несумісний з багатьма ліками. Тому при одночасному застосуванні ЛЗ можуть розвиватися досить важкі негативні симптоми, а також послаблюватися або повністю нейтралізуватися терапевтична ефективність Тенвіра. Нижче представлені взаємодії препарату з окремими медикаментами.

При поєднанні з диданозином підвищуються його лікарські значення. Тому подібне поєднання заборонено (лише в одиничних випадках може розглядатися варіант зі зменшенням порції диданозину).

Комбінування з атазанавиром викликає зменшення його показників, а також паралельне підвищення значень тенофовіру. Подібне лікарський поєднання допускається лише при додатковому потенціюванні впливу атазанавіру за допомогою ритонавіру.

Одночасний прийом з ритонавіром і лопінавіром підвищує рівень тенофовіру, тому таке поєднання заборонено.

Застосування разом з дарунавір приблизно на 20-25% підвищує значення тенофовіру. Використовувати ці ліки слід в стандартних працях, при цьому уважно відстежуючи нефротоксичний вплив, який чиниться тенофовіром.

При комбінуванні Тенвіра з цидофовира, ганцикловіром або валганцикловіру збільшуються показники тенофовіру або препарату, який приймають одночасно з ним. Тому застосовувати ці медикаменти слід з обережністю, не допускаючи розвитку побічних проявів. Нефротоксичні ЛЗ теж здатні збільшувати сироватковий рівень тенофовіру.

При наявності у пацієнта патологій в хронічній формі, при яких потрібно регулярне використання ліків, необхідно обов'язково порадитися зі своїм лікарем щодо їх сумісності з Тенвіром.

[7], [8], [9]

Умови зберігання

Тенвір потрібно утримувати в закритому від вологи і сонячного світла місці, куди немає доступу маленьким дітям. Рівень температури при цьому повинен становити максимум 30 ° C.

[10],

Термін придатності

Тенвір може застосовуватися в межах 24-х місяців з моменту випуску терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Не можна призначати лицям, які не досягли віку 18 років.

[11], [12]

Аналоги

Аналогами медикаменту є засоби Зеффікс, Ламивудин і Епівір з Себіво, Азімітемом, ретровіра і тенофовір-ТЛ.

[13]