Золсана

Золсана - речовина, схожа з бензодіазепіном. Містить компонент золпидем.

Показання до застосування Золсана

Застосовується для нетривалого усунення інсомнії.

[1]

Форма випуску

Випуск терапевтичного елемента проводиться в таблеткової формі, по 10 штук всередині чарунковій пластинки. Всередині пачки міститься 3, 6, 9 або 12 таких пластинок.

Фармакодинаміка

Золпідем - це схожий з бензодіазепінами снодійний препарат. Входить в категорію ліків имидазопиридинов, що провокують розвиток седативного і снодійного впливу (шляхом надання специфічного агонистического ефекту щодо центральних бензодіазепінових закінчень, що входять до складу макромолекулярної комплексу закінчень ГАМК-ω (BZ1 і BZ2), який знаходиться в нейронних мембранах і діє, відкриваючи хлорні канали іонів ).

Висока вибірковість золпидема щодо першого підтипу ω1-закінчень (BZ1) сприяє розвитку істотного седативного ефекту при дозуваннях, які нижче викликають міорелаксуючий, антіконвульсівнимі і анксіолітичну активність.

Фармакокінетика

Золпідем повноцінно і на високій швидкості абсорбується, що призводить до швидкого розвитку снодійного впливу.

Після перорального застосування рівень біодоступності дорівнює 70%. При пресистемного процесах обміну показник абсолютної біодоступності становить близько 35%. Плазмові значення Cmax реєструються після 0,5-2-х годин після використання ЛЗ. Терапевтичні плазмові показники визначаються в діапазоні 80-200 нг / мл. Рівень розподільного обсягу - 0,54 л / кг; у літніх людей цей показник зменшується до позначки 0,34 л / кг. Внутріплазменний синтез з білком - приблизно 92% діючого елемента.

Внутрішньопечінковий обмінні процеси призводять до формування декількох метаболічних продуктів, які не мають медикаментозної активності. Мала частина золпидема проникає в материнське молоко.

Середній показник терміну напіврозпаду дорівнює 2,4 годинах з тривалістю впливу, що становить 6 годин. Екскреція в формі неактивних метаболічних продуктів здійснюється з сечею (на 56%) і фекаліями (на 37%).

Спосіб застосування та дози

Терапевтичний цикл повинен бути максимально коротким - не довше 14-ти діб. Максимально допустима тривалість терапії - 1 місяць, який включає також відрізок, під час якого проводиться поступове скасування ЛЗ. При виняткових ситуаціях дозволяється пролонгація періоду терапії.

Тривалість лікувального циклу визначає лікар, враховуючи перебіг хвороби і стан хворого. Вживати медикамент необхідно перорально, ввечері, перед сном. За день слід застосовувати по 10 мг речовини. При цьому людям похилого віку, хворим з чутливістю щодо золпидема і лицям з помірною або легким ступенем недостатності ниркової роботи необхідно 1-разово за день застосовувати 5 мг ліки. Якщо не спостерігається ефекту, а препарат переноситься без ускладнень, дозування підвищують до 10-ти мг. Розмір максимальної порції за день дорівнює 10-ти мг.

[3]

Використання Золсана під час вагітності

Існує дуже мало інформації щодо безпеки використання золпидема у лактуючих або вагітних жінок. Тому його не призначають у ці періоди (особливо на 1-му триместрі). Якщо Золсана призначається жінці репродуктивного віку, слід попередити її про необхідність у скасуванні ліки і повідомленні свого лікаря, якщо вона запланувала завагітніти.

Якщо медикамент використовується на пізньому етапі вагітності або під час пологів, у новонародженого можливий розвиток гіпотермії, зниження тиску і помірне пригнічення дихання (через лікарського впливу препарату).

Протипоказання

Серед протипоказань:

• сильна непереносимість, пов'язана з елементами ліки;
• недостатність роботи печінки у важкій стадії;
• синдром розвиваються вночі апное;
• респіраторна недостатність в важкого ступеня;
• міастенія;
• гостре отруєння алкоголем або хронічна форма алкоголізму.

Побічна дія Золсана

Найчастіше застосування ЛЗ призводить до появи головних болів, почуття сплутаність свідомості або сонливості, зменшення емоційності, а крім того до запаморочення, порушень шлунково-кишкового тракту (нудота, пронос або блювота), вертиго, висипань, диплопії або амнезії, а також до ослаблення уваги.

Може спостерігатися амнезія антероградного характеру, особливо якщо використовуються великі порції медикаменту, на тлі якої відзначається неадекватна поведінка. Може розвиватися депресія або потенціюватись симптоми вже наявної депресії. У літніх лиць часто з'являються психічні ознаки парадоксального характеру: почуття збудження, агресивності, занепокоєння або дратівливості, поведінкові розлади, кошмарні сни, галюцинації, гнів і психоз, а також нав'язливі ідеї.

Часом з'являється м'язова слабкість, відчуття втоми або атаксія.

Зрідка відзначається ослаблення лібідо. Дані ознаки розвиваються на початковому етапі терапії і проходять після повторного застосування ЛЗ.

Використання навіть терапевтичних порцій медикаменту може викликати фізичну залежність: скасування ЛЗ здатна спровокувати синдром відміни.

Може з'являтися і психічна залежність разом зі зловживанням ліками.

[2],

Передозування

Ознаки отруєння: запаморочення, нудота, атаксія, зорові розлади, брадикардія і розлад дихання. Крім цього почуття сонливості, неостановимая блювота, судоми, втрата свідомості, неадекватну поведінку, а також виліковна кома.

Призначається шлункове промивання, застосування активованого вугілля, виконання симптоматичних і підтримуючих процедур (потрібно постійно стежити за роботою ССС і дихання). Разом з цим потрібно відмовитися від використання будь-яких седативних ліків, навіть якщо у хворого відзначається збудження.

Золпідем не можна екскретуватися за допомогою діалізу.

Взаємодія з іншими препаратами

Комбінація зі снодійними, антиконвульсантами, нейролептиками, антидепресантами, а крім того з міорелаксантами, анестетиками, антигістамінними седативними ЛЗ і опіоїдними анальгетиками може потенціювати снодійну вплив. Поєднання з опіоднимі анальгетиками може потенціювати почуття ейфорії, через що посилюється психічна залежність.

Речовини з потужним индуцирующим впливом щодо ензимів гемопротеинов 450 потенцируют обмінний розпад золпидема, через що його плазмові показники падають (практично на 60%), а медикаментозна ефективність послаблюється.

Застосування разом з інгібіторами активності компонентів CYP 3A4 (виключаючи ітраконазол) може спровокувати зростання плазмових значень золпидема і потенціювання лікарського впливу.

На період використання Золсани потрібно відмовитися від вживання алкоголю, тому як він потенціює седативну активність золпидема.

[4], [5]

Умови зберігання

Золсана повинна зберігатися в місці, закритому від проникнення дітей. Температурні значення - не вище цифри 25 ° С.

[6]

Термін придатності

Золсана може застосовуватися протягом 5-річного періоду з моменту виробництва медикаментозного засоби.

Застосування для дітей

Золсана не призначається до 18-річного віку.

У новонародженого немовляти, якщо його мати використовувала ЛЗ на останній стадії вагітності, може з'явитися синдром відміни - через виникнення фізичної залежності.

[7]

Аналоги

Аналогами препарату є речовини Гіпноген, Золпідем, Нітрест з Зонадіном, а крім цього Сновідел і Івадал з Санвалом.