Фенобарбітал

Фенобарбітал входить в категорію снодійних медикаментів і антиконвульсантів.

[1], [2], [3], [4], [5], [6], [7], [8]

Показання до застосування Фенобарбітал

Застосовується для лікування правця, епілепсії, ГБН, а також при потребі негайного усунення гострих судомних нападів і для терапії при гіпербілірубінемії (іноді використовується для її запобігання).

Разом з цим медикамент може бути виписаний як седативний засіб(наприклад, у складі комплексного лікування), щоб послабити відчуття страху, тривоги і напруги.

[9]

Форма випуску

Випуск медикаментозного препарату реалізується у вигляді 0,2% -ного розчину або таблеток, а крім цього він може проводитися у вигляді ліофілізату.

[10], [11], [12], [13]

Фармакодинаміка

Фенобарбітал входить в категорію барбітуратів з тривалим типом впливу. Медикамент має седативний, антіконвульсівнимі і снодійний ефект.

Крім цього він підсилює чутливість ГАМК-закінчень щодо посередника, подовжує період розкриття нервових каналів, через які відбувається проходження струмів хлористих іонів, і допомагає їх переміщенню всередину клітин. В результаті починається гиперполяризация клітинних стінок, що призводить до ослаблення їхньої активності. Далі відбувається посилення уповільнює впливу ГАМК і гальмування міжнейронної транспортування всередині НС.

При використанні в лікарських працях препарат збільшує ГАМКергіческіх транспортування і заважає процесам глутаматергіческой нейропередачі. У великих концентраціях медикаментозний елемент запобігає ток кальцієвих іонів через клітинні стінки.

Фенобарбітал володіє переважною впливом щодо НС. Він послаблює збудливість моторних центрів мозкової підкірки і кірки, зменшує рухову активність і сприяє розвитку седативного впливу з подальшим засипанням пацієнта.

Препарат можна використовувати для купірування мають різну етіологію нападів судом. Антіконвульсівнимі вплив розвивається в результаті пригнічення діяльності глутамату, активації функцій ГАМКергіческой системи, а крім цього впливу ЛЗ щодо потенціалзавісімих каналів Na. Також знижується рівень збудливості нейронів, розташованих на епілептогенному ділянці і блокується розвиток і переміщення імпульсів. Лікарська засіб уповільнює мають високу частотність повторні нейронні розряди.

Застосовуваний в невеликих порціях Фенобарбітал виявляє заспокійливий ефект. При цьому великі його дозування здатні викликати придушення діяльності центрів довгастого мозку. Разом з тим він пригнічує роботу дихального центру і знижує його чутливість щодо СО2, паралельно зменшуючи і обсяги дихання.

[14], [15], [16], [17], [18], [19], [20],

Фармакокінетика

Вжите перорально речовина повністю всмоктується всередині тонкої кишки. Пікові значення відзначаються після закінчення 60-120-ти хвилин. Рівень біодоступності - 80%. Приблизно половина одноразової дози ЛЗ синтезується з внутріплазменним білком (20-45%).

Лікарський елемент в рівномірних кількостях розподіляється всередині тканин з органами; невелика його частина відзначається і всередині мозкових тканин. Термін плазмового напіврозпаду компонента - 2-4 дня (доросла людина). Речовина проникає крізь плаценту і здатне розподілятися всередині всіх тканин плода; виводиться з материнським молоком.

Екскреція ліків з організму протікає повільно. Розщеплення відбувається за допомогою мікросомальнихпечінкових ензимів. Під час цих процесів формуються неактивні продукти метаболізму. Виведення в формі глюкуроніду відбувається через нирки. Приблизно 25-50% ЛЗ виводиться незміненим.

При проблемах з нирковою діяльністю відзначається істотна пролонгація дії медикаменту.

