Kapocin

Капоцін є антибіотиком з категорії протитуберкульозних речовин.

Показання до застосування Kapocina

Застосовується при комплексній терапії легеневого туберкульозу, спровокованого впливом мікобактерій, що володіють чутливістю щодо капреоміцину (якщо ліки 1-ого ряду не надають необхідного ефекту або не підходять пацієнтові).

Форма випуску

Випуск терапевтичного речовини реалізується в формі ліофілізату для ін'єкційної рідини, у флаконах об'ємом 1 м В коробці - 1 такий флакон.

Фармакодинаміка

Препарат гальмує білкове зв'язування всередині клітин бактерій і демонструє бактеріостатичну активність. Селективно впливає на туберкульозні мікобактерії, які розташовуються у внутрішньо-і позаклітинному просторі.

Монотерапія призводить до швидкої появи стійких штамів; при ній також наголошується перехресна резистентність щодо канаміцину.

Фармакокінетика

Після застосування 1000 мг речовини показник плазмового Сmax становить 20-47 мг / л і відзначається після закінчення 1-2-х годин. При що триває 1 годину інфузії 1000 мг ліки значення Сmax дорівнюють 30-ти мг / л. Препарат не проникає крізь гематоенцефалічний бар'єр, але здатний долати плаценту.

Речовина не бере участі в обмінних процесах, виводиться через нирки (52% порції - протягом 12-ти годин) за допомогою фільтрації клубочків, в активному незміненому стані і великих значеннях. Мала частина виводиться разом з жовчю. Показники всередині сечі після використання порції 1000 мг (після закінчення 6-ти годин) в середньому дорівнюють 1,68 мг / мл. Термін напіврозпаду - в межах 3-6-ти годин.

При щоденних ін'єкціях (протягом 1-ого місяця) 1000 мг ЛЗ речовина не накопичується у лиць зі здоровою ниркової діяльністю.

Якщо у людини є проблеми з роботою нирок, термін напіврозпаду ліки збільшується, а крім цього відзначається тенденція до накопичення речовини.

Спосіб застосування та дози

Використовувати медикамент необхідно виключно парентеральним способом - внутрішньом'язове введення. Потрібно попередньо розвести 1000 мг порошку в 0,9% -ному NaCl або стерильної ін'єкційної рідини (2 мл). Для дорослого розмір порції глибокого внутрішньом'язового уколу становить 1000 мг 1-разово за добу, щодня, в межах 60-120-денного терміну. Далі препарат вводять 2-3-кратно за тиждень на протязі 1-2-річного терміну, комбінуючи з іншими протитуберкульозними речовинами.

За день допускається застосування максимум 20-ти мг / кг ліки.

Дозування при розладах ниркової діяльності:

• значення КК нижче 110-ти мл / хвилина - 13,9 мг / кг речовини за день;
• рівень КК менше 100 мл / хвилина - 12,7 мг / кг препарату за добу;
• показник КК менше 80-ти мл / хвилина - 10,4 мг / кг;
• значення КК менше 60-ти мл / хвилина - 8,16 мг / кг;
• рівень КК нижче 50-ти мл / хвилина - 7,01 за день або 14 мг / кг за 48 годин;
• показник КК менше 40-ка мл / хвилина - 5,87 (за добу) або 11,7 мг / кг (за 48 годин);
• значення КК нижче 30-ти мл / хвилина - 4,72 (за день), 9,45 (за 48 годин) або 14,2 мг / кг (за 72 години);
• показники КК менше 20-ти мл / хвилина - 3,58, 7,16 або 10,7 мг / кг речовини;
• рівень КК менше 10-ти мл / хвилина - 2,43, 4,87 або 7,3 мг / кг препарату;
• значення КК, рівні нулю - 1,29 (за добу), 2,58 (за 48 годин) або 3,87 мг / кг (за 72 години).

[2]

Використання Kapocina під час вагітності

Чи не призначають вагітним або годуючим груддю жінкам.

Протипоказання

Протипоказано призначати людям з непереносимістю, що стосується капреоміцину.