[21], [22], [23], [24], [25], [26], [27]

Спосіб застосування та дози

Для маленьких дітей (до 7-ми років) призначають застосування 0,2% -ного розчину за 30-40 хвилин перед сном. Можливо також використання схеми з прийомом ЛЗ дворазово за добу (перед денним сном і на ніч). Вживати Фенобарбитал дозволяється без прив'язки до прийомів їжі.

1 чайна ложка містить близько 10-ти мг лікарського речовини; 1 десертна - приблизно 20 мг; 1 столова - приблизно 30 мг.

Розміри максимально допустимих одноразових порцій:

• немовлята до 6-місячного віку - по 0,005 г препарату;
• діти у віці 0,5-1 рік - прийом 0,01 г ЛЗ;
• діти 2-річного віку - вживання 0,02 г медикаменту;
• діти вікової категорії 3-4 роки - застосування 0,03 г ліки;
• діти з групи 5-6 років - прийом 0,04 г Фенобарбіталу;
• діти віку 7-9 років - по 0,05 г речовини;
• діти вікового періоду 10-14 років - вживання 0,075 г ЛЗ.

Для надання спазмолітичний і седативного впливу потрібно вживати препарат по 2-3 рази за день.

Розміри одноразових порцій для дорослої людини підбираються лікарем індивідуально. Приймають ліки по 1-3 рази / добу, а порція зазвичай становить в межах 10-200 мг. Вживати таблетки потрібно всередину.

Якщо медикамент приймають як снодійне, слід вживати його перед сном в розмірі 100-200 мг. Якщо потрібно надання антиконвульсивної ефекту, приймають за день по 50-100 мг (дворазово). Для надання седативного впливу потрібно приймати по 2-3 рази / день дозування, складову 30-50 мг ЛЗ. Щоб викликати спазмолітичну вплив, необхідний прийом за день 10-50-ти мг ліки (2-3-кратно).

Для в / в введення одноразової порції ЛЗ (дорослому) потрібно 0,1-0,14 г речовини, а для в / м уколу - 0,01-02 г. Дітям потрібно вводити внутрішньовенно по 1-20 мг / кг, а внутрішньом'язово - по 1-10 мг / кг медикаменту. Кратність процедур підбирається лікарем, для кожного з пацієнтів окремо. При в / в ін'єкції потрібно не менше 30-ти хвилин, щоб ліки почало діяти.

Розмір максимально допустимої одноразової порції для дорослої людини - 0,2 м За день може сумарно вводитися максимум 0,5 г препарату.

Приблизно після закінчення 14-ти днів застосування ліки зазвичай починає викликати звикання. Може розвиватися психічна або фізична залежність від медикаменту. Також відзначається синдром відміни.

[33], [34], [35], [36]

Використання Фенобарбітал під час вагітності

Не можна призначати на 1-му триместрі.

При вживанні вагітної ліки на 3-му триместрі, у новонародженого може виникнути фізична залежність від нього, а також синдром відміни (можливо навіть в гострій формі), симптомами якого є напади епілепсії і посилена збудливість, що відзначалися відразу після народження або в період декількох перших тижнів життя.

У разі прийому ЛЗ при пологах, іноді починається придушення дихальної функції немовляти, особливо, якщо він народився недоношеним.

При використанні медикаменту в якості антиконвульсанта при вагітності, можлива поява у немовляти кровотеч в перші дні його життя.

Протипоказання

Основні протипоказання:

• порфірія, що має змішану, гостру або переміжну форму (також при наявності цієї хвороби в анамнезі);
• міастенія;
• розлади, що зачіпають роботу нирок або печінки, і мають важку форму;
• наркотична або алкогольна залежність;
• наявність непереносимості щодо лікарського засоби;
• годування груддю.

[28], [29], [30], [31]

Побічна дія Фенобарбітал

Розвиток негативних ознак зазвичай відзначається при тривалому застосуванні медикаменту. Серед таких часто спостерігаються симптоми алергії, пригнічення роботи ЦНС і суттєве зменшення рівня АТ.