Побічна дія Kapocina

Введення медикаментозного речовини може спровокувати появу окремих побічних симптомів:

• порушення, що зачіпають урогенітальну систему: нефротоксичність, нирковий ушкодження, що супроводжується канальцевим некрозом, недостатність роботи нирок, дизурія, збільшення кров'яних показників азоту до рівня понад 20-30-ти мг / 100 мл (на 46%), а також сироватковогокреатиніну. Виникнення анормальну осаду або формених кров'яних частинок усередині сечі;
• розлади в області органів почуттів і НС: дивна слабкість або втома, відчуття сонливості і ототоксичність. Може відзначатися ослаблення слуху (субклінічного характеру - в 11% випадків, і має клінічну вираженість - в 3%), іноді невиліковне, а крім цього гудіння, дзвін, шум або почуття закладеності вух. Можливий розвиток вестібулотоксічності - розлад рухової координації, запаморочення, нестійка хода і блокада нервово-м'язової діяльності;
• ушкодження травних органів: відчуття спраги, нудота, анорексія або блювота, а крім цього гепатотоксичность, що супроводжується розладом печінкової діяльності (особливо у лиць, які мають в анамнезі хвороби печінки);
• ознаки алергії: свербіж, набряклості, епідермальна висип, гарячковий стан і почервоніння шкірного покриву;
• проблеми з роботою кров'яної системи (гемостаз і кровотворні процеси) і ССС: лейкоцитоз, тромбоціто- або лейкопенія, розлад ритму серцебиття і еозинофілія;
• інші: проблеми з балансом електролітів (гіпокаліємія), утруднення дихальних процесів (через ослаблення тонусу респіраторної мускулатури), біль у м'язах. Можливе збільшення температури (при комбінованому лікуванні). Може спостерігатися інфільтрація, підвищена кровоточивість або стерильні абсцеси в зоні ін'єкції.

[1]

Передозування

При інтоксикації відбувається розлад ниркової роботи, яке може доходити до канальцевого некрозу в гострій стадії (ймовірність збільшується у літніх людей, при дегідратації або вже існуючої ниркової дисфункції), а крім цього ушкодження вестибулярного і слухового ділянки 8-ий пари черепно-мозкових нейронів. Також може відбуватися блокада нервово-м'язової діяльності, яка здатна призводити до зупинки дихального процесу (найчастіше в зв'язку з великою швидкістю введення ЛЗ). Можливий розвиток дисбалансу електролітів (гіпомагніємія, -каліемія або -кальціемія).

Проводяться симптоматичні процедури: підтримка процесів кровотоку і дихання, а крім цього гідратація, що забезпечує відтік сечі в межах 3-5-ти мл / кг / год (здорова ниркова діяльність). Це необхідно для зняття блокади нервово-м'язової роботи (наприклад, попередження розвитку апное або придушення дихання). Також використовуються антихолінестеразні речовини і кальцієві ліки, виконується гемодіаліз (особливо у людей з проблемами в роботі нирок важкого характеру); разом з цим потрібно стежити за показниками КК і ВЕБ.

Взаємодія з іншими препаратами

Застосовувати Капоцін разом з колістином, а також сульфатом поліміксину А або гентаміцином, а крім того замікацином або канаміцин, ванкоміцином або неоміцином, а крім цього тобраміцином слід вкрай обережно, тому що в цих випадках може відбуватися суммация ото і нефротоксичної впливу.

Заборонено поєднувати ліки з розчинами, в складі яких знаходиться комплекс B-вітамінів.

Комбінування з протидіарейними речовинами підвищує ймовірність появи коліту псевдомембранозного характеру.

Не має сумісності з ампіциліном, аминофиллином, сульфатом магнію, а крім цього з барбітуратами, еритроміцином, глюконатом кальцію і дифенілгідантоїн.

Забороняється використовувати медикамент разом з іншими протитуберкульозними ЛЗ ін'єкційного типу (біоміцин або стрептоміцин), тому як це може потенціювати токсичний вплив (особливо щодо ниркової роботи і 8-ої пари черепно-мозкових нейронів).

Відсутня сумісність з медикаментами, що володіють ото (поліміксин, етакринова кислота і аміноглікозиди з фуросемідом) та нефротоксичних (метоксифлуран з аміноглікозидами і полимиксином) активністю, а разом з тим з ЛЗ, що провокують блокаду нервово-м'язової функції (поліміксин, цитратні кров'яні консерванти, аміноглікозиди з діетиловим ефіром, а також галогенвуглеводні, що застосовуються при інгаляційної анестезії). Ослаблення блокади нервово-м'язової діяльності відбувається при використанні неостигміну.

[3], [4]

Умови зберігання

Капоцін необхідно зберігати в місці, недоступному для проникнення маленьких дітей. Температурні позначки - в межах 25 ° С.

Термін придатності

Капоцін дозволяється використовуватися в межах 2-річного періоду з моменту виробництва терапевтичного препарату.

Застосування для дітей

Капоцін заборонено використовувати в педіатрії.

Аналоги

Аналогами медикаменту є речовини Капастат, Капреостат, Капреом з Капремаболом, а крім цього Лайкоцін, Капреоміцин і капреоміцин сульфат.