Крім цього може виникати тромбоцитопенія, агранулоцитоз, розлад метаболізму кальцію, головні болі і судинний колапс.

Серед можливих реакцій також нудота, остеомаляція, запор, брадикардія, мегалобластна форма анемії і блювота.

Реєструється також гіпокальціємія, недолік фолатів, розлад лібідо і імпотенція.

[32]

Передозування

При інтоксикації ліками ознаки розладу можуть не проявлятися в період наступних кількох годин. У дорослої людини може відбутися важке отруєння, якщо він прийме перорально 1000 мг ЛЗ. Якщо ж прийняти його в порції, що становить 2-10 г, це призведе до смерті пацієнта.

При гострій інтоксикації розвивається почуття збудження або сильної сплутаність свідомості, а крім того атаксія, олігурія, ціаноз. Крім цього виникають головні болі, знижується рівень артеріального тиску, відзначаються дивні очні руху, гіпотермія, відчуття сильної сонливості і слабкості, запаморочення і змащені мови. Також розвивається тахікардія, коматозний стан і періодичне дихання. Разом з цим може виникати пригнічення дихальної функції, звуження зіниць і ністагм, геморагії (на ділянках натискання), послаблюватися пульс, а також знижуватися або повністю зникати рефлекторні реакції.

При важкій формі отруєння відзначаються апное, легенева набряклість, судинний колапс (при цьому знижується тонус судин периферичного типу), зупинка серцевої та респіраторної діяльності і смерть.

При вживанні ЛЗ в порції, яка загрожує життю, може відбутися гноблення електричної мозкової активності, але його не слід вважати клінічною смертю, тому як даний вплив повністюоборотно (за умови відсутності пошкоджень, викликаних гіпоксією).

При хронічному передозуванні медикаментом відзначається безсоння, відчуття апатії, запаморочення, постійна дратівливість, погіршення розумової діяльності і почуття сплутаність свідомості. Крім цього виникає сонливість, відчуття загальної слабкості, мовна сплутаність і проблеми з утриманням рівноваги. Разом з тим можуть відзначатися судоми з галюцинаціями, сильне збудження і розлад ниркової діяльності або роботи шлунково-кишкового тракту з ССС.

Інтоксикація може спровокувати недостатність роботи серця в застійної формі, пневмонію, недостатність ниркової діяльності та аритмію.

При гострому отруєнні потрібно прискорити процес екскреції активного компонента ЛЗ і підтримувати роботу важливих для життя систем організму.

Щоб послабити абсорбцію ліків, можна індукувати блювання, а потім дати потерпілому активоване вугілля. Крім того проводяться процедури, що запобігають аспірацію блювотних мас. При неможливості індукції блювоти виконують шлункове промивання.

Щоб підвищити швидкість екскреції Фенобарбіталу, призначається застосування лужних розчинів і проносних сольового типу, а також проводити форсований діурез.

Разом з цим потрібно обов'язково контролювати роботу важливих для організму систем і підтримувати водний баланс.

Серед можливих підтримують процедур:

• підтримання стабільних значень АТ;
• забезпечення вільного проникнення повітря в респіраторні протоки;
• при потребі - протишокові заходи;
• прийом антибіотиків (якщо є підозра на пневмонію);
• подача кисню і застосування ШВЛ;
• використання вазоконстрикторів (якщо відзначається зниження рівня артеріального тиску);
• запобігання розвитку аспірації, застійної пневмонії, пролежнів та інших ускладнень.

Рекомендується відмовитися від використання аналептиків, а також не можна допустити перевантаження організму натрієм або рідиною.

При важкого ступеня отруєння, анурії або шоковому стані проводять сеанси гемодіалізу або перитонеального діалізу. В цей же час необхідно стежити за кров'яними показниками ЛЗ.

При терапії отруєння в хронічній формі потрібно поступово зменшувати лікарську дозування до моменту його повного скасування. Виконуються також симптоматичні процедури. Іноді можуть знадобитися сеанси психотерапії.

[37], [38], [39], [40]

Взаємодія з іншими препаратами

При комбінації з ліками, що пригнічують роботу НС, а крім того з ЛЗ, що містять етиловий спирт, і власне самим етанолом, можливе посилення переважної впливу щодо ЦНС.

Ослаблення снодійного ефекту препарату відзначається при прийомі разом з кофеїном.

Комбінування з ІМАО і метілфенідатом призводить до підвищення плазмових показників фенобарбіталу, тому його токсичність і переважна вплив у відношенні НС теж посилюються.

Зменшення ефективності і тривалості впливу таких препаратів відзначається при застосуванні з фенобарбіталом: хлорамфенікол, карбамазепін з ГКС, а крім того дакарбазін з антиконвульсантами з категорії сукцінімідов, метронідазол з доксицикліном і кортикотропін. В даному списку також антикоагулянти (деривати кумарину з індандіону), циклоспорин з хлорпромазином, хінідин, кальциферол з тріціклікамі, глікозиди наперстянки, фенілбутазон, оральні протизаплідні, що містять естроген, а крім того ксантіни і фенопрофен.

При поєднанні з речовиною ацетазоламид можливий розвиток рахіту або остеомаляції.

Вживання вальпроєвоїкислоти викликає збільшення значень ЛЗ всередині плазми, що може спровокувати сильне седативну дію і стан летаргії. Плазмовий показник вальпроєвоїкислоти трохи зменшується.

Комбінування з німодипіном, верапамілом, а крім того фелодипіном знижує значення цих засобів всередині плазми.

Одночасне використання з енфлураном, галотаном, а також фторотаном або метоксифлураном здатне привести до потенцированию метаболізму засобів, що використовуються для анестезії. В результаті збільшується ризик токсичного впливу щодо печінки (і нирок, якщо застосовується метоксифлуран).

Комбінація з речовиною гризеофульвин послаблює ступінь його кишкової абсорбції.

Застосування разом з великими порціями мапротиліну призводить до зменшення судомного порога і антиконвульсивної впливу барбітуратів.

Поєднання з ліками викликає зниження ефективності парацетамолу. Може виникати гепатотоксичность.

Прийом за день 0,2 г піридоксину зменшує плазмовий показник фенобарбіталу. Одночасне використання з фелбаматом або примидоном його навпаки збільшує.

При дефіциті фолієвої кислоти введення ЛЗ з її змістом викликає ослаблення впливу препарату.

Комбінування з іншими седативними ЛЗ може викликати інтенсивне придушення дихальних процесів.

[41], [42], [43], [44], [45]

Умови зберігання

Фенобарбітал потрібно утримувати в закритому від доступу дітей місці, при звичайних для будь-яких ліків умовах.

[46], [47], [48], [49], [50]

Термін придатності

Фенобарбітал дозволяється застосовувати в межах 5-ти років з моменту його випуску.

[51], [52], [53]

Застосування для дітей

Призначати препарат новонародженим дозволяється виключно для лікування ГБН. Фенобарбітал підсилює дезінтоксикаційну активність печінки і знижує сироваткові показники білірубіну.

[54], [55], [56], [57],

Відгуки

Фенобарбітал часто застосовують при різноманітних отруєннях, тому що він підсилює дезінтоксикаційну печінкову діяльність. Разом з тим, у багатьох відгуках вказується, що медикамент має гарний седативний ефект (часто в комбінації з іншими ЛЗ) і непогано діє при лікуванні нейровегетативних розладів.

З недоліків ЛЗ виділяють те, що він викликає деякі негативні прояви. У дітей або ослаблених дорослих часто розвивається сильне збудження. Разом з цим є відомості про появу астенії, блювоти, запаморочення, запорів, відчуття загальної слабкості і нудоти. Зрідка говорять про атаксії, депресивному стані, алергії, непритомності, галюцинаціях і розладах гемолитического характеру. Деякі люди, які брали ліки тривалий період, відзначали появу рахіту.